二氢乳清酸脱氢酶抑制剂ASLAN003抗戊型肝炎病毒的研究

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作者 刘丹 张继凯 +2 位作者 丁晓慧 郭虹波 王文世 《动物医学进展》 北大核心 2024年第2期70-74,共5页

研究二氢乳清酸脱氢酶抑制剂ASLAN003对戊型肝炎病毒(HEV)复制的影响,为抗HEV治疗提供新型候选药物。用带有高斯荧光素酶的HEV复制子模型研究ASLAN003是否具有抗HEV作用,实时荧光定量PCR和间接免疫荧光检测ASLAN003对HEV RNA复制以及衣... 研究二氢乳清酸脱氢酶抑制剂ASLAN003对戊型肝炎病毒(HEV)复制的影响,为抗HEV治疗提供新型候选药物。用带有高斯荧光素酶的HEV复制子模型研究ASLAN003是否具有抗HEV作用,实时荧光定量PCR和间接免疫荧光检测ASLAN003对HEV RNA复制以及衣壳蛋白表达的抑制作用,细胞毒性试验和间接免疫荧光计算ASLAN003的半数毒性浓度(CC_(50))和半数抑制浓度(IC_(50))。结果表明,ASLAN003在0.2~50μmol/L浓度范围内能显著抑制HEV复制子在HEK 293T和Huh7细胞内的复制;ASLAN003在1μmol/L浓度能有效抑制HEV RNA复制,使其下降50%;在0.4μmol/L的浓度能够显著抑制衣壳蛋白ORF2的表达。通过对ASLAN003的细胞毒性和抑制HEV效果进行研究发现,其CC_(50)为294μmol/L,而IC_(50)为0.231μmol/L。说明ASLAN003能够有效抑制HEV复制,提示其可作为潜在抗病毒药物。 展开更多

关键词 戊型肝炎病毒 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂 病毒复制 抗病毒药物

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手性琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的研究进展

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作者 宋瑞 李素贞 +3 位作者 付继珍 王富芸 刘瑾 李莉 《农药学学报》 北大核心 2025年第1期11-24,共14页

琥珀酸脱氢酶抑制剂类(succinate dehydrogenase inhibitors,SDHIs)杀菌剂是第三大类杀菌剂,因其具有广谱杀菌特性广泛用于防治各类植物的真菌性病害。目前,市场化的SDHIs类杀菌剂中有8种具有手性特征,本文以其为研究对象,从分离分析方... 琥珀酸脱氢酶抑制剂类(succinate dehydrogenase inhibitors,SDHIs)杀菌剂是第三大类杀菌剂,因其具有广谱杀菌特性广泛用于防治各类植物的真菌性病害。目前,市场化的SDHIs类杀菌剂中有8种具有手性特征,本文以其为研究对象,从分离分析方法、生物活性、环境行为、生态毒性四方面对其对映体选择性进行阐述,以期为后续手性SDHIs类高效绿色单体开发应用提供理论基础,为其在农业生产过程中的安全合理使用提供科学指导。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂 对映体 选择性

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琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂对禾谷丝核菌的抑制活性及结合模式

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作者 周温棋 高续恒 +3 位作者 成泽珺 郑伟 刘圣明 徐建强 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期757-764,共8页

主要由禾谷丝核菌Rhizoctonia cerealis引起的小麦纹枯病是一种土传真菌病害,自20世纪90年代中期以来,黄淮麦区小麦纹枯病逐渐由次要病害上升为主要病害,对常见的杀菌剂类型已经出现了抗性菌株。新商品化的琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)... 主要由禾谷丝核菌Rhizoctonia cerealis引起的小麦纹枯病是一种土传真菌病害,自20世纪90年代中期以来,黄淮麦区小麦纹枯病逐渐由次要病害上升为主要病害,对常见的杀菌剂类型已经出现了抗性菌株。新商品化的琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂对禾谷丝核菌的抑制活性尚未见报道。本研究选取3株禾谷丝核菌ZMDBY-9、JZWZ-8和ZMDBY-6,采用菌丝生长速率法测定了10种SDHIs类杀菌剂萎锈灵、氟酰胺、噻呋酰胺、啶酰菌胺、吡唑萘菌胺、氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑、氟吡菌酰胺、氟吡菌酰羟胺和联苯吡嗪菌胺对禾谷丝核菌的抑制活性;采用同源模建及分子对接,研究了RcSDH bcd构成的蛋白模型与10种SDHIs类杀菌剂的结合模式,进一步分析了结合能与抑菌效果的关联性。菌丝生长速率法测定结果显示:苯并烯氟菌唑和氟唑菌酰胺对禾谷丝核菌的抑制活性较高,平均有效抑制中浓度(EC50)值小于0.1 mg/L;氟吡菌酰胺与氟唑菌酰羟胺的抑制活性较弱,平均EC50值大于1 mg/L;其他6种杀菌剂的平均EC50值为0.1~0.6 mg/L。分子对接结果显示:在10种SDHIs类杀菌剂中,含吡唑-4-酰胺结构的药剂对禾谷丝核菌的抑制活性最好,结合能更低。其中7种杀菌剂分子的抑制活性与结合能之间存在一定的关联性,表现为抑制活性强结合能往往较低。本文研究结果为SDHIs类杀菌剂在小麦纹枯病化学防治中的应用及基于琥珀酸脱氢酶的药剂设计提供了参考。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 禾谷丝核菌 抑菌活性 同源建模 分子对接 结合模式

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气相色谱-串联质谱法测定土壤中5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的残留量 被引量：1

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作者 许晓霞 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期937-941,共5页

提出了加速溶剂萃取(ASE)联合Qu ECh ERS自动样品制备系统净化,以气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)同时测定土壤中甲呋酰胺、吡噻菌胺、麦锈灵、灭锈胺、呋吡菌胺等5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留量的方法。取风干并过筛后的土壤样品1... 提出了加速溶剂萃取(ASE)联合Qu ECh ERS自动样品制备系统净化,以气相色谱-串联质谱法(GC-MS/MS)同时测定土壤中甲呋酰胺、吡噻菌胺、麦锈灵、灭锈胺、呋吡菌胺等5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留量的方法。取风干并过筛后的土壤样品10.00 g,加入5 g硅藻土,研磨均匀后转移到萃取池中,以体积比1∶2的正己烷-乙酸乙酯混合溶液进行萃取,萃取液在旋转蒸发仪上浓缩至10 m L,全部转移至Qu ECh ERS自动样品制备系统的净化管中,振荡5 min,以转速8 000 r·min^(-1)离心5 min,将2 m L上清液于50℃水浴中氮气吹至近干,用正己烷定容至1 m L。在Rxi-5Sil MS色谱柱上按照柱升温程序分离,质谱分析采用多反应监测(MRM)模式,外标法定量。结果表明,5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的质量浓度在0.005~0.1 mg·L^(-1)内与对应的峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为0.000 7~0.001 1 mg·kg^(-1);按照标准加入法进行回收试验,回收率为89.6%~110%,测定值的相对标准偏差(n=6)均小于5.0%。方法用于分析5份不同作物的种植土壤样品,5种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂均未检出。 展开更多

关键词 气相色谱-串联质谱法 土壤 琥珀酸脱氢酶抑制剂 杀菌剂

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新型吡唑乙酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计、合成及抑菌活性

5

作者 王晓斌 董雪 +5 位作者 王瑞颖 张娟 王濛琪 张宗群 杨婷玉 许梦寒 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第2期54-62,共9页

为开发出新型杀菌剂候选分子,通过柔性改造吡唑甲酰胺杀菌剂结构中的二元酰胺键得到了一系列潜在靶向真菌琥珀酸脱氢酶(SDH)的新型吡唑乙酰胺分子.借助菌丝生长速率法发现了其中具有广谱抑菌特性的二苯醚联吡唑乙酰胺分子(6l),其在药剂... 为开发出新型杀菌剂候选分子,通过柔性改造吡唑甲酰胺杀菌剂结构中的二元酰胺键得到了一系列潜在靶向真菌琥珀酸脱氢酶(SDH)的新型吡唑乙酰胺分子.借助菌丝生长速率法发现了其中具有广谱抑菌特性的二苯醚联吡唑乙酰胺分子(6l),其在药剂质量浓度为50μg/mL时对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和草莓灰霉病菌的抑制效果均优于对照药剂噁霉灵.化合物6l对水稻纹枯病菌的半最大效应浓度(EC_(50)值)为19.92μg/mL,抑菌活性明显优于对照药剂噁霉灵和氟吡菌酰胺(EC_(50)分别为76.74和40.36μg/mL).SDH酶活力测试结果表明,真菌体内的SDH是化合物6l抑制水稻纹枯病菌生长的潜在作用靶标.分子对接研究结果显示,化合物6l分子结构中的二苯醚单元能以多种方式与靶标口袋的关键残基结合,对分子发挥抑菌活性起到了关键作用.研究结果表明,二苯醚联吡唑乙酰胺分子对植物病原真菌具有较显著的抑制作用,在其结构基础上进行深度的优化和改造有望得到可有效防控植物病原真菌的新型杀菌剂候选分子. 展开更多

关键词 抑菌先导发现 吡唑乙酰胺 植物病原真菌 琥珀酸脱氢酶抑制剂

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改良QuEChERS方法快速测定果蔬中8种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 被引量：25

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作者 杨欢 孙伟华 +4 位作者 曹赵云 马有宁 柴爽爽 秦美玲 陈铭学 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1070-1076,共7页

建立了一种同时测定果蔬中啶酰菌胺、吡噻菌胺、吡唑萘菌胺、氟唑菌酰胺、联苯吡菌胺、氟唑环菌胺、氟唑菌 苯胺和氟吡菌酰胺8种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留量的液相色谱-串联质谱方法.通过比较乙二胺-N- 丙基硅烷（PSA）和十... 建立了一种同时测定果蔬中啶酰菌胺、吡噻菌胺、吡唑萘菌胺、氟唑菌酰胺、联苯吡菌胺、氟唑环菌胺、氟唑菌 苯胺和氟吡菌酰胺8种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留量的液相色谱-串联质谱方法.通过比较乙二胺-N- 丙基硅烷（PSA）和十八烷基键合硅胶吸附剂（ C18 ） 两种分散固相萃取剂不同添加剂量下的吸附作用和净化效果, 优化QuEChERS方法净化过程,以乙腈-0. 1% （ 体积分数）甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,使 8 种目标化合物 在 Poroshell 120 EC-C18色谱柱上分离,经电喷雾正/负双离子扫描、多反应监测模式质谱检测,外标法定量.8 种 目标化合物在0. 5～500. 0 μg/L范围内线性关系良好,相关系数均大于0. 998,方法检出限为0. 2～1. 7 μg/kg,定量限为0.5～5.0 μg/kg.各种目标化合物在8 种基质中3 个添加水平（ 5 .0、 25 .0和 125.0 μg / k g ）下的回收率为 71.4%～121.3%,相对标准偏差（RSD,n=6）为 0.8%～17.2%.该方法操作简单、净化效果好,适用于果蔬中新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的快速检测. 展开更多

关键词 液相色谱-串联质谱 QUECHERS 新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 蔬菜 水果

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琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂水生生态毒理学研究进展 被引量：9

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作者 李红 敬同坊 +2 位作者 李同宾 李北兴 慕卫 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第3期446-455,共10页

作为当前杀菌剂市场的主要种类之一,琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂的广泛应用导致其易进入水体环境,威胁水生生物的安全。大量研究表明,该类药剂中大部分品种对水生生物的急性毒性较高,部分甚至达到剧毒级,并且在较低浓度下即可对... 作为当前杀菌剂市场的主要种类之一,琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂的广泛应用导致其易进入水体环境,威胁水生生物的安全。大量研究表明,该类药剂中大部分品种对水生生物的急性毒性较高,部分甚至达到剧毒级,并且在较低浓度下即可对水生生物产生毒性效应,不同程度影响水生生物的生长、发育和繁殖,进而导致水生生态系统的失衡。文章综述了SDHIs杀菌剂对水体环境的污染状况及其对水生生物的毒性效应及作用机制的研究进展,展望了该类杀菌剂的水生生态毒理学研究重点和未来发展方向,旨在为减少SDHIs杀菌剂对水生生态系统的影响提供理论依据。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 水生生物 生态毒理学 生态风险 毒性效应 作用机制

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L-乳酸脱氢酶抑制剂抑制成因的探讨 被引量：3

8

作者 侯若冰 义祥辉 +1 位作者 曾荣英 陈志达 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第4期333-337,共5页

应用 HF/3 21G研究了抑制剂 H2N－ CO－ COO－对 L乳酸脱氢酶的抑制成因 .结果表明 ,酶被抑制的主要原因有 :(1)抑制剂与底物的稳定构象态在结构上极为相似 ,导致酶不能有效识别底物 ;(2)模型抑制剂各原子所带净电荷的优势使抑制剂... 应用 HF/3 21G研究了抑制剂 H2N－ CO－ COO－对 L乳酸脱氢酶的抑制成因 .结果表明 ,酶被抑制的主要原因有 :(1)抑制剂与底物的稳定构象态在结构上极为相似 ,导致酶不能有效识别底物 ;(2)模型抑制剂各原子所带净电荷的优势使抑制剂更易与酶活性中心结合 ;(3)抑制剂通过对酶的诱导契合作用使酶活性中心的空间被缩小 ;(4)对活性中心有关结构的分析表明 ,底物的甲基分子片以及酶的氨基酸残基 Gln 102,对催化反应能否顺利进行 ,影响极大 . 展开更多

关键词 L-乳酸脱氢酶 底物 构象 电荷分布 酶抑制剂 从头计算 活性中心 抑制成因

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柔嫩艾美耳球虫二氢乳清酸脱氢酶基因注释、克隆与原核表达 被引量：1

9

作者 陈佳 戚南山 +5 位作者 廖申权 吴彩艳 吕敏娜 李娟 吴玄光 孙铭飞 《动物医学进展》 CSCD 北大核心 2013年第7期35-38,共4页

二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)是催化嘧啶从头合成途径中的关键酶,由于顶复门原虫等低等生物与其宿主的DHODH在分子结构上的差异,可以作为研发新型抗顶复门原虫药物的靶标而成为研究的热点。本研究利用电子克隆策略,以疟原虫DHODH氨基酸基因... 二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)是催化嘧啶从头合成途径中的关键酶,由于顶复门原虫等低等生物与其宿主的DHODH在分子结构上的差异,可以作为研发新型抗顶复门原虫药物的靶标而成为研究的热点。本研究利用电子克隆策略,以疟原虫DHODH氨基酸基因序列为信息探针,搜索球虫基因库(www.sanger.ac.uk/projects/E-tenella/),拼接注释了柔嫩艾美耳球虫(Eimeria tenella)DHODH的基因序列,以E.tenella广东株第2代裂殖子总RNA为模板,利用RT-PCR技术扩增获得EtDHODH ORF基因序列。构建重组表达载体pColdⅠ-EtDHODH,进行原核表达。测序结果显示,EtDHODH的基因大小为1 254bp,SDS-PAGE鉴定结果表明,目的蛋白约45ku。本研究重组表达并纯化了EtDHODH基因,为建立以EtDHODH为靶点的抗球虫药物筛选奠定了基础。 展开更多

关键词 柔嫩艾美耳球虫 二氢乳清酸脱氢酶 电子克隆 原核表达

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应用壳核纳米微球固定乙醇脱氢酶联用HPLC对抑制剂筛选

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作者 杜志云 潘文龙 +5 位作者 毛学圃 黄宝华 黄仲立 方岩雄 张坤 马林 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期455-458,共4页

对新型聚甲基丙烯酸甲酯/壳聚糖纳米微球进行制备、纯化和表征,采用该纳米微球对乙醇脱氢酶进行固定化。让多组分天然产物直接作用于固定化乙醇脱氢酶,通过高效液相色谱(HPLC)检测固定化酶吸附组分,研究多组分天然产物混合物对乙醇脱氢... 对新型聚甲基丙烯酸甲酯/壳聚糖纳米微球进行制备、纯化和表征,采用该纳米微球对乙醇脱氢酶进行固定化。让多组分天然产物直接作用于固定化乙醇脱氢酶,通过高效液相色谱(HPLC)检测固定化酶吸附组分,研究多组分天然产物混合物对乙醇脱氢酶具有抑制活性的有效成分。结果表明:由HPLC检测到的被固定化乙醇脱氢酶从多组分化合物中直接吸附的组分对乙醇脱氢酶均有较强的抑制作用,说明该方法从多组分直接筛选抑制剂是可行的,同时,本文所检测到的7种天然化合物对乙醇脱氢酶的抑制活性还没有报道。 展开更多

关键词 壳核纳米微球 乙醇脱氢酶 固定化 高效液相色谱 抑制剂

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组氨醇脱氢酶抑制剂的研究动态

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作者 胡利明 李学恕 刘钊杰 《农药学学报》 CAS CSCD 2002年第3期1-5,共5页

组氨醇脱氢酶 (HDH)是组氨酸生物合成过程中最后两步反应的催化酶。对组氨醇脱氢酶的结构、催化机理、组氨醇脱氢酶抑制剂等方面的研究动态进行了较为详细的综述。

关键词 组氨醇脱氢酶抑制剂 组氨醇脱氢酶 除草剂 结构

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植物丙酮酸脱氢酶系抑制剂类除草剂的合理设计与研究进展

12

作者 贺红武 周圆 彭浩 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期580-594,共15页

在人们正在努力探索的除草剂新靶标酶中,丙酮酸脱氢酶系(pyruvate dehydrogenase complex,以下简称为PDHc)是一个具有重要意义值得探索的除草剂作用靶标。丙酮酸脱氢酶系是生物体内重要的氧化还原酶之一,其催化丙酮酸氧化脱羧转化成乙... 在人们正在努力探索的除草剂新靶标酶中,丙酮酸脱氢酶系(pyruvate dehydrogenase complex,以下简称为PDHc)是一个具有重要意义值得探索的除草剂作用靶标。丙酮酸脱氢酶系是生物体内重要的氧化还原酶之一,其催化丙酮酸氧化脱羧转化成乙酰辅酶A,是生物体内的关键代谢过程。研究表明,许多有机磷类化合物是重要的植物丙酮酸脱氢酶系抑制剂。本文系统介绍了植物丙酮酸脱氢酶系抑制剂作为除草剂的研究历程和研究动态,并结合作者所在课题组的研究工作,从含磷类似物作为植物PDHc抑制剂先导结构的发现、先导化合物的优化以及氯酰草膦的创制和衍生化研究等方面进行了总结和评述。 展开更多

关键词 丙酮酸脱氢酶系 抑制剂 除草剂 生物合理设计 有机磷化合物 研究进展

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八氢番茄红素脱氢酶抑制剂类除草剂的研究进展

13

作者 孙林静 王辉 +7 位作者 张融雪 苏京平 王胜军 佟卉 刘燕清 陈志材 李晓莹 孙玥 《林业科技情报》 2020年第4期1-5,共5页

植物类胡萝卜素在光合作用、激素合成和维生素合成方面有着重要作用。八氢番茄红素脱氢酶(Phytoene desaturase,PDS)是类胡萝卜素生物合成途径的重要限速酶,仅在植物中存在。PDS失活能阻断类胡萝卜素生物合成,使得叶片白化,最终导致植... 植物类胡萝卜素在光合作用、激素合成和维生素合成方面有着重要作用。八氢番茄红素脱氢酶(Phytoene desaturase,PDS)是类胡萝卜素生物合成途径的重要限速酶,仅在植物中存在。PDS失活能阻断类胡萝卜素生物合成,使得叶片白化,最终导致植物死亡。以PDS为靶标,研究开发了多种高效除草剂。这类除草剂属于非竞争性抑制PDS,并且对动物是安全的。一些植物因为PDS基因突变而产生了对PDS抑制剂类除草剂的抗性,就PDS的生物学功能、PDS抑制剂类除草剂和相关抗性植物研究进展进行总结。 展开更多

关键词 八氢番茄红素脱氢酶 PDS抑制剂类除草剂

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琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂抗性研究进展 被引量：24

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作者 毛玉帅 段亚冰 周明国 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期937-948,共12页

作用于琥珀酸脱氢酶复合体的新型杀菌剂-琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitors,SDHIs)已逐步成为继Qo位点呼吸抑制剂类(QoIs)和麦角甾醇生物合成抑制剂类(EBIs)杀菌剂之后的世界第3大类杀菌剂。近年来,SDHIs杀菌剂的... 作用于琥珀酸脱氢酶复合体的新型杀菌剂-琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitors,SDHIs)已逐步成为继Qo位点呼吸抑制剂类(QoIs)和麦角甾醇生物合成抑制剂类(EBIs)杀菌剂之后的世界第3大类杀菌剂。近年来,SDHIs杀菌剂的市场占有份额逐年增加,新品种不断涌现,在植物病害化学防治中发挥着重要作用。然而,由于该类杀菌剂作用位点单一,抗药性已成为制约该类杀菌剂创制发展与科学应用的重要科学问题。本综述归纳了琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的开发、品种、抗性发生发展、抗性分子机制与应用现状,并结合作者研究团队的最新研究成果对其靶标生物学及应用技术研究进行了总结,以期为更高活性的SDHIs杀菌剂创制和应用提供参考。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂 杀菌剂靶标 抗药性 植物病害 防治效果

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樱桃褐腐病菌对啶酰菌胺的敏感性及其对4种琥珀酸脱氢酶抑制剂的交互抗性 被引量：1

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作者 董怡 李阿根 +3 位作者 毛程鑫 张艳婷 张传清 刘亚慧 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期298-305,共8页

采用菌丝生长速率法测定了樱桃褐腐病菌Monilinia fructicola对啶酰菌胺的敏感性,同时研究了不同敏感性菌株的生物学性状,探究了琥珀酸脱氢酶B亚基的氨基酸突变与其对啶酰菌胺产生抗性的相关性,并分析了樱桃褐腐病菌对啶酰菌胺与其他3... 采用菌丝生长速率法测定了樱桃褐腐病菌Monilinia fructicola对啶酰菌胺的敏感性,同时研究了不同敏感性菌株的生物学性状,探究了琥珀酸脱氢酶B亚基的氨基酸突变与其对啶酰菌胺产生抗性的相关性,并分析了樱桃褐腐病菌对啶酰菌胺与其他3种琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHIs)氯苯醚酰胺、氟唑菌苯胺和氟吡菌酰胺之间的交互抗性。结果表明:啶酰菌胺对樱桃褐腐病菌具有较好的抑制活性和治疗作用,但樱桃褐腐病菌已对其产生了一定的抗性,且抗性菌株具有较高的适合度。褐腐病菌SDHB亚基上的氨基酸点突变与其对啶酰菌胺的抗性之间无明显联系。交互抗药性分析表明,啶酰菌胺与氯苯醚酰胺、氟唑菌苯胺和氟吡菌酰胺之间均存在交互抗性。为了延缓抗药性的发生和发展,在樱桃褐腐病防治过程中啶酰菌胺应与SDHIs之外的其他类型杀菌剂进行合理的混用或轮用。 展开更多

关键词 樱桃褐腐病 啶酰菌胺 敏感性 琥珀酸脱氢酶抑制剂 交互抗性

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琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂专利技术综述 被引量：4

16

作者 唐建刚 高履桐 黄洋扬 《河南科技》 2021年第21期116-119,共4页

琥珀酸脱氢酶抑制剂是甲氧基丙烯酸酯类和三唑类之后的第三大类杀菌剂,化合物结构比较新颖、具有较高生物活性、可用于多种真菌病害防治,同时兼具提高农作物产量和品质的功能。本文通过分析其申请量趋势、主要来源国/地区、专利分布等... 琥珀酸脱氢酶抑制剂是甲氧基丙烯酸酯类和三唑类之后的第三大类杀菌剂,化合物结构比较新颖、具有较高生物活性、可用于多种真菌病害防治,同时兼具提高农作物产量和品质的功能。本文通过分析其申请量趋势、主要来源国/地区、专利分布等方面对琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂进行了梳理和分析,以期为琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂研发和应用提供理论支撑。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂 杀菌剂 专利

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QuEChERS-UPLC-MS/MS测定果蔬中18种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 被引量：16

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作者 龚蕾 黄徽 +4 位作者 韩智 江丰 彭青枝 黄宗骞 王亨 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第18期261-268,共8页

建立改进的QuEChERS提取和净化方法,结合超高效液相色谱-串联质谱(ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)法测定果蔬中18种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂。样品经乙腈均质提取,无水硫酸镁... 建立改进的QuEChERS提取和净化方法,结合超高效液相色谱-串联质谱(ultra-high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UPLC-MS/MS)法测定果蔬中18种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂。样品经乙腈均质提取,无水硫酸镁及醋酸钠脱水盐析,乙二胺-N-丙基硅烷净化,以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相进行梯度洗脱,采用正负离子同时扫描,多反应监测模式,使18种目标化合物在C18色谱柱上分离,外标法定量。18种目标化合物在0.5~200μg/L范围内线性关系良好,相关系数均大于0.99,方法检出限为0.5~2.0μg/kg,定量限为1.5~6.0μg/kg。各种目标化合物在4种基质中3个添加水平(10、50μg/kg和150μg/kg)下的回收率为83.6%~109.4%,相对标准偏差为1.2%~8.4%(n=6)。该方法操作简单、净化效果好,适用于果蔬中新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的快速检测。 展开更多

关键词 超高效液相色谱-串联质谱 QUECHERS 琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 果蔬

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烟酰胺类琥珀酸脱氢酶抑制剂的构效关系研究和虚拟筛选 被引量：6

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作者 杜士杰 徐路 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期522-528,共7页

琥珀酸脱氢酶作为真菌线粒体呼吸链的靶点已成为研究热点,本文采用Topomer CoMFA方法对52个训练集和10个测试集的琥珀酸脱氢酶抑制剂进行了3D-QSAR研究,得到q^2=0.724,r^2=0.859的可靠模型。运用Topomer Search技术对ZINC2015数据库中... 琥珀酸脱氢酶作为真菌线粒体呼吸链的靶点已成为研究热点,本文采用Topomer CoMFA方法对52个训练集和10个测试集的琥珀酸脱氢酶抑制剂进行了3D-QSAR研究,得到q^2=0.724,r^2=0.859的可靠模型。运用Topomer Search技术对ZINC2015数据库中进行了虚拟筛选,得到了10个具有较高预测活性的苗头化合物。其中2-氯-N-(2-(3-甲基吡咯烷^(-1)-基)吡啶^(-3)-基)烟酰胺(化合物S09)具有最高的抑菌活性的。该模型具有较好的预测能力,能够为新型琥珀酸脱氢酶抑制剂的设计和结构修饰提供重要信息。 展开更多

关键词 琥珀酸脱氢酶抑制剂 三维定量构效关系 虚拟筛选 分子对接

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QuEChERS-液相色谱-串联质谱法测定大米中14种琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂残留量 被引量：8

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作者 李巧莲 袁帅 +6 位作者 罗景阳 蒋孝妍 王岩松 李娇 刘鑫 张承昕 李志远 《食品安全质量检测学报》 CAS 北大核心 2022年第9期2855-2863,共9页

目的 建立QuEChERS-液相色谱-串联质谱法(liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)测定大米中14种琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitor,SDHI)类杀菌剂(氟吡菌酰胺、吡噻菌胺、萎锈灵、联苯吡菌胺... 目的 建立QuEChERS-液相色谱-串联质谱法(liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)测定大米中14种琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitor,SDHI)类杀菌剂(氟吡菌酰胺、吡噻菌胺、萎锈灵、联苯吡菌胺、吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、氟唑菌苯胺、氟苯吡菌胺、呋吡菌胺、氟酰胺、氟啶酰菌胺、氟吡菌酰胺-苯甲酰胺、甲呋酰胺、噻呋酰胺)残留的分析方法。方法 样品经乙腈提取后,用QuEChERS法净化浓缩,Symmetry C;色谱柱(150 mm×2.1 mm,3.5μm)分离,在碰撞能量为(35±15) eV条件下,采用多级反应监测触发增强子离子扫描模式(multiple reaction monitoring-information dependent acquisition-enhanced product ion,MRM-IDA-EPI)进行定性分析并建立增强子离子扫描谱库,LC-MS/MS外标法定量。结果 该方法具有较高的灵敏度,14种SDHI类杀菌剂的定量限为0.10μg/kg;在0.05~5.00μg/L质量浓度范围,线性相关系数大于等于0.99936,平均回收率在82.5%~108.3%之间,相对标准偏差在2.1%~11.9%之间。结论 该方法前处理过程简便、灵敏度高,通过谱库比对,定性准确性大大提高,适用于大米中SDHI类杀菌剂残留的定性定量分析。 展开更多

关键词 QUECHERS 液相色谱-串联质谱法 琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂 多级反应监测触发增强子离子扫描模式 大米

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丙酮酸脱氢酶系:除草剂品种的新靶标 被引量：11

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作者 王涛 贺红武 袁均林 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期613-617,共5页

介绍了丙酮酸脱氢酶系 (PDH)靶酶的特性与作用机制 ,概述了有关PDH抑制剂的研究动态以及相关的重要研究结论 ,并简要介绍了本实验室的工作进展 :利用生化推理的方法设计新型丙酮酸脱氢酶系抑制剂 ,发现了以丙酮酸脱氢酶系为靶标的先导... 介绍了丙酮酸脱氢酶系 (PDH)靶酶的特性与作用机制 ,概述了有关PDH抑制剂的研究动态以及相关的重要研究结论 ,并简要介绍了本实验室的工作进展 :利用生化推理的方法设计新型丙酮酸脱氢酶系抑制剂 ,发现了以丙酮酸脱氢酶系为靶标的先导体———α (取代苯氧乙酰氧基 )烃基膦酸酯 ;研究证明了该类化合物为丙酮酸脱氢酶系的强抑制剂 ,并具有良好的除草活性。 展开更多

关键词 丙酮酸脱氢酶系抑制剂 靶标 除草剂 综述

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