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肾上腺能β_2受体激动剂对婴幼儿反复喘息疗效评价 被引量：1
1
作者 朱渝 张佳玲 +1 位作者 邓建军 万朝敏 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期667-668,共2页
关键词 肾上腺能β2受体激动剂 婴幼儿 反复喘息 喷雾剂 沙丁胺醇
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β_2肾上腺素能受体激动剂/拮抗剂对大鼠OB IGF-Ⅰ受体mRNA表达的影响 被引量：4
2
作者 彭莉 李双庆 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期490-494,共5页
目的通过研究β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂对大鼠成骨细胞(OB)成骨性指标胰岛素样生长因子-Ⅰ受体(IGF-ⅠR)mRNA表达的调控作用,探讨交感神经系统(SNS)对骨代谢影响的分子机制。方法取24 h内出生的新生SD大鼠的颅盖骨OB进... 目的通过研究β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂对大鼠成骨细胞(OB)成骨性指标胰岛素样生长因子-Ⅰ受体(IGF-ⅠR)mRNA表达的调控作用,探讨交感神经系统(SNS)对骨代谢影响的分子机制。方法取24 h内出生的新生SD大鼠的颅盖骨OB进行体外培养,通过细胞形态学观察、碱性磷酸酶重氮盐法染色和矿化结节茜素红S染色法来鉴定OB。将传至第三代的OB分成A组(ADRβ2R激动剂)、B组(ADRβ2R拮抗剂)和C组(对照组),分别用不同浓度的ADRβ2R激动剂(salbutamol)或ADRβ2R拮抗剂(ICI-118551)对OB处理24 h、72 h和96 h,检测IGF-ⅠR mRNA的表达变化,观察时间效应和剂量效应的关系。结果 ADRβ2R拮抗剂ICI-118551可以上调OB上IGF-ⅠR mRNA的表达;而ADRβ2R激动剂salbutamol则下调IGF-ⅠR mRNA的表达。两种调节作用均具有时间剂量依赖性。说明β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂可以通过作用于SD大鼠OB上的ADRβ2R而影响OB的骨形成指标IGF-ⅠR mRNA的表达,间接影响了骨形成因子IGF-Ⅰ的促进骨形成能力,从而调节骨代谢。 展开更多
关键词 β2 肾上腺素能受体激动剂 β2肾上腺素能受体拮抗剂 成骨细胞
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WONCA研究论文摘要汇编——FDA批准的长效β_2-肾上腺素受体激动剂使用者年龄与风险分析
3
作者 周淑新 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第29期3373-3373,共1页
目的针对美国上市的治疗哮喘的长效β2-肾上腺素受体激动剂(LABA),确定各年龄段发生与哮喘-相关严重事件的风险性。方法美国FDA对照临床试验进行了荟萃分析,这些试验对4～11,12～17,18～64及>64岁年龄段者,将使用LABA与未使用LABA患... 目的针对美国上市的治疗哮喘的长效β2-肾上腺素受体激动剂(LABA),确定各年龄段发生与哮喘-相关严重事件的风险性。方法美国FDA对照临床试验进行了荟萃分析,这些试验对4～11,12～17,18～64及>64岁年龄段者,将使用LABA与未使用LABA患者的风险进行了临床对照试验。就年龄对哮喘-死亡、气管插管和住院综合因素(哮喘综合指数)的影响及共用吸入性皮质类固醇(ICS)的影响进行了分析。结果此荟萃分析含110个试验,60 954例患者。与未使用LABAs患者相比,用LABAs所有年龄段混合事件发生率差异为6.3件/1 000人-年〔95%CI(2.2,10.3)〕。4～11岁组发生率较其他年龄组的差异最大〔30.4件/1 000人-年,95%CI(5.7,55.1)〕。源于年龄的差异有统计学意义(P=0.020)。共用ICS亚群组患者的结果与总结果相似(n=36 210);给予ICS(n=15 192)的患者发生率差异为0.4件/1 000人-年〔95%CI(-3.8,-4.6)〕,各年龄组间差异无统计学意义。结论儿童因用LABA而发生哮喘相关严重事件的最多。评估LABA用于使用ICS儿童的风险还需要其他数据。 展开更多
关键词 肾上腺素受体激动剂 风险分析 年龄组 FDA批准 WONCA 论文摘要 β2 使用者
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α_1肾上腺素能受体激动剂围术期应用专家共识(2017版) 被引量：65
4
作者 俞卫锋 王天龙 +10 位作者 郭向阳 陈雷 徐铭军 徐世元 赵晓琴 赵丽云 徐懋 张伟 宁巧明 宋锴澄 张鸿飞 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期186-192,共7页
α1肾上腺素能受体（α1-AR）激动剂（以下简称α1激动剂）是临床常用的血管活性药物之一,但在围术期的应用缺乏规范。近年来,随着围术期容量治疗研究的深入,围术期容量管理由开放性或限制性补液策略转变为目标导向液体治疗（goal-direc... α1肾上腺素能受体（α1-AR）激动剂（以下简称α1激动剂）是临床常用的血管活性药物之一,但在围术期的应用缺乏规范。近年来,随着围术期容量治疗研究的深入,围术期容量管理由开放性或限制性补液策略转变为目标导向液体治疗（goal-directed fluid therapy,GDFT）策略。 展开更多
关键词 肾上腺素能受体激动剂 围术期 应用 Α1肾上腺素能受体 专家 血管活性药物 限制性补液 FLUID
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α2肾上腺素受体激动剂防治术后痛觉过敏的相关机制 被引量：2
5
作者 张粒子 张婧 +1 位作者 姜珊 徐世元 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2014年第8期1331-1333,共3页
镇痛药物及技术不断地发展进步，然而术后急性疼痛的治疗效果．尤其是患者对治疗的满意率并未随之而提高，由此引起了医生及学者对术后痛觉过敏的关注。
关键词 Α2肾上腺素受体激动剂 痛觉过敏 术后 关机 防治 治疗效果 镇痛药物 急性疼痛
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α2肾上腺素能受体激动剂对缺血再灌注大鼠脑组织NF-κB及炎症因子表达的影响 被引量：3
6
作者 邱永升 魏巍 +5 位作者 宗小川 周锐 陈夜茜 王帅 姚东东 贾英萍 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2020年第7期104-109,共6页
目的评价α2肾上腺素能受体激动剂右美托咪定对大鼠脑缺血再灌注核因子-κB(NF-κB)、脑组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-1β(IL-1β)的影响。方法90只SD雄性大鼠,采用数字表法随机分为3组,每组30只,分别为假手术组(S组)、缺... 目的评价α2肾上腺素能受体激动剂右美托咪定对大鼠脑缺血再灌注核因子-κB(NF-κB)、脑组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-1β(IL-1β)的影响。方法90只SD雄性大鼠,采用数字表法随机分为3组,每组30只,分别为假手术组(S组)、缺血再灌注对照组(C组)和α2肾上腺素能受体激动剂干预组(D组),每组再根据大鼠伤后的生存时间,随机平均分为5个亚组,每组均为6只,即术后2、6、12、24和48 h 5个亚组。大鼠脑缺血再灌注模型参照改良Longa法制造。S组仅做线栓,不做其他处理。D组栓塞成功后于缺血后2 h拔线,至颈外动脉残端内再灌注,在缺血前30 min经腹腔注射α2-AR激动剂右美托咪定100μg/kg(4μg/mL)。C组给予等体积的0.9%生理盐水。各组大鼠分别在伤后相应时间点断头取脑采用免疫印迹分析测定NF-κB,酶联免疫法测定脑组织中TNF-α及IL-1β水平。在模型制备以后24 h、48 h时,分别取出6只大鼠,将其随机放到一个象限之内,测定逃避潜伏期,即大鼠都面向池壁,记录它们在60 s之内找到平台的时间,如果90 s内大鼠未还未找到平台,则认定逃避潜伏期为90 s,每只大鼠测定5次,并取平均值;在模型制备之后24 h、48 h时,分别取6只大鼠,测试警觉性、反应以及协调运动能力。结果脑组织NF-κB、TNF-α及IL-1β含量S组在伤后2、6、12、24、48 h差异无统计学意义。各时间点组间比较,C组以上指标比S组高(P<0.05),D组比S组高(P<0.05),比C组低(P<0.05)。模型制备后24 h、48 h,C组、D组高于S组的神经功能缺陷评分(P<0.05),逃避潜伏期延长(P<0.05),且D组的评分高于C组(P<0.05)。结论α2肾上腺素能受体激动剂能够抑制大鼠脑缺血再灌注时NF-κB、TNF-α及IL-1β的表达,具有脑保护作用。 展开更多
关键词 Α2肾上腺素能受体激动剂 脑缺血再灌注 核因子-ΚB 肿瘤坏死因子-α 白细胞介素-1Β
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液相色谱-质谱联用分析饲料中新型的β_2-肾上腺素能激动剂——齐帕特罗 被引量：4
7
作者 曹莹 李丹妮 +1 位作者 黄士新 蒋音 《中国兽药杂志》 2006年第7期22-25,共4页
建立了饲料中齐帕特罗的液相色谱-质谱联用（LC—MS）检测方法。液相色谱条件为：WatersAntantisTMC8色谱柱（150mm×2．1mm，3μm）；柱温30℃；流动相为乙腈-0．2％甲酸（8：92，V／V）；流速0．2mL／min；进样量20μL。质谱条件... 建立了饲料中齐帕特罗的液相色谱-质谱联用（LC—MS）检测方法。液相色谱条件为：WatersAntantisTMC8色谱柱（150mm×2．1mm，3μm）；柱温30℃；流动相为乙腈-0．2％甲酸（8：92，V／V）；流速0．2mL／min；进样量20μL。质谱条件为：电喷雾离子源（ESI^＋），选择离子监测质荷比（m／z）为262、244、202、185带正电荷的准分子离子和碎片离子。齐帕特罗的线性范围为0．01—4μg／mL，最低定量检测限0．01μg／g，回收率为（90±10）％。 展开更多
关键词 液相色谱-质谱 饲料 β2-肾上腺素能激动剂 齐帕特罗
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肾上腺素受体激动剂对新生大鼠心肌细胞胞质型磷脂酶A_2的活化作用
8
作者 管青 张弘 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期571-573,共3页
目的探讨肾上腺素受体(adrenergic receptor,AR)激动剂对培养的新生大鼠心肌细胞胞质型磷脂酶A2(cy-tosolic phospholipase A2,cPLA2)的磷酸化效应及机制。方法分别用β-AR激动剂异丙肾上腺素(10μmol/L)和α1-AR激动剂苯肾上腺素(10μm... 目的探讨肾上腺素受体(adrenergic receptor,AR)激动剂对培养的新生大鼠心肌细胞胞质型磷脂酶A2(cy-tosolic phospholipase A2,cPLA2)的磷酸化效应及机制。方法分别用β-AR激动剂异丙肾上腺素(10μmol/L)和α1-AR激动剂苯肾上腺素(10μmol/L)处理培养的新生大鼠心肌细胞,Western blot法检测cPLA2及丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)、细胞外调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)磷酸化水平随时间变化的效应曲线。结果α1-AR激活引起心肌细胞内cPLA2磷酸化水平显著增高,此效应可能由p38MAPK及ERK1/2的磷酸化介导;β-AR激活可引起p38MAPK及ERK1/2的磷酸化,但不伴有cPLA2的磷酸化。结论实验结果揭示了心肌细胞中α1-AR激动在调控cPLA2活性方面的重要作用。 展开更多
关键词 肾上腺素受体激动剂 丝裂原活化蛋白激酶 细胞外调节蛋白激酶1/2 胞质型磷脂酶A2
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β_2-肾上腺素受体亚型激动对于血管平滑肌细胞增殖的影响
9
作者 马晶 孙中翠 +1 位作者 郑铭 王士雯 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2006年第4期257-260,共4页
目的研究β2-肾上腺素受体亚型(beta2-adrenergic receptor,β2-AR)激动对于血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的调控效应。方法应用携带重组β2-AR片段的腺病毒感染VSMC制备受体过表达模型。分别应用Zinterol(ZIN)以及异丙基肾上腺素(ISO)刺激... 目的研究β2-肾上腺素受体亚型(beta2-adrenergic receptor,β2-AR)激动对于血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的调控效应。方法应用携带重组β2-AR片段的腺病毒感染VSMC制备受体过表达模型。分别应用Zinterol(ZIN)以及异丙基肾上腺素(ISO)刺激生理状态和β2-AR过表达的平滑肌细胞后,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法和细胞计数法检测吸光度(A,曾称光密度OD)值和细胞数目的改变。结果ZIN刺激1天时A值开始下降(P<0.05),3天时抑制作用达高峰,抑制率为(32.00±1.62)%。细胞计数法测得ZIN激动3天时细胞数为对照组的(69.29±9.26)%。应用CGP20712A阻断β1-AR激活后,非选择性-βAR激动剂ISO刺激细胞后得到结果相似。特异性β2-AR拮抗剂ICI 118,551可逆转此抑制效应。ISO刺激过表达的β2-AR 3天时MTT检测结果相似。结论β2-AR亚型激动可抑制VSMC的增殖。 展开更多
关键词 肌 平滑 血管 受体 肾上腺素能β2 腺病毒科 细胞计数
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电针对α_2肾上腺受体激动剂引起的兔胃蠕动抑制的拮抗作用及其途径的研究
10
作者 汤小朋 郭铁 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 1997年第7期3-8,共6页
本文使用微型气囊法对家兔的胃蠕动情况进行了研究。由口腔插入传感气囊导管于胃腔，连续描记家兔胃蠕动波与胃内压。由记录可见，家兔的胃蠕动波型可分为簇波与单波两种节律，其中以簇波为主。生理条件下，电针“足三里”穴对家兔胃活... 本文使用微型气囊法对家兔的胃蠕动情况进行了研究。由口腔插入传感气囊导管于胃腔，连续描记家兔胃蠕动波与胃内压。由记录可见，家兔的胃蠕动波型可分为簇波与单波两种节律，其中以簇波为主。生理条件下，电针“足三里”穴对家兔胃活动的蠕动频率具有双向的调整作用。静脉注射静松灵０．０２５ｍｇ／ｋｇ，０．０５ｍｇ／ｋｇ能分别使兔胃活动抑制大约４．１６ｍｉｎ和１４．４４ｍｉｎ，静脉注射隆朋０．０５ｍｇ／ｋｇ，０．７ｍｇ／ｋｇ可分别抑制家兔胃蠕动约６．０３ｍｉｎ和９．７７ｍｉｎ。静脉注射隆朋０．０２５ｍｇ／ｋｇ对兔胃活动的影响不显著。实验结果显示，药物剂量越大，对兔胃活动的抑制时间越长，而且静松灵对兔胃活动的抑制能力强于同等剂量的隆朋。电针“足三里”穴能明显使０．０５ｍｇ／ｋｇ剂量的静松灵或０．７ｍｇ／ｋｇ剂量的隆朋对兔胃蠕动的抑制时间缩短。在分别静脉注射阿托品，扑尔敏，心得安或哌唑嗪后，静注静松灵０．０５ｍｇ／ｋｇ的同时电针刺激“足三里”穴，结果显示，阿托品，扑尔敏和哌唑嗪有拮抗电针效应的作用，而心得安对电针的效应影响不显著。提示电针效应中极可能有Ｍ受体，Ｈ１受体与α１受体的参与。 展开更多
关键词 电针 静松灵 隆朋 胃蠕动抑制 α2肾上腺受体 兔
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α_2-肾上腺素能受体激动剂B-TH933抑制LPS处理的心肌细胞释放TNF-α 被引量：1
11
作者 朱琳欣 杨多猛 +7 位作者 唐翔诩 王媛 吕秀秀 李红梅 严玉霞 戚仁斌 陆大祥 王华东 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1595-1600,共6页
目的:观察α2-肾上腺素能受体激动剂B-HT933对脂多糖(LPS)刺激的心肌细胞产生肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响,并初步分析其作用机制。方法:分离培养SD大鼠乳鼠心肌细胞。利用免疫荧光染色观察心肌α2A-肾上腺素能受体的分布;B-HT933和/或... 目的:观察α2-肾上腺素能受体激动剂B-HT933对脂多糖(LPS)刺激的心肌细胞产生肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响,并初步分析其作用机制。方法:分离培养SD大鼠乳鼠心肌细胞。利用免疫荧光染色观察心肌α2A-肾上腺素能受体的分布;B-HT933和/或LPS处理心肌细胞一定时间后,用ELISA方法检测细胞培养液中TNF-α的含量、实时荧光定量PCR测定心肌细胞TLR4和TNF-αmRNA的表达、Western blot分析心肌细胞中相关信号分子的磷酸化水平。结果:免疫荧光染色证实乳鼠心肌细胞中存在α2A-肾上腺素能受体。LPS以剂量和时间依赖的方式刺激心肌细胞产生TNF-α,0.1μmol/L的B-HT933处理能显著抑制LPS诱导的TNF-αmRNA的表达和TNF-α蛋白的产生。而且,BHT能抑制LPS诱导的心肌细胞IκBα的磷酸化。结论:乳鼠心肌细胞上存在α2A-肾上腺素能受体,其激动剂B-HT933可能通过抑制心肌细胞IκBα的磷酸化来减少LPS诱导的TNF-α产生。 展开更多
关键词 乳鼠 心肌细胞 脂多糖 α2-肾上腺素能受体
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4种β_2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能影响比较 被引量：3
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作者 朱凌云 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第2期142-147,共6页
目的评价β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能的影响。方法以Langendorff灌流,通过Medlab记录系统观察硫酸沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、硫酸特布他林和富马酸福莫特罗对大鼠体外心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率、心率... 目的评价β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能的影响。方法以Langendorff灌流,通过Medlab记录系统观察硫酸沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、硫酸特布他林和富马酸福莫特罗对大鼠体外心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率、心率和心律的影响。结果选择性β2肾上腺素受体激动药显著增加心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率和心率,均高于对照值,差异有统计学意义(P<0.05),并引起室性期前收缩及心动过速,随浓度增加效应增强;左旋沙丁胺醇和富马酸福莫特罗引起的效应均比硫酸沙丁胺醇小,差异有统计学意义(P<0.05);选择性β2肾上腺素受体阻断药可以完全阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用,选择性β1肾上腺素受体阻断药部分阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用。结论选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏有不同程度的毒性作用,左旋沙丁胺醇对心脏的安全性高于硫酸沙丁胺醇,福莫特罗对心脏的影响小于硫酸沙丁胺醇和特布他林,福莫特罗和左旋沙丁胺醇的安全性相当。 展开更多
关键词 β2肾上腺素受体激动药 β2肾上腺素受体阻断药 β1肾上腺素受体阻断药 心脏 体外
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β2-肾上腺素受体激动剂在神经退行性病变相关认知障碍中的作用 被引量：1
13
作者 王子佳 郭卫娜 +2 位作者 郭巧珍 王硕 王天俊 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期1112-1116,共5页
目前较多研究已揭示神经退行性病变相关认知障碍的病理生理机制,然而针对其相关认知障碍的治疗方法有限,并且未来发生认知障碍的患病率将大幅上升,进一步证明探索新型药物治疗神经退行性病变相关认知障碍的必要性。近年来,国内外对β2-... 目前较多研究已揭示神经退行性病变相关认知障碍的病理生理机制,然而针对其相关认知障碍的治疗方法有限,并且未来发生认知障碍的患病率将大幅上升,进一步证明探索新型药物治疗神经退行性病变相关认知障碍的必要性。近年来,国内外对β2-肾上腺素受体(β2-AR)的药理活性进行了广泛研究,发现β2-AR激动剂在包括阿尔茨海默病、血管性痴呆、帕金森病痴呆、路易体痴呆等几种常见神经退行性疾病相关认知障碍的治疗中均有获益。本文就目前几种常见神经退行性病变认知障碍的神经病理特征进行综述,并阐述β2-AR激动剂对相关疾病的治疗作用。 展开更多
关键词 神经退行性病变 认知障碍 神经病理 β2-肾上腺素受体 治疗
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NMDA受体与α_(2)肾上腺素受体参与神经精神疾病的分子机制研究进展 被引量：2
14
作者 章文欣 周冬雨 +6 位作者 韩奕 季然 艾琳 谢安 翟晓静 曹君利 张红星 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2206-2212,共7页
谷氨酸与去甲肾上腺素及其对应受体分别构成谷氨酸能系统和去甲肾上腺素能系统,二者在多种神经精神疾病过程中发挥重要作用,并且存在密切对话。该文回顾了高级中枢神经系统中谷氨酸受体——N-甲基-D-天冬氨酸受体(Nmethyl-D-aspartate r... 谷氨酸与去甲肾上腺素及其对应受体分别构成谷氨酸能系统和去甲肾上腺素能系统,二者在多种神经精神疾病过程中发挥重要作用,并且存在密切对话。该文回顾了高级中枢神经系统中谷氨酸受体——N-甲基-D-天冬氨酸受体(Nmethyl-D-aspartate receptor,NMDA-R)和肾上腺素受体——α_(2)肾上腺素受体(alpha 2 adrenergic receptor,α_(2)-AR)参与神经精神疾病的具体分子机制,以及二者可能的对话机制,对深入认识两种受体相关神经精神疾病的神经生物学机制、药物研发和优化临床治疗方案具有重要意义。 展开更多
关键词 NMDA受体 α_(2)肾上腺素受体 脑源性营养因子 抑郁症 阿尔茨海默病 神经生物学
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小鼠α_(1)肾上腺素受体分布及其对右美托咪定急性毒性的介导作用
15
作者 史贝贝 王震 +2 位作者 王晓璇 周培岚 苏瑞斌 《中国药理学与毒理学杂志》 北大核心 2025年第3期216-223,共8页
目的探究α_(1)肾上腺素受体(α_(1)-AR)在小鼠组织器官中的分布及其对右美托咪定(DMED)急性毒性的介导作用。方法①取正常C57BL/6J小鼠,采用实时荧光定量PCR检测小鼠心、心尖、肺、肺大叶尖部、肝、肾、腹主动脉及脑组织(前额叶皮质、... 目的探究α_(1)肾上腺素受体(α_(1)-AR)在小鼠组织器官中的分布及其对右美托咪定(DMED)急性毒性的介导作用。方法①取正常C57BL/6J小鼠,采用实时荧光定量PCR检测小鼠心、心尖、肺、肺大叶尖部、肝、肾、腹主动脉及脑组织(前额叶皮质、海马、纹状体、脑干、丘脑、嗅球和其余脑组织)中α_(1A)-AR、α_(1B)-AR、α_(1D)-AR、α_(2A)-AR、α_(2B)-AR和α_(2C)-AR mRNA相对表达量,分析心、肺组织中基因表达差异。②C57BL/6J小鼠分为α_(2)肾上腺素受体(α_(2)-AR)拮抗剂阿替美唑(ATI 0.005、0.010、0.020、0.025、0.040和0.050 mg·kg^(-1),im)组及α_(1)-AR拮抗剂哌唑嗪(1 mg·kg^(-1),im)组,给药15 min后,两组iv给予DMED 0.2 mg·kg^(-1),观察小鼠翻正反射消失率和诱导时间。③C57BL/6J小鼠iv给予DMED(16.38、20.48、25.60、32.00、40.00和50.00 mg·kg^(-1)),观察24 h内小鼠死亡率,并拟合致死率的剂量-效应曲线和计算半数致死剂量(LD_(50))。将C57BL/6J小鼠分为ATI(1、2、4和8 mg·kg^(-1),im)组和哌唑嗪(1 mg·kg^(-1),im)组,给药15 min后,两组iv给予DMED(25.60 mg·kg^(-1)),记录小鼠24 h内死亡数,HE染色观察小鼠肺组织病理变化。结果①α_(1)-AR的3种亚型在小鼠各组织器官中均较高表达,α_(2A)-AR和α_(2C)-AR基因在中枢神经系统表达较高,α_(2B)-AR基因在脑干和外周组织中表达较高。完整心脏组织及心尖、肺大叶尖部组织中α_(1)-AR各亚型mRNA表达水平均高于α_(2)-AR各亚型(P<0.05)。②ATI 0.005~0.050 mg·kg^(-1)剂量依赖性拮抗DMED 0.2 mg·kg^(-1)诱导的翻正反射消失,缩短小鼠的制动时间,哌唑嗪1 mg·kg^(-1)不能对抗DMED 0.2 mg·kg^(-1)的翻正反射消失效应。③DMED使小鼠死亡的LD_(50)为26.73 mg·kg^(-1),其95%CI为23.606~30.000 mg·kg^(-1),选择近LD_(50)的25.60 mg·kg^(-1) DMED作为后续毒性对抗的模型剂量。ATI 1、2、4和8 mg·kg^(-1)不能对抗DMED 25.60 mg·kg^(-1)致死作用,且高剂量ATI会使小鼠死亡率升高,死亡速度加快,相反哌唑嗪1 mg·kg^(-1)可显著降低DMED 25.60 mg·kg^(-1)的一日致死率(P<0.01)。小鼠给予DMED 25.60 mg·kg^(-1)后,肺部呈现明显淤血,HE染色显示,肺组织血管淤血明显,肺泡破裂,红细胞溢出,哌唑嗪能有效减轻肺组织损伤,但ATI可加重肺部出血。结论小鼠α_(1)-AR mRNA相对表达水平在心和肺组织中较高,且DMED的急性毒性作用可能与α_(1)-AR过度激活相关。 展开更多
关键词 α_(1)肾上腺素受体 α_(2)肾上腺素受体 右美托咪定 毒性
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高效液相色谱-离子阱质谱法测定尿液中β_2-受体激动剂及β-受体阻断剂 被引量：17
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作者 苗虹 邹建宏 +3 位作者 范赛 甘乐文 赵云峰 吴永宁 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期572-578,共7页
建立了尿液中23种β2-受体激动剂及5种β-受体阻断剂的高效液相色谱-离子阱质谱(HPLC-IT-MS)测定方法。尿液样品采用冷冻高速离心沉淀蛋白,上清液过ExtrelutTM硅藻土柱,用乙酸乙酯洗脱后,洗脱液经旋转蒸发仪浓缩并复溶待测。HPLC分离采... 建立了尿液中23种β2-受体激动剂及5种β-受体阻断剂的高效液相色谱-离子阱质谱(HPLC-IT-MS)测定方法。尿液样品采用冷冻高速离心沉淀蛋白,上清液过ExtrelutTM硅藻土柱,用乙酸乙酯洗脱后,洗脱液经旋转蒸发仪浓缩并复溶待测。HPLC分离采用AtlantisT3-150mm色谱柱,以甲醇和含0.1%甲酸的水溶液为流动相梯度洗脱,IT-MS采用电喷雾离子源在多反应离子监测模式下测定。定量分析选择9种经过氘代同位素标记的β2-受体激动剂为内标。各化合物的线性范围为0.005～0.16mg/L,尿液中的检出限均能达到0.2μg/L。空白尿液样品中不同加标水平的回收率为57.1%～127.1%,相对标准偏差为1.1%～31.1%。该方法简便快速,灵敏度高,适用于人或动物尿液中23种β2-受体激动剂及5种β-受体阻断剂的定性和定量分析。 展开更多
关键词 高效液相色谱-质谱法 β2-受体激动剂 Β-受体阻断剂 尿液
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特异性β3肾上腺素能受体激动剂研究进展 被引量：8
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作者 刘昭前 孙红 +1 位作者 刘亚利 周宏灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1153-1157,共5页
β3肾上腺素受体(β3 adrenoceptor,β3-AR)主要存在于具有产热功能的棕色脂肪细胞和白色脂肪细胞上。β3-AR激动剂通过刺激白色脂肪组织的脂解作用和棕色脂肪组织的产热作用,起到抗肥胖作用;同时通过增加脂肪组织对胰岛素的敏感性和反... β3肾上腺素受体(β3 adrenoceptor,β3-AR)主要存在于具有产热功能的棕色脂肪细胞和白色脂肪细胞上。β3-AR激动剂通过刺激白色脂肪组织的脂解作用和棕色脂肪组织的产热作用,起到抗肥胖作用;同时通过增加脂肪组织对胰岛素的敏感性和反应性,它在2型糖尿病的治疗中扮演重要角色;此外,β3-AR激动剂具有胃肠道解痉作用及心血管作用。自1983年以来,β3肾上腺素受体激动剂的研制与开发在全世界已引起广泛的重视。目前已鉴定研制的β3肾上腺素受体激动剂有32种,9种尚处于开发阶段,5种处于临床试验阶段,10种已终止研发,8种没有研制报道。β3肾上腺受体激动剂的研制与开发必将为肥胖症和糖尿病的治疗提供新的手段和新思路,具有广阔的前景。 展开更多
关键词 Β3肾上腺素受体 激动剂 肥胖症 糖尿病 解偶联 蛋白
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液质联用仪测定动物源性食品中11种β_2-受体激动剂的研究 被引量：32
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作者 金玉娥 郭德华 +1 位作者 郑烨 汪国权 《质谱学报》 EI CAS CSCD 2007年第4期193-201,共9页
建立了同时检测11种β2-受体激动剂物质（包括沙丁胺醇、特布它林、塞曼特罗、塞布特罗、莱克多巴胺、克仑特罗、溴布特罗、苯氧丙酚胺、马布特罗、马贲特罗、溴代克仑特罗）在猪肉及猪肝脏中残留量的液相色谱-串联质谱（HPLC／MS-MS）... 建立了同时检测11种β2-受体激动剂物质（包括沙丁胺醇、特布它林、塞曼特罗、塞布特罗、莱克多巴胺、克仑特罗、溴布特罗、苯氧丙酚胺、马布特罗、马贲特罗、溴代克仑特罗）在猪肉及猪肝脏中残留量的液相色谱-串联质谱（HPLC／MS-MS）方法。将样品粉碎后，用pH5．2的乙酸钠缓冲液提取，经β-盐酸葡萄糖醛苷酶-芳基硫酸酯酶水解，以高氯酸调节pH值，离心沉淀蛋白，分离得上清液用V（异丙醇）：V（乙酸乙酯）=6；4的溶液萃取，再过阳离子交换柱净化，吹干后用高效液相色谱-串联质谱法测定，同时使用同位素内标（clenbuterol-D9、salbutamol-D3）进行定量分析。目标化合物的回收率在89．4％～110．5％，RSD为1．1％～2．8％，方法的最低检出限为0．25μg·kg^-1，能满足食品安全法规的需要。 展开更多
关键词 β2-受体激动剂 残留量 液相色谱-串联质谱
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β_2肾上腺素受体基因编码区变异对儿童重度哮喘患者ICS/LABAs联合治疗反应性影响 被引量：4
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作者 武其文 万小梅 +2 位作者 朱翔 付夏 浦春 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第10期1150-1155,共6页
目的:探讨汉族人群β2肾上腺素受体(ADRB2)基因编码区多态性对糖皮质激素和长效β2受体激动剂(ICS/LABAs)联合治疗儿童重度支气管哮喘患者反应的影响。方法:研究设计采用前瞻性的药物基因学研究,83例重度儿童持续性哮喘,采用PCR-RFLP方... 目的:探讨汉族人群β2肾上腺素受体(ADRB2)基因编码区多态性对糖皮质激素和长效β2受体激动剂(ICS/LABAs)联合治疗儿童重度支气管哮喘患者反应的影响。方法:研究设计采用前瞻性的药物基因学研究,83例重度儿童持续性哮喘,采用PCR-RFLP方法对ADRB2基因编码区Arg16Gly和Gln27Glu两个常见多态性位点进行基因分型,随后予以ICS(丙酸氟替卡松100μg)加LABA(沙美特罗25μg),每天2次吸入给药治疗16周。治疗前后分别进行肺功能检测。分析ADRB2基因编码区多态性对哮喘患儿哮喘控制率、急性发作、沙丁胺醇使用次数及肺功能的影响。结果:ADRB2基因第16位氨基酸3个基因型(Arg/Arg,Arg/Gly和Gly/Gly)和第27位氨基酸的3个基因型(Gln/Gln,Gln/Glu和Glu/Glu)在患者年龄、性别、Ig E水平和嗜酸性粒细胞水平无统计学差异(P<0.05)。治疗后,不同基因型患者的哮喘症状得到良好的控制(完全控制率达73.5%)以及肺功能指标(FEV1,FVC,PEF)比基线均有明显的改善(P<0.05)。不同基因型对哮喘患儿的控制率、治疗期间急性发作数、沙丁胺醇的使用量及肺功能指标改善无明显的差异(P>0.05)。第16位氨基酸和第27位氨基酸位点构建的3种常见单倍型(Arg/Arg-Gln/Gln,Gly/Gly-Gln/Gln和Gly/Gly-Glu/Glu)与哮喘患儿的控制率、治疗期间急性发作、沙丁胺醇的使用及肺功能指标也无关联。结论:ADRB2基因编码区多态性不影响汉族儿童重度哮喘应用ICS/LABAs联合治疗的反应性。 展开更多
关键词 儿童哮喘 β2肾上腺素受体基因 基因多态性 长效β2受体激动剂
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改进的高效液相色谱-串联质谱方法同时测定动物性食品中4种β_2-受体激动剂残留 被引量：31
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作者 黎娟 乔庆东 +1 位作者 庄景新 王翠苹 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期170-175,共6页
建立了同时测定动物性食品中克伦特罗、沙丁胺醇、莱克多巴胺和特布他林4种β2-受体激动剂残留的高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）的分析方法。样品采用质量分数为5%的三氯乙酸振荡提取,用HLB与ProElut PXC固相萃取柱串联净化,采用H... 建立了同时测定动物性食品中克伦特罗、沙丁胺醇、莱克多巴胺和特布他林4种β2-受体激动剂残留的高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）的分析方法。样品采用质量分数为5%的三氯乙酸振荡提取,用HLB与ProElut PXC固相萃取柱串联净化,采用HPLC-MS/MS在多反应监测（MRM）模式下检测,内标法定量。结果表明：克伦特罗、沙丁胺醇、莱克多巴胺和特布他林的检出限（S/N=3）分别为0.05、0.05、0.05和0.2μg/kg,定量限（S/N=10）分别为0.25、0.25、0.1和0.5μg/kg。空白基质加标水平为2.5、5、10μg/kg时,4种β2-受体激动剂的平均回收率为90.3%~120.5%,相对标准偏差为1.60%~9.33%。该方法采用酸解法提取样品,较酶解法耗时短,速度快,灵敏度高,回收率、重现性好,可有效用于动物性食品中4种β2-受体激动剂残留的快速检测。 展开更多
关键词 高效液相色谱-串联质谱 固相萃取 酸解提取法 β2-受体激动剂 动物性食品
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