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能释放超氧阴离子的β-半乳糖苷前药的设计、合成及抗肿瘤活性
1
作者
刘珈璇
姚雪妍
+3 位作者
谭云鹰
胡静
傅俊杰
尹健
《中国药科大学学报》
北大核心
2025年第3期295-304,共10页
以能在细胞内循环释放超氧阴离子(O_(2)^(-))的蒽醌类化合物HAQ-OH和AQ-OH为原药,设计并合成了4个全新的蒽醌β-半乳糖苷前药,期望利用Warburg效应和肿瘤细胞内过表达的β-半乳糖苷酶选择性地在肿瘤细胞内释放O_(2)^(-)杀死肿瘤细胞。...
以能在细胞内循环释放超氧阴离子(O_(2)^(-))的蒽醌类化合物HAQ-OH和AQ-OH为原药,设计并合成了4个全新的蒽醌β-半乳糖苷前药,期望利用Warburg效应和肿瘤细胞内过表达的β-半乳糖苷酶选择性地在肿瘤细胞内释放O_(2)^(-)杀死肿瘤细胞。细胞实验表明,前药Gal-HAQ和Gal-AQ可选择性地抑制β-半乳糖苷酶过表达的卵巢癌OVCAR-3细胞的增殖并诱导细胞凋亡。O_(2)^(-)荧光探针发现,Gal-HAQ和Gal-AQ可时间依赖性地在OVCAR-3细胞内释放O_(2)^(-),并且O_(2)^(-)对于其抗肿瘤活性至关重要。前药Gal-HAQ和Gal-AQ还可有效清除高表达β-半乳糖苷酶的衰老细胞,而不影响非衰老细胞,进一步证明了前药依赖β-半乳糖苷酶发挥其细胞毒性。综上,本研究发现的能响应β-半乳糖苷酶释放O_(2)^(-)的前药Gal-HAQ和GalAQ有望作为新型的抗肿瘤候选分子。
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关键词
超氧阴离子
β-半乳糖苷前药
抗肿瘤
药
物
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职称材料
题名
能释放超氧阴离子的β-半乳糖苷前药的设计、合成及抗肿瘤活性
1
作者
刘珈璇
姚雪妍
谭云鹰
胡静
傅俊杰
尹健
机构
江南大学生物工程学院糖化学与生物技术教育部重点实验室
江南大学无锡医学院
江南大学生命科学与健康工程学院
出处
《中国药科大学学报》
北大核心
2025年第3期295-304,共10页
基金
国家自然科学基金项目(No.22325803)。
文摘
以能在细胞内循环释放超氧阴离子(O_(2)^(-))的蒽醌类化合物HAQ-OH和AQ-OH为原药,设计并合成了4个全新的蒽醌β-半乳糖苷前药,期望利用Warburg效应和肿瘤细胞内过表达的β-半乳糖苷酶选择性地在肿瘤细胞内释放O_(2)^(-)杀死肿瘤细胞。细胞实验表明,前药Gal-HAQ和Gal-AQ可选择性地抑制β-半乳糖苷酶过表达的卵巢癌OVCAR-3细胞的增殖并诱导细胞凋亡。O_(2)^(-)荧光探针发现,Gal-HAQ和Gal-AQ可时间依赖性地在OVCAR-3细胞内释放O_(2)^(-),并且O_(2)^(-)对于其抗肿瘤活性至关重要。前药Gal-HAQ和Gal-AQ还可有效清除高表达β-半乳糖苷酶的衰老细胞,而不影响非衰老细胞,进一步证明了前药依赖β-半乳糖苷酶发挥其细胞毒性。综上,本研究发现的能响应β-半乳糖苷酶释放O_(2)^(-)的前药Gal-HAQ和GalAQ有望作为新型的抗肿瘤候选分子。
关键词
超氧阴离子
β-半乳糖苷前药
抗肿瘤
药
物
Keywords
superoxide anion
β-
galactoside prodrugs
anticancer drugs
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R979.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
能释放超氧阴离子的β-半乳糖苷前药的设计、合成及抗肿瘤活性
刘珈璇
姚雪妍
谭云鹰
胡静
傅俊杰
尹健
《中国药科大学学报》
北大核心
2025
0
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