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新型二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物的合成 被引量:1
1
作者 陈余陆 丁明武 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期67-69,共3页
研究了新型二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物7a~7h的合成方法,该方法应用膦亚胺4与苯基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺5再与仲胺反应,以70%~81%的总产率合成了8种未见文献报道的噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物7a~7h.所得产物7a~7... 研究了新型二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物7a~7h的合成方法,该方法应用膦亚胺4与苯基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺5再与仲胺反应,以70%~81%的总产率合成了8种未见文献报道的噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物7a~7h.所得产物7a~7h的结构由NMR,MS,IR和元素分析所确证. 展开更多
关键词 二氢噻吩并噻吩并嘧啶酮衍生物 氮杂WITTIG反应 亚胺 膦亚胺 亚胺
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溶剂热合成含噻吩基的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物 被引量:1
2
作者 李永红 张月松 王敏 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1668-1670,1673,共4页
以无水乙醇为溶剂,氨基磺酸催化2-噻吩甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素溶剂热合成含噻吩基的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物。通过正交实验和单因素实验探究最佳反应条件。结果表明,n(2-噻吩甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1.0∶1.2∶1.5,催化剂用... 以无水乙醇为溶剂,氨基磺酸催化2-噻吩甲醛、乙酰乙酸乙酯和尿素溶剂热合成含噻吩基的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物。通过正交实验和单因素实验探究最佳反应条件。结果表明,n(2-噻吩甲醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1.0∶1.2∶1.5,催化剂用量0.29 g,反应温度90℃,反应时间2.5 h,产率可达76.5%;各因素对产率的影响程度:反应物摩尔比>反应时间>催化剂用量>反应温度。在最佳反应条件下,合成了一系列3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物,均有较好产率。 展开更多
关键词 溶剂热 噻吩 3 4--2-
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新型四氢吡啶并噻吩并嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成 被引量:6
3
作者 曾国平 段连生 丁明武 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2008年第1期58-61,共4页
利用Gewald反应使哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫磺在吗啡啉存在下反应,制得中间体2-氨基四氢吡啶并噻吩衍生物3.3再与三苯基膦、六氯乙烷在无水三乙胺存在下作用,得到中间体膦亚胺4.应用膦亚胺4与异氰酸酯及仲胺的三组分串联aza-Wittig反应合... 利用Gewald反应使哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫磺在吗啡啉存在下反应,制得中间体2-氨基四氢吡啶并噻吩衍生物3.3再与三苯基膦、六氯乙烷在无水三乙胺存在下作用,得到中间体膦亚胺4.应用膦亚胺4与异氰酸酯及仲胺的三组分串联aza-Wittig反应合成了6个未见报道的2-烷氨基-5,6,7,8-四氢吡啶并[4’,3’:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的新衍生物7a^7f.所得产物的结构由1H NMR,MS,元素分析所确证. 展开更多
关键词 噻吩并 噻吩并 氮杂WITTIG反应 膦亚胺 亚胺
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噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮衍生物的合成 被引量:2
4
作者 俞良莉 王礼琛 黄嘉梓 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第4期193-197,共5页
以磷酸二酯酶(PDE)抑制剂茶碱为先导化合物,设计、合成了14个噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮衍生物,经波谱分析证实其结构,并进行了生物活性测定。结果表明,其中部分化合物具有比茶碱强的PDE抑制活性。
关键词 噻吩 抑制剂 茶碱 衍生物 药物
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噻吩并嘧啶酮衍生物的合成及其抑菌活性 被引量:13
5
作者 胡海军 严凯 +2 位作者 陈鸿 廖全斌 刘明国 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期31-36,共6页
利用三组分氮杂Wittig反应,以磷亚胺2、对氯苯基异氰酸酯和酚,合成了16个未见文献报道的2-芳氧基-3-对氯苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率52~74%。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物... 利用三组分氮杂Wittig反应,以磷亚胺2、对氯苯基异氰酸酯和酚,合成了16个未见文献报道的2-芳氧基-3-对氯苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率52~74%。通过IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。初步探讨了所合成化合物的抑菌活性,结果显示所合成的化合物对真菌的抑制活性优于对细菌的抑制活性,对桔青霉菌的抑制活性在65.2%以上,其中5n的抑菌率最高,达到89.1%。在化合物对细菌的抑制活性中,对绿脓杆菌的抑菌率较好,在52.8~73.0%之间,对金黄色葡萄球菌的抑制活性最低,在43.3~65.5%之间。 展开更多
关键词 环戊烯并噻吩并 氮杂WITTIG反应 合成 抑菌活性
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CoCl_2·6H_2O催化合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物 被引量:12
6
作者 杨玲 郭延红 +1 位作者 路军 白银娟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期710-711,共2页
dihydropyrimidinones derivatives were synthesized in high yields by one pot three component Biginelli condensation from aldehyde, β keto ester and urea in ethanol,while cobalt chloride hexahydrate was used as a catal... dihydropyrimidinones derivatives were synthesized in high yields by one pot three component Biginelli condensation from aldehyde, β keto ester and urea in ethanol,while cobalt chloride hexahydrate was used as a catalyst.This modified Biginellis reaction not only makes the reaction period short,the operation simple,but also gives high yields. 展开更多
关键词 CoCl2·6H2O 催化合成 3 4--2-衍生物 BIGINELLI反应 六水合氯化钴 有机杂环药物
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一种吡喃并噻吩并嘧啶酮衍生物与牛血清白蛋白的相互作用研究 被引量:1
7
作者 陈莉 孙绍发 宋功武 《化学与生物工程》 CAS 2011年第12期62-65,共4页
采用荧光光谱法,研究了不同温度下、pH值为7.4时,3-对氯苯基-2-(四氢吡咯-1-基)-5,6,8-三氢吡喃并[3′,4′:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮(PPTP)与牛血清白蛋白的相互作用;计算了不同温度下二者的结合常数和结合位点数;并用同步荧光... 采用荧光光谱法,研究了不同温度下、pH值为7.4时,3-对氯苯基-2-(四氢吡咯-1-基)-5,6,8-三氢吡喃并[3′,4′:4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3 H)-酮(PPTP)与牛血清白蛋白的相互作用;计算了不同温度下二者的结合常数和结合位点数;并用同步荧光技术讨论了PPTP衍生物对牛血清白蛋白构象的影响。结果表明,PPTP主要以静态猝灭方式使牛血清白蛋白荧光强度显著降低,PPTP与牛血清白蛋白之间的作用力主要为疏水作用力。 展开更多
关键词 3-对氯苯基-2-(四吡咯-1-基)-5 6 8-三吡喃并[3′ 4′ 5]噻吩并[2 3-d]-4(3H)- 牛血清白蛋白 荧光猝灭 相互作用
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聚乙二醇负载苯磺酸催化Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的研究 被引量:4
8
作者 邓伟 刘晓玲 +1 位作者 毛雪春 廖维林 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2015年第1期88-93,共6页
在聚乙二醇负载的苯磺酸催化作用下,由醛、乙酰乙酸乙酯(或乙酰丙酮)、脲(或硫脲)3组份经Biginelli反应"一锅法"合成了系列3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物.该方法反应条件温和、反应时间短、产率高,并且催化剂具有可重复使用的优点.
关键词 BIGINELLI反应 3 4--2-衍生物 聚乙醇负载的苯磺酸催化剂 合成
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H_4GeW_(12)O_(40)/Cu_3_(BTC)_2催化Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物 被引量:3
9
作者 龚文朋 马海芹 +1 位作者 周州 杨水金 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期344-348,364,共6页
采用浸渍法以金属有机骨架Cu_3(BTC)_2负载锗钨酸(H_4GeW_(12)O_(40))制备H4Ge W_(12)O_(40)/Cu_3(BTC)_2催化剂,并用该催化剂催化芳醛、尿素和乙酰乙酸乙酯通过"一锅法"Biginelli缩合反应,以无水乙醇为溶剂,合成6种3,4... 采用浸渍法以金属有机骨架Cu_3(BTC)_2负载锗钨酸(H_4GeW_(12)O_(40))制备H4Ge W_(12)O_(40)/Cu_3(BTC)_2催化剂,并用该催化剂催化芳醛、尿素和乙酰乙酸乙酯通过"一锅法"Biginelli缩合反应,以无水乙醇为溶剂,合成6种3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物;通过熔点的测定,IR,1H NMR和MS等对产物3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物进行表征。结果表明:在芳醛用量为0.04 mol,n(芳醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(尿素)=1∶1.5∶1.5,催化剂的用量占反应物料总质量的4.0%,反应温度为90℃,反应时间为90 min的条件下,目标产物收率可达63.0%~76.3%。 展开更多
关键词 BIGINELLI反应 H4GeW12O40/Cu3(BTC)2 催化 3 4--2(1H)-衍生物
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3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮七乙酰乳糖硫苷的合成
10
作者 戴秋红 刘明国 《三峡大学学报(自然科学版)》 CAS 2012年第3期106-108,共3页
以2-氨基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩-3-甲酸乙酯为原料,采用有别于文献报道的合成方法,经3-苯基-2-巯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮中间体,高产率的合成了未见文献报道的3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮... 以2-氨基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩-3-甲酸乙酯为原料,采用有别于文献报道的合成方法,经3-苯基-2-巯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮中间体,高产率的合成了未见文献报道的3-苯基四氢环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮七乙酰乳糖硫苷. 展开更多
关键词 2-氨基四环戊烯并[4 5]噻吩-3-甲酸乙酯 3-苯基-2-巯基四环戊烯并[4 5]噻吩并[2 3-d]-4- 3-苯基四环戊烯并[4 5]噻吩并[2 3-d]-4-七乙酰乳糖硫苷 合成
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噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮的质谱研究 被引量:1
11
作者 王礼琛 郝志刚 +2 位作者 俞良莉 黄嘉梓 宋力 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期321-325,共5页
本文对噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮结构母核在70 eV电子束轰击下质谱的裂解规律进行了研究,并重点讨论了N^1取代基对结构母核裂解规律的影响。实验证明,脂肪烃基取代物的特征碎片为m/z73和68,芳烃基取代的特征碎片为m/z 215。
关键词 含硫杂环 噻吩 -
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噻吩骈嘧啶二酮类化合物的合成及其强心活性
12
作者 王礼琛 任进知 +2 位作者 刘保林 李家璇 袁镜 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期331-335,共5页
设计合成了12个噻吩骈[3,4-d]嘧啶-2,4-二酮类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱证实。初筛试验表明,大部分化合物具有强心活性。
关键词 噻吩 合成 强心活性
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三氯化铁催化合成3,4-二氢嘧啶-2-酮
13
作者 路军 白银娟 +1 位作者 杨秉勤 马怀让 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期297-297,共1页
关键词 3 4--2- 催化合成 三氯化铁 催化剂 西北大学 衍生物 反应产率 药理活性 钙拮抗剂 乙酸乙酯
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微波辐射下浓硫酸催化嘧啶酮的无溶剂合成 被引量:1
14
作者 梁兵 王锡天 王进贤 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期927-930,共4页
微波辐射下,以浓硫酸为催化剂,芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯为原料,无溶剂下发生B iginelli缩合反应,高产率地合成了10个3,4二-氢嘧啶-2酮-衍生物。该方法不仅反应条件温和,反应时间短,避免使用昂贵的催化剂,后处理过程简单,而且避免了... 微波辐射下,以浓硫酸为催化剂,芳香醛、尿素和乙酰乙酸乙酯为原料,无溶剂下发生B iginelli缩合反应,高产率地合成了10个3,4二-氢嘧啶-2酮-衍生物。该方法不仅反应条件温和,反应时间短,避免使用昂贵的催化剂,后处理过程简单,而且避免了使用溶剂给环境带来的污染,具有绿色合成的特点。 展开更多
关键词 芳香醛 尿素 乙酰乙酸乙酯 微波 3 4--2-衍生物 合成
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