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新型含丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成与杀螨活性
1
作者
罗时燕
陈锦彪
+3 位作者
林健
田平义
刘祈星
周海峰
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第2期408-414,共7页
为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2,2,2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫...
为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2,2,2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫内酯环及二硫代酮酯环得到C2~C87个化合物,采用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS手段对其结构进行了表征。生物活性测试数据表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下具有一定的杀螨活性,尤其是对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus卵孵化的抑制活性较高(校正孵化抑制率67%~93%);此外,化合物C3对二斑叶螨Tetranychus urticae成虫的的校正死亡率达100%。该研究可为丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物和氟吡呋喃酮衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性具有参考意义。
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关键词
丁烯酸内酯
三氟乙基硫醚
(亚砜)类化合物
氟吡呋喃酮
朱砂叶螨
杀螨活性
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职称材料
三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2的设计、合成及杀螨活性
被引量：
3
2
作者
郝海静
刘东东
+2 位作者
高一星
张静
张立新
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021年第11期2331-2335,2340,共6页
为研发出高效的杀螨剂,以2-(氯甲基)-N-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫代]苯基}苯甲酰胺(化合物Ⅶ)为先导化合物,经结构优化合成了2个三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对化合物结构进行了表...
为研发出高效的杀螨剂,以2-(氯甲基)-N-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫代]苯基}苯甲酰胺(化合物Ⅶ)为先导化合物,经结构优化合成了2个三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对化合物结构进行了表征。室内生物活性测试显示,当TC-1和TC-2质量浓度为5 mg/L时,TC-1和TC-2对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)致死率分别为87.6%和86.9%。目标化合物TC-1和TC-2表现出优异的杀螨活性,可作为进一步的先导化合物或候选杀螨剂品种进行深入研究与开发。
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关键词
三氟乙基硫醚
(亚砜)类化合物
结构优化
合成
杀螨活性
医药原料
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职称材料
含螺噻唑烷酮的三氟乙基硫醚类化合物的合成与杀螨活性
3
作者
熊文敏
陈锦彪
+4 位作者
包如胜
林健
田平义
刘祈星
周海峰
《农药学学报》
2025年第4期638-647,共10页
三氟乙基硫醚类杀螨剂因新颖的结构和良好的杀螨效果被研究。为寻找高杀螨活性化合物,以sulfiflumin为先导化合物,在其噻唑烷酮基团上引入螺环季酮酸类杀螨剂的螺环结构,设计并合成25个含螺噻唑烷酮的三氟乙基硫醚衍生物,采用核磁共振氢...
三氟乙基硫醚类杀螨剂因新颖的结构和良好的杀螨效果被研究。为寻找高杀螨活性化合物,以sulfiflumin为先导化合物,在其噻唑烷酮基团上引入螺环季酮酸类杀螨剂的螺环结构,设计并合成25个含螺噻唑烷酮的三氟乙基硫醚衍生物,采用核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)对其结构进行表征。杀螨活性测试结果表明,在100 mg/L下,部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)和二斑叶螨(T.urticae)具有90%以上的杀螨活性,其中化合物VIIh对朱砂叶螨活性较高,半致死浓度(LC_(50))低至4.3 mg/L,稍高于sulfiflumin(1.1 mg/L)和乙唑螨腈(1.7 mg/L)。
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关键词
螺噻唑烷酮
三氟乙基硫醚
sulfiflumin
杀螨活性
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职称材料
题名
新型含丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成与杀螨活性
1
作者
罗时燕
陈锦彪
林健
田平义
刘祈星
周海峰
机构
三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心
顺毅股份有限公司台州市绿色农业化学品开发重点实验室
出处
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第2期408-414,共7页
基金
顺毅股份有限公司研发项目(SDHZ2021215)
国家自然科学基金(22278244).
文摘
为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2,2,2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫内酯环及二硫代酮酯环得到C2~C87个化合物,采用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS手段对其结构进行了表征。生物活性测试数据表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下具有一定的杀螨活性,尤其是对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus卵孵化的抑制活性较高(校正孵化抑制率67%~93%);此外,化合物C3对二斑叶螨Tetranychus urticae成虫的的校正死亡率达100%。该研究可为丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物和氟吡呋喃酮衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性具有参考意义。
关键词
丁烯酸内酯
三氟乙基硫醚
(亚砜)类化合物
氟吡呋喃酮
朱砂叶螨
杀螨活性
Keywords
butenolide
trifluoroethyl sulfide(sulfoxide)
flupyradifurone
Tetranychus cinnabarinus
acaricidal activity
分类号
TQ454.2 [化学工程—农药化工]
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职称材料
题名
三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2的设计、合成及杀螨活性
被引量：
3
2
作者
郝海静
刘东东
高一星
张静
张立新
机构
沈阳化工大学功能分子研究所
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021年第11期2331-2335,2340,共6页
基金
青岛市科技创新高层次人才团队引进计划项目(19-9-2-2-wz)。
文摘
为研发出高效的杀螨剂,以2-(氯甲基)-N-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫代]苯基}苯甲酰胺(化合物Ⅶ)为先导化合物,经结构优化合成了2个三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2,并通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对化合物结构进行了表征。室内生物活性测试显示,当TC-1和TC-2质量浓度为5 mg/L时,TC-1和TC-2对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)致死率分别为87.6%和86.9%。目标化合物TC-1和TC-2表现出优异的杀螨活性,可作为进一步的先导化合物或候选杀螨剂品种进行深入研究与开发。
关键词
三氟乙基硫醚
(亚砜)类化合物
结构优化
合成
杀螨活性
医药原料
Keywords
trifluoroethyl thioether(sulfoxide)compounds
structure optimization
synthesis
acaricidal activity
drug materials
分类号
TQ454 [化学工程—农药化工]
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职称材料
题名
含螺噻唑烷酮的三氟乙基硫醚类化合物的合成与杀螨活性
3
作者
熊文敏
陈锦彪
包如胜
林健
田平义
刘祈星
周海峰
机构
三峡大学生物与制药学院天然产物研究与利用湖北省重点实验室绿色制药技术与工艺研究中心
出处
《农药学学报》
2025年第4期638-647,共10页
基金
顺毅股份有限公司研发项目(No.SDHZ2021215)
国家自然科学基金(No.22278244)。
文摘
三氟乙基硫醚类杀螨剂因新颖的结构和良好的杀螨效果被研究。为寻找高杀螨活性化合物,以sulfiflumin为先导化合物,在其噻唑烷酮基团上引入螺环季酮酸类杀螨剂的螺环结构,设计并合成25个含螺噻唑烷酮的三氟乙基硫醚衍生物,采用核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)对其结构进行表征。杀螨活性测试结果表明,在100 mg/L下,部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)和二斑叶螨(T.urticae)具有90%以上的杀螨活性,其中化合物VIIh对朱砂叶螨活性较高,半致死浓度(LC_(50))低至4.3 mg/L,稍高于sulfiflumin(1.1 mg/L)和乙唑螨腈(1.7 mg/L)。
关键词
螺噻唑烷酮
三氟乙基硫醚
sulfiflumin
杀螨活性
Keywords
spirothiazolidinone
trifluoroethyl sulfide
sulfiflumin
acaricidal activity
分类号
TQ454.2 [化学工程]
在线阅读
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型含丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成与杀螨活性
罗时燕
陈锦彪
林健
田平义
刘祈星
周海峰
《农药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物TC-1和TC-2的设计、合成及杀螨活性
郝海静
刘东东
高一星
张静
张立新
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2021
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
含螺噻唑烷酮的三氟乙基硫醚类化合物的合成与杀螨活性
熊文敏
陈锦彪
包如胜
林健
田平义
刘祈星
周海峰
《农药学学报》
2025
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