β-咔啉-3-甲酰胺类衍生物的合成及与DNA的作用 被引量：6

1

作者 林伟 肖苏龙 杨铭 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期277-279,共3页

关键词 β-咔啉-3-甲酰胺类衍生物 DNA 抗肿瘤药 药理学 合成

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3-亚氨甲基利福霉素类衍生物的合成及生物活性研究

2

作者 章浩阳 陈阳 周明东 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第6期1610-1623,共14页

以3-甲酰基利福霉素SV和不同伯胺为原料合成了16种3-亚氨甲基利福霉素类衍生物,经柱层析纯化、干燥,再通过核磁共振(NMR)对其进行结构表征,并进一步研究其生物活性。芳胺类利福霉素衍生物、脂肪胺类利福霉素衍生物的收率分别为80~82%,72... 以3-甲酰基利福霉素SV和不同伯胺为原料合成了16种3-亚氨甲基利福霉素类衍生物,经柱层析纯化、干燥,再通过核磁共振(NMR)对其进行结构表征,并进一步研究其生物活性。芳胺类利福霉素衍生物、脂肪胺类利福霉素衍生物的收率分别为80~82%,72~78%。牛津杯抑菌与MIC实验表明,衍生物对金黄色葡萄球菌(革兰氏阳性菌)的抗菌活性优于大肠埃希氏菌(革兰氏阴性菌),2m对大肠埃希氏菌抑制能力与利福平基本相同,2m、2n两种衍生物对金黄色葡萄球菌展现出强大的抑制能力,均为利福平的4倍以上,MTT与SEM实验都表明,2m较2n细胞毒性更低,安全性更好。 展开更多

关键词 药物合成 3-亚氨甲基利福霉素类衍生物 结构表征 生物活性

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4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐的合成及其抗菌活性研究 被引量：2

3

作者 毛伸 苏锥锥 +3 位作者 张丹丹 毛龙飞 申家轩 徐桂清 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2017年第8期1121-1127,共7页

以Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经Swern氧化、羟醛缩合、Knorr吡咯合成法、氨基保护、酯水解、酰胺化、脱保护及成盐反应合成了一系列4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐,经~1H NMR,^(13)C NMR和MS-ESI等确证结构。用抑菌环法... 以Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经Swern氧化、羟醛缩合、Knorr吡咯合成法、氨基保护、酯水解、酰胺化、脱保护及成盐反应合成了一系列4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐,经~1H NMR,^(13)C NMR和MS-ESI等确证结构。用抑菌环法测试了此类衍生物对大肠杆菌和金黄葡萄球菌生长的抑制作用,结果显示目标化合物能够不同程度地抑制大肠杆菌的生长,其中4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-(N-甲基-N-丙基甲酰胺)盐酸盐对大肠杆菌的抗性显著,最高抑制率达96%。 展开更多

关键词 4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐 合成 抗菌活性

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7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性 被引量：2

4

作者 惠新平 张艳 +3 位作者 王勤 许鹏飞 张自义 管作武 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期68-72,共5页

通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗... 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 . 展开更多

关键词 头孢菌素 衍生物 半合成 抗菌活性 7β-(1-芳基-5-甲基-1 2 3-三唑-4-甲酰胺基) -3-(2-芳胺基-1 3 4-噻二唑-5-硫亚甲基)

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3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量测定 被引量：1

5

作者 申冬妮 杨建云 +1 位作者 肖炳坤 黄荣清 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第5期650-652,共3页

目的建立反相高效液相色谱法测定3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量。方法采用Diamonsil C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，流动相为甲醇：乙腈：水（43：12：45），流速1．0mL·min^-1；检测波长224nm；进样量20μL；... 目的建立反相高效液相色谱法测定3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量。方法采用Diamonsil C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，流动相为甲醇：乙腈：水（43：12：45），流速1．0mL·min^-1；检测波长224nm；进样量20μL；柱温：室温。结果3-酰胺基一吲哚类衍生物与有关物质能达到较好分离，在0．04—0．16mg·mL。浓度范围内与峰面积线性关系良好，r=0．0997；方法重复性RSD为0．52％；检测限为2．65ng。结论该方法准确可靠，灵敏度高，专属性好，可用于3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量测定。 展开更多

关键词 3-酰胺基-吲哚类衍生物 色谱法 高效液相 含量测定

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4-(3'-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类衍生物的合成、表征及抗癌活性 被引量：3

6

作者 严和平 李广兵 +1 位作者 陈舒忆 欧阳贵平 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第1期52-56,共5页

以N'-[5-(3-氯丙氧基)]-2-氰基-4-甲氧苯基-N,N-二甲基甲脒为原料,经过成环、醚化,合成了4个4-(3'-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类化合物(Ⅰa～Ⅰd):N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(4-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰa)、N-(3... 以N'-[5-(3-氯丙氧基)]-2-氰基-4-甲氧苯基-N,N-二甲基甲脒为原料,经过成环、醚化,合成了4个4-(3'-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类化合物(Ⅰa～Ⅰd):N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(4-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰa)、N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(3-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰb)、4-{3-[4-(3'-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基]丙氧基}-3-甲氧基苯甲醛(Ⅰc)、3-{3-[4-(3'-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基]丙氧基}-4-甲氧基苯甲醛(Ⅰd),收率分别为51.3%、60.3%、85.4%、79.4%。产物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS和元素分析表征。采用MTT法进行化合物抑制Bcap-37细胞的体外活性测试,结果表明,合成的化合物具有不同程度抑制Bcap-37细胞的活性,其中化合物Ⅰa在10μmol/L浓度下对Bcap-37细胞的抑制率为83.4%。 展开更多

关键词 4-(3’-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉 喹唑啉类衍生物 抗癌活性 医药原料

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3-芳基-6-苯基-7-(1H-1, 2, 4-三唑-1-基)-s-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪衍生物的合成和^(13)C核磁共振研究 被引量：2

7

作者 孙小文 惠新平 +1 位作者 许鹏飞 张自义 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期477-477,共1页

关键词 4-噻二嗪 4-b]-1 3 4-三唑 磁共振 唑类衍生物 国家重点实验室 ω-溴代苯乙酮 化学化工 1H-1 有机化

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新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

8

作者 王璐 尤启冬 姜正羽 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期16-22,共7页

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合... 为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、Hep G2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。 展开更多

关键词 5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类衍生物 合成 抗肿瘤活性

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4-苯基-4-(1,2,4-三唑-1-基)-3-丁烯-2-酮及其衍生物的合成

9

作者 黄龙祥 吕春绪 《南京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期110-112,共3页

4 -苯基 - 4 - (1,2 ,4 -三唑 - 1-基 ) - 3-丁烯 - 2 -酮可由 3-溴 - 4 -氯 - 4 -苯基 - 2 -丁酮在碱性条件下与 1,2 ,4 -三唑反应以 71.4 %的产率制得。其反应机理由实验和质谱证明是一个先消除氯化氢的三步反应过程。制备出了其衍生... 4 -苯基 - 4 - (1,2 ,4 -三唑 - 1-基 ) - 3-丁烯 - 2 -酮可由 3-溴 - 4 -氯 - 4 -苯基 - 2 -丁酮在碱性条件下与 1,2 ,4 -三唑反应以 71.4 %的产率制得。其反应机理由实验和质谱证明是一个先消除氯化氢的三步反应过程。制备出了其衍生物 4 -苯基 - 4 - (1,2 ,4 -三唑 - 1-基 ) - 3-丁烯 - 2 -醇和 4 -苯基 - 4 -(1,2 ,4 -三唑 - 1-基 ) - 2 -甲氧基 - 3-丁烯。测试结果表明 。 展开更多

关键词 4-苯基-4-(1 2 4-三唑-1-基)-3-丁烯-2-酮 合成 杀菌活性 杀菌剂 唑类化合物 取代唑类衍生物

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一锅法合成含氨基葡萄糖分子片段的1,4-二取代氨基脲衍生物 被引量：1

10

作者 刘玮炜 张强 +2 位作者 程峰昌 李曲祥 霍云峰 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1245-1249,1283,共6页

为了需求新的含有氨基葡萄糖分子片段的氨基脲类化合物,以1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐,固体光气和酰肼为原料,一锅法合成了11种1,4-二取代氨基脲衍生物。对于选用脂肪酰肼、芳香酰肼、杂环酰肼以及苯磺酰肼等代表性反应物... 为了需求新的含有氨基葡萄糖分子片段的氨基脲类化合物,以1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐,固体光气和酰肼为原料,一锅法合成了11种1,4-二取代氨基脲衍生物。对于选用脂肪酰肼、芳香酰肼、杂环酰肼以及苯磺酰肼等代表性反应物来合成目标产物,该方法有较强的适应性,并且以乙酰肼为模型反应物,对实验条件进行优化,得到最优合成条件为:在固体光气过量条件下,反应溶剂为1,2-二氯乙烷,反应摩尔配比为n[反应物(Ⅰ)]∶n(乙酰肼)=1∶1.2,反应温度为常温(20℃),反应时间为2.5 h。目标化合物结构经IR,1HNMR,HRMS(ESI)进行了表征。 展开更多

关键词 1 3 4 6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐 固体光气 脲类衍生物 一锅法 医药与日化原料

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3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物的合成及体外生物活性

11

作者 许梦 葛执信 +1 位作者 郝玫茜 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期30-37,共8页

以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j... 以非开环甾体类维生素D受体(VDR)激动剂LG190155为先导物,通过结构改造设计合成了一系列3-苯基-3-吡咯基戊烷类化合物。通过测定目标化合物对HL-60细胞的促分化能力间接测定其对VDR的激动能力。结果表明,化合物13a,13c,13d,13h,13i,13j表现出较好的HL-60促分化活性(EC_(50)<50μmol/L),提示这6个化合物具有较好的VDR激动能力。其中以化合物13j的促分化活性最高(EC_(50)=0.10μmol/L),且优于先导化合物LG190155。采用MTT法评价目标化合物对VDR高表达的肿瘤细胞(人前列腺癌细胞PC-3、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞Caco-2、人肝癌细胞Hep G2)和人肝正常细胞(L02)的增殖抑制活性。结果表明,化合物13a在Hep G2细胞株中的增殖抑制活性最好(IC_(50)=0.11μmol/L),且对普通肝细胞L02的抑制作用较低(IC_(50)=15.24μmol/L),说明化合物13a对肝肿瘤细胞具有一定选择性。此外还发现所合成化合物的促分化活性与抑制增殖活性成正相关。 展开更多

关键词 3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物 非开环甾体类激动剂 合成 维生素D受体激动活性 肿瘤 增殖抑制

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山生柳中的酚类衍生物 被引量：12

12

作者 封士兰 石民彦 +2 位作者 胡芳弟 陈立仁 苏策 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期107-108,共2页

关键词 山生柳 酚类衍生物 藏药 化学成分 水杨酸 水杨醇 邻苯二酚 杨梅素 3-甲氧基 4-羟基苯甲酸

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3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪的合成及抗惊活性的研究

13

作者 徐萍 王书玉 +2 位作者 梁鸿 张春桃 刘维勤 《北京医科大学学报》 CSCD 1991年第6期477-480,共4页

由芳香醛与吗啡啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-劳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。本文应用此法... 由芳香醛与吗啡啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-劳基-3(2H)哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。本文应用此法合成了15个3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪类化合物,并初步测定了它们的抗惊(MES)活性。 展开更多

关键词 3-芳酰基丙酸 苯基哒嗪类 衍生物 合成 抗惊厥

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四氢吡咯手性衍生物的合成 被引量：2

14

作者 张逸伟 蔡干 《华南理工大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第1期43-45,共3页

以L -谷氨酸钠为起始原料 ,经L -谷氨酸二乙酯 ,合成了三种 (S) - 5-氧代 - 2-四氢吡咯甲酰胺及其N -取代物 ,再分别用四氢铝锂还原 ,获得了三种 (S) - 2 -氨甲基四氢吡咯及其N -取代物 .测定了它们的比旋光度 .

关键词 (S)-5-氧代-2-四氢吡咯甲酰胺类 (S)-2-氨甲基四氢吡咯类 合成 比旋光度 四氢吡咯手性衍生物

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