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WRK对枯草芽孢杆菌NX-2产出的γ-谷氨酰转肽酶的不可逆抑制动力学 被引量:2
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作者 肖彦羚 周治 +5 位作者 姚忠 宋希文 佘维娜 刘步云 徐虹 韦萍 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第1期87-92,共6页
γ-谷氨酰转肽酶(GGT;EC2.3.2.2)催化的酰基转移反应可用于制备各种具有生理活性的谷氨酰化合物,对其开展酶活力不可逆抑制动力学研究对于阐明GGT的作用机制具有重要意义。今以化学抑制剂Woodward's Reagent K(WRK)与枯草芽孢杆菌N... γ-谷氨酰转肽酶(GGT;EC2.3.2.2)催化的酰基转移反应可用于制备各种具有生理活性的谷氨酰化合物,对其开展酶活力不可逆抑制动力学研究对于阐明GGT的作用机制具有重要意义。今以化学抑制剂Woodward's Reagent K(WRK)与枯草芽孢杆菌NX-2产出的GGT进行不可逆抑制反应,根据邹氏理论测得WRK对GGT不可逆抑制反应的微观速率常数ki为0.03015s-1,WRK与酶结合常数KI为1.352mmol·L-1。有抑制剂存在下GGT与供体γ-谷氨酰对硝基苯胺的亲和力常数Km*=3.245mmol·L-1,GGT酰基化最大反应速度Vmax*=0.3771mmol·(L·s)-1。通过对GGT的失活动力学分析得到,失活反应级数为1.313,说明在GGT活性部位至少有一个谷氨酸(或天冬氨酸)残基参与催化反应。 展开更多
关键词 γ-谷氨酰转肽酶:不可逆抑制 动力学 WRK
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含三氟甲基1,2,3-三氮唑衍生物对蘑菇酪氨酸酶活性的抑制动力学(英文) 被引量:9
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作者 李树白 聂华丽 +3 位作者 张海涛 薛勇 CHRIS Branford White 朱利民 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第1期215-220,共6页
研究表明,含三氟甲基1,2,3-三氮唑衍生物(TF-TZ)对蘑菇酪氨酸酶具有很强的抑制性:不仅抑制单酚酶活性,而且对二酚酶活性也是可逆性抑制,其半抑制浓度IC50分别为30.4和34.5μmol.L-1,并且单酚酶延滞时间随着TF-TZ浓度增加而延长.TF-TZ对... 研究表明,含三氟甲基1,2,3-三氮唑衍生物(TF-TZ)对蘑菇酪氨酸酶具有很强的抑制性:不仅抑制单酚酶活性,而且对二酚酶活性也是可逆性抑制,其半抑制浓度IC50分别为30.4和34.5μmol.L-1,并且单酚酶延滞时间随着TF-TZ浓度增加而延长.TF-TZ对二酚酶的抑制为抛物线型竞争性抑制,表明一分子的酶可以和两分子的TF-TZ相结合,从而形成两种酶-抑制剂复合物:EI和EI2,其抑制常数分别为76.9和9.71μmol.L-1.紫外-可见光谱表明,TF-TZ和酶相互作用后产成特征的"肩峰",说明TF-TZ能够作用于酶的活性中心. 展开更多
关键词 含三氟甲基1 2 3-三氮唑 蘑菇酪氨酸酶 单酚酶 二酚酶 可逆抛物线型竞争性抑制 铜螯合
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4-甲酰苯基硼酸对蛋白酶MP的抑制作用及其抑制机制的分子动力学模拟 被引量:2
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作者 纪晓峰 郑媛 +2 位作者 王致鹏 盛军 王海英 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期659-666,共8页
蛋白酶MP(marine protease)是海洋细菌来源的新型碱性金属蛋白酶,在工业中具有良好的应用前景。本文采用酶动力学方法研究4-甲酰苯基硼酸(4-FPBA)对MP的抑制作用,并结合分子模拟的方法,通过水溶液环境下分子力学-玻尔兹曼泊松表面积(MM-... 蛋白酶MP(marine protease)是海洋细菌来源的新型碱性金属蛋白酶,在工业中具有良好的应用前景。本文采用酶动力学方法研究4-甲酰苯基硼酸(4-FPBA)对MP的抑制作用,并结合分子模拟的方法,通过水溶液环境下分子力学-玻尔兹曼泊松表面积(MM-PBSA)和量子力学/分子力学混合方法(QM/MM)对其抑制机制进行了研究。结果表明,4-FPBA对蛋白酶MP的抑制过程属可逆的竞争型抑制,抑制常数Ki为0.57 mmol/L。在4-FPBA与蛋白酶MP的结合过程中,范德瓦尔斯相互作用对于其结合发挥了重要作用。明确了Arg59、Leu151、His190和His196的4个残基为蛋白酶MP中与4-FPBA结合的关键残基。该研究结果将为今后进行蛋白酶MP可逆抑制剂的筛选与设计提供理论基础,以提高其液态稳定性,从而拓宽蛋白酶MP在液体洗涤剂中的高效应用。 展开更多
关键词 蛋白酶 可逆抑制 4-甲酰苯基硼酸 抑制机制
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肿节风酸性多糖的纯化及其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用 被引量:3
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作者 郑颖 刘玮 +2 位作者 张珍珍 高向东 姚文兵 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期576-579,共4页
制备肿节风酸性粗多糖(SGP-C),采用优化的纯化条件(pH为9,H2O2浓度5%,温度50℃,时间3.5 h)获得SGP-O,再经过Sephacryl S-400分子筛纯化获得纯品SGP-2(纯度大于98%),得率为0.35%。测定了SGP-2对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果表明,SGP-2... 制备肿节风酸性粗多糖(SGP-C),采用优化的纯化条件(pH为9,H2O2浓度5%,温度50℃,时间3.5 h)获得SGP-O,再经过Sephacryl S-400分子筛纯化获得纯品SGP-2(纯度大于98%),得率为0.35%。测定了SGP-2对α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果表明,SGP-2具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC50为(87.06±11.76)μg/mL,仅为阿卡波糖IC50(338.9±46.86μg/mL)的25%。初步动力学研究表明其抑制类型属于混合型可逆抑制。 展开更多
关键词 肿节风 多糖 Α-葡萄糖苷酶 可逆抑制
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药桑叶具α-葡萄糖苷酶抑制作用的活性部位筛选及酶动力学研究 被引量:5
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作者 贺水花 宋毅 +2 位作者 李海平 曹慧敏 杨玲 《塔里木大学学报》 2022年第4期19-24,共6页
本研究以新疆药桑叶为试验材料,采用不同极性试剂提取得到活性部位,以阿卡波糖为阳性对照,对硝基苯-α-D-葡萄糖苷(pNPG)为底物,筛选出对α-葡萄糖苷酶有较强抑制活性的部位,然后采用莱恩威弗-伯克模型进行酶促动力学研究。结果表明:从... 本研究以新疆药桑叶为试验材料,采用不同极性试剂提取得到活性部位,以阿卡波糖为阳性对照,对硝基苯-α-D-葡萄糖苷(pNPG)为底物,筛选出对α-葡萄糖苷酶有较强抑制活性的部位,然后采用莱恩威弗-伯克模型进行酶促动力学研究。结果表明:从药桑叶中获取的药桑叶粗浸膏、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位及经萃取后的剩余水相部位对α-葡萄糖苷酶均具有抑制作用,其中剩余水相部位抑制作用最强,半抑制浓度(IC_(50))为0.39 mg/mL;酶促动力学试验中剩余水相部位与α-葡萄糖苷酶-底物复合物的解离常数K_(II)为0.29 mg/mL,与α-葡萄糖苷酶的解离常数K_(SI)为0.04 mg/mL,K_(II)>K_(SI),可判断出剩余水相部位的抑制类型为线性混合型可逆抑制,其竞争作用大于非竞争作用。 展开更多
关键词 药桑 Α-葡萄糖苷酶 酶动力学 莱恩威弗-伯克模型 线性混合型可逆抑制
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1-MCP对丰水梨常温贮藏的影响
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作者 李建鑫 《烟台果树》 2009年第1期17-19,共3页
1-MCP(1-甲基环丙烯)是一种新型的乙烯作用抑制剂,具有无毒、高效的优点,可与细胞膜上乙烯受体优先发生不可逆的结合.致使乙烯信号传导受阻.达到延缓成熟的目的。1-MCP在采后囝艺作物中具有广阔的应用前景.它能显著抑制苹果、香... 1-MCP(1-甲基环丙烯)是一种新型的乙烯作用抑制剂,具有无毒、高效的优点,可与细胞膜上乙烯受体优先发生不可逆的结合.致使乙烯信号传导受阻.达到延缓成熟的目的。1-MCP在采后囝艺作物中具有广阔的应用前景.它能显著抑制苹果、香蕉、猕猴桃等跃变型水果的呼吸.延长其贮藏期和货架期。 展开更多
关键词 1-MCP 常温贮藏 丰水梨 1-甲基环丙烯 乙烯受体 信号传导 抑制 不可逆
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抗抑郁药历史与研究进展 被引量:30
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作者 童晓欣 童萼塘 《医药导报》 CAS 2009年第2期135-139,共5页
自20世纪50年代以来,抗抑郁药研究进展迅速。该文对抗抑郁药的历史分类、化学结构分类和作用机制分类等进行了简要介绍,并对新型抗抑郁药选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制药、5-HT再吸收促进药、选择性5-HT与去甲肾上腺素(NA)再摄取抑制... 自20世纪50年代以来,抗抑郁药研究进展迅速。该文对抗抑郁药的历史分类、化学结构分类和作用机制分类等进行了简要介绍,并对新型抗抑郁药选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制药、5-HT再吸收促进药、选择性5-HT与去甲肾上腺素(NA)再摄取抑制药、去甲肾上腺素能和特异性5-HT能抑制药、去甲肾上腺素能和多巴胺能摄取抑制药、新型可逆性单胺氧化酶抑制药(MAO I)、新三环类抗抑郁药、天然与中草药抗抑郁药研究进展进行了较详细介绍。 展开更多
关键词 抗抑郁药 抑郁症 5-羟色胺再摄取抑制 选择性 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制 选择性 单胺氧化酶抑制 可逆
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