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三七素类似物的合成及促凝活性研究
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作者 张曦 赵梦诗 +5 位作者 陈紫怡 陈靓 张然然 秦文亮 李军 孙敬勇 《食品与药品》 CAS 2024年第2期116-121,共6页
目的 研究在三七素分子上以显酸性的四氮唑基团进行电子等排替换对其促凝活性的影响。方法 以N2-Fmoc-L-2, 3-二氨基丙氨酸为原料,分别与2H-1, 2, 3-三氮唑-2-乙酸,1H-1, 2, 4-三氮唑-1-乙酸,1H-四氮唑-5-乙酸反应,合成3种三七素类似物... 目的 研究在三七素分子上以显酸性的四氮唑基团进行电子等排替换对其促凝活性的影响。方法 以N2-Fmoc-L-2, 3-二氨基丙氨酸为原料,分别与2H-1, 2, 3-三氮唑-2-乙酸,1H-1, 2, 4-三氮唑-1-乙酸,1H-四氮唑-5-乙酸反应,合成3种三七素类似物,并通过质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H NMR)及核磁共振碳谱(13C NMR)对其结构进行确证。结果 3种三七类似物分别为2-({[(9H-芴-9-基甲基)氧基]羰基}氨基)-3-{[2-(1, 2, 3-三氮唑-2-基)乙酰基]氨基}丙酸(Ⅰ),2-({[(9H-芴-9-基甲基)氧基]羰基}氨基)-3-{[2-(1, 2, 4-三氮唑-1-基)乙酰基]氨基}丙酸(Ⅱ)及2-({[(9H-芴-9-基甲基)氧基]羰基}氨基)-3-{[2-(3H-1, 2, 3, 4-四氮唑-5-基)乙酰基]氨基}丙酸(Ⅲ)。凝血4项检查与血浆复钙时间检测表明,Ⅲ的促凝血活性优于Ⅰ、Ⅱ。结论 在三七素分子上以显酸性的四氮唑基团进行电子等排替换,对其促凝活性有一定的增强作用。 展开更多
关键词 三七素 类似物 凝血4项 血浆复钙时间 促凝活性
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三七素合成及其结构分析
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作者 冯淼 毛羽 张天 《中国高新科技》 2024年第6期94-96,共3页
以L(+)-天门冬酰胺为原料,经(Boc)2O保护、霍夫曼降解、取代和水解反应,得到三七素,总纯度可达99.8%。反应过程,可通过TLC显色技术进行监控。三七素的化学结构为β-ODAP,其异构体α-ODAP同时存在。采用2,4-二硝基氟苯进行柱前衍生,分析H... 以L(+)-天门冬酰胺为原料,经(Boc)2O保护、霍夫曼降解、取代和水解反应,得到三七素,总纯度可达99.8%。反应过程,可通过TLC显色技术进行监控。三七素的化学结构为β-ODAP,其异构体α-ODAP同时存在。采用2,4-二硝基氟苯进行柱前衍生,分析HPLC图谱后发现,β-ODAP和α-ODAP在水存在条件下加热时,两者会相互转化,并最终达到β-ODAP和α-ODAP的比例为60∶40的平衡状态。自然界三七素中β-ODAP和α-ODAP也同时存在,与化学合成的三七素具有相同的化学本质。 展开更多
关键词 三七素 TLC 2 4-二硝基氟苯(FDNB) 结构分析
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多孔石墨化碳柱分析强极性化合物三七素 被引量:7
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作者 付春梅 刘三康 李章万 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期834-837,共4页
建立了强极性的非蛋白氨基酸三七素在石墨化碳色谱柱上的反相高效液相色谱分析方法。以Thermo Hypercarb石墨化碳柱(100mm×4.6mm,5μm)为分离柱,以0.05mol/L NaH2PO4(H3PO4调pH2.2)为流动相,流速为1mL/min,于柱温80... 建立了强极性的非蛋白氨基酸三七素在石墨化碳色谱柱上的反相高效液相色谱分析方法。以Thermo Hypercarb石墨化碳柱(100mm×4.6mm,5μm)为分离柱,以0.05mol/L NaH2PO4(H3PO4调pH2.2)为流动相,流速为1mL/min,于柱温80℃、检测波长220nm条件下分离检测。对三七素在石墨化碳柱上的保留及其影响因素的研究结果表明:三七素在石墨化碳柱上的保留机理仍主要是疏水相互作用。将建立的色谱条件用于三七药材中三七素的测定,进样量在0.22~4.4μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加标回收率为99.5%(n=9),相对标准偏差不高于2.2%,分析速度快(三七素的保留时间不到3min)。 展开更多
关键词 多孔石墨化碳柱 三七素 保留机理 三七
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三七素的研究进展 被引量:8
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作者 于元琛 李佳 +1 位作者 汪海洋 孙敬勇 《食品与药品》 CAS 2013年第4期291-293,共3页
三七素为三七主要的止血活性成分。现对三七素化学结构、提取分离、含量测定、药理作用、毒理作用的研究进展做一综述,期望为进一步研究和开发利用提供参考。
关键词 三七素 化学结构 提取分离 含量测定 药理作用 毒理作用
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三七渗漉提取工艺的研究 被引量:11
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作者 谭朝阳 尤昭玲 袁宏佳 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2010年第4期51-52,共2页
目的优选三七的最佳渗漉提取工艺。方法采用正交试验法,以三七总皂苷和三七总氨基酸为考察指标,对影响三七渗漉提取工艺的因素进行研究。结果乙醇浓度、乙醇用量、渗漉速度均对三七提取工艺有显著影响。结论三七的最佳渗漉提取工艺为用1... 目的优选三七的最佳渗漉提取工艺。方法采用正交试验法,以三七总皂苷和三七总氨基酸为考察指标,对影响三七渗漉提取工艺的因素进行研究。结果乙醇浓度、乙醇用量、渗漉速度均对三七提取工艺有显著影响。结论三七的最佳渗漉提取工艺为用12倍量50%乙醇,渗漉速度为1~3mL/(min·kg)。 展开更多
关键词 正交试验 三七 提取工艺 三七总皂苷 三七素
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三七功用与化学成分 被引量:30
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作者 周晨 刘辉 《实用中医内科杂志》 2018年第8期4-7,共4页
三七味甘、微涩、微苦,性温,归肝、胃、大肠经,别称田七,又名山漆、金不换、血参、田漆等。始用跌打损伤、疮疡肿毒、蛊毒等,明、清范围扩大,用于内科、妇科出血性、血瘀性病证。《本草纲目》谓"止血、散血、定痛……,亦主吐血衄血... 三七味甘、微涩、微苦,性温,归肝、胃、大肠经,别称田七,又名山漆、金不换、血参、田漆等。始用跌打损伤、疮疡肿毒、蛊毒等,明、清范围扩大,用于内科、妇科出血性、血瘀性病证。《本草纲目》谓"止血、散血、定痛……,亦主吐血衄血""能治一切血病"。《玉楸药解》载"和营止血,通脉行瘀,行瘀血而敛新血"。《本草纲目拾遗》"三七补血第一"。《跌损妙方》含三七方40首,多配伍活血祛瘀、止血、力气、止痛之品;陈士铎认为"三七根,入五脏之经,最止诸血,外血可遏,内血可禁,崩漏可禁",叶天士三七汁治吐血证、"络伤血溢",徐灵胎善用三七伍阿胶养阴止血;张锡纯首选三七止血之效,治内、外、妇科等疾病;近代张山雷冲服三七(约0.96~1.94g)贯穿于血证辨论始终。三七含皂苷、黄酮、挥发油、氨基酸、多糖、淀粉、蛋白质、三七素及多种微量元素;三七总皂苷能抗血小板聚集,降低全血黏度,抑制血小板激活、聚集,明显降低心肌缺血,改善心肌微循环,清除氧自由基、抑制脂质过氧化和稳定神经细胞;三七素、槲皮苷等均能促进凝血过程的发生,缩短出血后凝血时间,促进凝血酶的生成;多用于冠心病、心绞痛及脑血管疾病防治。也有报告三七可导致出血。促凝止血、抗凝活血作用临床与实验报告不尽一致;且与用量大小有关,低剂量止血作用更显著,中、高剂量活血即抗血栓形成作用更强,鲜少对量效关系深入探究。未来亟待明确活血、止血双向调节药效用量界点,有待进一步实验和临床研究。 展开更多
关键词 三七 田七 活血止血 跌打损伤 疮疡肿毒 蛊毒 内科 妇科 皂苷 三七总皂苷 三七素 槲皮苷 促凝 抗凝 量效关系
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三七的化学成分和药理作用
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作者 皮欢丽 《中国食品》 2019年第5期114-114,共1页
目前,越来越多的学者都在研究三七,随着研究的加深,人们发现三七中有很多功能性成分,对人体的中枢神经以及血液系统都有着极大的影响。本文通过实验选取了2015年6月-2016年6月医院接受的68例运用三七进行治疗的患者作为研究对象,对这些... 目前,越来越多的学者都在研究三七,随着研究的加深,人们发现三七中有很多功能性成分,对人体的中枢神经以及血液系统都有着极大的影响。本文通过实验选取了2015年6月-2016年6月医院接受的68例运用三七进行治疗的患者作为研究对象,对这些患者的临床资料以及患者的治疗效果进行一定的分析,以此来探讨三七的化学成分以及药理作用。研究结果显示:患者在使用三七治疗后有着较好的疗效,高血脂以及心绞痛患者使用三七治疗后的有效率可以高达80%以上。 展开更多
关键词 三七素 治疗效果 化学成分 药理作用
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^(99m)Tc标记的前列腺特异性膜抗原抑制剂HYNIC-P137的制备与临床转化
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作者 段小江 廖栩鹤 +4 位作者 肖迪 张卓晨 张俊波 范岩 杨兴 《同位素》 CAS 2023年第4期389-396,共8页
为开发低膀胱滞留的前列腺癌SPECT显像剂,在68 Ga-P137结构的基础上制备了^(99m)Tc-P137,对其进行临床前评估和初步的临床转化研究。通过固相合成方法制备标记前体HYNIC-P137,用EDDA作为共配体对前体进行^(99m)Tc标记,并对产物^(99m)Tc-... 为开发低膀胱滞留的前列腺癌SPECT显像剂,在68 Ga-P137结构的基础上制备了^(99m)Tc-P137,对其进行临床前评估和初步的临床转化研究。通过固相合成方法制备标记前体HYNIC-P137,用EDDA作为共配体对前体进行^(99m)Tc标记,并对产物^(99m)Tc-P137进行质控。考察^(99m)Tc-P137的脂水分配系数和体外稳定性,考察其在PSMA阳性细胞和阴性细胞上的摄取和抑制。进行正常昆明小鼠的生物分布和荷瘤鼠的SPECT/CT显像,最后进行临床转化研究。结果表明,前体HYNIC-P137的固相合成方便易得,标记产物^(99m)Tc-P137的放化纯度接近100%,体外稳定性好,亲水性较强。正常昆明小鼠生物分布显示,该探针血液清除较快,主要通过肾脏代谢。荷瘤鼠的小动物SPECT/CT显示,^(99m)Tc-P137主要在PSMA阳性肿瘤和肾脏区域浓集,且均可被明显抑制,显示出高度的体内特异性。临床转化显示,^(99m)Tc-P137在膀胱蓄积较低,肝内放射性较高,对前列腺癌原位灶和淋巴结转移均具有良好的检出性能。研究表明,^(99m)Tc-P137有望成为高亲和性、低膀胱滞留的新型三七素类SPECT前列腺癌显像探针。 展开更多
关键词 前列腺特异性膜抗原 锝-99m 三七素 联肼尼克酰胺
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