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茅莓根提取物的体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶、乙酰胆碱酯酶抑制能力研究 被引量:9
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作者 林紫兰 沙小梅 +3 位作者 张志斌 夏其乐 孙蕊 王振兴 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期83-89,共7页
为进一步深入了解茅莓根的功能活性,以茅莓根为原材料,利用超声波辅助甲醇溶液提取制备茅莓根提取物(Rubus parvifolius L.root extract,RRE)。测定RRE中的总酚、总黄酮含量,采用DPPH自由基、ABTS阳离子自由基、超氧阴离子自由基清除能... 为进一步深入了解茅莓根的功能活性,以茅莓根为原材料,利用超声波辅助甲醇溶液提取制备茅莓根提取物(Rubus parvifolius L.root extract,RRE)。测定RRE中的总酚、总黄酮含量,采用DPPH自由基、ABTS阳离子自由基、超氧阴离子自由基清除能力和铁还原能力评价其体外抗氧化能力,并利用荧光光谱法和紫外光谱法测定其α-葡萄糖苷酶抑制能力和乙酰胆碱酯酶抑制能力。结果如下,RRE的总酚含量为446.392 mg GAE/g,总黄酮含量为638.337 mg Rutin/g;RRE的DPPH自由基清除能力为871.878 mg Trolox/g,ABTS阳离子自由基清除能力为1177.854 mg Trolox/g,超氧阴离子自由基清除能力为419.928 mg Trolox/g,铁还原能力为1827.378 mg FeSO_(4)/g;RRE抑制α-葡萄糖苷酶的IC_(50)值为1.314 mg/mL,抑制乙酰胆碱酯酶的IC 50值为403.347μg/mL。说明RRE具有一定的体外抗氧化能力和抑制α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶的能力,具有开发成天然抗氧化剂、降血糖和防止老年痴呆药物的潜力。该研究可为茅莓资源的开发利用提供科学依据。 展开更多
关键词 茅莓根 提取物 体外抗氧化 α-葡萄糖苷酶抑制能力 乙酰胆碱酯酶抑制能力
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干燥方式对绿碎茶多酚提取物体外抗氧化和抗糖尿病及乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响 被引量:5
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作者 张倜培 李青 +5 位作者 包鸿慧 沈正兴 石娟 唐前勇 程一方 周睿 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期77-84,共8页
研究不同干燥方式处理的绿碎茶多酚提取物体外抗氧化和抗糖尿病活性及对乙酰胆碱酯酶抑制作用。以绿碎茶为试验材料,采用蒸干结合真空干燥与真空冷冻干燥2种干燥工艺对绿碎茶乙酸乙酯萃取相进行干燥处理,比较研究了2种提取物的色泽,DPP... 研究不同干燥方式处理的绿碎茶多酚提取物体外抗氧化和抗糖尿病活性及对乙酰胆碱酯酶抑制作用。以绿碎茶为试验材料,采用蒸干结合真空干燥与真空冷冻干燥2种干燥工艺对绿碎茶乙酸乙酯萃取相进行干燥处理,比较研究了2种提取物的色泽,DPPH自由基、ABTS阳离子自由基、羟自由基(·OH)清除能力和铁离子还原能力以及α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、乙酰胆碱酯酶的抑制能力和抗糖基化能力。结果表明,真空冷冻干燥绿碎茶多酚提取物(BGTE-FD)较蒸干结合真空干燥绿碎茶多酚提取物(BGTE-SVD)颜色相对偏黄,具有较强的DPPH自由基、ABTS阳离子自由基、·OH清除能力和铁离子还原能力,其IC_(50)值分别为2.64、5.17、247.01、27.73 mg/L。同时,BGTE-FD具有较高的α-淀粉酶、乙酰胆碱酯酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC_(50)值分别为85.84、416.45、4.38 mg/L,且其对α-葡萄糖苷酶的抑制能力显著强于阿卡波糖(IC_(50)值为929.59 mg/L)。此外,BGTE-FD和BGTE-SVD对晚期糖基化终产物抑制率分别高达65.28%和63.66%,略低于氨基胍(71.81%)。因此,真空冷冻干燥绿碎茶多酚提取物具有较强的体外抗氧化和抗糖尿病活性及一定的乙酰胆碱酯酶抑制能力,绿碎茶可作为降血糖和抗痴呆产品的潜在资源。 展开更多
关键词 绿碎茶 多酚提取物 抗氧化活性 抗糖尿病活性 乙酰胆碱酯酶抑制活性
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马醉木二萜成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究 被引量:2
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作者 李慧娟 全伟 +2 位作者 罗娥娥 秦徐杰 华燕 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期327-332,共6页
为研究马醉木叶中的二萜成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性,该研究根据薄层色谱显色特征,使用硅胶、MCI和半制备高效液相等色谱技术对其进行分离与纯化,并通过波谱数据(NMR和MS)分析且结合文献报道数据进行对比,鉴定了所得化合物的结构,同... 为研究马醉木叶中的二萜成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性,该研究根据薄层色谱显色特征,使用硅胶、MCI和半制备高效液相等色谱技术对其进行分离与纯化,并通过波谱数据(NMR和MS)分析且结合文献报道数据进行对比,鉴定了所得化合物的结构,同时采用Ellman法首次对其乙酰胆碱酯酶抑制活性进行评价。结果表明:从马醉木叶中分离并鉴定了8个二萜化合物,分别是pierisformoside F(1)、3-epi-grayanotoxinⅩⅧ(2)、3-epi-grayanotoxin B(3)、asebotoxin-X(4)、pierisformosin B(5)、asebotoxinⅢ(6)、rhodojaponinⅢ(7)和pierisformosin C(8)。其中,化合物1为首次从该植物中分离得到,化合物8表现出乙酰胆碱酯酶抑制活性。综上表明,马醉木中含有丰富的二萜成分和活性成分。该研究结果丰富了马醉木的化学成分多样性,为其后续综合开发和利用提供了一定的理论依据,也为寻求更多的活性成分提供了借鉴。 展开更多
关键词 杜鹃花科 马醉木 二萜 pierisformoside F 乙酰胆碱酯酶抑制活性
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元宝草中一个新的间苯三酚及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究
4
作者 高圆媛 邓青 +2 位作者 何清 李娜娜 何洁 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1900-1905,共6页
目的研究元宝草化学成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法元宝草二氯甲烷部位采用硅胶柱色谱、Sephedex LH-20、MCI和半制备HPLC等进行化分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用Ellman法测定其乙酰胆碱酯酶抑制活性... 目的研究元宝草化学成分及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法元宝草二氯甲烷部位采用硅胶柱色谱、Sephedex LH-20、MCI和半制备HPLC等进行化分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用Ellman法测定其乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为元宝草素A(1)、hyperbeanin A(2)、hyperpatulol I(3)、hyperhenone I(4)、hypercohone G(5)、hyperbeanol G(6)、hyperlagarin A(7)、hyperascyrone D(8)。化合物抑制乙酰胆碱酯酶IC 50值均在1.16~5.15μmol/L之间。结论化合物1为间苯三酚类新化合物。所有化合物均具有一定程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性,是阿尔茨海默病治疗药物的潜在活性先导化合物。 展开更多
关键词 元宝草 二氯甲烷部位 间苯三酚 分离鉴定 乙酰胆碱酯酶抑制活性 阿尔茨海默病
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海藻组分抑制乙酰胆碱酯酶活性研究 被引量:29
5
作者 张翼 冯妍 +1 位作者 李晓明 王斌贵 《海洋与湖沼》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期459-464,共6页
采用乙酰胆碱酯酶抑制剂活性筛选模型对采自青岛沿海的22种海藻样品提取物的石油醚组分和乙酸乙酯组分进行了活性筛选。结果表明,22种海藻的石油醚组分均具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中亮管藻、海头红、鸭毛藻和孔石莼表现出... 采用乙酰胆碱酯酶抑制剂活性筛选模型对采自青岛沿海的22种海藻样品提取物的石油醚组分和乙酸乙酯组分进行了活性筛选。结果表明,22种海藻的石油醚组分均具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中亮管藻、海头红、鸭毛藻和孔石莼表现出较强的活性,在浓度为50μg/ml时的抑制率均大于50.0%,分别为50.5%、55.5%、56.6%和65.8%;其他大部分海藻的抑制率在30.1%到48.9%之间。与石油醚组分不同的是,只有少数海藻的乙酸乙酯组分表现出乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中鸭毛藻的活性最为显著,在浓度为25μg/ml时抑制率高达71.8%;孔石莼的乙酸乙酯组分也具有较强的抑制活性;其余海藻的乙酸乙酯组分对乙酰胆碱酯酶的抑制活性较弱,有些不仅没有活性,反而表现出不同程度的增强作用。 展开更多
关键词 海藻组分 乙酰胆碱酯酶 抑制 活性筛选
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药剂对小菜蛾抗性及敏感品系乙酰胆碱酯酶抑制作用比较 被引量:16
6
作者 罗雁婕 高希武 +4 位作者 吴文伟 浦恩堂 尹可锁 何成兴 郭志祥 《农药学学报》 CAS CSCD 2008年第2期211-216,共6页
采用浸叶法测定了云南通海、元谋和澜沧的小菜蛾plutella xylostella田间种群对常用杀虫剂的抗药性。结果表明,云南上述地区小菜蛾田间种群对各类杀虫剂均产生了不同程度的抗性。对有机磷类药剂的抗药性为1.74~31.1倍;对菊酯类药剂的... 采用浸叶法测定了云南通海、元谋和澜沧的小菜蛾plutella xylostella田间种群对常用杀虫剂的抗药性。结果表明,云南上述地区小菜蛾田间种群对各类杀虫剂均产生了不同程度的抗性。对有机磷类药剂的抗药性为1.74~31.1倍;对菊酯类药剂的抗药性为7.41~764倍;对阿维菌素类药剂则产生了5.60~4.06×10^4倍的抗性。通过离体和活体试验测定了药剂对小菜蛾头部乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制作用。敌敌畏和灭多威对通海抗性品系AChE离体和活体内的抑制中浓度(I50)分别是敏感品系的209、26.5倍和2.21、2.16倍;敌敌畏对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间(IT50)小于敏感品系,分别是敏感品系的0.32和0.17倍;而灭多威对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间(IT50)则大于敏感品系,分别是敏感品系的1.37和1.74倍。 展开更多
关键词 小菜蛾 抗药性 乙酰胆碱酯酶 抑制作用
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乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展 被引量:26
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作者 邹磊 全明海 +1 位作者 程永强 李里特 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第z1期105-108,共4页
胆碱能假说为阿尔茨海默病的治疗提供了初步可行的方法,在增强胆碱能传递的不同治疗方法中,抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)是目前改善本病胆碱能缺陷与症状的最成功的方法。本文综述了乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)的研究进展,分别介绍了用于药物... 胆碱能假说为阿尔茨海默病的治疗提供了初步可行的方法,在增强胆碱能传递的不同治疗方法中,抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)是目前改善本病胆碱能缺陷与症状的最成功的方法。本文综述了乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)的研究进展,分别介绍了用于药物治疗的乙酰胆碱酯酶抑制剂,以及一些尚在实验阶段的新型乙酰胆碱酯酶抑制剂。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制 阿尔茨海默病 老年性 痴呆
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乙酰胆碱酯酶酶抑制法快速检测农药残留的研究进展 被引量:23
8
作者 王金斌 谭芙蓉 +4 位作者 王利刚 段可 朱宏 赵凯 唐雪明 《上海农业学报》 CSCD 北大核心 2009年第4期131-135,共5页
概述了乙酰胆碱酯酶酶抑制法快速检测农药残留技术的研究现状,指出了酶抑制法在使用中存在的问题和发展趋势。
关键词 乙酰胆碱酯酶 抑制 农药残留 快速检测
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不同蕨类植物提取物乙酰胆碱酯酶抑制活性的评价 被引量:17
9
作者 殷帅文 黄风春 +3 位作者 张圆圆 刑宁宁 刘丽萍 何旭梅 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2009年第5期854-857,共4页
为对采自浙江天目山的40种蕨类植物乙醇提取物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性研究。本文采用乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选模型。结果表明:在供试质量浓度在1 mg/mL时,40种植物的乙醇提取物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中密羽贯众、野雉... 为对采自浙江天目山的40种蕨类植物乙醇提取物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性研究。本文采用乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选模型。结果表明:在供试质量浓度在1 mg/mL时,40种植物的乙醇提取物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中密羽贯众、野雉尾金粉蕨和狗脊等13种蕨类植物表现出较强的抑制活性,抑制率均大于90%,其余大部分植物的抑制率均大于60%。而在供试质量浓度在0.025 mg/mL时,只有少数植物表现出较高的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中狭顶鳞毛蕨的抑制率为62.63%±3.72%,蜈松草的抑制率为48.01%±2.87%,其余大部分植物的抑制活性均小于40%,甚至有些植物提取物不仅对乙酰胆碱酯酶没有抑制活性,反而表现出一定的增强作用。 展开更多
关键词 蕨类植物 植物提取物 乙酰胆碱酯酶 抑制 活性评价
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17种植物不同溶剂萃取物乙酰胆碱酯酶抑制活性研究 被引量:9
10
作者 殷帅文 刘丽萍 +2 位作者 王安萍 毛恺俊 熊欣 《江苏农业科学》 CSCD 北大核心 2012年第10期293-296,共4页
采用乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选模型,对采自井冈山及周边地区的17种植物(21个部位)乙醇提取物的不同溶剂萃取物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性研究。结果表明:在乙酸乙酯萃取物中,在供试质量浓度在1 mg/mL时,17种植物均具有明显的乙酰胆碱酯... 采用乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选模型,对采自井冈山及周边地区的17种植物(21个部位)乙醇提取物的不同溶剂萃取物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性研究。结果表明:在乙酸乙酯萃取物中,在供试质量浓度在1 mg/mL时,17种植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中麦冬、东风菜、牡荆表现出较强的抑制活性,抑制率均大于80%,其余大部分植物的抑制率均大于50%。在供试质量浓度在0.025 mg/mL时,只有苍耳表现出较高的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其抑制率为(62.03±0.81)%,其余大部分植物的抑制活性均小于30%。在正丁醇萃取物中,供试质量浓度在1 mg/mL时,17种植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中牡荆、牛蒡、一年蓬、紫茉莉、天目藜芦、凹叶厚朴皮的抑制率均大于80%,其余大部分植物的抑制率均大于50%。供试质量浓度在0.025 mg/mL时,仍有部分植物表现出较高的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中臭牡丹、牛蒡、凹叶厚朴皮的抑制率均大于60%。在石油醚萃取物中,在供试质量浓度在1 mg/mL时,大部分植物均具有明显的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中牛蒡、苍耳、一枝黄花的抑制率均大于90%。供试质量浓度在0.025 mg/mL时,仍有部分植物表现出较高的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中抑制率大于70%的有4种,分别是牡荆茎、台湾刘寄奴、荷花玉兰茎、深山含笑。另外,有些植物萃取物不仅对乙酰胆碱酯酶没有抑制活性,反而表现出一定的增强作用。 展开更多
关键词 植物提取物 乙酰胆碱酯酶 抑制 活性评价
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松材线虫乙酰胆碱酯酶1基因沉默及蛋白抑制剂 被引量:8
11
作者 刘立宏 王峰 +5 位作者 马玲 王步勇 陈俏丽 刘晓晗 董婉莹 薛羿 《林业科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期66-73,共8页
【目的】为提高苦参碱的杀虫效果,对松材线虫的药剂防治靶标乙酰胆碱酯酶1基因(Bx ACE1)进行研究。【方法】松材线虫采集自广东省内马尾松,贝曼漏斗法分离,灰葡萄孢菌苔上25℃避光培养扩繁线虫。克隆Bx ACE1基因全长并进行序列分析,通... 【目的】为提高苦参碱的杀虫效果,对松材线虫的药剂防治靶标乙酰胆碱酯酶1基因(Bx ACE1)进行研究。【方法】松材线虫采集自广东省内马尾松,贝曼漏斗法分离,灰葡萄孢菌苔上25℃避光培养扩繁线虫。克隆Bx ACE1基因全长并进行序列分析,通过基因沉默和蛋白抑制2种技术阻断该基因功能,研究苦参碱的杀虫效果,并应用Q-PCR技术鉴定RNAi效果。【结果】5'和3'序列拼接得到基因全长2 145 bp,命名为Bx ACE1。同源序列多序列比对表明线虫ACE的进化速度与线虫进化速度一致。蛋白质三维结构分析表明,Bx ACE1由14个α螺旋包围着13个β折叠,鉴于氢键数量越多结合越稳定,利用docking技术筛选出石杉碱甲是松材线虫乙酰胆碱酯酶1蛋白的较佳抑制剂。RNAi明显增加了苦参碱的杀虫效果,石杉碱甲本身对线虫毒性较小,共同施用RNAi和石杉碱甲对线虫毒性仍然较小,但RNAi处理组线虫与Inhibitor(0.03%苦参碱+1μmol·L-1石杉碱甲处理线虫)处理组线虫在24,48及72 h存活率差异不显著,表明石杉碱甲处理线虫和Bx ACE1基因RNAi处理效果相近。【结论与其他】通过基因沉默和蛋白抑制2种技术阻断Bx ACE1功能均可以提高苦参碱的杀虫效果,RNAi技术能够简单易行地证明若阻断Bx ACE1功能可以提苦参碱的杀虫效果,但dsRNA容易降解等因素限制了该技术在生产实践中的广泛应用。石杉碱甲可以与Bx ACE1稳定结合,鉴定表明石杉碱甲可以提高苦参碱的杀虫效果,具有生防药剂辅剂的开发潜力,可替代基因沉默技术实现抑制Bx ACE1的目的。因此,通过乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲可阻断Bx ACE1的功能,进而达到提高苦参碱等植物源药剂杀虫效果的目的。ACEIs通过抑制线虫体内的乙酰胆碱酯酶的活性,使线虫体内的胆碱水平短时间内大量提高,从而导致其中毒死亡。该类具有代表性的杀虫剂是有机磷类化合物和氨基甲酸酯类化合物,大多为非可逆型ACEIs。石杉碱甲是来源于石杉科植物蛇足石杉的一种半萜生物碱,是一种高效、高选择性、可逆性的ACEIs。本研究将石杉碱甲引入松材线虫研究,是对该植物源药剂的一个新尝试。 展开更多
关键词 松材线虫 乙酰胆碱酯酶 石杉碱甲 抑制 苦参碱 RNA干扰
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杨梅素及其类似物抗氧化与乙酰胆碱酯酶抑制活性研究 被引量:13
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作者 赵丽 徐淑萍 +3 位作者 李宗阳 张蕾 张泽生 潘瑞乐 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期56-58,62,共4页
目的:探讨杨梅素、杨梅苷及二氢杨梅素的抗氧化和乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法:采用DPPH自由基清除和乙酰胆碱酯酶抑制高通量筛选模型进行研究。结果:杨梅素、杨梅苷和二氢杨梅素清除DPPH自由基的IC50值分别为18.34、28.89、10.70μg/mL... 目的:探讨杨梅素、杨梅苷及二氢杨梅素的抗氧化和乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法:采用DPPH自由基清除和乙酰胆碱酯酶抑制高通量筛选模型进行研究。结果:杨梅素、杨梅苷和二氢杨梅素清除DPPH自由基的IC50值分别为18.34、28.89、10.70μg/mL,三种化合物的抗氧化活性均强于阳性药芦丁(IC50=31.32μg/mL),其中二氢杨梅素还强于VC(IC50=14.69μg/mL);在质量浓度为0.25mg/mL时,杨梅素、杨梅苷和二氢杨梅素对乙酰胆碱酯酶的抑制率分别为:30.66%±4.05%、38.48%±1.98%、78.81%±2.23%,其中二氢杨梅素对乙酰胆碱酯酶抑制作用较显著,其IC50值为1546±47.05μmol/L。结论:杨梅素、杨梅苷、二氢杨梅素均具有显著的DPPH自由基清除能力,本文首次报道二氢杨梅素具有较好的乙酰胆碱酯酶抑制活性,值得进一步深入研究。 展开更多
关键词 杨梅素 杨梅苷 二氢杨梅素 DPPH自由基清除活性 乙酰胆碱酯酶抑制活性
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10种南药植物提取物乙酰胆碱酯酶抑制活性的筛选模型研究 被引量:8
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作者 丁运华 郭少敏 +1 位作者 刘燕 郑建灵 《热带作物学报》 CSCD 北大核心 2017年第8期1451-1455,共5页
采用筛选模型对10种南药样品乙酸乙酯提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了评价。结果表明:10种南药(益智、鸡血藤、决明子、巴戟天、溪黄草、金樱子、化橘红、佛手、绞股蓝、五指毛桃)均具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性。当提取物... 采用筛选模型对10种南药样品乙酸乙酯提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行了评价。结果表明:10种南药(益智、鸡血藤、决明子、巴戟天、溪黄草、金樱子、化橘红、佛手、绞股蓝、五指毛桃)均具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性。当提取物浓度为1.0 mg/mL时,溪黄草、益智、化橘红、绞股蓝、五指毛桃表现出较强的抑制活性,平均抑制率大于50%,分别为89.59%,77.10%,67.54%,52.62%,52.29%,其他5种南药的平均抑制率在20.81%~49.81%之间;提取物浓度为0.1 mg/mL时,溪黄草、益智、佛手仍表现出相对较强的抑制活性,平均抑制率大于25%,其他7种南药的平均抑制率在6.07%~24.78%之间。应该深入研究复方中药治疗老年痴呆的药效物质基础,加大对南药资源的开发利用。 展开更多
关键词 南药 乙酰胆碱酯酶 抑制活性 筛选模型
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乙酰胆碱酯酶抑制剂微量筛选模型的比较研究 被引量:17
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作者 孙黔云 杨付梅 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1387-1392,共6页
目的为新药发现阶段乙酰胆碱酯酶(acetylcholinest-erase,AChE)抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。方法分别以电鳗AChE、大鼠大脑匀浆、蛇毒AChE为酶源,以96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度... 目的为新药发现阶段乙酰胆碱酯酶(acetylcholinest-erase,AChE)抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。方法分别以电鳗AChE、大鼠大脑匀浆、蛇毒AChE为酶源,以96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度、反应时间、显色剂浓度对酶反应速率的影响,确定酶反应最佳条件。在研究样品溶媒DMSO对酶反应的影响和SDS终止酶反应的效果后,最终确定筛选模型运行条件并对492种贵州民族药植物提取物进行筛选研究。结果采用上述3种酶源均成功构建了微量化的AChE抑制剂筛选模型。筛选结果表明,电鳗AChE有较高的筛选灵敏度,而蛇毒AChE的筛选结果则与大鼠大脑匀浆的筛选结果有较好的一致性。结论以上述3种具有代表性的酶源构建的AChE抑制剂微量筛选模型均具备了简便、快速、可靠、经济、灵活的优点。其中电鳗AChE最适合用于新药发现阶段粗提物样品的筛选,而高纯度的蛇毒AChE更适合用于从化合物库中大规模筛选AChE抑制剂。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶抑制 筛选模型 阿尔采末病
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延胡索、淫羊藿、丹参配方颗粒对大鼠大脑匀浆乙酰胆碱酯酶的抑制作用 被引量:14
15
作者 闵春艳 李晓冬 朱荃 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 2004年第1期35-36,共2页
目的 分别观察延胡索、淫羊藿、丹参等单味中药配方颗粒对大鼠大脑匀浆乙酰胆碱酯酶 (AchE)的体外抑制作用。方法 用改良Ellman比色法测定延胡索、淫羊藿、丹参等中药对大鼠大脑匀浆AchE活性的抑制作用。结果 延胡索、淫羊藿、丹参... 目的 分别观察延胡索、淫羊藿、丹参等单味中药配方颗粒对大鼠大脑匀浆乙酰胆碱酯酶 (AchE)的体外抑制作用。方法 用改良Ellman比色法测定延胡索、淫羊藿、丹参等中药对大鼠大脑匀浆AchE活性的抑制作用。结果 延胡索、淫羊藿、丹参配方颗粒水溶液明显抑制大鼠大脑匀浆AchE的活力 (P <0 .0 5 )。结论 延胡索、淫羊藿、丹参配方颗粒水溶液能显著抑制大鼠脑匀浆乙酰胆碱酯酶活性。 展开更多
关键词 延胡索 淫羊藿 丹参 乙酰胆碱酯酶抑制 单味中药配方颗粒
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海南山竹果实不同部位多酚提取物抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 被引量:13
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作者 谭琳 周兆禧 +2 位作者 王甲水 马伏宁 康由发 《广东农业科学》 CAS 2018年第1期102-107,共6页
了解海南山竹果皮和果肉的多酚含量及其抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性,为引导消费、开发利用奠定基础。以采自海南五指山的山竹果实为材料,用95%的乙醇提取山竹果皮和果肉多酚,采用福林-酚法测定总酚含量。... 了解海南山竹果皮和果肉的多酚含量及其抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性,为引导消费、开发利用奠定基础。以采自海南五指山的山竹果实为材料,用95%的乙醇提取山竹果皮和果肉多酚,采用福林-酚法测定总酚含量。对获得的山竹果皮和果肉多酚提取物进行羟自由基(·OH)、DPPH自由基、ABTS自由基清除率以及乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性测定。结果表明,山竹果皮多酚含量很高,达21.36mg/g(干重),对·OH、DPPH自由基和ABTS+·均具有良好的清除活性,且呈现浓度依赖性,IC50分别为37.39、41.34、41.37μg/mL;山竹果皮多酚对乙酰胆碱酯酶和α-葡萄糖苷酶也具有很强的抑制活性,且呈现浓度依赖性,IC50分别为29.46、7μg/mL;山竹果肉多酚含量较低,为0.388mg/g(干重),清除DPPH自由基、ABTS+·和·OH活性较弱,但表现出浓度依赖效应。山竹果肉多酚对α-葡萄糖苷酶具有中等程度的抑制活性(IC50为2.24mg/mL),对乙酰胆碱酯酶抑制活性较弱。山竹果皮多酚具有良好的抗氧化性、乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性;山竹果肉多酚具有中等程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性,一定的抗氧化性和乙酰胆碱酯酶抑制活性。 展开更多
关键词 山竹 果实多酚 抗氧化活性 自由基清除活性 乙酰胆碱酯酶抑制活性 α-葡萄糖苷酶抑制活性
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蔓性千斤拔黄酮类成分对乙酰胆碱酯酶抑制作用 被引量:7
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作者 王岩 袁凤娟 +5 位作者 张萌 于璐 刘文宇 吴红艳 高建伟 王拓一 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2021年第13期118-124,共7页
为研究蔓性千斤拔活性成分对乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)的抑制作用,本文以蔓性千斤拔的根为研究对象,采用不同溶剂系统针对黄酮成分进行分级萃取,进一步分离纯化出四种黄酮化合物,采用可逆抑制动力学方法研究了不同溶剂... 为研究蔓性千斤拔活性成分对乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)的抑制作用,本文以蔓性千斤拔的根为研究对象,采用不同溶剂系统针对黄酮成分进行分级萃取,进一步分离纯化出四种黄酮化合物,采用可逆抑制动力学方法研究了不同溶剂提取物和四种黄酮化合物对AChE的抑制作用及相关抑制常数。结果表明,蔓性千斤拔根的不同溶剂提取物及四种黄酮化合物(Genistein、Philippin C、Philippin D和Flemiphilippinone A)对AChE有较强的抑制作用,抑制类型为混合型抑制(Mix type),半抑制浓度(IC50)在(57.86±0.67)~(127.28±1.22)μmol/L之间,抑制常数Ki为(54.8±0.43)~(120.58±1.35)μmol/L。研究结果可为发现高效乙酰胆碱酯酶抑制剂先导化合物及千斤拔食品的开发和综合利用提供理论基础及试验依据。 展开更多
关键词 蔓性千斤拔 乙酰胆碱酯酶 抑制 黄酮 抑制动力学
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有机磷农药对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及QSAR研究 被引量:7
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作者 颜冬云 蒋新 +2 位作者 余贵芬 卞永荣 邓建才 《中国环境科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第3期364-367,共4页
以碘化硫代乙酰胆碱为底物,二硫代二硝基苯甲酸为显色剂,采用分光光度法测定了21种有机磷农药对乙酰胆碱酯酶(AChE)的半抑制浓度(IC50).运用多元线性回归分析以及参数间的自相关分析建立有机磷农药对AChE抑制作用的QSAR模型.模型分析表... 以碘化硫代乙酰胆碱为底物,二硫代二硝基苯甲酸为显色剂,采用分光光度法测定了21种有机磷农药对乙酰胆碱酯酶(AChE)的半抑制浓度(IC50).运用多元线性回归分析以及参数间的自相关分析建立有机磷农药对AChE抑制作用的QSAR模型.模型分析表明,有机磷农药对AChE的抑制作用主要受特定方向上的原子极化率及原子的电拓扑状态的影响,是多因素综合作用的结果.模型可解释高达78%的数据变异和显著的预测能力(q2=0.653),表明有机磷农药对AChE的抑制作用可借助结构活性关系模型进行预测与评价. 展开更多
关键词 有机磷农药 乙酰胆碱酯酶(AChE) 抑制浓度(IC50) 定量结构-活性相关(QSAR) 结构参数
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大果榕果实乙醇提取物抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶抑制活性 被引量:6
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作者 谭琳 郑晓燕 +4 位作者 王甲水 马伏宁 康由发 臧小平 马蔚红 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第13期77-81,共5页
研究大果榕果实的多酚含量及其抗氧化活性、α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶抑制活性,为其进一步开发利用奠定基础。以采自海南保亭七仙岭的大果榕果实为实验材料,用体积分数65%的乙醇提取大果榕果实多酚,采用Folin-酚法测定总酚含量。对... 研究大果榕果实的多酚含量及其抗氧化活性、α-葡萄糖苷酶和乙酰胆碱酯酶抑制活性,为其进一步开发利用奠定基础。以采自海南保亭七仙岭的大果榕果实为实验材料,用体积分数65%的乙醇提取大果榕果实多酚,采用Folin-酚法测定总酚含量。对获得的大果榕果实多酚进行1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基、2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(2,2’-azinobis-(3-ethylbenzthiazoline-6-sulphonate),ABTS)自由基、羟自由基(·OH)清除率以及α-葡萄糖苷酶抑制活性和乙酰胆碱酯酶抑制活性测定。结果表明:大果榕果实多酚含量较高,达1.92 mg/g(以干质量计),其对DPPH自由基、ABTS+·和·OH均具有显著的清除活性,且呈质量浓度依赖性,IC50值分别为141.25、91.20、45.71μg/m L;大果榕果实多酚对α-葡萄糖苷酶抑制活性强于阳性对照阿卡波糖,且呈现明显的质量浓度依赖性,IC50值为102.33μg/m L;同时大果榕果实多酚对乙酰胆碱酯酶也具有一定的抑制活性,IC50值为4.9 mg/m L。研究结果表明大果榕果实多酚具有良好的抗氧化性、α-葡萄糖苷酶抑制活性和一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性。 展开更多
关键词 大果榕 果实多酚 抗氧化活性 自由基清除活性 α-葡萄糖苷酶抑制活性 乙酰胆碱酯酶抑制活性
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天然产物对家蚕乙酰胆碱酯酶抑制作用研究 被引量:4
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作者 黄晓 滕云 +3 位作者 陶科 贺燕 耿宇聪 侯太平 《四川动物》 CSCD 北大核心 2008年第3期327-330,共4页
用Sephadex G-25、DEAE-Sepharose Fast Flow和Sephadex G-200方法分离纯化家蚕头部中的乙酰胆碱酯酶(AChE),以有机磷化学农药为阳性对照,比较分析几种天然产物对AChE纯酶液与粗酶液的抑制效果。结果表明,经过一系列步骤的纯化,最后所得... 用Sephadex G-25、DEAE-Sepharose Fast Flow和Sephadex G-200方法分离纯化家蚕头部中的乙酰胆碱酯酶(AChE),以有机磷化学农药为阳性对照,比较分析几种天然产物对AChE纯酶液与粗酶液的抑制效果。结果表明,经过一系列步骤的纯化,最后所得AChE是纯度较高的酶液,并且纯化后的AChE对抑制作用更敏感。同时实验选取的大部分天然产物提取物对纯化后的AChE都有一定的抑制作用,其中绣线菊乙醇提取物对纯酶的IC50达到了0.091×10-3g·mL-1。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶 家蚕 瑞香狼毒 高山绣线菊 分离纯化 抑制作用
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