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超高效液相色谱-高分辨质谱法检测合成大麻素JWH-073在人肝微粒体中的Ⅰ相代谢产物 被引量:7
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作者 李超 王继芬 +1 位作者 徐多麒 王燕燕 《理化检验(化学分册)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期869-875,共7页
应用超高效液相色谱-高分辨质谱法检测合成大麻素JWH-073在人肝微粒体中的Ⅰ相代谢产物,用肝微粒体体外温孵法制备了加入JWH-073的人肝微粒体,从中了解JWH-073在人体内的代谢过程。JWH-073在人肝微粒体中共产生11种Ⅰ相代谢产物,其代谢... 应用超高效液相色谱-高分辨质谱法检测合成大麻素JWH-073在人肝微粒体中的Ⅰ相代谢产物,用肝微粒体体外温孵法制备了加入JWH-073的人肝微粒体,从中了解JWH-073在人体内的代谢过程。JWH-073在人肝微粒体中共产生11种Ⅰ相代谢产物,其代谢途径为羟基化、羧基化、脱烷基化和羰基化,其中羟基化为主要途径,羟基化代谢产物有6种。根据代谢方式、代谢发生的位点及代谢产物的响应强度,推荐羟基化代谢产物(编号M4)作为JWH-073在人体尿液中的中毒标记物。在实际工作中仍需要收集人体尿液样品,通过筛查对比其中的主要代谢产物,最终确认JWH-073的代谢标记物。 展开更多
关键词 超高效液色谱-高分辨质谱法 ⅰ相代谢产物 合成大麻素JWH-073 人肝微粒体
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4种酰胺类合成大麻素在人肝微粒体中Ⅰ相代谢规律研究
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作者 刘生凤 张岚 +3 位作者 刘书丞 侯臣之 徐鹏 狄斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期577-590,共14页
研究4种近来滥用的酰胺类合成大麻素ADB-4en-PINACA、4CN-CUMYL-BUTINACA、5F-EMB-PICA和4F-MDMBBUTICA的体外人肝微粒体代谢规律。取人肝微粒体,加合成大麻素使成1 mg/mL,模拟人体代谢过程孵育10 min、60 min或3 h,用液相色谱-四极杆-... 研究4种近来滥用的酰胺类合成大麻素ADB-4en-PINACA、4CN-CUMYL-BUTINACA、5F-EMB-PICA和4F-MDMBBUTICA的体外人肝微粒体代谢规律。取人肝微粒体,加合成大麻素使成1 mg/mL,模拟人体代谢过程孵育10 min、60 min或3 h,用液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(LC-QTOF-MS)分析技术检测并鉴定代谢产物的结构,探索代谢途径。结果显示,5F-EMB-PICA、4F-MDMB-BUTICA、ADB-4en-PINACA和4CN-CUMYL-BUTINACA存在羟基化、羧基化、N-脱烷基和酯水解等27种Ⅰ相代谢途径,其中主要的Ⅰ相代谢途径为酯水解、双键氧化成邻二醇、氧化脱氟羧基化、单羟基化(烷基侧链或吲哚/吲唑环)和N-脱烷基。本研究可为司法鉴定4种酰胺类合成大麻素的滥用和污水毒情评估提供潜在的检测标志物。 展开更多
关键词 酰胺类合成大麻素 人肝微粒体 ⅰ相代谢 代谢规律 ADB-4en-PINACA 4CN-CUMYL-BUTINACA 5F-EMB-PICA 4F-MDMB-BUTICA
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豆腐果苷在大鼠体内代谢的初步研究 被引量:7
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作者 贾元威 谢海棠 +5 位作者 王广基 孙建国 王玮 许美娟 黄青 童九翠 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期144-145,共2页
豆腐果苷(helicid,对苯甲醛-O-β-D-阿洛吡喃糖苷)是从我国西南少数民族植物药物豆腐渣果中提取的有效成分。基于药效学实验的基础,我们对豆腐果苷进行了动物体内的药动学研究,发现如下问题:(1)物料不平衡:豆腐果苷原药在大鼠尿... 豆腐果苷(helicid,对苯甲醛-O-β-D-阿洛吡喃糖苷)是从我国西南少数民族植物药物豆腐渣果中提取的有效成分。基于药效学实验的基础,我们对豆腐果苷进行了动物体内的药动学研究,发现如下问题:(1)物料不平衡:豆腐果苷原药在大鼠尿、粪和胆汁中24 h的总排泄量约为给药量的5%,提示约有95%豆腐果苷在体内代谢消除。 展开更多
关键词 豆腐果苷 SD大鼠 ⅰ相代谢 代谢 酶水解法 液质联用
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肝纤维化状态下小肠药物代谢功能的改变 被引量:3
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作者 胡小玲 汪晖 +1 位作者 吴基良 廖长秀 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期379-384,共6页
目的 探讨肝纤维化时小肠药物代谢功能的变化 ,为合理用药提供依据。方法 在大鼠肝纤维化模型上 ,测定小肠粘膜上皮细胞药物代谢酶、抗氧化酶及膜流动性变化 ,并与急性肝损伤、慢性肝硬化大鼠小肠相关指标进行比较。结果 与正常对照... 目的 探讨肝纤维化时小肠药物代谢功能的变化 ,为合理用药提供依据。方法 在大鼠肝纤维化模型上 ,测定小肠粘膜上皮细胞药物代谢酶、抗氧化酶及膜流动性变化 ,并与急性肝损伤、慢性肝硬化大鼠小肠相关指标进行比较。结果 与正常对照组相比 ,肝纤维化大鼠小肠粘膜上皮细胞药物代谢Ⅰ相酶红霉素N 脱甲基酶 (CYP3A)、7 乙氧异口恶唑O 脱乙基酶 (CYP1A1)和苯胺羟化酶 (CYP2E1)活性分别增加 2 .2 ,0 .6和 0 .3倍 ,而Ⅱ相酶葡糖醛酸转移酶 (UDPGT)和α 、π 谷胱甘肽S 转移酶 (GST)活性则分别减少 15 % ,4 3%和 5 7% ,同时膜脂质过氧化产物增加 ,抗氧化酶活性减弱 ,膜流动性降低。急性肝损伤时 ,上述指标无明显变化 ,而肝硬化时上述指标与肝纤维化组变化一致 ,并进一步增强。结论肝纤维化可影响小肠粘膜上皮细胞药物代谢功能 ,使Ⅰ相氧化功能增强 ,Ⅱ相结合反应减弱。小肠抗氧化功能降低可能与Ⅰ相氧化代谢增强有关。 展开更多
关键词 纤维化 小肠 药物代谢和Ⅱ酶系 抗氧化酶系 流动性
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