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二氢吡啶类钙通道阻滞剂的研究进展与合理应用 被引量：13
1
作者 张石革 马国辉 臧靖 《中国全科医学》 CAS CSCD 2006年第4期314-316,共3页
关键词 二氢吡啶类 钙通道阻滞药:合理应用
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二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性稳定性冠心病中应用中国专家共识 被引量：11
2
作者 孙宁玲 吴兆苏 +5 位作者 王文 施仲伟 王继光 郭艺芳 胡大一 霍勇 《中国心血管杂志》 2012年第4期241-244,共4页
引言 钙通道阻滞剂（CCB）是临床广泛应用的一类心血管药物。20世纪60年代，Fleckenstein发现CCB有抗心绞痛作用，1975年硝苯地平开始用于治疗心绞痛。1995年Furberg等根据短效硝苯地平小规模临床研究的荟萃分析，对CCB的安全性提出质... 引言 钙通道阻滞剂（CCB）是临床广泛应用的一类心血管药物。20世纪60年代，Fleckenstein发现CCB有抗心绞痛作用，1975年硝苯地平开始用于治疗心绞痛。1995年Furberg等根据短效硝苯地平小规模临床研究的荟萃分析，对CCB的安全性提出质疑。进一步分析发现，短效CCB增加心血管病死亡率的主要原因可能是血压快速下降而激活交感神经、增加血浆去甲肾上腺素（NE）水平，使心率增加， 展开更多
关键词 二氢吡啶类 钙通道阻滞药 慢性稳定性冠心病
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长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性肾脏病高血压中应用的专家共识 被引量：8
3
作者 本刊编辑部 《中国全科医学》 CAS CSCD 2006年第20期1698-1698,共1页
关键词 二氢吡啶类钙通道阻滞剂 高血压 慢性肾脏病 专家共识 大型临床试验 常用药物 药理作用 化学结构
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钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物的绿色合成 被引量：1
4
作者 谢建武 刘俊男 谢玄升 《陕西科技大学学报》 北大核心 2024年第1期65-72,共8页
心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因,也是中国人死亡的首位原因.L-型钙通道是目前临床上主要使用选择性钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.文章研究了在非均相催化剂离子交换树脂Amberlyst 15的催化以及无溶剂条件下,高效的合成... 心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因,也是中国人死亡的首位原因.L-型钙通道是目前临床上主要使用选择性钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.文章研究了在非均相催化剂离子交换树脂Amberlyst 15的催化以及无溶剂条件下,高效的合成了钙通道阻滞剂1,4-二氢吡啶类药物.该反应体系具有原料便宜、反应时间短、操作及后处理简单、催化剂可回收利用、反应可放大等优良特点. 展开更多
关键词 药物合成 钙通道阻滞剂 1 4-二氢吡啶 绿色合成 非均相催化
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以终为始 追根求源——不同钙通道阻滞剂治疗心肌梗死患者获益的思考 被引量：1
5
作者 刘德平 《中国心血管杂志》 2009年第3期171-173,共3页
二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）是临床广泛应用的降压药物，但二氢吡啶类CCB和β受体阻滞剂类不同药物间具有显著异质性，从而会有不同的（特别是降低心肌梗死方面的）临床获益。
关键词 二氢吡啶类钙通道阻滞剂 心肌梗死患者 治疗 Β受体阻滞剂 降压药物 异质性 CCB 临床
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钙通道阻滞剂与肌动蛋白解聚/稳定剂对吡喹酮体外杀日本血吸虫作用的效应影响 被引量：6
6
作者 蔡茹 李欣 +3 位作者 张惠琴 恭唯 骆伟 夏超明 《中国人兽共患病学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1186-1191,共6页
目的探索吡喹酮(praziquantel,PZQ)对日本血吸虫的药物靶点及作用机制。方法在日本血吸虫单性尾蚴感染昆明小鼠6 w后,采用灌注法经鼠肝门静脉收集日本血吸虫雄性成虫。在DMEM(Dulbecco-modified Mini mum Eagle'Medium)培养液内,将... 目的探索吡喹酮(praziquantel,PZQ)对日本血吸虫的药物靶点及作用机制。方法在日本血吸虫单性尾蚴感染昆明小鼠6 w后,采用灌注法经鼠肝门静脉收集日本血吸虫雄性成虫。在DMEM(Dulbecco-modified Mini mum Eagle'Medium)培养液内,将雄性成虫分别与能干扰细胞钙通道功能的各种药理学成分(钙通道阻滞剂及肌动蛋白解聚剂或稳定剂)孵育1h,然后在培养液内加入临界致死剂量的PZQ(14μmol/L)与虫体孵育过夜(16h)。次,无菌生理盐水洗涤虫体3次,更换无药物的新鲜培养液继续培养虫体5d,每天置于体视显微镜下观察并记录。结果d晨上午正常情况下,14μmol/L的PZQ药物体外实验可以杀死大部分日本血吸虫雄性成虫,而与肌动蛋白解聚剂细胞松弛素D(cytochalasin D,CyD)预孵育1h的虫体,能够完全拮抗14μmol/L浓度PZQ的杀虫效应,虫体100%存活;与钙通道阻滞剂(calciumchannel blockers,CCBs)尼群地平和尼非地平预孵育1h的虫体,部分拮抗14μmol/L浓度PZQ的杀虫效应,大约50%虫体存活。结论PZQ作用血吸虫的药物靶点可能与血吸虫的钙通道有关。 展开更多
关键词 日本血吸虫 吡喹酮 钙通道 钙通道阻滞剂 细胞松弛素D
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钙通道阻滞剂对缺氧/复氧心肌细胞的保护作用 被引量：7
7
作者 张鑫 杨永健 +2 位作者 周兴文 朱峻 姚建军 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第9期879-881,共3页
目的 :观察钙通道阻滞剂对缺氧 /复氧 (A/R)心肌细胞的保护作用。方法 :原代培养大鼠心肌细胞分为A/R、A/R +硝苯地平 (Nif)、A/R +钌红 (Ru) +肝素 (Hep)和对照 4组。检测各组心肌细胞内钙浓度 ([Ca2 + ]i)、细胞活力、ATP含量及孵育... 目的 :观察钙通道阻滞剂对缺氧 /复氧 (A/R)心肌细胞的保护作用。方法 :原代培养大鼠心肌细胞分为A/R、A/R +硝苯地平 (Nif)、A/R +钌红 (Ru) +肝素 (Hep)和对照 4组。检测各组心肌细胞内钙浓度 ([Ca2 + ]i)、细胞活力、ATP含量及孵育液中乳酸脱氢酶 (LDH)含量、[3H]-亮氨酸 ([3H]-Leu)掺入量、丝裂素活化蛋白激酶(MAPK)和蛋白激酶C(PKC)活性。结果 :A/R +Nif和A/R +Ru +Hep组心肌细胞 [Ca2 + ]i、孵育液中LDH均显著低于A/R组 (P <0 0 1) ;细胞活力、ATP含量、PKC和MAPK活性、[3H]-Leu掺入量显著高于A/R组 (P <0 0 5或P <0 0 1)。结论 :阻断心肌细胞外Ca2 + 内流及内贮Ca2 + 的释放 ,可通过减轻A/R介导的细胞Ca2 + 展开更多
关键词 钌红 硝苯地平 肝素 钙 钙通道阻滞剂 缺氧 复氧 心肌细胞 细胞保护
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钙通道阻滞剂与心血管免疫炎症的关系 被引量：11
8
作者 刘英 程翔 廖玉华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期141-143,共3页
近年来发现钙离子活动与心血管免疫和炎症有密切关系,钙通道阻滞剂对心血管免疫炎症的影响正逐渐受到研究者的关注。该文分别阐述了心血管免疫炎症机制、钙离子在免疫炎症中的作用、钙通道阻滞剂对心血管免疫炎症的影响及其未来在心血... 近年来发现钙离子活动与心血管免疫和炎症有密切关系,钙通道阻滞剂对心血管免疫炎症的影响正逐渐受到研究者的关注。该文分别阐述了心血管免疫炎症机制、钙离子在免疫炎症中的作用、钙通道阻滞剂对心血管免疫炎症的影响及其未来在心血管病应用中新的意义。 展开更多
关键词 钙通道阻滞剂 心血管病 免疫 炎症
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L型钙通道阻滞剂和康复运动对冠心病患者血压和血脂状况的影响 被引量：6
9
作者 刘洵 赵婉婷 +5 位作者 石晓明 谭思洁 林青华 李淑荣 王一春 刘博淼 《体育科学》 CSSCI 北大核心 2015年第6期45-48,56,共5页
目的:探讨L型钙通道阻滞剂和康复运动对冠心病患者血压和血脂状况的影响。方法:13名服用L型钙通道阻滞剂的女性冠心病患者(服药组),17名不服用L型钙通道阻滞剂的女性冠心病患者(未服药组)为本研究的受试者,在康复程序前、后,对她们进行... 目的:探讨L型钙通道阻滞剂和康复运动对冠心病患者血压和血脂状况的影响。方法:13名服用L型钙通道阻滞剂的女性冠心病患者(服药组),17名不服用L型钙通道阻滞剂的女性冠心病患者(未服药组)为本研究的受试者,在康复程序前、后,对她们进行了收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、心率(HR)、心率血压乘积(RPP)、血清胆固醇(CHO)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL)的测定。结果:1)药物的影响:运动康复程序前,服药组的收缩压和舒张压与未服药组已无显著差异(P>0.05),但其心率显著低于未服药组(P<0.05),两组血脂各项指标间无显著差异的存在(P>0.05)。2)运动的影响:运动康复程序后,未服药组的SBP、HR、RPP和CHO出现了显著的下降(P<0.05和P<0.01)。3)药物与运动的共同影响:运动康复程序后,服药组不仅胆固醇浓度显著下降(P<0.05),而且TG和HDL也有了显著的改善(P<0.05)。结论:适宜的运动对改善冠心病患者的血压、血脂和心肌的耗氧状况有积极的作用;与单纯运动相比,L型钙通道阻滞剂与运动的共同作用对血脂的影响则更为明显。 展开更多
关键词 冠心病患者 运动康复程序 L型钙通道阻滞剂 血压 血脂
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钙通道阻滞剂对尿道瘢痕成纤维细胞的作用 被引量：3
10
作者 曾铭强 陈俊杰 +5 位作者 黄亮 薛睿智 向旭宇 曾繁畅 王桂林 唐正严 《中南大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1317-1322,共6页
目的：探索钙通道阻滞剂维拉帕米对尿道瘢痕成纤维细胞的作用，为临床应用钙通道阻滞剂防治尿道瘢痕形成提供实验依据。方法：采用组织块培养法行人尿道瘢痕成纤维细胞原代培养，传至第4～8代用于实验研究。采用细胞计数试剂盒（cell co... 目的：探索钙通道阻滞剂维拉帕米对尿道瘢痕成纤维细胞的作用，为临床应用钙通道阻滞剂防治尿道瘢痕形成提供实验依据。方法：采用组织块培养法行人尿道瘢痕成纤维细胞原代培养，传至第4～8代用于实验研究。采用细胞计数试剂盒（cell countingkit-8，CCK-S）比色法测定在不同给药浓度下（50，100，150，200-250[μmol／L维拉帕米）干预不同时间（12，24及48h）后，尿道瘢痕成纤维细胞抑制率；采用酶联免疫吸附试验法测定实验组（100μmol／L维拉帕米，24h）与对照组的细胞上清液中基质金属蛋白酶（matrix metalloproteinase，MMP）-2和MMP-9的表达情况。结果：维拉帕米对尿道瘢痕成纤维细胞具有抑制作用，呈现浓度与时间依赖性（P〈0．05）。维拉帕米干预后细胞上清液MMP-2和MMP-9的蛋白水平明显高于对照组（P=0．01）。结论：钙通道阻滞剂可以抑制尿道瘢痕成纤维细胞的增殖，提升基质金属蛋白酶的活性，这可能对尿道瘢痕的形成具有防治作用。 展开更多
关键词 尿道瘢痕 钙通道阻滞剂 维拉帕米 抗纤维化
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钙通道阻滞剂抗肝缺血-再灌注损伤作用机制的实验研究 被引量：6
11
作者 王万铁 林丽娜 +2 位作者 徐正介 王卫 李东 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 1999年第1期33-34,共2页
目的 探讨钙通道阻滞剂（ＣＣＥＢ）对肝缺血一再灌注损伤（ＨＩＲＩ）防治作用的机制。方法制备家兔ＨＩＲＩ模型，动态观察维拉帕米（ＶＰ）和地尔硫卓（ＤＴ）对肝组织及血中黄嘌呤氧化酶（ＸＯ）、超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性及... 目的 探讨钙通道阻滞剂（ＣＣＥＢ）对肝缺血一再灌注损伤（ＨＩＲＩ）防治作用的机制。方法制备家兔ＨＩＲＩ模型，动态观察维拉帕米（ＶＰ）和地尔硫卓（ＤＴ）对肝组织及血中黄嘌呤氧化酶（ＸＯ）、超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性及脂质过氧化物（ＬＰＯ）浓度的影响。结果 ＶＰ组和ＤＴ组ＯＸ活性及ＭＤＡ含量分别显著低于对照组（均Ｐ＜０．０１），而ＳＯＤ活性与对照组比较均无显著性差异（均 Ｐ＞ ０．０５）。结论 ＣＣＥＢ抗 ＨＩＲＩ的机制与其降低 ＸＯ活性、抑制脂质过氧化反应密切相关。 展开更多
关键词 肝缺血 作用机制 钙通道阻滞剂 黄嘌呤氧化酶 脂质过氧化物 缺血再灌注损伤 动物实验 VP DT
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细胞松弛素D与钙通道阻滞剂拮抗吡喹酮作用对血吸虫超微结构的影响 被引量：4
12
作者 蔡茹 杨巧林 +1 位作者 张惠琴 夏超明 《中国人兽共患病学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期315-319,共5页
目的通过观察细胞松弛素D(cytochalasin D,CyD)与钙通道阻滞剂(calcium channel blockers,CCBs)拮抗吡喹酮(praziquantel,PZQ)体外杀日本血吸虫效应的虫体体表超微结构变化,探讨PZQ对血吸虫的药物靶点及作用机制。方法在日本血吸虫(Schi... 目的通过观察细胞松弛素D(cytochalasin D,CyD)与钙通道阻滞剂(calcium channel blockers,CCBs)拮抗吡喹酮(praziquantel,PZQ)体外杀日本血吸虫效应的虫体体表超微结构变化,探讨PZQ对血吸虫的药物靶点及作用机制。方法在日本血吸虫(Schistosoma japonicum,Sj)单性尾蚴感染昆明小鼠6w后,采用门静脉灌注法收集雄性成虫,体外培养。将虫体分别与CyD及CCBs预孵育1h,然后在培养液内加入临界致死剂量的PZQ(14μmol/L)孵育过夜(16h)。次晨,洗涤、更换培养液,继续培养48h收集虫体作扫描电镜观察。结果超微结构显示,经CyD拮抗PZQ复活后虫体皮层无损害,抱雌沟内壁轻微改变。CCBs组尼群地平和尼非地平拮抗PZQ复活虫体,皮层及抱雌沟内壁仅有轻度损伤。结论CyD与CCBs组尼群地平和尼非地平均可拮抗PZQ对日本血吸虫体表超微结构的损伤效应,提示PZQ对虫体体表的损伤并非药物直接作用所致,而是PZQ作用于血吸虫钙通道诱导虫体痉挛性麻痹后的继发效应,实验结果进一步证明了PZQ抗血吸虫的药物靶点可能与血吸虫的钙通道有关。 展开更多
关键词 日本血吸虫 吡喹酮 细胞松弛素D 钙通道阻滞剂 超微结构
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钙通道阻滞剂联合阿片治疗神经病理性癌痛的前瞻性研究 被引量：4
13
作者 司马蕾 樊碧发 +3 位作者 徐仲煌 贾东林 张挺杰 张国荣 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 2017年第5期361-365,共5页
目的:探讨钙通道阻滞剂联合阿片药物治疗神经病理性癌痛病人的疗效。方法:采用随机对照、前瞻性研究方法,对于已使用阿片药物的中重度神经病理性癌痛病人,随机分成联合组和阿片组。纳入标准:已确诊癌痛并接受阿片药物治疗病人,年龄≥18... 目的:探讨钙通道阻滞剂联合阿片药物治疗神经病理性癌痛病人的疗效。方法:采用随机对照、前瞻性研究方法,对于已使用阿片药物的中重度神经病理性癌痛病人,随机分成联合组和阿片组。纳入标准:已确诊癌痛并接受阿片药物治疗病人,年龄≥18岁,既往24 h疼痛NRS≥4分,神经病理性疼痛LANSS量表≥12分。联合组在原阿片药物基础上联合使用普瑞巴林(普瑞巴林第一天75 mg,每2~3天增加75 mg,第8天开始150 mg bid,当NRS≤3则无需加量),出现不良反应不能耐受酌情减量。阿片组继续增加阿片剂量至NRS≤3。观察周期为两周。评价指标包括NRS、疼痛异常评分、吗啡日剂量、HAMD抑郁评价、病人满意度、30%疼痛缓解率(临床意义)和50%疼痛缓解率(高度临床意义)。结果:第14天联合组和对照组疼痛NRS评分分别下降2.3和1.3(P<0.05)。神经病理性疼痛引起的感觉异常评分分别下降1.6和0.4(P<0.001)。联合组吗啡平均日剂量158.8 mg/d,低于阿片组206.5 mg/d(P<0.001)。HAMD评分联合组降低4.4,阿片组降低2.4(P<0.001)。病人满意度评价两组有统计学差异(P<0.05)。研究结束时30%和50%疼痛缓解率两组分别为85.7%和58.9%(与阿片组比较P<0.05)。结论:对于神经病理性癌痛,在阿片基础上联合钙通道阻滞剂,较单纯提高阿片剂量更有利于疼痛缓解和情绪改善。 展开更多
关键词 神经病理性癌痛 钙通道阻滞剂 普瑞巴林 阿片
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钙通道阻滞剂维拉帕米对甲基苯丙胺所致大鼠小脑神经细胞凋亡的抑制作用(英文) 被引量：4
14
作者 周军兰 梁建辉 李长龄 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期361-365,共5页
目的 :研究维拉帕米对甲基苯丙胺 (MA)导致神经细胞损伤的影响 ,探讨维拉帕米的保护机制。方法 :采用MTT法 ,乳酸脱氢酶 (LDH)法 ,观察MA的神经毒性作用。运用DNA电泳法、流式细胞仪法 ,观察MA致神经细胞凋亡的作用 ,并研究了维拉帕米... 目的 :研究维拉帕米对甲基苯丙胺 (MA)导致神经细胞损伤的影响 ,探讨维拉帕米的保护机制。方法 :采用MTT法 ,乳酸脱氢酶 (LDH)法 ,观察MA的神经毒性作用。运用DNA电泳法、流式细胞仪法 ,观察MA致神经细胞凋亡的作用 ,并研究了维拉帕米的保护作用。结果 :(1 )MA(0 .2 5～ 3 0 0mmol/L)作用 4 8h和 6 0h ,能增加大鼠小脑神经细胞系R2细胞LDH的漏出率 ,分别为 4 8.2 %～ 89.3%和 6 2 .5 %～ 97.3% ,与对照组相比 ,差异有显著性 (P <0 .0 1 ) ,活细胞明显减少 ;应用流式细胞仪检测 ,在G1峰前出现亚二倍体峰 ,MA所致R2细胞凋亡呈一定的时间依赖性和剂量依赖性。DNA电泳图谱则表现出典型的梯状条带。 (2 )维拉帕米 (0 .5～ 5 0 μmol/L)减少MA导致的R2细胞LDH的漏出率 ,改善细胞形态 ,对MA诱导R2细胞凋亡有明显的抑制作用。结论 :维拉帕米对MA诱导的神经细胞凋亡具有保护作用 ,MA神经毒性作用可能与L型电压依赖性钙通道有关。 展开更多
关键词 钙通道阻滞剂 维拉帕米 甲基苯丙胺 大鼠 小脑 神经细胞凋亡 抑制作用 神经毒素类
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L型钙离子通道阻滞剂贝尼地平对去卵巢小鼠骨代谢的研究 被引量：2
15
作者 马忠平 黄健 +2 位作者 张志峰 杨云 叶楠 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1026-1029,1080,共5页
目的探讨贝尼地平对去卵巢骨质疏松模型小鼠的骨代谢影响。方法随机选取鼠龄10周雌性小鼠30只,均分为假手术组,单纯去卵巢组,去卵巢加药组。假手术组只去除卵巢周围少量脂肪,单纯去卵巢组去除卵巢后灌胃等量生理盐水,去卵巢加药组去除... 目的探讨贝尼地平对去卵巢骨质疏松模型小鼠的骨代谢影响。方法随机选取鼠龄10周雌性小鼠30只,均分为假手术组,单纯去卵巢组,去卵巢加药组。假手术组只去除卵巢周围少量脂肪,单纯去卵巢组去除卵巢后灌胃等量生理盐水,去卵巢加药组去除卵巢后灌胃贝尼地平[20 mg/(kg·d),benidipine,BD]3个月。取小鼠股骨,经4%多聚甲醛固定,脱钙后分别进行股骨下段石蜡切片伊红苏木素(HE)染色、转录因子RUNX2(runt-related transcription factor 2,Runx2)免疫组织化学染色及骨钙素(osteocalcin,OCN)免疫荧光(immunofluorescence,IF)染色,并进行显微CT(μCT)扫描。结果股骨下段HE染色发现灌胃贝尼地平的去卵巢小鼠股骨下段骨小梁面积明显高于单纯去卵巢小鼠组(OVX组)(P<0.05),差异具有统计学意义,和假手术组相比,去卵巢加药组股骨下段骨小梁明显降低,差异具有统计学意义(P<0.05);股骨下段RUNX2免疫组化染色发现,和单纯切卵巢组小鼠相比,贝尼地平治疗组的蛋白表达量明显上调,差异具有统计学意义(P<0.05),而各组中,假手术组RUNX2表达量仍然是最高的,差异具有统计学意义(P<0.05);通过骨钙素免疫荧光染色发现,贝尼地平治疗组股骨下段骨钙素表达量明显高于去卵巢组,差异具有统计学意义(P<0.05),但是仍低于假手术组,差异具有统计学意义(P<0.05);此外,通过股骨下段显微CT扫描发现,去卵巢小鼠灌胃贝尼地平组股骨下段骨密度(bone mineral density,BMD),骨小梁厚度(trabecular thickness,Tb.Th),骨小梁数量(trabecular number,Tb.N)均明显高于去卵巢组,差异均具有统计学意义(P<0.05),但骨代谢指标仍低于假手术组,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论贝尼地平能明显减缓由于去卵巢引起的C57/BL6雌鼠骨量丢失,具有比较明显的抗骨质疏松作用。 展开更多
关键词 骨代谢 骨质疏松 钙通道阻滞剂 绝经期
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钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理 被引量：2
16
作者 何芮 王晓娜 +3 位作者 王歆悦 邱娅 杨胜勇 尹宗宁 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期131-141,共11页
以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理... 以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理的影响.结果表明,自乳化的发生是各组分含量、分子间作用力、亲脂性和分子大小等多方面因素综合作用的结果.当混合表面活性剂分子较大且药物脂溶性较好时,SEDDS对难溶性药物的增溶能力较强;表面活性剂与助表面活性剂的质量比较大,混合表面活性剂的分子较大时,SEDDS的稀释稳定性较好. 展开更多
关键词 钙离子通道阻滞剂 自乳化面积 溶解度 多元线性回归 自乳化机理 自乳化给药系统
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胰岛素对Na^+ -H^+交换阻滞剂与钙通道阻滞剂拮抗内皮素-1作用的影响 被引量：1
17
作者 王峰 吉小莉 +2 位作者 刘爱丽 吕敏 卢才义 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期253-257,共5页
高胰岛素血症(hyperinsulinemia,HIS)在原发性高血压病(essential hyPertension,EH)的发病中起着重要的作用。本实验在病理性高胰岛素及无胰岛素环境中,采用Na^+—H^+交换阻滞剂呋喃苯氨酸(FUR)、布美他尼(BUM)和阿米洛利(AMI)及钙通道... 高胰岛素血症(hyperinsulinemia,HIS)在原发性高血压病(essential hyPertension,EH)的发病中起着重要的作用。本实验在病理性高胰岛素及无胰岛素环境中,采用Na^+—H^+交换阻滞剂呋喃苯氨酸(FUR)、布美他尼(BUM)和阿米洛利(AMI)及钙通道阻滞剂维拉帕米(VER)和盐酸川芎嗪(LIG),在离体血管上对内皮素1—(ET—1)缩血管效应的拮抗作用进行了初步研究。实验结果表明:(1)Na^+—H^+交换阻滞剂与钙通道阻滞剂能显著拮抗ET—1的缩血管的效应;(2)舒血管效应呈明显剂量依赖性;(3)Na^+—H^+交换阻滞剂的效能小于钙通道阻滞剂;(4)有无胰岛素对二类药物的舒血管作用无明显影响;(5)在无胰岛素环境中,舒血管作用的大小顺序为VER>LIG>AMI>BUM>FUR;而在高胰岛素环境中,舒血管作用大小顺序为VER>LIG>FUR>AMI>BUM。 展开更多
关键词 呋罗酰胺 钙通道阻滞剂 内皮素-1 胰岛素 钠
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钙通道阻滞剂对肾移植患者环孢素血药浓度/剂量的影响与CYP3A5基因多态性有关 被引量：3
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作者 史道华 林知捷 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第10期1149-1153,共5页
目的:研究CYP3A5基因多态性对合用钙通道阻滞剂(CCBs)患者环孢素(CsA)血药浓度/剂量(C/D)的影响。方法:利用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)分析技术对69例肾移植患者CYP3A5基因进行分型,研究患者在合用CCBs后CsAC/D的... 目的:研究CYP3A5基因多态性对合用钙通道阻滞剂(CCBs)患者环孢素(CsA)血药浓度/剂量(C/D)的影响。方法:利用聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)分析技术对69例肾移植患者CYP3A5基因进行分型,研究患者在合用CCBs后CsAC/D的差异及与CYP3A5基因型的关系。结果:CYP3A5基因型为*1/*1、*1/*3和*3/*3型的患者分别有8例、23例和38例。肾移植患者的CYP3A5A6986G多态性(CYP3A5*3)发生频率为71.74。未用CCBs的CYP3A5*1/*3和CYP3A5*3/*3患者其CsAC/D分别是野生型患者的1.73倍和2.43倍,CYP3A5*1/*1、*1/*3型患者在合用CCBs前后CsA的C/D明显提高(19.90±7.66vs36.01±8.18,34.33±7.87vs46.16±9.63ng.mL-1permg.kg-1;P<0.01,P<0.05),而CYP3A5*3/*3型患者CsA的C/D无明显变化(48.27±10.60vs46.42±9.24ng.mL-1permg.kg-1)。结论:CCBs对肾移植患者CsA的C/D的影响与CYP3A5基因多态性相关。 展开更多
关键词 肾移植 环孢素 钙通道阻滞剂 CYP3A5 基因多态性
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钙通道阻滞剂的研究及临床应用现状 被引量：3
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作者 江亚文 胡中民 《实用医学杂志》 CAS 2004年第1期89-90,共2页
关键词 钙通道阻滞剂 临床应用 血管内皮保护 肾移植 环孢素A 心力衰竭
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选择性钙通道阻滞剂对脑缺血再灌注损伤治疗作用及其抗自由基机制的研究
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作者 王爱华 张秋玲 +1 位作者 李义召 朱日华 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 2002年第1期63-63,共1页
关键词 钙通道阻滞剂 脑缺血 再灌注损伤 氧自由基 西比灵
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