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一氧化氮供体型齐墩果烷衍生物对肝癌细胞增殖和凋亡的影响
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作者 陈敏 张珍珍 +2 位作者 丁晔 张奕华 季晖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期247-250,共4页
对一氧化氮(NO)供体型齐墩果烷衍生物(SO-10)对肝癌的抑制作用进行了研究。检测了NO在其诱导肝癌细胞凋亡中的作用。MTT法检测显示SO-10能显著抑制肝癌细胞株(HepG2、BEL-7402和SMMC-7721)的增殖,SO-10作用48 h后的IC50分别为HepG... 对一氧化氮(NO)供体型齐墩果烷衍生物(SO-10)对肝癌的抑制作用进行了研究。检测了NO在其诱导肝癌细胞凋亡中的作用。MTT法检测显示SO-10能显著抑制肝癌细胞株(HepG2、BEL-7402和SMMC-7721)的增殖,SO-10作用48 h后的IC50分别为HepG2(1.19±0.12μmol/L)、BEL-7402(1.98±0.85μmol/L)和SMMC-7721(5.92±0.58μmol/L);流式细胞仪检测显示0.5-2μmol/L的SO-10均诱导肝癌细胞株HepG2凋亡,细胞凋亡率随浓度增加而上升;G riess法显示SO-10作用后HepG2内的NO水平随着药物作用时间的延长而增加,用NO清除剂预处理后,随着NO浓度的降低,SO-10对HepG2细胞增殖的抑制作用也相应降低。提示SO-10对肝癌细胞有抗增殖作用和诱导凋亡作用,可能与SO-10在肝癌细胞中释放NO有关。 展开更多
关键词 一氧化体型齐墩果烷衍生物 肝癌 细胞增殖 凋亡
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一氧化氮供体型氢化可的松衍生物Ⅱ_5的抗炎及血管舒张活性研究 被引量:2
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作者 丁大永 季晖 +2 位作者 房雷 张奕华 李永齐 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期353-357,共5页
目的 研究一氧化氮(NO)供体型氢化可的松衍生物Ⅱ5的抗炎活性及对大鼠主动脉环的松弛作用。方法:采用小鼠耳二甲苯致炎模型对硝酸酯类和呋咱氮氧化物类一氧化氮供体型氢化可的松衍生物进行抗炎活性筛选,用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模... 目的 研究一氧化氮(NO)供体型氢化可的松衍生物Ⅱ5的抗炎活性及对大鼠主动脉环的松弛作用。方法:采用小鼠耳二甲苯致炎模型对硝酸酯类和呋咱氮氧化物类一氧化氮供体型氢化可的松衍生物进行抗炎活性筛选,用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型、棉球肉芽肿模型进一步研究活性化合物Ⅱ5的抗炎作用,Greiss法检测化合物Ⅱ5体外NO的释放情况,大鼠胸主动脉环收缩性实验检测化合物Ⅱ5对血管紧张性的影响。结果:化合物Ⅱ5对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀和角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀的急性炎症,以及对棉球诱导的大鼠慢性肉芽组织增生都有明显的抑制作用,并具有一定的剂量相关性。体外释放NO约在3h时接近最大释放值(0.905μg/mL),在其后的3h内较稳定(维持在0.905~0.957μg/mL)。对大鼠胸主动脉具有显著的舒张作用,其IC50为(139±57)nmol/L。结论:NO供体型氢化可的松衍生物Ⅱ5具有较强的抗炎活性,在体外能平稳释放低水平的NO,对大鼠胸主动脉具有明显的舒张作用。 展开更多
关键词 一氧化体型氢化可的松 抗炎作用 主动脉环 血管舒张作用
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一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ_6抗血栓作用及其机制研究 被引量:13
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作者 孙易 季晖 +1 位作者 张奕华 蒋丽媛 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期840-844,共5页
目的观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6对血栓形成的影响,并探讨其作用机制。方法以阿司匹林为对照,观察Ⅱ6经口给药对大鼠下腔静脉血栓和脑血栓形成的影响,采用放射免疫法分析Ⅱ6对大鼠血浆、主动脉条和ECV304细胞上清液中血栓... 目的观察一氧化氮供体偶联的阿司匹林衍生物Ⅱ6对血栓形成的影响,并探讨其作用机制。方法以阿司匹林为对照,观察Ⅱ6经口给药对大鼠下腔静脉血栓和脑血栓形成的影响,采用放射免疫法分析Ⅱ6对大鼠血浆、主动脉条和ECV304细胞上清液中血栓素B2(TXB2)和6-酮-前列腺素F1α(6-Keto-PGF1α)含量的影响,用G riess法测定Ⅱ6对ECV304细胞外液和大鼠血浆中一氧化氮(NO)释放的影响。结果化合物Ⅱ6可减轻实验动物血栓的重量,降低TXB2的生成,提高大鼠血清和ECV304细胞上清液中NO的含量。结论Ⅱ6具有较好的抗血栓作用,其作用机制可能与抑制TXA2的释放,增加NO含量有关。 展开更多
关键词 一氧化体偶联的阿司匹林衍生物 抗血栓 一氧化释放
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一氧化氮供体型药物对牙龈卟啉单胞菌体外抗菌活性的影响 被引量:1
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作者 江玉梅 张紫薇 +1 位作者 王吉天 杨宇 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第1期104-110,共7页
目的研究一氧化氮(nitric oxide,NO)供体型药物对牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas gingivalis,P.g)体外抗菌活性的影响。方法采用菌落计数法、总NO检测试剂盒、活性氧检测试剂盒、钙离子(Ca^(2+))荧光探针Fluo-4 AM检测不同浓度的NO(10、3... 目的研究一氧化氮(nitric oxide,NO)供体型药物对牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas gingivalis,P.g)体外抗菌活性的影响。方法采用菌落计数法、总NO检测试剂盒、活性氧检测试剂盒、钙离子(Ca^(2+))荧光探针Fluo-4 AM检测不同浓度的NO(10、30、50 mmol/L)对P.g的体外抗菌性能,以及对P.g胞内活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平和Ca^(2+)浓度的影响。结果NO对P.g有显著的体外抗菌活性,并且其抗菌活性与NO药物浓度和作用时间具有明显的正相关性(P<0.05)。NO处理后显著提高了P.g胞内ROS水平和Ca^(2+)浓度(P<0.05)。结论NO能够有效抑制P.g的活性和生长能力,并引起P.g胞内ROS和Ca^(2+)代谢紊乱。NO供体型药物对种植体周围炎具有潜在的治疗作用和临床应用价值。 展开更多
关键词 一氧化体型药物 牙龈卟啉单胞菌 抗菌作用 种植体周围炎 活性氧 钙离子
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非水毛细管电泳法测定双氯芬酸衍生物ZLR-8的含量 被引量:4
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作者 杨静 刘文英 张奕华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期326-329,共4页
目的:建立非水毛细管电泳法测定双氯芬酸衍生物ZLR-8[2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯]的含量,探讨甲醇-乙腈比例及醋酸铵浓度对分离选择性及迁移时间的影响.方法:采用未涂层石英毛细管柱... 目的:建立非水毛细管电泳法测定双氯芬酸衍生物ZLR-8[2-(2,6-二氯苯基氨基)苯乙酸-4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯]的含量,探讨甲醇-乙腈比例及醋酸铵浓度对分离选择性及迁移时间的影响.方法:采用未涂层石英毛细管柱(50μm42 cm,有效分离长度为34 cm),以75mmol/L醋酸铵的甲醇-乙腈(30:70)溶液为运行缓冲液,压力5 000 Pa,时间2 s,运行电压为20 kV,柱温20 ℃,检测波长为223 nm.结果:该方法分离效率高,ZLR-8的浓度为0.1~1.0 mg/mL时与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 8,n=5),重复性良好(RSD 0.99%,n=6).结论:该方法可作为测定ZLR-8原料药含量的一种方法. 展开更多
关键词 一氧化氮供体型双氯芬酸衍生物 ZLR-8 非水毛细管电泳 含量测定
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一氧化氮供体型创新药物的研究进展 被引量:11
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作者 张奕华 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期387-396,共10页
一氧化氮(NO)作为信使物质或效应分子在心血管、神经和免疫等诸多系统发挥非常重要的作用。设计和研究NO供体型药物已成为创新药物研究的重要策略之一。本文结合作者的科研实践,对NO供体型抗癌药、心血管药和非甾体抗炎药的化学特征、... 一氧化氮(NO)作为信使物质或效应分子在心血管、神经和免疫等诸多系统发挥非常重要的作用。设计和研究NO供体型药物已成为创新药物研究的重要策略之一。本文结合作者的科研实践,对NO供体型抗癌药、心血管药和非甾体抗炎药的化学特征、生物学意义、潜在用途及其作用机理作一综述,并对今后的发展趋势进行展望。 展开更多
关键词 一氧化(NO) NO NO体型抗癌药 NO体型心血管药 NO体型非甾体抗炎药
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一氧化氮供体型心脑血管药物研究的实践与思考 被引量:6
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作者 吴建兵 黄张建 张奕华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期129-143,共15页
一氧化氮(nitric oxide,NO)作为信使物质和/或效应分子在心血管、神经、免疫等系统中发挥着极其重要的作用。NO生成不足或信号传导异常与多种疾病的形成和发展密切相关,直接或间接调控体内NO水平及其相关代谢途径的研究已成为生物医学... 一氧化氮(nitric oxide,NO)作为信使物质和/或效应分子在心血管、神经、免疫等系统中发挥着极其重要的作用。NO生成不足或信号传导异常与多种疾病的形成和发展密切相关,直接或间接调控体内NO水平及其相关代谢途径的研究已成为生物医学和药学领域研究的热点。本文介绍了体内NO的产生及其在心脑血管中的生理、病理作用,综述了本课题组在NO供体型心脑血管药物及相关药物研究方面所开展的工作,并对今后NO供体型心脑血管药物研究发展方向进行了展望。 展开更多
关键词 一氧化(NO) NO体型心脑血管药物 生理/病理作用 效应分子 信使物质
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氧化呋咱类一氧化氮供体药物研究进展 被引量:2
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作者 李泽民 李文赟 +1 位作者 凌静 姚其正 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期801-809,共9页
一氧化氮作为一种信使或效应分子在生理、病理过程中发挥重要调节作用,将一氧化氮供体与药物拼合可提高药物生物活性,改善药物代谢性质等。氧化呋咱作为一类重要的杂环类一氧化氮供体化合物,被广泛地应用于炎症、心血管及肿瘤等领域的... 一氧化氮作为一种信使或效应分子在生理、病理过程中发挥重要调节作用,将一氧化氮供体与药物拼合可提高药物生物活性,改善药物代谢性质等。氧化呋咱作为一类重要的杂环类一氧化氮供体化合物,被广泛地应用于炎症、心血管及肿瘤等领域的药物拼合研究。本文综述了氧化呋咱类一氧化氮供体型药物的药学应用研究进展。 展开更多
关键词 一氧化 氧化呋咱 一氧化体型药物 拼合化合物
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NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对自发性高血压大鼠的降压作用及体外NO释放活性 被引量:1
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作者 李永齐 季晖 +3 位作者 庄佩 许忻 张奕华 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期359-362,共4页
目的:观察一氧化氮(NO)供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对清醒自发性高血压大鼠(SHR)血压的影响及体外NO释放活性.方法:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7分别一次性及重复多次(连续7 d)对SHR灌胃给药,测定其尾动脉收缩压(SAP)、舒张压(DAP)及心... 目的:观察一氧化氮(NO)供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对清醒自发性高血压大鼠(SHR)血压的影响及体外NO释放活性.方法:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7分别一次性及重复多次(连续7 d)对SHR灌胃给药,测定其尾动脉收缩压(SAP)、舒张压(DAP)及心率(HR);采用Griess法测定Ⅱ-7体外NO释放量.结果:Ⅱ-7在6.0 mg/kg的剂量下一次性及连续7 d经口给药,均可非常显著地降低SHR的SAP和DAP(P<0.01),一次性给药在降压的同时显著增加SHR的HR值(P<0.05).体外NO释放试验结果显示,Ⅱ-7在体外能缓慢且稳定地释放NO,2.5~5.0 h内维持在较恒定的水平(0.265~0.284μg/mL).结论:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7单次及重复灌胃7 d均能明显降低SHR的血压,降压作用具有一定的剂量相关性,其在体外能缓慢稳定地释放NO. 展开更多
关键词 NO体型苯骈吡喃类化合物 自发性高血压大鼠 降压 一氧化
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