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两面针碱对钙调蛋白依赖环核苷酸磷酸二酯酶的抑制作用
被引量：
2
1
作者
顾熊飞
杨东丽
《中山大学学报（医学科学版）》
CAS
CSCD
1995年第S1期34-36,共3页
以钙调蛋白依赖环核苷酸磷酸二酯酶（ＣａＭ－ＰＤＥ）为分子模型，应用正文试验证实两面针碱（Ｎｉ－ｔｉｄｉｎｅ，Ｎｉｔ）是一种新的ＣａＭ拮抗剂。实验结果表明：①：Ｎｉｔ抑制ＣａＭ－ＰＤＥ活性ＩＣ５０为８６μｍｏｌ／Ｌ。②...
以钙调蛋白依赖环核苷酸磷酸二酯酶（ＣａＭ－ＰＤＥ）为分子模型，应用正文试验证实两面针碱（Ｎｉ－ｔｉｄｉｎｅ，Ｎｉｔ）是一种新的ＣａＭ拮抗剂。实验结果表明：①：Ｎｉｔ抑制ＣａＭ－ＰＤＥ活性ＩＣ５０为８６μｍｏｌ／Ｌ。②７５μｍｏｌ／ＬＮｉｔ对０～８０ｎｇ／ｍｌＣａＭ存在下，ＣａＭ－ＰＤＥＶｍａｘ基本不变，半激活浓度（ＡＣ５０）增大，抑制常数（Ｋｉ）为６６μｍｏｌ／Ｌ。提示Ｎｉｔ以竞争方式拮抗ＣａＭ对其靶酶（ＰＤＥ）的活化。③７５μｍｏｌ／ＬＮｉｔ对ＣａＭ－ＰＤＥ抑制动力学研究：改变底物（ｃＡＭＦ）浓度，ＣａＭ－ＰＤＥ的Ｖｍａｘ减少，米氏常数（Ｋｍ）值增大，Ｋｉ为６４μｍｏｌ／Ｌ，α＞１。提示Ｎｉｔ对ＣａＭ－ＰＤＥ的抑制作用是非竞争一竞争性混合型抑制。由此推测Ｎｉｔ可能通过与ＣａＭ竞争酶分子上的ＣａＭ结合位点从而抑制ＣａＭ－ＰＤＥ的激活活性。
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关键词
钙调蛋白/拮抗剂和抑制剂
磷酸二酯酶类
两面针碱③/药物作用
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两面针碱对钙调蛋白依赖环核苷酸磷酸二酯酶的抑制作用
被引量：
2
1
作者
顾熊飞
杨东丽
机构
中山医科大学生化教研室
出处
《中山大学学报（医学科学版）》
CAS
CSCD
1995年第S1期34-36,共3页
基金
中华医学基金
文摘
以钙调蛋白依赖环核苷酸磷酸二酯酶（ＣａＭ－ＰＤＥ）为分子模型，应用正文试验证实两面针碱（Ｎｉ－ｔｉｄｉｎｅ，Ｎｉｔ）是一种新的ＣａＭ拮抗剂。实验结果表明：①：Ｎｉｔ抑制ＣａＭ－ＰＤＥ活性ＩＣ５０为８６μｍｏｌ／Ｌ。②７５μｍｏｌ／ＬＮｉｔ对０～８０ｎｇ／ｍｌＣａＭ存在下，ＣａＭ－ＰＤＥＶｍａｘ基本不变，半激活浓度（ＡＣ５０）增大，抑制常数（Ｋｉ）为６６μｍｏｌ／Ｌ。提示Ｎｉｔ以竞争方式拮抗ＣａＭ对其靶酶（ＰＤＥ）的活化。③７５μｍｏｌ／ＬＮｉｔ对ＣａＭ－ＰＤＥ抑制动力学研究：改变底物（ｃＡＭＦ）浓度，ＣａＭ－ＰＤＥ的Ｖｍａｘ减少，米氏常数（Ｋｍ）值增大，Ｋｉ为６４μｍｏｌ／Ｌ，α＞１。提示Ｎｉｔ对ＣａＭ－ＰＤＥ的抑制作用是非竞争一竞争性混合型抑制。由此推测Ｎｉｔ可能通过与ＣａＭ竞争酶分子上的ＣａＭ结合位点从而抑制ＣａＭ－ＰＤＥ的激活活性。
关键词
钙调蛋白/拮抗剂和抑制剂
磷酸二酯酶类
两面针碱③/药物作用
分类号
R285.5 [医药卫生—中药学]
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1
两面针碱对钙调蛋白依赖环核苷酸磷酸二酯酶的抑制作用
顾熊飞
杨东丽
《中山大学学报（医学科学版）》
CAS
CSCD
1995
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