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CYP介导的抑制性药物相互作用的体外定量预测 被引量:5
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作者 郭建军 赵华 王晶晶 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第8期841-848,共8页
细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)介导的抑制性药物相互作用在新药研发和临床实践中受到了极大的关注。不少药物在上市后因CYP抑制性药物相互作用而产生严重的不良反应,导致此类药物受到严格的用药限制或被迫退出市场。这不仅给病... 细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)介导的抑制性药物相互作用在新药研发和临床实践中受到了极大的关注。不少药物在上市后因CYP抑制性药物相互作用而产生严重的不良反应,导致此类药物受到严格的用药限制或被迫退出市场。这不仅给病人带来危害,也为制药公司造成巨大的经济损失。体外试验以其便利性和高通量性,被广泛应用于CYP介导的药物相互作用的研究。然而,体外数据并不能直接反映体内情况,研究者需要通过数据处理将之转变为可直观评价的数据来对体内CYP抑制性药物相互作用的可能性及程度进行预测。目前这一研究领域发展十分迅速,本综述对这一研究领域的相关基础知识、基本预测方法及相关重要影响因素进行详细深入的介绍。 展开更多
关键词 细胞色素P450酶 药物相互作用 可逆性抑制 不可逆性抑制 机理性抑制
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机理性灭活体外细胞色素P450及其对体内药物相互作用定量预测的研究进展 被引量:1
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作者 曹杉 周宏灏 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2008年第3期241-248,共8页
近10年来,以体外细胞色素P450抑制数据预测潜在临床药物相互作用的方法得到极大发展。药物相互作用(drug-drug interaction)研究一直是临床实践和新药开发中的重要环节。本文对近年来引起广泛重视的机理性灭活作用(mechanismbased inact... 近10年来,以体外细胞色素P450抑制数据预测潜在临床药物相互作用的方法得到极大发展。药物相互作用(drug-drug interaction)研究一直是临床实践和新药开发中的重要环节。本文对近年来引起广泛重视的机理性灭活作用(mechanismbased inactivation)进行总结分析,综合传统和经简化的鉴定机理性灭活作用方法,并介绍预测体内由机理性灭活引起药物相互作用的模型和影响参数。 展开更多
关键词 药物相互作用 不可逆性抑制 机理性灭活 细胞色素P450 体外一体外预测
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