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二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性
被引量：
1
1
作者
马殿强
朱雄
+1 位作者
张奕华
巫冠中
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第6期481-486,共6页
目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a～8t)。用小鼠自主活动实验评价其中...
目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a～8t)。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果:合成了20个目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明,化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动(P<0.05)。结论:二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。
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关键词
莫达非尼
硫代乙酰胺
合成
中枢兴奋活性
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职称材料
二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物的合成与生物活性
被引量：
2
2
作者
朱雄
黄文龙
+3 位作者
皋聪
朱炎
张印广
凌勇
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第1期16-20,共5页
在莫达非尼的结构基础上设计并合成了一系列新的二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物,并对这些化合物的中枢兴奋活性进行了测定。以二(4-氟苯基)甲醇为原料,经取代、酯化、胺解和氧化等反应合成了二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类衍生物,共计16个...
在莫达非尼的结构基础上设计并合成了一系列新的二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物,并对这些化合物的中枢兴奋活性进行了测定。以二(4-氟苯基)甲醇为原料,经取代、酯化、胺解和氧化等反应合成了二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类衍生物,共计16个目标化合物(5a～5p),其结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证,然后以小鼠自主活动实验测定了其中枢兴奋活性。初步研究表明,化合物5a,5b,5c,5e以及5j能提高小鼠的自主活动,其中化合物5b的中枢兴奋活性与莫达非尼相当。
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关键词
莫达非尼
亚砜基乙酰胺
合成
中枢兴奋活性
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职称材料
题名
二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性
被引量：
1
1
作者
马殿强
朱雄
张奕华
巫冠中
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学医药化工研究所
中国药科大学药理学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第6期481-486,共6页
文摘
目的:合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物,寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法:以异烟酸为原料,经Friedel-Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物(8a～8t)。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果:合成了20个目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明,化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动(P<0.05)。结论:二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。
关键词
莫达非尼
硫代乙酰胺
合成
中枢兴奋活性
Keywords
modafinil
thioacetamide
synthesis
central stimulative activity
分类号
TQ463 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物的合成与生物活性
被引量：
2
2
作者
朱雄
黄文龙
皋聪
朱炎
张印广
凌勇
机构
中国药科大学医药化工研究所
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学药理学教研室
北京协和药厂
南通大学医学院
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第1期16-20,共5页
文摘
在莫达非尼的结构基础上设计并合成了一系列新的二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物,并对这些化合物的中枢兴奋活性进行了测定。以二(4-氟苯基)甲醇为原料,经取代、酯化、胺解和氧化等反应合成了二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类衍生物,共计16个目标化合物(5a～5p),其结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证,然后以小鼠自主活动实验测定了其中枢兴奋活性。初步研究表明,化合物5a,5b,5c,5e以及5j能提高小鼠的自主活动,其中化合物5b的中枢兴奋活性与莫达非尼相当。
关键词
莫达非尼
亚砜基乙酰胺
合成
中枢兴奋活性
Keywords
modafinil
sulfinyl acetamide
synthesis
central stimulative activity
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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1
二芳(杂)甲硫基乙酰胺类化合物的合成及中枢兴奋活性
马殿强
朱雄
张奕华
巫冠中
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2008
1
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职称材料
2
二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物的合成与生物活性
朱雄
黄文龙
皋聪
朱炎
张印广
凌勇
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012
2
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