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题名长时间给予高选择性μ激动剂抑制μ阿片受体基因表达
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作者
王韵
王晓民
韩济生
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机构
北京医科大学神经科学研究中心
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出处
《北京医科大学学报》
CSCD
1997年第4期308-310,共3页
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基金
国家自然科学基金!39440004
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文摘
目的：观察长时间给予μ阿片受体肽类激动剂DAGO及非肽类激动剂OMF对μ受体基因表达的影响，并比较这两者作用的差异性。方法：采用反转录-聚合酶链反应（RT－PCR）方法。结果：（1）DAGO使μ受体mRNA水平显著降低，作用持续48h；而OMF作用只持续24h；（2）DAGO在10－8mol·L-1时即可使μ受体的mRNA水平显著降低，而OMF在10－7mol·L-1时才有效。结论：长时间给予肽类及非肽类μ激动剂均可以显著抑制μ受体的基因表达；DAGO作用较强，时程较长。
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关键词
受体
阿片样
μ激动剂
基因表达
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Keywords
Receptors, opioid, mu/agonists Gene expression RNA, messenger/metab DAGO OMF
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分类号
R977.12
[医药卫生—药品]
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题名μ/δ阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略
被引量：3
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作者
沈庆
刘慧芳
李炜
李颖
程家高
刘景根
付伟
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机构
复旦大学药学院药化教研室
内蒙古机电职业技术学院冶金与材料教研室
华东理工大学药学院
中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室
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出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第1期4-8,共5页
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基金
国家自然科学基金资助课题(No20702009)
博士点新教师基金资助课题(No20070246092)
上海市卫生局资助项目(No2007089)
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文摘
阿片类镇痛药镇痛活性好,广泛用于临床。阿片受体主要分为3种亚型,即μ、δ、κ阿片受体。目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动剂,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用。δ受体激动剂镇痛活性较弱,但δ受体激动剂和拮抗剂均能调节μ受体激动剂的镇痛作用,同时参与成瘾性等副作用形成。因此,设计具有μ/δ双重功效的药物是新一代低毒副作用镇痛药的发展方向。该文综述了具有μ/δ双重功效药物的研究现状,为设计低毒副作用镇痛药物提供新思路。
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关键词
μ激动剂/δ拮抗剂
μ/δ双重激动剂
阿片类镇痛药
药物设计
低成瘾性
双重作用
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Keywords
μ/δ agonist μ agonist/δ antagonist opioid analgesics drug design low addiction dual action
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分类号
R-05
[医药卫生]
R392.11
[医药卫生—免疫学]
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