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丹参素衍生物对斑马鱼促血管新生作用的研究 被引量:13
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作者 崔国祯 徐燕玲 +3 位作者 孙安露 单璐琛 王玉强 李铭源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期795-800,共6页
目的观察丹参素衍生物(ADTM)对斑马鱼胚胎血管新生的影响,并探讨其可能作用的信号通路。方法选择正常血管转基因斑马鱼和血管生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VRI)诱导血管损伤转基因斑马鱼两种模型,分别给予50、100、200μmol·L^(-1... 目的观察丹参素衍生物(ADTM)对斑马鱼胚胎血管新生的影响,并探讨其可能作用的信号通路。方法选择正常血管转基因斑马鱼和血管生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VRI)诱导血管损伤转基因斑马鱼两种模型,分别给予50、100、200μmol·L^(-1)的ADTM干预处理,以0.1%的DMSO为空白对照,分别观察不同浓度的ADTM对斑马鱼肠下静脉血管(SIVs)的直径和内皮细胞数以及节间血管(ISVs)生长的影响,并对VRI和ADTM处理后的斑马鱼做转录组学研究。用荧光定量PCR的方法对转录组测序的4个基因进行验证。结果对于正常转基因斑马鱼模型,ADTM处理后,斑马鱼的SIVs血管直径明显增加,内皮细胞的数目轻微增加;在VRI损伤模型中,ADTM表现出修复ISVs损伤的效果。转录组分析表明,19个明显变化的基因富集在胰岛素信号通路。荧光定量PCR的结果与转录组中获得的序列吻合。结论对于正常和血管损伤的斑马鱼模型,ADTM均有促血管新生的效果,其作用机制可能与胰岛素信号通路的激活有关。 展开更多
关键词 丹参素衍生物 血管新生 血管修复 斑马鱼 转录组 胰岛信号通路
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丹参素衍生物的合成 被引量:2
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作者 秦方刚 刘佩 +2 位作者 方佳成 白亚军 郑晓晖 《西北大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期418-422,共5页
在丹参素冰片酯的基础上,以原儿茶醛类似物为起始原料,经乙酰化,水解,酸化处理后得到中间体β-(3,4-二甲氧基苯基)丙酮酸、β-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙酮酸、β-(4-氯苯基)丙酮酸。选择具有扩张血管等作用的烟酸、异烟酸以及具有促渗透... 在丹参素冰片酯的基础上,以原儿茶醛类似物为起始原料,经乙酰化,水解,酸化处理后得到中间体β-(3,4-二甲氧基苯基)丙酮酸、β-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙酮酸、β-(4-氯苯基)丙酮酸。选择具有扩张血管等作用的烟酸、异烟酸以及具有促渗透作用的薄荷醇作为取代基,借助功能导向合成方法及"君-使化合物"的思想对中间体的羧基和α-羟基做进一步的结构优化,得到6种丹参素衍生物。通过MS,1H NMR,13C NMR对所合成化合物的结构进行表征,可为心血管药物的开发提供新的实体分子。 展开更多
关键词 丹参冰片酯 丹参素衍生物 功能导向合成 “君-使”化合物
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丹参素川芎嗪偶合物的结构修饰
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作者 汪应飞 崔庆彬 +2 位作者 张晓静 单璐琛 于沛 《暨南大学学报(自然科学与医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期457-462,共6页
实验室前期研究发现的丹参素川芎嗪偶合物(DTC)具有良好的心肌细胞保护作用,为优化其结构,本研究对其酚羟基与醇羟基部位进行脂肪链的酯键修饰,合成一系列新型衍生物,并测定这些衍生物对叔丁基过氧化氢诱导损伤的H9c2细胞的保护作用,初... 实验室前期研究发现的丹参素川芎嗪偶合物(DTC)具有良好的心肌细胞保护作用,为优化其结构,本研究对其酚羟基与醇羟基部位进行脂肪链的酯键修饰,合成一系列新型衍生物,并测定这些衍生物对叔丁基过氧化氢诱导损伤的H9c2细胞的保护作用,初步探索其构效关系.结果显示,仅在酚羟基上修饰的化合物显示出较好的细胞保护作用;若在酚羟基的修饰基础上,进一步对醇羟基修饰会造成化合物活性下降,且当醇羟基部位修饰基团碳链较长(>3)时,随碳链延长而活性下降明显.该结果对丹参素衍生物构效关系的深入研究奠定了基础. 展开更多
关键词 丹参素衍生物 酚羟基 醇羟基 结构修饰
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β-(4-羟基苯基)乳酸的合成 被引量:4
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作者 邓喜玲 王新兵 +1 位作者 相颖 祝世发 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 2005年第1期11-13,共3页
以对羟基苯甲醛为原料 ,经缩合、开环、水解、还原 4步反应制得 β ( 4 羟基苯基 )乳酸。在合成路线中采用了Clemmensen还原法 ,将α 酮酸成功地还原为α 羟基酸 ,此反应为该合成路线的关键步骤。经本文实验表明 ,该合成路线具有原料... 以对羟基苯甲醛为原料 ,经缩合、开环、水解、还原 4步反应制得 β ( 4 羟基苯基 )乳酸。在合成路线中采用了Clemmensen还原法 ,将α 酮酸成功地还原为α 羟基酸 ,此反应为该合成路线的关键步骤。经本文实验表明 ,该合成路线具有原料易得、操作简便、反应条件温和、无需特殊装置设备、成本较低等优点 ,合成总收率为 3 7.4 %。 展开更多
关键词 β-(4-羟基苯基)乳酸 丹参素衍生物 Clemmensen还原反应 合成
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