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东亚钳蝎毒素多肽BmK AS-1对大鼠皮肤痛觉的影响 被引量:2
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作者 肖杭 毛霞 +5 位作者 谭智勇 石云 张建伟 程健 赵志奇 吉永华 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期283-286,共4页
观察东亚钳蝎 ( Bm K)毒素纯化组分 Bm K F-1 - 3,Bm K F- 1 - 3- 2和 Bm K AS- 1 ( Bm K F- 1 - 3- 2 - 1 )中枢和外周给药对大鼠皮肤痛觉的影响 .方法采用局部皮肤感受野给药 ,以强电流刺激大鼠后肢趾部诱发半膜半腱肌发放 C反应 ,观... 观察东亚钳蝎 ( Bm K)毒素纯化组分 Bm K F-1 - 3,Bm K F- 1 - 3- 2和 Bm K AS- 1 ( Bm K F- 1 - 3- 2 - 1 )中枢和外周给药对大鼠皮肤痛觉的影响 .方法采用局部皮肤感受野给药 ,以强电流刺激大鼠后肢趾部诱发半膜半腱肌发放 C反应 ,观察对外周神经系统的镇痛作用 ;经脊髓蛛网膜下腔给药 ,以大鼠足跖辐射热痛阈的变化为中枢镇痛效应的观察指标 .实验结果显示 Bm K F- 1 - 3,Bm K F- 1 - 3- 2和 Bm KAS- 1抑制 50 % C反应的剂量为 40 ,2 8.3和 1 0μg,且抑制作用不能被纳洛酮翻转 ;Bm K F- 1 - 3ith无明显提高大鼠足跖辐射热痛阈的作用 ,而 Bm KAS- 1 ith则可显著提高大鼠足跖辐射热痛阈 ,其提高 1 50 %痛阈的剂量约为 1 .2μg,纳洛酮同样对Bm K AS- 1的中枢镇痛效应无翻转作用 .结果提示东亚钳蝎毒素纯化组分 Bm K AS- 1可提高大鼠皮肤痛阈 ,其作用机理有别于阿片肽类物质 . 展开更多
关键词 东亚钳蝎毒素 脊髓 注射 多肽 皮肤痛觉 大鼠
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一个新的东亚钳蝎毒素(BmKT_1)全长cDNA的克隆和分析 被引量:3
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作者 曾宪春 李文鑫 +3 位作者 朱智慧 朱顺义 彭方 毛歆 《中国生物化学与分子生物学报》 CSCD 2000年第5期616-619,共4页
首先构建了东亚钳蝎毒腺组织 c DNA文库 ;根据已知的东亚钳蝎哺乳动物毒素氨基酸序列保守区设计引物 ,并用 PCR从 c DNA文库中扩增出一个 c DNA片段作为筛选 c DNA文库的探针 ;从 c DNA文库中筛选到二个编码同一个新的蝎毒素多肽的 c D... 首先构建了东亚钳蝎毒腺组织 c DNA文库 ;根据已知的东亚钳蝎哺乳动物毒素氨基酸序列保守区设计引物 ,并用 PCR从 c DNA文库中扩增出一个 c DNA片段作为筛选 c DNA文库的探针 ;从 c DNA文库中筛选到二个编码同一个新的蝎毒素多肽的 c DNA,它们除 3′- UTR外 ,其余序列完全一致 .它们均含有 2 55bp长的开放阅读框 ,编码 85肽的前体毒素 ,包括 1 9个氨基酸残基的信号肽 ,66个残基的成熟毒素 (命名为 Bm KT1) ;Bm KT1氨基酸序列与已知的蝎毒素具有较大的同源性 ,与 Bm KM1,Lqq ,Lqhα IT和 Bm K M10 的同源性分别为 77%、67%、67%和 65% .Bm KT1的 C端不存在末端修饰步骤且具有一个与这些毒素不相同的特征结构 ,即在末端延伸了两个氨基酸残基 - P- S,推测 Bm KT1具有新的活性功能特征 . 展开更多
关键词 东亚钳蝎毒素 药物设计 CDNA文库 克隆 序列分析
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东亚钳蝎毒素的镇痛作用与吗啡镇痛作用的比较 被引量:7
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作者 刘敏芝 宋洪臣 +2 位作者 黄民 魏俊杰 张红军 《白求恩医科大学学报》 CSCD 1995年第3期260-262,共3页
用辐射热甩尾反射测定大鼠痛阈的方法,观察并比较了东亚钳蝎毒素和吗啡的镇痛作用。结果表明:向侧脑室内注射2μL或肌肉注射0.05μL、0.01%蝎毒液的镇痛作用分别比相同给药途径、同浓度、同剂量吗啡的镇痛作用强,二者差... 用辐射热甩尾反射测定大鼠痛阈的方法,观察并比较了东亚钳蝎毒素和吗啡的镇痛作用。结果表明:向侧脑室内注射2μL或肌肉注射0.05μL、0.01%蝎毒液的镇痛作用分别比相同给药途径、同浓度、同剂量吗啡的镇痛作用强,二者差异非常显著,P<0.0l。侧脑室内注射0.03%蝎毒液2μL的镇痛作用比同浓度、同剂量吗啡的镇痛作用梢强,但无显著差异,P>0.05。蝎毒经肌肉注射后在较短的时间内即可使大鼠痛阈明显升高。证明蝎毒可通过血脑屏障进入中枢神经系统,产生镇痛作用。 展开更多
关键词 东亚钳蝎毒素 吗啡 镇痛作用 药理学
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东亚钳蝎神经毒素BmK CT三维结构分子建模及晶体生长条件的初步筛选 被引量:3
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作者 付月君 杜军 +4 位作者 吴艳波 殷丽天 杨仁佳 史通麟 梁爱华 《华北农学报》 CSCD 北大核心 2009年第5期20-25,共6页
东亚钳蝎是一类广泛分布于我国且具有重要药用价值的野生资源。其氯离子通道神经毒素(BmK CT)对人脑神经胶质瘤细胞具有靶向特异性的抑制作用。利用SWISS-MODEL服务器对BmK CT进行蛋白质原子结构的同源建模,利用Insight Ⅱ软件包对建模... 东亚钳蝎是一类广泛分布于我国且具有重要药用价值的野生资源。其氯离子通道神经毒素(BmK CT)对人脑神经胶质瘤细胞具有靶向特异性的抑制作用。利用SWISS-MODEL服务器对BmK CT进行蛋白质原子结构的同源建模,利用Insight Ⅱ软件包对建模结果做能量最小化和分子动力学优化,获得最佳候选模型。三维结构对比分析表明,BmKCT与以色列蝎氯通道毒素(Cltx)三维结构极为相似,均由一个α-helix和两个反向平行的β-sheet构成,但BmKCT属于βαβ型,而Cltx属于αββ型。表面静电势分析表明,BmKCT和Cltx分子表面分布着大量正电势,暗示两分子功能相似,且其中的碱性氨基酸及产生的正电势对其与受体结合起决定作用。采用晶体生长试剂盒(Crystal ScreeningKit)中的51个缓冲液配方筛选BmKCT的结晶条件,在7号配方(1.4 mol/L乙酸钠,0.1 mol/L甲次砷酸钠,pH6.51中筛选到柱状六边形晶体。 展开更多
关键词 东亚钳蝎氯通道神经毒素 三维结构建模 表面静电势 结晶
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东亚钳蝎昆虫特异性毒素BmK IT三维结构建模及晶体生长条件初筛 被引量:2
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作者 付月君 杨仁佳 梁爱华 《华北农学报》 CSCD 北大核心 2010年第6期178-181,共4页
利用SWISS-MODEL服务器对BmK IT毒素进行三维结构同源建模,结果表明,BmK IT三维构象与BmK IT-AP、Bj-xtr IT、BmKβIT在二级结构的排列顺序和空间结构上相似,并且这四者的C末端对于蝎昆虫神经毒素特异作用于昆虫钠离子通道至关重要。根... 利用SWISS-MODEL服务器对BmK IT毒素进行三维结构同源建模,结果表明,BmK IT三维构象与BmK IT-AP、Bj-xtr IT、BmKβIT在二级结构的排列顺序和空间结构上相似,并且这四者的C末端对于蝎昆虫神经毒素特异作用于昆虫钠离子通道至关重要。根据表面静电势分析,推断在果蝇的钠通道D2区的一个额外涉及兴奋性蝎抗昆虫毒素对该通道的选择性识别的区域应呈现正电势。接着,采用Hampton Research公司的晶体生长试剂盒中的50个缓冲液配方筛选BmK IT的结晶条件,在温度为28℃,缓冲液配方为0.1 mol/L磷酸二氢钾、0.1 mol/L一水合磷酸二氢钠、0.1 mol/L一水合吗啉乙磺酸、2.0 mol/L氯化钠(pH6.5),时间为6个月时生长出五边形晶体。研究结果将为从分子水平上揭示其结构与抗农业虫害的功能关系奠定基础。 展开更多
关键词 东亚钳蝎昆虫毒素 结构建模 表面静电势 结晶
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Bukatoxin对大鼠背根神经节神经元河豚毒素不敏感型钠离子通道电流的影响
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作者 徐三华 赵丽萍 +3 位作者 冯荦 程洁 高蓉 肖杭 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期147-151,共5页
目的:研究东亚钳蝎毒素Bukatoxin对大鼠背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)神经元河豚毒素不敏感型(tetrodotoxin-resistant,TTX-R)钠离子通道电流(INa)的影响。方法:在急性分离的大鼠DRG神经元上,应用全细胞膜片钳技术,观察Bukatoxi... 目的:研究东亚钳蝎毒素Bukatoxin对大鼠背根神经节(dorsal root ganglion,DRG)神经元河豚毒素不敏感型(tetrodotoxin-resistant,TTX-R)钠离子通道电流(INa)的影响。方法:在急性分离的大鼠DRG神经元上,应用全细胞膜片钳技术,观察Bukatoxin对DRG神经元TTX-RINa的影响。结果:Bukatoxin浓度依赖性地抑制TTX-RINa。在刺激电压为-10mV时,20、40、80μg/ml的Bukatoxin对TTX-RINa峰值的抑制率分别为(18.72±1.27)%、(27.40±4.97)%和(59.02±4.71)%。半数抑制浓度(IC50)为66.28μg/ml,Hill系数(h)为1.48;80μg/ml的Bukatoxin可以使TTX-RINa激活曲线向去极化方向移动约3mV,稳态失活曲线向超极化方向移动6mV。结论:Bukatoxin可以浓度依赖性的抑制DRG神经元上TTX-RINa,并改变TTX-RINa的激活和稳态失活特性,这可能是其降低外周伤害性信息传入,参与伤害性信息调制的机制之一。 展开更多
关键词 东亚钳蝎毒素多肽 背根神经节 钠离子通道电流 全细胞膜片钳 大鼠
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BmKNJX10对大鼠背根神经节神经元外向钾电流的影响 被引量:3
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作者 赵丽萍 冯荦 +4 位作者 吴乐 高蓉 丛宁 程洁 肖杭 《医学研究生学报》 CAS 2005年第2期97-100,共4页
目的:作者运用柱层析和高效液相色谱的方法,从东亚钳蝎毒素中分离纯化获得一个长链组分BmKNJX10, 质谱报告结果显示其相对分子质量为7214。本文研究其对神经元钾电流的影响。 方法:采用全细胞膜片钳技 术,观察了BmKNJX10对大鼠背... 目的:作者运用柱层析和高效液相色谱的方法,从东亚钳蝎毒素中分离纯化获得一个长链组分BmKNJX10, 质谱报告结果显示其相对分子质量为7214。本文研究其对神经元钾电流的影响。 方法:采用全细胞膜片钳技 术,观察了BmKNJX10对大鼠背根神经节(DRG)神经元外向钾电流(IK)的作用。 结果:BmKNJX10以浓度依赖 的方式对IK有明显的促进作用。在刺激电压为+20mV时,10mg/L、30mg/L、50mg/L和70mg/LBmKNJX10对 IK的增大率分别为(17.1±3.9)%(n=4)、(25.1±6.2)%(n=4)、(45.3±2.8)%(n=5)和(70.2±11.1)%(n= 3)。 结论:BmKNJX10具有开放钾通道的功能,可能属于一个新的钾通道毒素多肽。 展开更多
关键词 东亚钳蝎毒素 大鼠 背根神经节 外向钾电流 全细胞膜片钳技术
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