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题名商陆药效伴随药代动力学及其药效机制的研究
被引量：2
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作者
孙文学
盛云华
黄坚
孙杰
魏舒婷
唐黎明
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机构
上海市食品药品检验研究院药理室
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出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第9期1429-1434,共6页
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基金
国家重点研发计划项目(No 2017YFC1702004)。
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文摘
目的探索商陆的利尿作用、利尿机制与药代动力学,明确商陆的“量-时-效”关系。方法取合格大鼠,造模水负荷模型,给予不同剂量商陆水提物,考察商陆的利尿作用。采用蛋白免疫印迹法检测肾组织中水通道蛋白2、4(AQP2、AQP4)与血管紧张素Ⅱ1型受体(ATGR1)、血管紧张素Ⅱ2型受体(ATGR2)、肾素的蛋白表达情况。采用建立的LC-MS/MS生物分析方法检测大鼠血浆中的商陆皂苷甲(EsA)含量,计算药代动力学参数及分析血药浓度与药效的相关性。结果与模型组相比,商陆低、中、高剂量组(0.9、1.8、3.6 g生药·kg^(-1))与EsA皆有明显的利尿作用(P<0.05)。机制研究结果表明,商陆水提物与EsA显著下调了AQP2、AQP4、ATGR1、肾素蛋白的表达。药代动力学结果显示,商陆水提物低、中、高剂量组大鼠血浆内EsA的达峰浓度(C_(max))与曲线下面积(AUC_(0-1))随剂量升高而升高。结论商陆具有利尿作用,EsA是商陆利尿的主要成分之一;利尿作用机制为抑制水通道蛋白AQP2、AQP4的表达以及抑制血管紧张素Ⅱ1型受体与肾素的表达。商陆的量-时-效关系为给药剂量越大,大鼠血浆内EsA的浓度越高,但利尿作用不随剂量升高而增强。
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关键词
商陆
商陆皂苷甲
利尿作用
利尿作用机制
药代动力学
“量-时-效”关系
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Keywords
Phytolacca acinosa Roxb.
esculentoside A
diuretic effect
diuretic mechanism
pharmacokinetics
“quantity-time-effect”relationship
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分类号
R-332
[医药卫生]
R284.1
[医药卫生—中药学]
R322.61
[医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
R969.1
[医药卫生—药理学]
R983.1
[医药卫生—药品]
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