期刊文献+
共找到443篇文章
< 1 2 23 >
每页显示 20 50 100
小分子κ阿片受体拮抗剂的研究进展
1
作者 马远东 张美慧 梁大伟 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第7期11-20,共10页
κ阿片受体属于G蛋白偶联受体家族,主要由内源性配体强啡肽激活,在大脑的动机、情绪和认知功能调节中起着重要作用,因此,开发选择性κ阿片受体拮抗剂作为神经系统疾病的潜在治疗药物成为研究热点。综述了近年来新型小分子κ阿片受体拮... κ阿片受体属于G蛋白偶联受体家族,主要由内源性配体强啡肽激活,在大脑的动机、情绪和认知功能调节中起着重要作用,因此,开发选择性κ阿片受体拮抗剂作为神经系统疾病的潜在治疗药物成为研究热点。综述了近年来新型小分子κ阿片受体拮抗剂的研究进展,包括药理活性及合成工艺等方面,为小分子κ阿片受体拮抗剂的开发应用提供了参考。 展开更多
关键词 Κ阿片受体 选择性拮抗剂 小分子药物 药理活性 合成工艺
在线阅读 下载PDF
μ阿片受体激动剂DAMGO对创伤-内毒素二次打击所致大鼠急性肺损伤的影响 被引量:1
2
作者 陈功 陈绪贵 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期594-597,共4页
目的探讨μ阿片受体激动剂DAMGO对创伤-内毒素二次打击所致大鼠急性肺损伤的影响。方法 SD成年大鼠32只,随机分为正常对照组(N组)、空白对照组(B组)、DAMGO组(D组)和DAMGO+μ阿片受体拮抗剂CTOP组(DC组)。采用双侧股骨中段闭合性骨折6h... 目的探讨μ阿片受体激动剂DAMGO对创伤-内毒素二次打击所致大鼠急性肺损伤的影响。方法 SD成年大鼠32只,随机分为正常对照组(N组)、空白对照组(B组)、DAMGO组(D组)和DAMGO+μ阿片受体拮抗剂CTOP组(DC组)。采用双侧股骨中段闭合性骨折6h后腹腔注射脂多糖(Lipopolysaccharides,LPS)5 mg/kg造模。N组只麻醉不造模,B组造模15min后腹腔注射等量生理盐水,D组注射DAMGO 200 μg/kg,DC组注射CTOP 600 μg/kg,5 min后注射DAMGO200 μg/kg。药物注射6h后行动脉血气分析,观察并比较肺组织病理改变,检测肺组织干湿重比、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、IL-6、丙二醛(MDA)的含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果二次打击后大鼠肺功能降低,肺组织出现了明显炎症反应。与D组比较,B、DC组动脉血PaO2、pH值明显降低;肺组织Smith评分明显升高(P<0.05);肺组织干湿重比明显降低(P<0.05);肺组织MDA、TNF-α、IL-6含量明显升高(P<0.05),SOD活性明显降低(P<0.05)。结论μ阿片受体激动剂DAMGO对创伤-内毒素二次打击所致大鼠急性肺损伤有一定保护作用。 展开更多
关键词 μ阿片受体damgo CTOP 急性肺损伤 二次打击
在线阅读 下载PDF
杏仁中央核内注射μ阿片受体激动剂DAMGO增加蔗糖溶液摄入引起的Fos表达
3
作者 孙波 闫剑群 +4 位作者 王倩 赵小林 李金容 闫薇 宋琳 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期581-585,共5页
目的探讨杏仁中央核内μ阿片受体对大鼠蔗糖溶液摄入的影响及调节机制。方法杏仁中央核注入μ阿片受体激动剂DAMGO或生理盐水(Saline),测量大鼠对蔗糖溶液及蒸馏水的摄入量;利用免疫组化方法观察注入DAMGO或Saline后,蔗糖溶液摄入引起的... 目的探讨杏仁中央核内μ阿片受体对大鼠蔗糖溶液摄入的影响及调节机制。方法杏仁中央核注入μ阿片受体激动剂DAMGO或生理盐水(Saline),测量大鼠对蔗糖溶液及蒸馏水的摄入量;利用免疫组化方法观察注入DAMGO或Saline后,蔗糖溶液摄入引起的Fos免疫阳性神经元的分布和数量。结果与Saline组相比,DAMGO注射增加3h的蔗糖溶液摄入量,并在伏隔核(核),弓状核,外侧下丘脑,吻端、中间及尾端孤束核核团增加蔗糖摄入引起的Fos表达。结论杏仁中央核内μ阿片受体的激活可能通过作用于伏隔核、弓状核、外侧下丘脑及孤束核参与大鼠蔗糖溶液摄入的调节。 展开更多
关键词 杏仁中央核 μ阿片受体 蔗糖溶液摄入 FOS
在线阅读 下载PDF
μ-阿片受体在心内神经节的表达分布及其激动剂对房颤的作用
4
作者 刘海帆 谢雨杉 万法萍 《安徽医科大学学报》 北大核心 2024年第12期2162-2169,共8页
目的研究μ-阿片受体(MOR)在心内神经节(ICG)的表达分布,并探讨MOR激动剂对心房颤动(AF)的影响。方法①通过免疫荧光单标染色法研究正常雄性SD大鼠ICG的化学解剖学特性;采用免疫荧光双标染色、Western blot和RT-PCR法检测MOR在ICG的表... 目的研究μ-阿片受体(MOR)在心内神经节(ICG)的表达分布,并探讨MOR激动剂对心房颤动(AF)的影响。方法①通过免疫荧光单标染色法研究正常雄性SD大鼠ICG的化学解剖学特性;采用免疫荧光双标染色、Western blot和RT-PCR法检测MOR在ICG的表达分布。②40只250~300 g SD雄性大鼠随机分为正常组(Normal组)、AF模型组(AF组)、溶剂对照组(AF-NS组)、MOR特异性激动剂内吗啡肽2(EM2)药物组(AF-EM2组)和DAMGO药物组(AF-DAMGO组),采用尾静脉注射乙酰胆碱-氯化钙混合液方法制备AF模型,造模同时给予药物干预;采集心电图并监测给药前后AF持续时间,采用Western blot和qRT-PCR法检测各组大鼠ICG中MOR以及心房组织提取物中连接蛋白43(CX43)的蛋白及mRNA表达。结果①ICG中含有乙酰胆碱转移酶阳性的副交感神经元、酪氨酸羟化酶阳性的交感神经元以及P物质和降钙素基因相关肽阳性的肽能神经纤维;心房后壁组织表达MOR mRNA转录物和蛋白;MOR免疫阳性产物主要分布于ICG神经元的胞体内,且以副交感和交感神经元为主。②与Normal组相比,AF组大鼠ICG中MOR mRNA以及蛋白表达量均降低(P<0.05);与AF-NS组相比,AF-EM2组和AF-DAMGO组AF持续时间均缩短,CX43表达量均升高(P<0.05)。结论MOR主要表达于ICG的交感和副交感神经元中;AF大鼠ICG中MOR表达量降低,MOR激动剂能缓解AF。 展开更多
关键词 Μ-阿片受体 心内神经节 房颤 μ-阿片受体激动剂 CX43
在线阅读 下载PDF
阿片类药物诱导瘙痒的机制研究进展
5
作者 马芳 周培岚 苏瑞斌 《中国药理学通报》 CAS 北大核心 2025年第1期29-34,共6页
瘙痒是临床使用阿片类药物镇痛的患者普遍存在的严重不良反应之一。大量研究已经阐明阿片类药物的镇痛机制,但阿片类药物诱导瘙痒的机制尚不明确,瘙痒与镇痛之间的关系也模糊不清。目前的研究发现,阿片类药物作用于μ、κ及δ阿片受体后... 瘙痒是临床使用阿片类药物镇痛的患者普遍存在的严重不良反应之一。大量研究已经阐明阿片类药物的镇痛机制,但阿片类药物诱导瘙痒的机制尚不明确,瘙痒与镇痛之间的关系也模糊不清。目前的研究发现,阿片类药物作用于μ、κ及δ阿片受体后,直接或间接影响瘙痒关键受体——胃泌素释放肽受体的功能,进而影响瘙痒信息传递。神经介素B、神经肽Y、B型利钠肽等神经肽,以及其他受体如瞬时受体电位香草素1受体、N-甲基-D-天冬氨酸受体、5-羟色胺受体等,在吗啡诱导的瘙痒中也具有重要作用。 此外,阿片类药物所致瘙痒的预防和治疗也是围手术期吗啡镇痛的难点和热点之一。因此,明确瘙痒的具体发生机制,对寻找新的研究思路及预防和治疗阿片类药物诱导的瘙痒具有重要意义。 展开更多
关键词 阿片类诱导的瘙痒 瘙痒与镇痛 瘙痒机制 阿片受体 胃泌素释放肽受体 瘙痒治疗
在线阅读 下载PDF
阿片类受体亚型间相互作用研究进展 被引量:11
6
作者 伊首璞 陈忠明 +1 位作者 张继虹 张宽仁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1493-1496,共4页
阿片类受体是一种G蛋白偶联受体,在许多生理活动尤其是镇痛作用中发挥重要功能。近年来研究发现阿片类受体不同亚型间会发生结构或(和)功能上的相互作用,协同参与信号识别及转导,并能产生增强镇痛活性,减弱不良反应等效果。该文总结了... 阿片类受体是一种G蛋白偶联受体,在许多生理活动尤其是镇痛作用中发挥重要功能。近年来研究发现阿片类受体不同亚型间会发生结构或(和)功能上的相互作用,协同参与信号识别及转导,并能产生增强镇痛活性,减弱不良反应等效果。该文总结了阿片类受体间相互作用的最新研究进展,并对同时作用不同受体的镇痛药物可能的发展前景进行了展望。 展开更多
关键词 阿片受体 阿片受体亚型相互作用 阿片作用机制
在线阅读 下载PDF
μ阿片受体功能调节 被引量:8
7
作者 郭庆民 孟爱民 刘景生 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期601-605,共5页
μ阿片受体识别选择性配基的区域还有争论 ,受体的TM内氨基酸的空间取向影响选择性配基的亲和性。阿片受体活性的调节可能并没有涉及到它们将GTP和G蛋白相联系的能力 ,以及相继的异源三聚体的解离能力。激动剂诱导的 μ受体的磷酸化与... μ阿片受体识别选择性配基的区域还有争论 ,受体的TM内氨基酸的空间取向影响选择性配基的亲和性。阿片受体活性的调节可能并没有涉及到它们将GTP和G蛋白相联系的能力 ,以及相继的异源三聚体的解离能力。激动剂诱导的 μ受体的磷酸化与受体的脱敏是否相关尚无定论。μ受体细胞内过程需要形成多蛋白复合物 ,形成受体信号复合物的细胞蛋白募集很重要。通用转录因子之间的相互作用决定受体基因的转录是很明确的。 展开更多
关键词 u阿片受体 u阿片受体基因 受体 结构 功能
在线阅读 下载PDF
外周阿片受体研究进展 被引量:20
8
作者 詹玲 陈涛 +2 位作者 王晶 王成双 王泉 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期289-292,共4页
利用阿片类药物治疗各种疼痛已被广泛研究,但如何避免其产生的副作用依然是疼痛治疗研究中的难点。而外周阿片系统的研究发现为阿片类药物的外周镇痛机制研究开辟了新的领域。选择性在受伤组织中靶向产生阿片肽,通过基因干预增强阿片肽... 利用阿片类药物治疗各种疼痛已被广泛研究,但如何避免其产生的副作用依然是疼痛治疗研究中的难点。而外周阿片系统的研究发现为阿片类药物的外周镇痛机制研究开辟了新的领域。选择性在受伤组织中靶向产生阿片肽,通过基因干预增强阿片肽的合成,或者通过外周阿片类药物来发挥外周镇痛作用。本文总结近期国内外相关文献主要对外周阿片受体的应用以及基于外周阿片受体发挥镇痛作用的新型药物进行综述。 展开更多
关键词 外周阿片受体 外周镇痛 药物
在线阅读 下载PDF
背根神经节神经元阿片受体和离子通道的研究进展 被引量:20
9
作者 王过渡 赵志奇 李重庆 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1997年第4期311-316,共6页
阿片(opioids)及阿片受体与外周神经系统镇痛机制的研究,随着分子生物学技术的发展,已在受体的分子结构、形态学、分子药理学、离子通道和细胞内信号转导系统等方面取得了显著进展。μ、δ、κ阿片受体分子结构上的部分差异... 阿片(opioids)及阿片受体与外周神经系统镇痛机制的研究,随着分子生物学技术的发展,已在受体的分子结构、形态学、分子药理学、离子通道和细胞内信号转导系统等方面取得了显著进展。μ、δ、κ阿片受体分子结构上的部分差异决定了它们各自的功能特征。三种受体在初级感觉神经元分布的比例不同,但都能介导细胞Ca2+通道的抑制和K+电流增加及减少。阿片受体和通道之间由多种第二信使系统偶联。分子药理学研究表明它们还存在亚型受体。阿片受体的激活直接和间接地抑制初级感觉神经元的递质释放,可能是阿片受体在外周神经系统中发挥镇痛效应的重要机制。 展开更多
关键词 阿片受体 离子通道 神经受体 背根神经节 神经元
在线阅读 下载PDF
δ阿片受体研究新进展 被引量:5
10
作者 金昔陆 周德和 池志强 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期1-4,共4页
目的综述δ阿片受体研究进展。方法应用功能表达、受体结合、基因定位突变、构建嵌合受体等方法。结果和结论克隆出δ阿片受体,为372个氨基酸,属G蛋白耦联受体,存在7次跨膜结构。δ阿片受体中的天门冬氨酸95(Asp95)残... 目的综述δ阿片受体研究进展。方法应用功能表达、受体结合、基因定位突变、构建嵌合受体等方法。结果和结论克隆出δ阿片受体,为372个氨基酸,属G蛋白耦联受体,存在7次跨膜结构。δ阿片受体中的天门冬氨酸95(Asp95)残基和Asp128残基处于受体结合位点的关键区域。δ阿片受体中的赖氨酸(Lys108)残基阻止DAMGO与δ受体的结合;δ阿片受体的第3个细胞外环决定了δ受体激动剂对δ受体的选择性。δ受体第4跨膜域中的丝氨酸(Ser177)被突变可使经典拮抗剂呈现激动剂的性质。 展开更多
关键词 阿片受体 δ阿片受体基因 受体结构 研究 功能
在线阅读 下载PDF
δ阿片受体激动剂对脓毒症大鼠肺功能的保护作用 被引量:11
11
作者 唐成武 鲍鹰 +6 位作者 朱鸣 温晓红 费卯云 张晓岚 蒋晓颖 王耀 冯文明 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期796-799,共4页
目的探讨δ阿片受体激动剂DADLE(D-Ala2-D-Leu5-enkephali)对脓毒症大鼠肺功能保护作用及其机制。方法SD大鼠72只,分为假手术组(SO组)、脓毒症组(SEP组)和DADLE给药组(DADLE组),每组24只。采用改良盲肠结扎穿孔方法(CLP)建立大鼠脓毒症... 目的探讨δ阿片受体激动剂DADLE(D-Ala2-D-Leu5-enkephali)对脓毒症大鼠肺功能保护作用及其机制。方法SD大鼠72只,分为假手术组(SO组)、脓毒症组(SEP组)和DADLE给药组(DADLE组),每组24只。采用改良盲肠结扎穿孔方法(CLP)建立大鼠脓毒症模型,SO组除不结扎、刺穿盲肠外,其余操作同SEP组,DADLE组模型建立后立即按5 ml/kg体重静脉注射浓度为0.5 mg/ml的DALDE。于手术后2、6、10 h开腹取血行动脉血气分析;测定肺组织湿/干重(W/D)比值;测定肺组织匀浆中髓过氧化物酶(MPO)、丙二醛(MDA)、三磷酸腺苷(ATP)含量;检测血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)含量;观察并比较各组肺组织病理改变。结果与SEP组相比,DA-DLE组PaCO2、PaO2均明显提高(P<0.05);W/D值明显降低(P<0.05);肺组织MPO、MDA含量明显降低(P<0.05),ATP含量明显升高(P<0.05);血浆TNF-α和IL-6含量明显降低(P<0.05);肺组织病理学改变明显减轻。结论δ阿片受体激动剂DADLE对脓毒症大鼠肺功能具有一定的保护作用。 展开更多
关键词 Δ阿片受体 DADLE 脓毒症 盲肠结扎穿孔
在线阅读 下载PDF
阿片受体在瑞芬太尼预适应对大鼠缺血后心脏保护中的角色 被引量:13
12
作者 张野 顾尔伟 +1 位作者 张健 陈志武 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期220-223,共4页
目的探讨心脏上的阿片受体是否介导了瑞芬太尼预适应对缺血后心脏保护作用。方法麻醉开胸大鼠心脏缺血再灌注模型。分为对照组(CON),缺血预适应组(IPC)和瑞芬太尼预适应组(RPC);瑞芬太尼预适应的方法:在缺血再灌注前分别静注瑞芬太尼5 m... 目的探讨心脏上的阿片受体是否介导了瑞芬太尼预适应对缺血后心脏保护作用。方法麻醉开胸大鼠心脏缺血再灌注模型。分为对照组(CON),缺血预适应组(IPC)和瑞芬太尼预适应组(RPC);瑞芬太尼预适应的方法:在缺血再灌注前分别静注瑞芬太尼5 m in,停止5 m in共3个循环。三种阿片受体阻断剂Naltrindole(NTD,δ受体阻断剂,5 mg.kg-1)、nor-B inaltorph im ine(nor-BNI,к受体阻断剂,5 mg.kg-1)、CTOP(μ受体阻断剂,1 mg.kg-1),分别在RPC(NTD+RPC,BNI+RPC和CTOP+RPC组)和IPC(NTD+IPC,BNI+IPC和CTOP+IPC组)前静脉注射。观察指标包括:平均动脉压(MBP),心率(HR),记算收缩压心率乘积(RPP);缺血危险区(AAR),梗死区(IS)的体积,心肌梗死面积以IS/AAR来表示。结果在IS/AAR方面:NTD+RPC与CTOP+RPC与CON组之间无差别,与RPC有差别;nor-BNI+RPC与RPC及CON组之间都有差别;NTD+IPC和no-BNI+IPC与IPC组之间有差别,并且nor-BNI与CON组之间也有差别。结论μ,δ和κ-阿片受体介导了RPC对大鼠缺血后心脏的保护作用,μ-阿片受体的作用可能来至心脏之外的组织或器官。 展开更多
关键词 瑞芬太尼 心肌 缺血再灌注 预适应 阿片受体
在线阅读 下载PDF
阿片受体-阿片肽的免疫镇痛作用 被引量:6
13
作者 王晶 陈涛 +3 位作者 万信念 李云霄 焦良波 胡卫 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期747-750,共4页
疼痛是机体炎症、创伤等时的伴随症状,一般分为急性伤害性疼痛、炎症性疼痛和神经病理性疼痛,一定程度上有赖于外周初级感觉传入神经元的激活。疼痛与免疫系统密切相关,组织损伤伴随着受侵袭部位或固有免疫细胞释放炎症介质:细胞因子、... 疼痛是机体炎症、创伤等时的伴随症状,一般分为急性伤害性疼痛、炎症性疼痛和神经病理性疼痛,一定程度上有赖于外周初级感觉传入神经元的激活。疼痛与免疫系统密切相关,组织损伤伴随着受侵袭部位或固有免疫细胞释放炎症介质:细胞因子、炎症趋化因子、神经生长因子、ATP和前列腺素类引起痛觉过敏和痛觉超敏。同时,炎症诱导受损组织周围的免疫系统释放出阿片肽与阿片受体结合抑制神经元的兴奋性发挥免疫镇痛作用。该综述总结了阿片受体-阿片肽参与外周镇痛的免疫机制,并讨论了治疗疼痛的外周免疫镇痛机制的新研究靶点。 展开更多
关键词 阿片 阿片受体 镇痛 免疫
在线阅读 下载PDF
阿片受体基因A118G多态性与物质依赖的关系 被引量:9
14
作者 杜江 谢斌 +2 位作者 崔东红 江三多 赵敏 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1294-1297,共4页
目的研究μ-阿片受体(OPRM1)基因A118G多态性与物质依赖的关系。方法检索PubM ed、CNK I、EMBASE和EBSCO数据库,收集有关A118G多态性与物质依赖(包括海洛因和酒精依赖)关联分析的相关文献,进行M eta分析。结果总病例组OPRM1基因A118G多... 目的研究μ-阿片受体(OPRM1)基因A118G多态性与物质依赖的关系。方法检索PubM ed、CNK I、EMBASE和EBSCO数据库,收集有关A118G多态性与物质依赖(包括海洛因和酒精依赖)关联分析的相关文献,进行M eta分析。结果总病例组OPRM1基因A118G多态性基因型和等位基因与物质依赖间无关联(P>0.05)。针对不同的成瘾物质分别进行M eta分析,发现A118G多态性G等位基因与酒精依赖存在阳性关联关系(P<0.05)。结论G等位基因可能是酒精依赖的危险因素。单纯OPRM1基因可能不足以解释所有成瘾物质的遗传机制,可以进一步从阿片受体基因不同亚型以及与其他基因多态性间相互关系着手研究物质成瘾的遗传机制。 展开更多
关键词 物质依赖 海洛因 酒精 阿片受体 A118G META分析
在线阅读 下载PDF
基于阿片受体亚型的药物研究进展 被引量:11
15
作者 张晓琳 雍政 苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期346-351,共6页
作为一类经典镇痛药物,阿片类药物在临床广泛使用。已有大量研究阐述了阿片受体的功能,除调节疼痛、依赖和情绪外,阿片受体还介导多种生理效应,影响机体正常生理及病理活动。已发现4种主要的阿片受体亚型(μ,δ,κ和ORL1),它们在作用特... 作为一类经典镇痛药物,阿片类药物在临床广泛使用。已有大量研究阐述了阿片受体的功能,除调节疼痛、依赖和情绪外,阿片受体还介导多种生理效应,影响机体正常生理及病理活动。已发现4种主要的阿片受体亚型(μ,δ,κ和ORL1),它们在作用特点和脑区分布上存在显著差异,这决定了其所介导生物效应的不同。基于阿片受体不同亚型功能的差异,开发相应特异性靶向药物已成为药物研发的新方向。本文综述了基于阿片受体亚型的药物研究进展,并展望了其发展前景。 展开更多
关键词 阿片药物 阿片受体亚型 镇痛 二聚体
在线阅读 下载PDF
钙调磷酸酶信号通路参与κ-阿片受体激动对异丙肾上腺素诱导的乳大鼠心肌细胞肥大的抑制作用 被引量:8
16
作者 鲁美丽 王洪新 +2 位作者 张蕾 吴国强 刘冬梅 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期180-184,共5页
目的研究钙调磷酸酶(CaN)信号通路在κ-阿片受体(κ-OR)激动对异丙肾上腺素(Iso)诱导的乳大鼠心肌细胞肥大中的抑制作用。方法利用体外培养模型,以Iso 10μmol.L-1诱导心肌肥大,观察U50488H1μmo.lL-1的作用,并探讨在环孢素A(CsA)1μmol... 目的研究钙调磷酸酶(CaN)信号通路在κ-阿片受体(κ-OR)激动对异丙肾上腺素(Iso)诱导的乳大鼠心肌细胞肥大中的抑制作用。方法利用体外培养模型,以Iso 10μmol.L-1诱导心肌肥大,观察U50488H1μmo.lL-1的作用,并探讨在环孢素A(CsA)1μmol.L-1、cAMP三乙胺盐(Rp-cAMPS)及百日咳毒素(PTX)5 mg.L-1存在的情况下,κ-OR的激活对心肌肥大的影响。用Lowry等法测定心肌细胞蛋白质含量;用消化分离法及计算机图像分析系统测定细胞体积;采用Till阳离子测定系统,以Fura-2/AM为荧光探针,观察胞内[Ca2 +]i瞬间变化,用Western印迹法测定CaN的表达。结果与正常对照组相比,Iso 10μmo.lL-1使心肌细胞蛋白质含量增加了42.1%,体积增大了86.7%,[Ca2 +]i瞬变增加了57.5%,CaN表达增加了101.7%;加入κ-OR激动剂U50488H1μmol.L-1后,与Iso模型组相比,心肌细胞总蛋白质含量和细胞体积分别降低了24.7%和46.7%,[Ca2 +]i瞬变降低了43.8%,CaN表达降低了48.8%;CsA和Rp-cAMPS对Iso诱导的上述指标的抑制程度与U50488H相似;PTX预处理的情况下U50488H对Iso诱导的上述指标的抑制作用消失。结论κ-OR激动通过降低胞内[Ca2 +]i瞬变和CaN表达抑制Iso诱导的乳大鼠心肌细胞肥大。 展开更多
关键词 受体 阿片 κ 钙调磷酸酶 心肌细胞 信号传导
在线阅读 下载PDF
CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响 被引量:6
17
作者 文迪 马春玲 +5 位作者 丛斌 张雅静 杨胜昌 于峰 倪志宇 李淑瑾 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期867-871,共5页
目的通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制。方法建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2... 目的通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制。方法建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2受体拮抗剂LY-288,513慢性干预对戒断症状的影响,并采用放射配基结合法测定额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的结合活性,即受体数量(Bmax)及结合力(Kd)。结果①给予吗啡前腹腔注射CCK-8及CCK受体拮抗剂慢性干预均可减轻吗啡戒断症状;②慢性吗啡作用后,额叶皮质和海马μ阿片受体数量及结合力下降,而尾壳核μ阿片受体数量无变化,仅结合力降低;戒断后,额叶皮质、尾壳核μ阿片受体数量及结合力升高,而海马μ阿片受体数量无变化,仅结合力升高;③CCK-8及其受体拮抗剂慢性干预后,使吗啡戒断大鼠尾壳核μ阿片受体结合力降低、海马μ阿片受体数量增加,但是对额叶皮质μ阿片受体的结合活性无影响。结论 CCK-8及其受体拮抗剂可通过调节μ阿片受体减轻吗啡戒断症状,并具有脑区特异性。 展开更多
关键词 法医毒理学 吗啡戒断 CCK-8 CCK受体拮抗剂 μ阿片受体 放射配基结合分析
在线阅读 下载PDF
阿片受体参与大鼠缺血后处理的心肌保护作用 被引量:22
18
作者 毛张凡 杜心灵 +1 位作者 孙宗全 夏家红 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期610-613,共4页
目的通过在缺血/再灌注心肌中应用阿片受体激动剂吗啡和阻滞剂纳络酮,研究缺血后处理的保护机制和吗啡药物后处理的保护作用。方法SD大鼠60只随机分为6组行Langendorff心脏灌流:①停灌/再灌组(I/R);②纳络酮组(NAL);③缺血后处理组(Post... 目的通过在缺血/再灌注心肌中应用阿片受体激动剂吗啡和阻滞剂纳络酮,研究缺血后处理的保护机制和吗啡药物后处理的保护作用。方法SD大鼠60只随机分为6组行Langendorff心脏灌流:①停灌/再灌组(I/R);②纳络酮组(NAL);③缺血后处理组(Post-con);④纳络酮加后处理组(NAL+Post-con);⑤吗啡组(MOR);⑥吗啡加纳络酮组(MOR+NAL)。观测左室内压变化速率(±dp/dtmax),心肌梗死面积,冠脉流出液中肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶含量(LDH),心肌超微结构改变。结果心脏复灌初期采取缺血后处理或灌注吗啡可以改善心功能,减小梗死面积。纳络酮对停灌/再灌心肌没有影响,但可削弱缺血后处理的心肌保护效果并完全取消吗啡的心肌保护作用。结论阿片受体的激活是缺血后处理心肌保护作用的机制之一。再灌之初给予吗啡能起到缺血后处理样的心肌保护作用。 展开更多
关键词 缺血后处理 心肌再灌注损伤 阿片受体 心肌保护 吗啡药物后处理
在线阅读 下载PDF
κ阿片受体在抗缺血/再灌注大鼠心律失常中的作用机制 被引量:8
19
作者 肖安 薛采芳 +5 位作者 魏保真 毕辉 张鹏 郭海涛 王跃民 裴建明 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期715-719,共5页
目的研究κ阿片受体在抗缺血/再灌注性心律失常中的作用机制,并初步探讨κ阿片受体选择性激动剂U50488H(U50)对大鼠血浆血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、内皮素(ET)和一氧化氮(NO)的调控作用。方法实验大鼠随机分为7组,即对照组(Control),缺血再... 目的研究κ阿片受体在抗缺血/再灌注性心律失常中的作用机制,并初步探讨κ阿片受体选择性激动剂U50488H(U50)对大鼠血浆血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、内皮素(ET)和一氧化氮(NO)的调控作用。方法实验大鼠随机分为7组,即对照组(Control),缺血再灌注组(I/R),U50+I/R组,PTX组(pertussis toxin,百日咳毒素,G i/o蛋白抑制剂),G lib组(glibenc lam ide,KATP通道阻断剂),Che组(chel-erythrine,PKC选择性抑制剂)和Gen组(gen iste in,酪氨酸激酶TK抑制剂),观察心律失常发生情况并计算心律失常评分;检测血浆血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、内皮素(ET)和一氧化氮(NO)水平。结果①与I/R组相比,U50488H+I/R组大鼠心律失常评分明显下降,该作用可被选择性κ阿片受体阻断剂nor-BNI阻断。②分别提前给予PTX,glibenc lam ide和chelerythrine后,U50488H的抗心律失常作用可被明显减弱或阻断;③提前给予gen iste in对U50488H的抗心律失常作用无明显影响。④与正常大鼠血浆AngⅡ、ET和NO含量比较,I/R组血浆AngⅡ和ET含量明显增加,NO含量明显降低;给予U50488H处理后,U50+I/R组大鼠血浆AngⅡ和ET含量比I/R组降低,而NO含量则明显升高。结论①κ阿片受体介导了抗缺血/再灌注性心律失常的作用,该作用的信号转导途径可能涉及G i/o、PKC和KATP等通道。②激活κ阿片受体还可能通过下调大鼠血浆AngⅡ和ET或上调NO等因子的水平来发挥抗心律失常作用。 展开更多
关键词 缺血再灌注 Κ阿片受体 U50488H 心律失常
在线阅读 下载PDF
阿片依赖病理过程中NMDA受体与阿片受体的相互作用及分子机制 被引量:8
20
作者 吴宁 李锦 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期1-4,共4页
阿片依赖的病理生理学基础与机体长期接触阿片类物质后产生的代偿性适应相关。近年来研究发现 ,NMDA受体拮抗剂、抗体和反义核酸能抑制阿片躯体和精神依赖。该文从神经生化和分子生物学角度 ,综述了NMDA受体作用系统与阿片受体作用系统... 阿片依赖的病理生理学基础与机体长期接触阿片类物质后产生的代偿性适应相关。近年来研究发现 ,NMDA受体拮抗剂、抗体和反义核酸能抑制阿片躯体和精神依赖。该文从神经生化和分子生物学角度 ,综述了NMDA受体作用系统与阿片受体作用系统的相互作用以及NMDA受体参与阿片依赖的分子机制 。 展开更多
关键词 阿片依赖 NMDA受体 阿片受体 蛋白激酶C
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 23 下一页 到第
使用帮助 返回顶部