肾上腺素β受体阻断药对小鼠睡眠结构的影响

1

作者 曲晶 梁宇涛 +5 位作者 韩磊 邢烨 王龙 林卓超 刘可鹏 时广森 《中国药科大学学报》 北大核心 2025年第4期498-506,共9页

肾上腺素β1受体基因的错义突变(ADRB1-A187V)导致人类自然短睡眠现象,并且导致体内该受体丰度下降。在临床使用中,睡眠障碍是β受体阻断药的常见不良反应之一。本研究评估了几类β受体阻断药对小鼠睡眠的影响。研究结果表明,多数β受... 肾上腺素β1受体基因的错义突变(ADRB1-A187V)导致人类自然短睡眠现象,并且导致体内该受体丰度下降。在临床使用中,睡眠障碍是β受体阻断药的常见不良反应之一。本研究评估了几类β受体阻断药对小鼠睡眠的影响。研究结果表明,多数β受体阻断药会引起不同程度的觉醒、睡眠片段化和快速动眼睡眠(rapid eye movement sleep,REM睡眠)的减少。同时,本研究还比较了β受体阻断药美托洛尔和奈必洛尔(Nebivolol)对野生型和Adrb1-A187V突变小鼠模型睡眠结构和心脏功能剂量依赖性的影响。研究数据表明,与心脏效应相比,睡眠结构在更高剂量的美托洛尔下才受到显著影响。但是美托洛尔在睡眠结构或心脏功能方面未观察到显著的基因型间的差异。相比之下,突变小鼠对奈必洛尔的敏感性增加,这表现为睡眠片段化的加剧以及REM睡眠发生的减少。本研究结果将为最大程度避免睡眠障碍的发生和减轻药物的不良反应提供参考。 展开更多

关键词 β1肾上腺素受体阻断药 睡眠 短睡眠基因 Adrb1

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4种β_2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能影响比较 被引量：3

2

作者 朱凌云 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第2期142-147,共6页

目的评价β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能的影响。方法以Langendorff灌流,通过Medlab记录系统观察硫酸沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、硫酸特布他林和富马酸福莫特罗对大鼠体外心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率、心率... 目的评价β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能的影响。方法以Langendorff灌流,通过Medlab记录系统观察硫酸沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、硫酸特布他林和富马酸福莫特罗对大鼠体外心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率、心率和心律的影响。结果选择性β2肾上腺素受体激动药显著增加心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率和心率,均高于对照值,差异有统计学意义(P<0.05),并引起室性期前收缩及心动过速,随浓度增加效应增强;左旋沙丁胺醇和富马酸福莫特罗引起的效应均比硫酸沙丁胺醇小,差异有统计学意义(P<0.05);选择性β2肾上腺素受体阻断药可以完全阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用,选择性β1肾上腺素受体阻断药部分阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用。结论选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏有不同程度的毒性作用,左旋沙丁胺醇对心脏的安全性高于硫酸沙丁胺醇,福莫特罗对心脏的影响小于硫酸沙丁胺醇和特布他林,福莫特罗和左旋沙丁胺醇的安全性相当。 展开更多

关键词 β2肾上腺素受体激动药 β2肾上腺素受体阻断药 β1肾上腺素受体阻断药 心脏 体外

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β_2肾上腺素能受体阻断剂对外伤性脑损伤大鼠的脑保护作用

3

作者 杜立武 吴晶 +3 位作者 袁红梅 谭远辉 胡益民 杨建军 《医学研究生学报》 CAS 北大核心 2012年第2期140-142,共3页

目的外伤性脑损伤后促炎细胞因子释放增多,并引起脑损伤。文中观察β2肾上腺素能受体(简称β2受体)阻断剂ICI 118551对外伤性脑损伤大鼠促炎细胞因子释放的影响,并研究其是否具有脑保护作用。方法成年雄性SD大鼠18只,随机均分为3组(n=6)... 目的外伤性脑损伤后促炎细胞因子释放增多,并引起脑损伤。文中观察β2肾上腺素能受体(简称β2受体)阻断剂ICI 118551对外伤性脑损伤大鼠促炎细胞因子释放的影响,并研究其是否具有脑保护作用。方法成年雄性SD大鼠18只,随机均分为3组(n=6):假手术组(S组)、外伤性脑损伤组(T组)及ICI 118551治疗组(I组)。T组和I组分别静脉注射等容等渗盐水或ICI 118551 20 mg/kg,20 min后建立外伤性脑损伤模型。6 h后抽血检测各组大鼠血清肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)及神经元特异性烯醇化酶(neuronespecificenolase,NSE)水平。结果与S组相比,T组及I组TNF-α、IL-6和NSE水平升高(P<0.05);与T组相比,I组TNF-α、IL-6和NSE水平降低(P<0.05)。结论β2受体阻断剂ICI 118551具有脑保护作用,这可能与抑制外伤性脑损伤后炎症反应有关。 展开更多

关键词 β2 肾上腺素能受体 阻断剂 外伤性脑损伤 炎症 大鼠

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α肾上腺素受体阻断药在高血压治疗中的应用 被引量：4

4

作者 刘迎午 黄体钢 《中国现代神经疾病杂志》 CAS 2007年第3期276-281,共6页

通过干扰肾上腺素能交感神经系统来降低血压是最古老的抗高血压策略之一。这类药物主要包括：中枢性交感神经抑制药、外周神经节阻断药和肾上腺素受体阻断药（α受体阻断和β受体阻断）三大类。

关键词 肾上腺素受体阻断药 高血压治疗 交感神经系统 神经节阻断药 肾上腺素能 β受体阻断 抗高血压 降低血压

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氯通道阻断剂对α_1-肾上腺素受体亚型引起的Ca^(2+)内流的影响 被引量：4

5

作者 阮红梅 关永源 +1 位作者 贺华 丘钦英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期147-150,共4页

目的探讨氯通道阻断剂在α１Ａ、α１Ｂ、α１Ｄ肾上腺素受体（ＡＲ）亚型触发的Ｃａ２＋内流中的作用。方法采用Ｆｕｒａ－２荧光探针双波长测定胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）。结果在３种亚型的细胞上，肾上腺素（Ａｄｒ）... 目的探讨氯通道阻断剂在α１Ａ、α１Ｂ、α１Ｄ肾上腺素受体（ＡＲ）亚型触发的Ｃａ２＋内流中的作用。方法采用Ｆｕｒａ－２荧光探针双波长测定胞浆游离Ｃａ２＋浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）。结果在３种亚型的细胞上，肾上腺素（Ａｄｒ）触发的Ｃａ２＋内流均不受ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ影响； ＳＫ＆Ｆ９６３６５可部分抑制α１Ａ、α１Ｂ－ＡＲ介导的Ｃａ２＋内流，而对ａ１Ｄ－ＣＨＯ细胞无影响。在ＢＢ－ＣＨＯ细胞上，ｎｉｆｌｕｍｉｃ　ａｃｉｄ（ＮＦＡ）和ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ呈浓度依赖性抑制Ｃａ２＋内流；当Ｃａ２＋内流被ＳＫ＆Ｆ９６３６５最大限度抑制后，ＮＦＡ和ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ可进一步抑制Ｃｄ２＋内流。α１Ａ－ＡＲ介导的Ｃａ２＋内流可被ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ抑制，抑制率达 １４％ １５％。 ＮＦＡ可抑制ａ１Ｄ－ＡＲ引起的Ｃａ２＋内流，抑制率为３９％±９％。结论氯通道参与α１Ａ、α１Ｂ及α１Ｄ－ＡＲ引起的经非电压依赖性Ｃａ２＋通道介导的Ｃａ２＋内流，其间存有异同。ＮＦＡ敏感Ｃａ２＋内流及ｆｕｒｏｓｅｍｉｄｅ敏感的Ｃａ２＋内流与ＳＫ＆Ｆ９６３６５敏感的Ｃａ２＋内流存在非同一性。 展开更多

关键词 氯通道阻断剂 α1-肾上腺素受体亚型 钙^2+内流

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β-肾上腺素能受体阻断药在围手术期的应用 被引量：2

6

作者 王剑辉 昌克勤 李立环 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2006年第1期72-74,共3页

关键词 Β-受体阻断药 Β-肾上腺素能 围手术期 临床治疗 治疗药物 普萘洛尔 心力衰竭 心绞痛 高血压 心血管

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β-肾上腺素受体阻断药在抗高血压治疗中的应用 被引量：1

7

作者 刘彤 黄体钢 《中国现代神经疾病杂志》 CAS 2006年第5期404-407,共4页

关键词 肾上腺素受体阻断药 Β-受体阻断药 抗高血压治疗 心血管疾病 药物治疗 20世纪 心律失常 临床治疗

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TMEP对肾上腺素受体的阻断作用 被引量：3

8

作者 裘军 张进芳 +1 位作者 梁芳祥 郝长江 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期139-141,共3页

采用离体和在体标本研究新化合物 TMEP即 ( 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3 - [2 - ( 2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 )对肾上腺素受体的阻断作用。结果发现 ,TMEP可使激动剂的量效曲线平行右移 ,最大反应不降低。阻断α1 受体... 采用离体和在体标本研究新化合物 TMEP即 ( 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3 - [2 - ( 2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 )对肾上腺素受体的阻断作用。结果发现 ,TMEP可使激动剂的量效曲线平行右移 ,最大反应不降低。阻断α1 受体的 PA2 为 7.4 6± 0 .2 0 ( n=8) ;阻断 β1受体的 PA2 值为 7.11± 0 .2 7( n=8)。可呈剂量依赖性地使异丙肾上腺素诱发家兔心率加快的量效曲线右移 ,同时降低血压。证明 TMEP是一竞争性 α1 和 β1 肾上腺素受体的阻断剂。 展开更多

关键词 肾上腺素受体阻断剂 TMEP 降压药 丙醇盐酸盐

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β肾上腺素受体阻断剂TMEP的降压作用 被引量：1

9

作者 裘军 张进芳 +1 位作者 何丽华 田世雄 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期631-633,共3页

观察了化合物 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3- [2 - (2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 (TMEP)对麻醉家兔、大鼠及清醒肾性高血压大鼠的降压作用 ,以探讨其作为抗高血压药物的有效性和应用前景。结果发现 ,给予 TMEP可使麻醉动... 观察了化合物 1- (萘满酮 - 5 -氧基 ) - 3- [2 - (2 -甲氧基苯氧基 )乙胺基 ]- 2 -丙醇盐酸盐 (TMEP)对麻醉家兔、大鼠及清醒肾性高血压大鼠的降压作用 ,以探讨其作为抗高血压药物的有效性和应用前景。结果发现 ,给予 TMEP可使麻醉动物的平均动脉压呈剂量依赖性下降 ,持续时间与剂量相关。i.g给予 3种剂量 (0 .8、1.6和 3.2 mg/ kg) TMEP1h后使清醒肾性高血压大鼠的收缩压和舒张压显著下降 ,且对舒张压的作用强于收缩压 ,各剂量组与给药前比较有显著性差异 (P<0 .0 5 ) ,血压降低后心率无显著变化 (P>0 .0 5 )。结果显示 ,TMEP是一口服吸收好 ,起效快。 展开更多

关键词 TMEP 降压作用 肾上腺素β受体阻断剂 动物实验 降压药

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布诺洛尔和普萘洛尔对β肾上腺素受体阻断作用的比较

10

作者 童秋声 石米杨 +1 位作者 路承彪 姚丽娜 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期444-447,共4页

布诺洛尔(10^(-3),10^(-7),10^(-6)mol/L)能使离体兔右心房肌和豚鼠气管条对Iso所致正性变时性和负性变力性作用的量—效曲线平行右移,pA_2为9.3和9.1。布诺洛尔对心脏β_1受体阻断作用比普荼洛尔强约5倍,对气管β_2受体阻断作用比普荼... 布诺洛尔(10^(-3),10^(-7),10^(-6)mol/L)能使离体兔右心房肌和豚鼠气管条对Iso所致正性变时性和负性变力性作用的量—效曲线平行右移,pA_2为9.3和9.1。布诺洛尔对心脏β_1受体阻断作用比普荼洛尔强约5倍,对气管β_2受体阻断作用比普荼洛尔强约2.6倍,对心脏β_1受体阻断作用比对气管β_2受体阻断作用略强(约1.6倍)。布诺洛尔(1mg/kg)能完全阻断肾上腺素(10μg/kg)所致大鼠降压反应,对利血平化动物血压及心率无明显影响。 展开更多

关键词 布诺洛尔 肾上腺素Β 受体阻断药 心房 气管 普荼洛尔 pA_2

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质子泵抑制药和H_2受体阻断药对氯吡格雷抗血小板作用的影响 被引量：11

11

作者 金玉 谭诗云 张家明 《医药导报》 CAS 2016年第5期501-504,共4页

氯吡格雷和阿司匹林对防治血栓性心脑血管病具有重要作用。双联抗血小板治疗在降低心脑血管事件风险的同时亦增加胃肠道损伤出血的风险。为此,国内外推荐合并使用质子泵抑制药(PPIs)。由于PPIs的主要代谢酶与氯吡格雷的主要活化酶皆依赖... 氯吡格雷和阿司匹林对防治血栓性心脑血管病具有重要作用。双联抗血小板治疗在降低心脑血管事件风险的同时亦增加胃肠道损伤出血的风险。为此,国内外推荐合并使用质子泵抑制药(PPIs)。由于PPIs的主要代谢酶与氯吡格雷的主要活化酶皆依赖CYP2C19,从而影响氯吡格雷体内活化降低其抗血小板效应,导致血栓性心脑血管事件再发风险增加。PPIs中兰索拉唑和奥美拉唑对CYP2C19抑制作用最强,埃索美拉唑其次,雷贝拉唑的代谢产物抑制作用较强,泮托拉唑的抑制作用较弱;H_2受体阻断药(H_2RAs)中除西咪替丁对CYP2C19的抑制作用较强外,法莫替丁、拉呋替丁等H_2RAs的影响较小或无影响。临床实践中应认真评估患者的心血管获益与胃肠道出血风险,权衡利弊合理选药,需要时建议选用较安全的PPIs如泮托拉唑和拉呋替丁等H_2RAs。具有独特消化道黏膜保护作用的拉呋替丁比其他H_2RAs更具优势。 展开更多

关键词 氯吡格雷 质子泵抑制药 H2受体阻断药

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质子泵抑制药与组胺H_2受体阻断药联合防治夜酸突破进展 被引量：5

12

作者 刘晓伟 曾繁典 谭诗云 《医药导报》 CAS 2016年第11期1208-1211,共4页

质子泵抑制药(PPIs)虽广泛应用,仍难以控制部分患者夜间胃酸分泌高峰,易发生夜酸突破(NAB)现象,致使消化性溃疡(PU)、反流性食管病(GERD)等酸相关疾病病情反复。PPI存在日间抑酸强而夜间弱的现象,而H_2受体阻断药(H_2RA)夜间抑酸效果好... 质子泵抑制药(PPIs)虽广泛应用,仍难以控制部分患者夜间胃酸分泌高峰,易发生夜酸突破(NAB)现象,致使消化性溃疡(PU)、反流性食管病(GERD)等酸相关疾病病情反复。PPI存在日间抑酸强而夜间弱的现象,而H_2受体阻断药(H_2RA)夜间抑酸效果好,二者合用优势互补。研究表明,使用PPI并睡前加服H_2RA较单独应用PPI或H_2RA能更好地控制夜间胃酸分泌,减少或控制NAB发生。但联用效果易受多重因素影响,如个体CYP2C19的活性和H.pylori感染,抑酸药物的效应强度、给药剂量和时机等。鉴于临床合理用药需要,该文综述PPI与H_2RA联合应用防治NAB的现状及机制,逐一分析其影响因素并提出解决对策。防治NAB目前倾向于PPI(标准剂量,bid,早餐前30 min和16:00时)加H_2RA(标准剂量,临睡前)为最有效方案。针对NAB患者,应根据CYP2C19基因活性和H.pylori检测结果,选用合适的PPI+H_2RA组合方案。H_2RA可考虑兼具抑酸和消化道黏膜保护作用的新一代药物拉呋替丁。 展开更多

关键词 质子泵抑制药 H2受体阻断药 夜酸突破

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可乐定降低眼内压的中枢肾上腺素能机制 被引量：1

13

作者 周晓鸥 俞光第 郭试瑜 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期654-656,共3页

目的　探讨可乐定对眼内压 (IOP)的影响以及中枢α 肾上腺素能神经元作用的机制。方法　 3种不同方法给药 :(1)眼球表面滴注可乐定 ;(2 )侧脑室内微量注射育亨宾或哌唑嗪后 ,再分别用可乐定侧脑室内注射和滴眼 ;(3)蓝斑内微量注射可乐... 目的　探讨可乐定对眼内压 (IOP)的影响以及中枢α 肾上腺素能神经元作用的机制。方法　 3种不同方法给药 :(1)眼球表面滴注可乐定 ;(2 )侧脑室内微量注射育亨宾或哌唑嗪后 ,再分别用可乐定侧脑室内注射和滴眼 ;(3)蓝斑内微量注射可乐定 ,分别观察IOP的变化。结果　可乐定 3种给药方法均有明显降低IOP的效应 ,脑室注射育亨宾能翻转可乐定脑室注射和滴眼降低IOP的效应。结论　通过外周或中枢给可乐定都能降低IOP ,说明中枢α2 展开更多

关键词 眼内压 可乐定 育亨宾 哌唑嗪 蓝斑 Α2肾上腺素能受体 降压药 药物

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β受体阻断药在围麻醉期的应用 被引量：2

14

作者 王仁美 徐朴 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2008年第7期638-640,共3页

关键词 Β受体阻断药 围麻醉期 拟肾上腺素药 肾上腺素能 神经递质 内源性 外源性

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右美托咪定临床应用专家共识(2018) 被引量：310

15

作者 吴新民 薛张纲 +10 位作者 马虹 王庚 石学银 黄绍强 李文志 王天龙 李立环 张马忠 俞卫锋 李军 黄文起 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期820-823,共4页

选择性α2肾上腺素能受体激动药右美托咪定具有多种药理特性,在麻醉学领域得到较为广泛的应用,随着其临床应用经验的积累,以及观察到其对术后寒战和谵妄等的明确治疗作用,有必要对《右美托咪定临床应用指导意见（2013）》进行补充和修订... 选择性α2肾上腺素能受体激动药右美托咪定具有多种药理特性,在麻醉学领域得到较为广泛的应用,随着其临床应用经验的积累,以及观察到其对术后寒战和谵妄等的明确治疗作用,有必要对《右美托咪定临床应用指导意见（2013）》进行补充和修订,以更好地指导临床应用。药理学特性右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动药,通过作用于中枢神经系统和外周神经系统的α2受体产生相应的药理作用。 展开更多

关键词 临床应用 α2肾上腺素能 受体激动药 专家 外周神经系统 中枢神经系统 药理学特性 药理特性

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利尿药在抗高血压治疗中的应用及其限度 被引量：6

16

作者 黄体钢 《中国现代神经疾病杂志》 CAS 2006年第4期299-303,共5页

关键词 抗高血压治疗 利尿药 肾上腺素受体阻断药 血管紧张素转换酶抑制药 血管紧张素Ⅱ受体 中枢性抗高血压药 Α-受体阻断药 Β-受体阻断药 抗高血压药物 钙通道阻滞药

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消化性溃疡的药物治疗 被引量：2

17

作者 陆华娟 秦惠基 《医药导报》 CAS 2001年第12期749-750,共2页

关键词 消化性溃疡 药物治疗 幽门螺杆菌 H2受体阻断剂 质子泵抑制药

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挥发性麻醉药心脏保护作用的机制和临床研究进展 被引量：2

18

作者 于晖 左明章 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 2007年第9期786-788,共3页

关键词 心脏保护作用 挥发性麻醉药 临床研究 心肌缺血 Β-受体阻断药 剂量依赖性抑制 肾上腺素能Α 心源性死亡

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胃药的合理应用

19

作者 李彩霞 黄道华 《医药导报》 CAS 1998年第4期253-253,共1页

关键词 抗酸药 H2受体阻断 合理用药 胃疾病

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神经疾病药物治疗学上的探讨——美国神经病学会第39届年会部分论文综述

20

作者 高波廷 《医药导报》 CAS 1988年第1期39-40,37,共3页

美国神经病学会第39届年会,一九八七年四月在美国纽约召开。会上交流论文近千篇,我国代表赵馥、程学铭等人报告了我国部分省、市脑血管病及高热惊厥等疾病流行病学方面的资料。现将会上交流的有关癫痫、脑血管意外和运动系统疾病治疗的... 美国神经病学会第39届年会,一九八七年四月在美国纽约召开。会上交流论文近千篇,我国代表赵馥、程学铭等人报告了我国部分省、市脑血管病及高热惊厥等疾病流行病学方面的资料。现将会上交流的有关癫痫、脑血管意外和运动系统疾病治疗的部分文献综述如下。一、癫痫及其他抽搐性疾病抗癫痫治疗的历史较长,临床上应用的药物很多。抗癫痫药物应用的发展趋势如何呢?Graham等人报告了1974～1984这十年间各种抗癫痫药物的应用情况。据统计,十年间抗癫痫药物处方增长了29％,其中应用最多的仍是老药苯妥英钠(占54％),其次是苯巴比妥(23％),卡马西平占8％。 展开更多

关键词 抗癫痛药物 心得安 肾上腺素能Β-受体阻断药 卡马西平 神经病 抗心律失常药 苯妥英钠 氯氮平 癫痛 癫病 安定药 多虑平 美利坚合众国 北美洲 美国

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