μ-阿片受体在心内神经节的表达分布及其激动剂对房颤的作用

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作者 刘海帆 谢雨杉 万法萍 《安徽医科大学学报》 北大核心 2024年第12期2162-2169,共8页

目的研究μ-阿片受体(MOR)在心内神经节(ICG)的表达分布,并探讨MOR激动剂对心房颤动(AF)的影响。方法①通过免疫荧光单标染色法研究正常雄性SD大鼠ICG的化学解剖学特性;采用免疫荧光双标染色、Western blot和RT-PCR法检测MOR在ICG的表... 目的研究μ-阿片受体(MOR)在心内神经节(ICG)的表达分布,并探讨MOR激动剂对心房颤动(AF)的影响。方法①通过免疫荧光单标染色法研究正常雄性SD大鼠ICG的化学解剖学特性;采用免疫荧光双标染色、Western blot和RT-PCR法检测MOR在ICG的表达分布。②40只250~300 g SD雄性大鼠随机分为正常组(Normal组)、AF模型组(AF组)、溶剂对照组(AF-NS组)、MOR特异性激动剂内吗啡肽2(EM2)药物组(AF-EM2组)和DAMGO药物组(AF-DAMGO组),采用尾静脉注射乙酰胆碱-氯化钙混合液方法制备AF模型,造模同时给予药物干预;采集心电图并监测给药前后AF持续时间,采用Western blot和qRT-PCR法检测各组大鼠ICG中MOR以及心房组织提取物中连接蛋白43(CX43)的蛋白及mRNA表达。结果①ICG中含有乙酰胆碱转移酶阳性的副交感神经元、酪氨酸羟化酶阳性的交感神经元以及P物质和降钙素基因相关肽阳性的肽能神经纤维;心房后壁组织表达MOR mRNA转录物和蛋白;MOR免疫阳性产物主要分布于ICG神经元的胞体内,且以副交感和交感神经元为主。②与Normal组相比,AF组大鼠ICG中MOR mRNA以及蛋白表达量均降低(P<0.05);与AF-NS组相比,AF-EM2组和AF-DAMGO组AF持续时间均缩短,CX43表达量均升高(P<0.05)。结论MOR主要表达于ICG的交感和副交感神经元中;AF大鼠ICG中MOR表达量降低,MOR激动剂能缓解AF。 展开更多

关键词 Μ-阿片受体 心内神经节 房颤 μ-阿片受体激动剂 CX43

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两种不同阿片受体激动剂联合肋间神经阻滞用于胸腔镜肺叶切除术患者的镇痛 被引量：8

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作者 冯建伟 刘金龙 +3 位作者 陈新荣 钟茂林 彭道珍 叶军明 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2012年第18期3121-3124,共4页

目的:探讨布托啡诺和舒芬太尼两种不同阿片受体激动剂联合肋间神经阻滞,在电视辅助胸腔镜(VATS)下肺叶切除术后镇痛的效果。方法:择期全麻下行VATS肺叶切除术患者80例,随机分成布托啡诺组(B1组)、布托啡诺联合肋间神经阻滞组(B2组)、舒... 目的:探讨布托啡诺和舒芬太尼两种不同阿片受体激动剂联合肋间神经阻滞,在电视辅助胸腔镜(VATS)下肺叶切除术后镇痛的效果。方法:择期全麻下行VATS肺叶切除术患者80例,随机分成布托啡诺组(B1组)、布托啡诺联合肋间神经阻滞组(B2组)、舒芬太尼组(S1组)和舒芬太联合肋间神经阻滞组(S2组),每组20例。手术结束前30min,B1、B2组给予布托啡诺负荷量30μg/kg,S1、S2组给予舒芬太尼负荷量0.1μg/kg。在关胸前,B2组和S2组以0.375%罗哌卡因20mL阻滞切口至胸腔闭式引流管所在的肋间神经根。术毕B1、B2组分别以布托啡诺3μg/(kg·h)静脉维持,S1、S2组以舒芬太尼0.075μg/(kg·h)静脉维持。记录术毕、术后6、12、18、24、36、48h的平均动脉压、心率、呼吸频率、脉搏氧饱和度、患者平静时的视觉模拟(VAS)疼痛评分及Ramsay镇静评分,以及患者术后24、48h和术后第7天咳嗽时的VAS疼痛评分。术后第1天作动脉血气分析。结果:术后48h内四组患者各观察时点的呼吸循环指标、Ramsay镇静评分比较无显著差异。在术后6～24h各时点,以及术后24、48h和术后第7天患者咳嗽时,B2组和S2组VAS评分均低于B1组和S1组(P<0.05)。术后第1天,B2组和S2组的动脉氧分压和氧合指数均高于B1组和S1组(P<0.05或0.01)。结论:布托啡诺或舒芬太尼两种不同阿片受体激动剂联合罗哌卡因肋间神经阻滞均可安全有效地应用于VATS术后镇痛。 展开更多

关键词 患者自控镇痛 肋间神经阻滞 胸廓造口术 阿片受体激动剂

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Kappa阿片受体激动剂salvinorin A调节血管内皮生长因子减轻大鼠前脑缺血后脑水肿的研究 被引量：2

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作者 张磊 董海平 +1 位作者 何振洲 王震虹 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期1795-1799,共5页

目的探讨kappa阿片受体(KOR)激动剂salvinorin A(SA)对前脑缺血再灌注(I/R)损伤大鼠脑水肿和神经功能的改善作用及机制。方法成年雄性SD大鼠经夹闭颈动脉联合低血压建立前脑I/R损伤模型,并根据不同处理方式分为I/R组、I/R+DMSO组、I/R+S... 目的探讨kappa阿片受体(KOR)激动剂salvinorin A(SA)对前脑缺血再灌注(I/R)损伤大鼠脑水肿和神经功能的改善作用及机制。方法成年雄性SD大鼠经夹闭颈动脉联合低血压建立前脑I/R损伤模型,并根据不同处理方式分为I/R组、I/R+DMSO组、I/R+SA组和I/R+SA+nor BIN(KOR拮抗剂),另设立假手术组。采用Western blotting和免疫组织化学方法检测各组大鼠脑组织血管内皮生长因子(VEGF)蛋白表达;评估脑水肿情况;I/R后1、2、5 d对各组大鼠神经功能进行评定。结果前脑I/R损伤后,I/R组和I/R+DMSO组脑水含量显著高于假手术组(P<0.05),I/R+SA组脑水含量显著低于I/R组(P<0.05),I/R+SA+nor-BIN组脑水量显著高于I/R+SA组(P<0.05)。脑组织VEGF蛋白表达检测结果显示:I/R+SA组显著高于I/R组(P<0.01),I/R+SA+nor-BIN组显著低于I/R+SA组(P<0.05)。I/R+SA组I/R损伤后1、2、5 d神经运动功能评分均显著高于I/R组、I/R+DMSO组和I/R+SA+nor BIN(P<0.05)。结论 SA可以减轻I/R损伤造成的脑组织水肿并改善神经功能,其机制可能与通过KOR上调VEGF蛋白表达有关。 展开更多

关键词 脑缺血再灌注 脑水肿 神经功能 kappa阿片受体激动剂 血管内皮生长因子

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一种新型Kappa阿片受体激动剂的合成

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作者 郑志兵 谢云德 +2 位作者 阎远 焦克芳 李松 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期400-400,共1页

关键词 受体激动剂 KAPPA 医学科学院 阿片受体 毒物药物 药物化学 镇痛作用 受体药物 构效关系 研究所

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阿片受体不可逆结合的部分激动剂A-α-CAO的合成

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作者 仇缀百 何毓嘉 +3 位作者 李明霞 李灵源 李北波 金荫昌 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第6期478-480,共3页

我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表... 我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表现不同作用。未见成瘾倾向。 展开更多

关键词 阿片受体 A-α-CAo 激动剂 止痛

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阿片受体激动剂对离体大鼠伏核神经元传入电活动的抑制作用

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作者 朱学江 朱维 袁孝如 《南京医科大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 1999年第5期364-367,共4页

目的　主要研究阿片肽是否能抑制伏核神经元的传入电活动 ,以及这种抑制作用是通过何种阿片受体介导的。方法　在大鼠伏核脑片上 ,采用刺激嗅结节区诱发伏核神经元传入电活动的方法 ,分别观察μ、κ、δ 3种阿片受体激动剂对其影响。结... 目的　主要研究阿片肽是否能抑制伏核神经元的传入电活动 ,以及这种抑制作用是通过何种阿片受体介导的。方法　在大鼠伏核脑片上 ,采用刺激嗅结节区诱发伏核神经元传入电活动的方法 ,分别观察μ、κ、δ 3种阿片受体激动剂对其影响。结果　 3种阿片受体激动剂 (0 .5μmol/ L )均能明显抑制伏核神经元的传入电活动 ,其中以μ受体激动剂的作用最明显 ,κ、δ受体激动剂的作用无明显差异。结论　阿片肽主要通过 展开更多

关键词 伏核 诱发电位 阿片受体激动剂 神经元传入抑制

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长时间给予高选择性μ激动剂抑制μ阿片受体基因表达

7

作者 王韵 王晓民 韩济生 《北京医科大学学报》 CSCD 1997年第4期308-310,共3页

目的：观察长时间给予μ阿片受体肽类激动剂DAGO及非肽类激动剂OMF对μ受体基因表达的影响，并比较这两者作用的差异性。方法：采用反转录-聚合酶链反应（RT－PCR）方法。结果：（1）DAGO使μ受体mRNA水平显著降低，作用持续48h；而OMF... 目的：观察长时间给予μ阿片受体肽类激动剂DAGO及非肽类激动剂OMF对μ受体基因表达的影响，并比较这两者作用的差异性。方法：采用反转录-聚合酶链反应（RT－PCR）方法。结果：（1）DAGO使μ受体mRNA水平显著降低，作用持续48h；而OMF作用只持续24h；（2）DAGO在10－8mol·L-1时即可使μ受体的mRNA水平显著降低，而OMF在10－7mol·L-1时才有效。结论：长时间给予肽类及非肽类μ激动剂均可以显著抑制μ受体的基因表达；DAGO作用较强，时程较长。 展开更多

关键词 受体 阿片样 μ激动剂 基因表达

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羟甲芬太尼——一种新的高选择性μ阿片受体激动剂

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作者 池志强 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1992年第4期371-373,共3页

阿片受体亚型功能结构研究中,高选择性和高亲和力的阿片受体亚型配体研究是一个十分重要的课题。国际上不少实验室均致力于寻找高选择性及高亲和力的阿片受体亚型配体,也取得了不少成就,如DAGO,DPDPE,U-50488H等分别为μ,δ及κ亚型的... 阿片受体亚型功能结构研究中,高选择性和高亲和力的阿片受体亚型配体研究是一个十分重要的课题。国际上不少实验室均致力于寻找高选择性及高亲和力的阿片受体亚型配体,也取得了不少成就,如DAGO,DPDPE,U-50488H等分别为μ,δ及κ亚型的激动剂。 展开更多

关键词 羟甲芬太尼 阿片 受体 激动剂

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阿片受体三重激动剂KUST201的大鼠镇痛、耐受与戒断反应研究 被引量：5

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作者 李玖玲 孔庆宏 +5 位作者 郁洁 伊首璞 李亚民 王冠林 沈悦海 张宽仁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期652-658,共7页

目的通过大鼠模型研究δ/μ/κ阿片受体三重激动剂KUST201(DPI-125)的镇痛、耐受和戒断反应。方法选用♂SD大鼠,肌肉注射给药,通过夹尾镇痛和热板镇痛模型实验测定KUST201的镇痛时效、ED_(50)和δ拮抗剂纳曲吲哚联用的影响。大鼠慢性耐... 目的通过大鼠模型研究δ/μ/κ阿片受体三重激动剂KUST201(DPI-125)的镇痛、耐受和戒断反应。方法选用♂SD大鼠,肌肉注射给药,通过夹尾镇痛和热板镇痛模型实验测定KUST201的镇痛时效、ED_(50)和δ拮抗剂纳曲吲哚联用的影响。大鼠慢性耐受实验在每天给药后测量,同时考查纳曲吲哚联用的影响。戒断反应实验每天给药2次,连续4 d递增给药,d 4给药3 h后,用纳洛酮催促戒断,观察戒断反应。结果 KUST201的夹尾镇痛ED_(50)为0.34 mg·kg^(-1),热板镇痛ED_(50)为0.68 mg·kg^(-1),镇痛作用可维持1 h,2 h后作用消失。慢性耐受实验中,从d 3开始产生镇痛耐受,d 7作用消失。δ拮抗剂NTI可降低KUST201的镇痛作用。戒断反应实验中,剂量关系曲线在2~8倍夹尾镇痛ED_(50)范围内上升明显。结论与已报道的δ/μ/κ三重激动剂DPI-3290相比,KUST201的镇痛活性相似,慢性耐受反应较不明显,而戒断反应稍强。δ受体激动能协同增强μ受体激动的镇痛效果。 展开更多

关键词 KUST201 DPI-125 镇痛 耐受 戒断 阿片受体三重激动剂

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κ阿片受体激动剂对心肺转流大鼠术后认知功能及α7nAChR表达的影响 被引量：8

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作者 刘冬 郑翔 +1 位作者 孙莹杰 张铁铮 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期995-999,共5页

目的探讨κ阿片受体(kappa opioid receptors,KORs)激动剂U50488H对心肺转流(cardiopulmonary bypass,CPB)后大鼠认知功能及α7烟碱型乙酰胆碱能受体(α7nAChR)表达的影响。方法成年雄性SD大鼠32只,体重400～450g,随机分为四组:Sham组(S... 目的探讨κ阿片受体(kappa opioid receptors,KORs)激动剂U50488H对心肺转流(cardiopulmonary bypass,CPB)后大鼠认知功能及α7烟碱型乙酰胆碱能受体(α7nAChR)表达的影响。方法成年雄性SD大鼠32只,体重400～450g,随机分为四组:Sham组(S组)、CPB组(C组)、CPB+U50488H组(K组)、CPB+KORs拮抗剂Nor-BNI+U50488H组(N组),每组8只。四组大鼠于术前5d开始进行水迷宫训练,每天4次。S组不建模型,动静脉穿刺后进行机械通气60min,其余三组心肺转流60min。术后1d进行Morris水迷宫实验,随后处死大鼠,采集血清,取海马组织。采用ELISA法检测血清IL-1β、TNF-α、S100-β浓度、海马ACh含量及ChAT和AchE活性;采用Western blot法检测海马α7nAChR蛋白含量。结果与S组比较,C、K和N组逃避潜伏期明显延长,穿越平台次数明显减少,目标象限游泳距离和停留时间明显缩短(P<0.05);血清IL-1β、TNF-α和S100-β浓度明显升高,海马α7nAChR蛋白含量明显降低(P<0.05)。与C组比较,K组逃避潜伏期明显缩短,穿越平台次数明显增多,目标象限游泳距离和停留时间明显延长(P<0.05);血清IL-1β、TNF-α和S100-β浓度明显降低,海马α7nAChR蛋白含量明显升高(P<0.05)。与S组比较,C组、N组海马Ach含量及ChAT活性明显降低,AchE活性明显升高。与C组比较,K组海马Ach含量及ChAT活性明显升高,AchE活性明显降低(P<0.05)。结论 KORs激动剂激活胆碱能抗炎通路,上调α7nAChR的表达,减轻炎症反应,从而改善CPB后大鼠认知功能。 展开更多

关键词 κ-阿片受体激动剂 认知功能 心肺转流 Α7烟碱型乙酰胆碱受体 水迷宫

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k阿片受体及其激动剂的药理特性及研究进展 被引量：2

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作者 陆苏南 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期405-409,共5页

关键词 K阿片受体 阿片受体 激动剂 药理 研究进展

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内侧视前区注射阿片受体激动剂对麻醉大鼠心血管和呼吸系统的影响

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作者 朱燕华 殷霞 许绍芬 《上海医科大学学报》 CSCD 1997年第1期14-16,共3页

研究 μ型阿片受体激动剂羟甲芬太尼 （Ｏｈｍｅｆｅｎｔａｎｙｌ ＯＭＦ）及 δ阿片受体激动剂 Ｄ－Ｓｅｒ－２－Ｌｅｕ－Ｅｎｋｅｐｈａｌｉｎ-Ｔｈｒ （ＤＳＬＥ）对麻醉大鼠心血管和呼吸系统的影响。两药均用微量注射法注入内侧视... 研究 μ型阿片受体激动剂羟甲芬太尼 （Ｏｈｍｅｆｅｎｔａｎｙｌ ＯＭＦ）及 δ阿片受体激动剂 Ｄ－Ｓｅｒ－２－Ｌｅｕ－Ｅｎｋｅｐｈａｌｉｎ-Ｔｈｒ （ＤＳＬＥ）对麻醉大鼠心血管和呼吸系统的影响。两药均用微量注射法注入内侧视前区（ｍｅｄｉａｌ ｐｒｅｏｐｔｉｃ ａｒｅａ， ＭＰＯ）。结果：注射 ５ ｎｍｏｌ ＯＭＦ可引起血压下降、心率减慢；注射 １０ ｎｍｏｌ ＯＭＦ引起血压、心率上升；注射δ型阿片受体激动剂 １０ ｎｍｏｌ ＤＳＬＥＴ引起血压下降，但对心率无明显影响。 ２０ ｎｍｏｌ纳洛酮可桔抗ＯＭＦ、ＤＳＬＥＴ的上述效应。上述剂量的ＯＭＦ、ＤＳＬＥＴ均对大鼠呼吸无明显影响。结论：结果提示，内侧视前区注射ＯＭＦ和ＤＳＬＥＴ引起的心血管效应是由阿片受体介导的，ＯＭＦ低剂量降压，高剂量升压；ＤＳＬＥＴ降压。 展开更多

关键词 阿片受体激动剂 血压 心率 呼吸

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κ-阿片和肾上腺素受体激动在缺血再灌注心脏中的交互作用 被引量：10

13

作者 杨树龙 夏强 +1 位作者 沈岳良 周苏娅 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 2003年第3期187-191,共5页

目的 :探讨心脏缺血及再灌注 (I- R)期间 ,阿片受体和肾上腺素受体激活在跨膜信息传递中的交互作用。方法 :采用离体心脏 L angendroff模型 ,全心停灌 2 0 min复灌 30 min造成 I- R。在心脏 I- R期间用κ-阿片肽受体激动剂 U5 0 4 88h(1... 目的 :探讨心脏缺血及再灌注 (I- R)期间 ,阿片受体和肾上腺素受体激活在跨膜信息传递中的交互作用。方法 :采用离体心脏 L angendroff模型 ,全心停灌 2 0 min复灌 30 min造成 I- R。在心脏 I- R期间用κ-阿片肽受体激动剂 U5 0 4 88h(10 -6mol/ L)和β1肾上腺素受体激动剂 NE(10 -7mol/ L )进行干预。结果 :1NE单独作用与 I- R对照组左室收缩压 (L VSP)在心脏缺血起始 ,复灌 10、2 0及 30 min分别为 [(86 .31± 17.86 vs4 8.0 5± 15 .0 3) % ,P<0 .0 5 ]、[(136 .6 2± 16 .33vs93.33± 15 .4 5 ) % ]、[(12 7.2 3± 17.33vs73.39± 12 .92 ) % ]、[(15 3.4 8± 18.31vs6 8.11± 13.18) % ,均 P<0 .0 1];NE和 U5 0 4 88h一起灌流时及 U5 0 4 88h单独作用时不明显。 2 U5 0 4 88h与 NE同时灌流心律失常评分仅在复灌 10～ 2 0 min(0 .70± 0 .4 8)较单纯 I- R组 (1.6 4± 1.19)明显减小 (P<0 .0 5 ) ,单独 NE或 U5 0 4 88h在各时间段心律失常评分与单纯 I- R组比差别无显著性 (P>0 .0 5 )。 3在心脏缺血后再灌注 10、2 0和30 min时 ,U5 0 4 88h单独作用以及与 NE同时应用心率分别是 (185 .71± 5 5 .33)和 (197.2 2± 2 6 .97) ,(181.86±4 3.0 3)和 (195 .5 6± 5 8.6 8) ,(195 .0 0± 17.35 )和 (179. 展开更多

关键词 心肌缺血 再灌注 κ-阿片 肾上腺素受体激动剂 儿茶酚胺 血流动力学 心律失常

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螺环哌啶类似物作为DOR激动剂的特征结构研究

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作者 高未敏 李燕 +1 位作者 张述伟 杨凌 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第7期668-677,共10页

阿片受体激动剂与特定阿片受体亚型结合,常用来治疗与外伤、癌症或心脏病相关的严重疼痛,是十分有吸引力的药用物质.阿片受体有3种经典亚型(δ,κ,μ),均有与其对应的激动剂.δ阿片受体(DOR)激动剂因其还有明显的抗焦虑、抗抑郁和器官... 阿片受体激动剂与特定阿片受体亚型结合,常用来治疗与外伤、癌症或心脏病相关的严重疼痛,是十分有吸引力的药用物质.阿片受体有3种经典亚型(δ,κ,μ),均有与其对应的激动剂.δ阿片受体(DOR)激动剂因其还有明显的抗焦虑、抗抑郁和器官保护作用,是非常有前景的药物.本文研究了一批共102个N-取代螺环哌啶类似物作为δ阿片受体激动剂的分子,采用比较分子力场(CoMFA)和比较分子相似性指数(CoMSIA)两种分析方法对所有分子进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,其中基于疏水场和氢键供体场参数建立的CoMSIA模型最佳,其模型结果为:Q2=0.501,R2ncv=0.787,R2pre=0.780,证明模型自我吻合良好,同时有较强的内部及外部预测能力.而模型的等势线图分析表明,在R1处引入疏水性的取代基及在R2处引入亲水性的取代基或氢键供体基团对提高激动剂活性有利.这些结论有助于更好地理解N-取代螺环哌啶类似物作为DOR激动剂的机理,为新型的δ阿片受体激动剂的设计和优化提供一定的指导. 展开更多

关键词 N-取代螺环哌啶类似物 δ阿片受体(dor)激动剂 3D-QSAR 比较分子力场(CoMFA) 比较分子相似性指数(CoMSIA)

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阿片受体及其信号转导 被引量：7

15

作者 金昔陆 池志强 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期488-491,共4页

阿片受体及其信号转导金昔陆１池志强（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）中国图书分类号Ｒ９７１阿片（Ｏｐｉｕｍ）是一个历史悠久、疗效卓著的镇痛药，从中能提取出其主要有效成分吗啡。人们在长期为克服吗啡的成瘾性而... 阿片受体及其信号转导金昔陆１池志强（中国科学院上海药物研究所，上海２０００３１）中国图书分类号Ｒ９７１阿片（Ｏｐｉｕｍ）是一个历史悠久、疗效卓著的镇痛药，从中能提取出其主要有效成分吗啡。人们在长期为克服吗啡的成瘾性而进行大量其化学结构改造的研究中认识... 展开更多

关键词 阿片 受体 信号转导 克隆 选择性激动剂

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成人慢性膝关节炎滑膜组织μ-阿片受体表达的变化 被引量：2

16

作者 袁红斌 徐海涛 +2 位作者 朱秋峰 刘刚 石学银 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期119-120,共2页

关键词 阿片类药物 滑膜组织 膝关节炎 受体表达 慢性 成人 反转录-聚合酶链反应 阿片受体激动剂

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新型阿片受体配基的生物鉴定 被引量：1

17

作者 胡萍 谢志华 +3 位作者 杨惠芬 仇缀佰 张德昌 叶菜英 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期220-223,共4页

目的 研究新合成的阿片受体配基对μ阿片受体的激动作用。方法 采用生物鉴定的方法，检测新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡对豚鼠回肠（ GPI）纵行肌收缩的抑制作用和所激动的阿片受体亚型，评价效价强度，测定 IC50值。结果 新型阿片受... 目的 研究新合成的阿片受体配基对μ阿片受体的激动作用。方法 采用生物鉴定的方法，检测新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡对豚鼠回肠（ GPI）纵行肌收缩的抑制作用和所激动的阿片受体亚型，评价效价强度，测定 IC50值。结果 新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡都可抑制 GPI的电刺激收缩，在 GPI上显示纯激动剂作用。新型阿片受体配基与阿片受体的结合为可逆性结合。新型阿片受体配基 1＃、 2＃、 3＃、 6＃、 8＃、 9＃和 12＃以及典型的阿片受体激动剂 DAMGO和吗啡的 IC50值分别为 (11.57± 0.71)、 (1255.00± 407.00)、 (9.40± 1.41)、 (240.60± 146.40)、 (453.00± 7.07)、 (130.60± 10.61)、 (7.68± 0.71)、 (12.04± 0.61)和 (72.15± 22.63)nmol/L。竞争性拮抗剂纳洛酮可拮抗配基的激动作用，使新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡的量效曲线平行右移。结论 新型阿片受体配基可激动μ阿片受体，是典型的μ受体激动剂。 展开更多

关键词 新型阿片受体配基 Μ阿片受体 激动剂 镇痛药

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κ阿片受体中枢副作用评价方法和发生机制研究进展 被引量：8

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作者 马艳 刘景根 王瑜珺 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1501-1504,共4页

κ阿片受体激动会产生较强的镇痛作用,但不会诱发经典阿片样副作用,同时还可以拮抗阿片类物质成瘾。但由于其中枢镇静、烦躁不安副作用的存在,目前临床以κ阿片受体为靶标的药物多为κ/μ混合激动剂,尚缺乏选择性κ受体激动剂。开发中... κ阿片受体激动会产生较强的镇痛作用,但不会诱发经典阿片样副作用,同时还可以拮抗阿片类物质成瘾。但由于其中枢镇静、烦躁不安副作用的存在,目前临床以κ阿片受体为靶标的药物多为κ/μ混合激动剂,尚缺乏选择性κ受体激动剂。开发中枢副作用小的κ受体激动剂将是新型镇痛药物的重要研究方向。该文对目前临床使用的以κ阿片受体为靶标的镇痛药、κ受体中枢副作用评价方法和发生机制进行综述。 展开更多

关键词 疼痛 镇痛药 阿片受体 κ受体激动剂 中枢副作用 烦躁不安

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椎管内应用阿片类等镇痛药长期镇痛的并发症和副作用 被引量：4

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作者 陈小波 简道林 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2009年第19期3339-3341,共3页

1976年科学家首次发现鞘内注射阿片受体激动剂能有效减轻动物疼痛，仅隔3年，这种镇痛方法即试用于临床。随后，椎管内应用镇痛药，特别是硬膜外腔应用阿片类镇痛药物被广泛用于手术后疼痛等急性疼痛的镇痛。不仅如此，蛛网膜下腔和硬... 1976年科学家首次发现鞘内注射阿片受体激动剂能有效减轻动物疼痛，仅隔3年，这种镇痛方法即试用于临床。随后，椎管内应用镇痛药，特别是硬膜外腔应用阿片类镇痛药物被广泛用于手术后疼痛等急性疼痛的镇痛。不仅如此，蛛网膜下腔和硬膜外长期给予阿片类等镇痛药还被广泛用于晚期癌症剧痛患者镇痛和传统方法镇痛效果不佳的慢性疼痛镇痛。随着这种镇痛方法的广泛应用， 展开更多

关键词 镇痛药物 椎管内应用 阿片类 副作用 并发症 硬膜外腔应用 阿片受体激动剂 镇痛方法

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吗啡耐受和痛敏的μ受体机制:伤害性感受器μ受体的阻断可预防耐受而不影响吗啡镇痛 被引量：7

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作者 Corder G Tawfik VL +1 位作者 Wang D 汤洋 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期576-579,共4页

阿片类镇痛药有害的副作用包括镇痛耐受和阿片类药物诱导的痛觉过敏(opioid induced hyperalgesia,OIH)。耐受性和OIH抵消阿片类镇痛效果并促进阿片剂量递增。阿片样物质作用的细胞类型和受体启动的适应不良过程仍然存在争议,阻碍了疗... 阿片类镇痛药有害的副作用包括镇痛耐受和阿片类药物诱导的痛觉过敏(opioid induced hyperalgesia,OIH)。耐受性和OIH抵消阿片类镇痛效果并促进阿片剂量递增。阿片样物质作用的细胞类型和受体启动的适应不良过程仍然存在争议,阻碍了疗效最大化和持续阿片类镇痛药的功效。本研究发现由初级传入伤害感受器表达的μ阿片受体(MORs)启动耐受和OIH发展。RNA测序和组织学分析显示伤害感受器、而不是脊髓小胶质细胞表达MORs。特异性的除去伤害感受器中MOR可消除吗啡耐受、OIH和伤害感受的突触长时程增强,而不改变抗伤害感受效应。此外,该研究发现溴甲纳曲酮(一种外周限制性的MOR拮抗剂)足以消除吗啡耐受和OIH而不减轻围手术期和慢性疼痛模型中的抗伤害感受。总的来说,研究数据支持阿片受体激动剂结合外周MOR拮抗剂可限制镇痛耐受和OIH的产生。 展开更多

关键词 吗啡耐受 吗啡镇痛 伤害性感受器 Μ受体 受体机制 阿片类镇痛药 伤害感受器 阿片受体激动剂

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