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主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体及其体外释放 被引量:11
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作者 王玮 周建平 任逢晓 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期323-326,共4页
目的:采用主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法:利用醋酸钙梯度法制备双氯酚酸钠脂质体,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释放行为进行研究。结果:脂质体包封率随温度和醋酸钙... 目的:采用主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法:利用醋酸钙梯度法制备双氯酚酸钠脂质体,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释放行为进行研究。结果:脂质体包封率随温度和醋酸钙浓度的升高而增加、随药脂比的增大而降低。与混悬剂相比,其体外释放较完全。结论:醋酸钙梯度法适于制备双氯芬酸钠脂质体,后者的体外释放具有明显缓释特征。 展开更多
关键词 双氯芬酸钠 脂质体 醋酸钙梯度 主动载药法 体外释放
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醋酸钙梯度主动载药法制备芦丁纳米脂质体 被引量:2
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作者 李海霞 杨耀 +2 位作者 路春波 罗政 张振中 《郑州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2015年第5期682-686,共5页
目的:采用主动载药法制备芦丁纳米脂质体,提高包封率,增加药物在体外的释放。方法:利用醋酸钙梯度造成主动载药的驱动力,HPLC测定芦丁含量,离心超滤法测定脂质体包封率,激光粒度仪测定粒径分布和电位,考察单因素对包封率及粒径的影响,... 目的:采用主动载药法制备芦丁纳米脂质体,提高包封率,增加药物在体外的释放。方法:利用醋酸钙梯度造成主动载药的驱动力,HPLC测定芦丁含量,离心超滤法测定脂质体包封率,激光粒度仪测定粒径分布和电位,考察单因素对包封率及粒径的影响,并进一步研究芦丁纳米脂质体在4℃的稳定性和体外释放。结果:空白脂质体10倍体积的30 g/L蔗糖、透析3次可高效建立醋酸钙梯度,20 g/L PVP作为溶解介质可有效增加芦丁的包封率和稳定性,在最佳制备工艺条件(磷脂浓度40 g/L、磷脂∶胆固醇质量比为5∶1、药脂质量比1∶30、50℃孵育15 min,包封率达80.3%)下成品脂质体平均粒径为185 nm,电位-1.2 m V,28 d稳定性良好,体外释放较完全。结论:醋酸钙梯度主动载药法可制备高包封率、释药较完全的芦丁纳米脂质体。 展开更多
关键词 芦丁 醋酸钙梯度 纳米脂质体 主动载药法 包封率
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盐酸小檗碱纳米脂质体的优化制备方法及其体外细胞毒性研究 被引量:4
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作者 李彩虹 王俊玲 周克元 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1314-1318,共5页
目的优化盐酸小檗碱脂质体制备条件,以更好解决盐酸小檗碱药物毒性和生物利用度问题。方法优化主动载药法制备盐酸小檗碱纳米脂质体,并对该脂质体进行包封率、粒径、形貌等考察,利用MTT法评价脂质体的生物安全性。结果盐酸小檗碱脂质体... 目的优化盐酸小檗碱脂质体制备条件,以更好解决盐酸小檗碱药物毒性和生物利用度问题。方法优化主动载药法制备盐酸小檗碱纳米脂质体,并对该脂质体进行包封率、粒径、形貌等考察,利用MTT法评价脂质体的生物安全性。结果盐酸小檗碱脂质体优化制备工艺为卵磷脂与胆固醇质量比为3∶1,药物浓度为0.8 g.L-1,孵化温度为60℃。较低浓度(≤20 mg.L-1)的该脂质体,作用于HeLa细胞48 h后,存活率在80%以上。结论利用优化工艺制备的脂质体包封率达到83%,粒径在90 nm左右,明显提高了生物利用度。48 h内该脂质体比小糪碱纯品对HeLa细胞的毒性作用小,预示这种改进的方法可能有助于改善药物的安全性。 展开更多
关键词 主动载药法 盐酸小檗碱 纳米脂质体 生物安全性 生物利用度 细胞毒
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更新制备盐酸小檗碱纳米脂质体粒径及对Hela细胞毒性作用研究
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作者 戴小慧 《中华中医药学刊》 CAS 2014年第5期1188-1190,I0021,共4页
目的:对盐酸小檗碱的理化毒性进行研究并优化盐酸小檗碱脂质体的制备条件,提高盐酸小檗碱脂质体的生物利用度。方法:盐酸小檗碱纳米脂质体采用主动载药法优化制备,对该脂质体的粒径、包封率、形貌等进行考察,并采用MTT法对该脂质体的生... 目的:对盐酸小檗碱的理化毒性进行研究并优化盐酸小檗碱脂质体的制备条件,提高盐酸小檗碱脂质体的生物利用度。方法:盐酸小檗碱纳米脂质体采用主动载药法优化制备,对该脂质体的粒径、包封率、形貌等进行考察,并采用MTT法对该脂质体的生物安全性进行检测。结果:盐酸小檗碱脂质体的包封率随卵磷脂/胆固醇质量比比的增加呈逐渐下降趋势,其粒径在卵磷脂/胆固醇质量比为3∶1时,得到较高的包封率;其粒径随盐酸小檗碱含量的增加而增大,当盐酸小檗碱含量等于0.8mg/mL时,纳米盐酸小檗碱脂质体的包封率为最大;在较低浓度条件下(≤20μg/mL),小糪碱纳米脂质体样品作用48h后的细胞存活率仍然都保持在80%以上,与同一浓度纯品小糪碱样品相比,小糪碱纳米脂质体样品作用细胞后,细胞存活率提高明显。结论:优化盐酸小檗碱脂质体的制备条件,能够显著提高生物利用度,可以使粒径更小,小糪碱纳米脂质体比小糪碱纯品对Hela细胞的毒性作用更小,药物安全性高。 展开更多
关键词 主动载药法 盐酸小檗碱 纳米脂质体
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