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4种β_2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能影响比较 被引量：3
1
作者 朱凌云 《医药导报》 CAS 北大核心 2012年第2期142-147,共6页
目的评价β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能的影响。方法以Langendorff灌流,通过Medlab记录系统观察硫酸沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、硫酸特布他林和富马酸福莫特罗对大鼠体外心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率、心率... 目的评价β2肾上腺素受体激动药对大鼠体外心脏功能的影响。方法以Langendorff灌流,通过Medlab记录系统观察硫酸沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、硫酸特布他林和富马酸福莫特罗对大鼠体外心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率、心率和心律的影响。结果选择性β2肾上腺素受体激动药显著增加心脏左心室收缩压、左心室内压上升/下降最大速率和心率,均高于对照值,差异有统计学意义(P<0.05),并引起室性期前收缩及心动过速,随浓度增加效应增强;左旋沙丁胺醇和富马酸福莫特罗引起的效应均比硫酸沙丁胺醇小,差异有统计学意义(P<0.05);选择性β2肾上腺素受体阻断药可以完全阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用,选择性β1肾上腺素受体阻断药部分阻断选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏的作用。结论选择性β2肾上腺素受体激动药对心脏有不同程度的毒性作用,左旋沙丁胺醇对心脏的安全性高于硫酸沙丁胺醇,福莫特罗对心脏的影响小于硫酸沙丁胺醇和特布他林,福莫特罗和左旋沙丁胺醇的安全性相当。 展开更多
关键词 β2肾上腺素受体激动药 β2肾上腺素受体阻断药 β1肾上腺素受体阻断药 心脏 体外
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α2肾上腺素受体激动剂防治术后痛觉过敏的相关机制 被引量：2
2
作者 张粒子 张婧 +1 位作者 姜珊 徐世元 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2014年第8期1331-1333,共3页
镇痛药物及技术不断地发展进步，然而术后急性疼痛的治疗效果．尤其是患者对治疗的满意率并未随之而提高，由此引起了医生及学者对术后痛觉过敏的关注。
关键词 α2肾上腺素受体激动剂 痛觉过敏 术后 关机 防治 治疗效果 镇痛药物 急性疼痛
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β_2肾上腺素能受体激动剂/拮抗剂对大鼠OB IGF-Ⅰ受体mRNA表达的影响 被引量：4
3
作者 彭莉 李双庆 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期490-494,共5页
目的通过研究β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂对大鼠成骨细胞(OB)成骨性指标胰岛素样生长因子-Ⅰ受体(IGF-ⅠR)mRNA表达的调控作用,探讨交感神经系统(SNS)对骨代谢影响的分子机制。方法取24 h内出生的新生SD大鼠的颅盖骨OB进... 目的通过研究β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂对大鼠成骨细胞(OB)成骨性指标胰岛素样生长因子-Ⅰ受体(IGF-ⅠR)mRNA表达的调控作用,探讨交感神经系统(SNS)对骨代谢影响的分子机制。方法取24 h内出生的新生SD大鼠的颅盖骨OB进行体外培养,通过细胞形态学观察、碱性磷酸酶重氮盐法染色和矿化结节茜素红S染色法来鉴定OB。将传至第三代的OB分成A组(ADRβ2R激动剂)、B组(ADRβ2R拮抗剂)和C组(对照组),分别用不同浓度的ADRβ2R激动剂(salbutamol)或ADRβ2R拮抗剂(ICI-118551)对OB处理24 h、72 h和96 h,检测IGF-ⅠR mRNA的表达变化,观察时间效应和剂量效应的关系。结果 ADRβ2R拮抗剂ICI-118551可以上调OB上IGF-ⅠR mRNA的表达;而ADRβ2R激动剂salbutamol则下调IGF-ⅠR mRNA的表达。两种调节作用均具有时间剂量依赖性。说明β2肾上腺素能受体(ADRβ2R)激动剂/拮抗剂可以通过作用于SD大鼠OB上的ADRβ2R而影响OB的骨形成指标IGF-ⅠR mRNA的表达,间接影响了骨形成因子IGF-Ⅰ的促进骨形成能力,从而调节骨代谢。 展开更多
关键词 β2 肾上腺素能受体激动剂 β2肾上腺素能受体拮抗剂 成骨细胞
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α2肾上腺素能受体激动剂对缺血再灌注大鼠脑组织NF-κB及炎症因子表达的影响 被引量：3
4
作者 邱永升 魏巍 +5 位作者 宗小川 周锐 陈夜茜 王帅 姚东东 贾英萍 《中国比较医学杂志》 CAS 北大核心 2020年第7期104-109,共6页
目的评价α2肾上腺素能受体激动剂右美托咪定对大鼠脑缺血再灌注核因子-κB(NF-κB)、脑组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-1β(IL-1β)的影响。方法90只SD雄性大鼠,采用数字表法随机分为3组,每组30只,分别为假手术组(S组)、缺... 目的评价α2肾上腺素能受体激动剂右美托咪定对大鼠脑缺血再灌注核因子-κB(NF-κB)、脑组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-1β(IL-1β)的影响。方法90只SD雄性大鼠,采用数字表法随机分为3组,每组30只,分别为假手术组(S组)、缺血再灌注对照组(C组)和α2肾上腺素能受体激动剂干预组(D组),每组再根据大鼠伤后的生存时间,随机平均分为5个亚组,每组均为6只,即术后2、6、12、24和48 h 5个亚组。大鼠脑缺血再灌注模型参照改良Longa法制造。S组仅做线栓,不做其他处理。D组栓塞成功后于缺血后2 h拔线,至颈外动脉残端内再灌注,在缺血前30 min经腹腔注射α2-AR激动剂右美托咪定100μg/kg(4μg/mL)。C组给予等体积的0.9%生理盐水。各组大鼠分别在伤后相应时间点断头取脑采用免疫印迹分析测定NF-κB,酶联免疫法测定脑组织中TNF-α及IL-1β水平。在模型制备以后24 h、48 h时,分别取出6只大鼠,将其随机放到一个象限之内,测定逃避潜伏期,即大鼠都面向池壁,记录它们在60 s之内找到平台的时间,如果90 s内大鼠未还未找到平台,则认定逃避潜伏期为90 s,每只大鼠测定5次,并取平均值;在模型制备之后24 h、48 h时,分别取6只大鼠,测试警觉性、反应以及协调运动能力。结果脑组织NF-κB、TNF-α及IL-1β含量S组在伤后2、6、12、24、48 h差异无统计学意义。各时间点组间比较,C组以上指标比S组高(P<0.05),D组比S组高(P<0.05),比C组低(P<0.05)。模型制备后24 h、48 h,C组、D组高于S组的神经功能缺陷评分(P<0.05),逃避潜伏期延长(P<0.05),且D组的评分高于C组(P<0.05)。结论α2肾上腺素能受体激动剂能够抑制大鼠脑缺血再灌注时NF-κB、TNF-α及IL-1β的表达,具有脑保护作用。 展开更多
关键词 α2肾上腺素能受体激动剂 脑缺血再灌注 核因子-ΚB 肿瘤坏死因子-α 白细胞介素-1Β
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肾上腺素受体激动剂对新生大鼠心肌细胞胞质型磷脂酶A_2的活化作用
5
作者 管青 张弘 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期571-573,共3页
目的探讨肾上腺素受体(adrenergic receptor,AR)激动剂对培养的新生大鼠心肌细胞胞质型磷脂酶A2(cy-tosolic phospholipase A2,cPLA2)的磷酸化效应及机制。方法分别用β-AR激动剂异丙肾上腺素(10μmol/L)和α1-AR激动剂苯肾上腺素(10μm... 目的探讨肾上腺素受体(adrenergic receptor,AR)激动剂对培养的新生大鼠心肌细胞胞质型磷脂酶A2(cy-tosolic phospholipase A2,cPLA2)的磷酸化效应及机制。方法分别用β-AR激动剂异丙肾上腺素(10μmol/L)和α1-AR激动剂苯肾上腺素(10μmol/L)处理培养的新生大鼠心肌细胞,Western blot法检测cPLA2及丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)、细胞外调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)磷酸化水平随时间变化的效应曲线。结果α1-AR激活引起心肌细胞内cPLA2磷酸化水平显著增高,此效应可能由p38MAPK及ERK1/2的磷酸化介导;β-AR激活可引起p38MAPK及ERK1/2的磷酸化,但不伴有cPLA2的磷酸化。结论实验结果揭示了心肌细胞中α1-AR激动在调控cPLA2活性方面的重要作用。 展开更多
关键词 肾上腺素受体激动剂 丝裂原活化蛋白激酶 细胞外调节蛋白激酶1/2 胞质型磷脂酶A2
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WONCA研究论文摘要汇编——FDA批准的长效β_2-肾上腺素受体激动剂使用者年龄与风险分析
6
作者 周淑新 《中国全科医学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第29期3373-3373,共1页
目的针对美国上市的治疗哮喘的长效β2-肾上腺素受体激动剂(LABA),确定各年龄段发生与哮喘-相关严重事件的风险性。方法美国FDA对照临床试验进行了荟萃分析,这些试验对4～11,12～17,18～64及>64岁年龄段者,将使用LABA与未使用LABA患... 目的针对美国上市的治疗哮喘的长效β2-肾上腺素受体激动剂(LABA),确定各年龄段发生与哮喘-相关严重事件的风险性。方法美国FDA对照临床试验进行了荟萃分析,这些试验对4～11,12～17,18～64及>64岁年龄段者,将使用LABA与未使用LABA患者的风险进行了临床对照试验。就年龄对哮喘-死亡、气管插管和住院综合因素(哮喘综合指数)的影响及共用吸入性皮质类固醇(ICS)的影响进行了分析。结果此荟萃分析含110个试验,60 954例患者。与未使用LABAs患者相比,用LABAs所有年龄段混合事件发生率差异为6.3件/1 000人-年〔95%CI(2.2,10.3)〕。4～11岁组发生率较其他年龄组的差异最大〔30.4件/1 000人-年,95%CI(5.7,55.1)〕。源于年龄的差异有统计学意义(P=0.020)。共用ICS亚群组患者的结果与总结果相似(n=36 210);给予ICS(n=15 192)的患者发生率差异为0.4件/1 000人-年〔95%CI(-3.8,-4.6)〕,各年龄组间差异无统计学意义。结论儿童因用LABA而发生哮喘相关严重事件的最多。评估LABA用于使用ICS儿童的风险还需要其他数据。 展开更多
关键词 肾上腺素受体激动剂 风险分析 年龄组 FDA批准 WONCA 论文摘要 β2 使用者
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β_2肾上腺素受体基因编码区变异对儿童重度哮喘患者ICS/LABAs联合治疗反应性影响 被引量：4
7
作者 武其文 万小梅 +2 位作者 朱翔 付夏 浦春 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第10期1150-1155,共6页
目的:探讨汉族人群β2肾上腺素受体(ADRB2)基因编码区多态性对糖皮质激素和长效β2受体激动剂(ICS/LABAs)联合治疗儿童重度支气管哮喘患者反应的影响。方法:研究设计采用前瞻性的药物基因学研究,83例重度儿童持续性哮喘,采用PCR-RFLP方... 目的:探讨汉族人群β2肾上腺素受体(ADRB2)基因编码区多态性对糖皮质激素和长效β2受体激动剂(ICS/LABAs)联合治疗儿童重度支气管哮喘患者反应的影响。方法:研究设计采用前瞻性的药物基因学研究,83例重度儿童持续性哮喘,采用PCR-RFLP方法对ADRB2基因编码区Arg16Gly和Gln27Glu两个常见多态性位点进行基因分型,随后予以ICS(丙酸氟替卡松100μg)加LABA(沙美特罗25μg),每天2次吸入给药治疗16周。治疗前后分别进行肺功能检测。分析ADRB2基因编码区多态性对哮喘患儿哮喘控制率、急性发作、沙丁胺醇使用次数及肺功能的影响。结果:ADRB2基因第16位氨基酸3个基因型(Arg/Arg,Arg/Gly和Gly/Gly)和第27位氨基酸的3个基因型(Gln/Gln,Gln/Glu和Glu/Glu)在患者年龄、性别、Ig E水平和嗜酸性粒细胞水平无统计学差异(P<0.05)。治疗后,不同基因型患者的哮喘症状得到良好的控制(完全控制率达73.5%)以及肺功能指标(FEV1,FVC,PEF)比基线均有明显的改善(P<0.05)。不同基因型对哮喘患儿的控制率、治疗期间急性发作数、沙丁胺醇的使用量及肺功能指标改善无明显的差异(P>0.05)。第16位氨基酸和第27位氨基酸位点构建的3种常见单倍型(Arg/Arg-Gln/Gln,Gly/Gly-Gln/Gln和Gly/Gly-Glu/Glu)与哮喘患儿的控制率、治疗期间急性发作、沙丁胺醇的使用及肺功能指标也无关联。结论:ADRB2基因编码区多态性不影响汉族儿童重度哮喘应用ICS/LABAs联合治疗的反应性。 展开更多
关键词 儿童哮喘 β2肾上腺素受体基因 基因多态性 长效Β2受体激动剂
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儿童β_2-肾上腺素能受体基因多态性与哮喘及吸入治疗疗效的关系 被引量：3
8
作者 杨珍 张皓 +5 位作者 王薇 殷勇 王剑 张磊 邬宇芬 江帆 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期739-743,共5页
目的探讨汉族儿童中β2-肾上腺素能受体(β2-AR)基因多态性对哮喘儿童发病和对长效β2受体激动剂(LABA)吸入疗效的影响。方法采用DNA直接测序法,分别检测212例哮喘儿童和52例健康体检儿童的β2-AR的16位点、27位点和164位点的基因多态... 目的探讨汉族儿童中β2-肾上腺素能受体(β2-AR)基因多态性对哮喘儿童发病和对长效β2受体激动剂(LABA)吸入疗效的影响。方法采用DNA直接测序法,分别检测212例哮喘儿童和52例健康体检儿童的β2-AR的16位点、27位点和164位点的基因多态性分布,分析基因多态性和哮喘发病的关系。筛选其中5～11岁共89例中度持续性哮喘儿童,采用前瞻性的药物基因学研究,予以吸入沙美特罗替卡松干粉剂治疗12周,并于治疗前后分别进行常规通气肺功能检测,分析β2-AR基因多态性对哮喘儿童吸入LABA后肺功能的影响。结果哮喘组Arg16Gly中具有G等位基因的频率高于正常对照组(分别为38.7%和31.7%,P<0.01)。哮喘组Gln27Glu中具有G等位基因的频率高于正常对照组(分别为7.1%和0,P<0.01)。164位点基因的多态性在哮喘组和正常对照组差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,哮喘儿童的控制率为69.66%,肺功能明显好转,第1秒用力呼出气量(FEV1),用力肺活量(FVC),呼气峰流速(PEF),呼出25%、50%、75%肺活量时的呼气流速(FEF25、50、75)均有明显改善。结论 16位点和27位点的多态性可能和汉族儿童哮喘发病有关;β2-AR基因164位点的基因多态性和哮喘无关,β2-AR基因16位点和27位点的多态性不影响哮喘患儿LABA治疗的疗效。 展开更多
关键词 儿童 哮喘 Β2-肾上腺素能受体 基因多态性 长效Β2受体激动剂 肺功能
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作用于α肾上腺素受体的药物 被引量：10
9
作者 张宝恒 吴凤简 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期178-186,共9页
作用于α肾上腺素受体的药物,按其立体结构的构型及功能的不同分为α_1和α_2受体两个亚型;按其与受体的亲和性和内在活性可分为激动剂和拮抗剂。本文阐述α_1和α_2受体在效应器上的分布及其功能,从而说明α_1和α_2激动剂与拮抗剂的... 作用于α肾上腺素受体的药物,按其立体结构的构型及功能的不同分为α_1和α_2受体两个亚型;按其与受体的亲和性和内在活性可分为激动剂和拮抗剂。本文阐述α_1和α_2受体在效应器上的分布及其功能,从而说明α_1和α_2激动剂与拮抗剂的作用及作用机制,并结合它们的药理作用特性指出今后的趋向。 展开更多
关键词 肾上腺素药 Α受体 激动剂 拮抗剂
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稳定表达β1、β2及β3肾上腺素受体细胞株的鉴定
10
作者 曾凡新 董志 +3 位作者 傅洁民 邓杰 刘晓海 杨佳丹 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期323-326,共4页
目的:对稳定转染有携带人β1、β2或β3肾上腺素受体基因质粒的CHO-K1细胞(β1-CHO、β2-CHO和β3-CHO细胞)进行鉴定,以为将这几种细胞用于β3肾上腺素受体激动剂的筛选奠定基础。方法:采用免疫细胞化学、免疫荧光、western blott和放... 目的:对稳定转染有携带人β1、β2或β3肾上腺素受体基因质粒的CHO-K1细胞(β1-CHO、β2-CHO和β3-CHO细胞)进行鉴定,以为将这几种细胞用于β3肾上腺素受体激动剂的筛选奠定基础。方法:采用免疫细胞化学、免疫荧光、western blott和放射性配体结合法对3种细胞进行鉴定。结果:β1-CHO、β2-CHO和β3-CHO3种细胞经免疫细胞化学检测,细胞内均出现明显的棕黄色免疫阳性反应;经免疫荧光检测,3种细胞内均有明显的荧光;3种细胞提取的蛋白质经Western blot检测均出现预期的受体蛋白条带,且均可与不同浓度的放射性核素标记配体125I-cyanopindolol呈饱和结合。结论:β1-CHO、β2-CHO和β3-CHO细胞分别稳定表达有β1、β2或β3肾上腺素受体蛋白,可以用于特异性β3肾上腺素受体激动剂的筛选。 展开更多
关键词 肾上腺素受体 Β1肾上腺素受体 Β2肾上腺素受体 Β3肾上腺素受体 激动剂
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β_2肾上腺素受体基因的改造及在无细胞合成体系中的表达
11
作者 王健 刘媛 +5 位作者 王玮 刘洋 韩正政 曲丽洁 杨立亭 王若敏 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第12期179-184,共6页
依据大肠杆菌密码子偏好性,设计合成β_2肾上腺素受体(β_2 adrenergic receptor,β_2AR)基因序列,应用大肠杆菌无细胞系统对其进行高效表达,经负载镍离子的顺磁颗粒Magne His?Ni-Particles纯化后,对受体蛋白进行十二烷基硫酸钠-聚丙烯... 依据大肠杆菌密码子偏好性,设计合成β_2肾上腺素受体(β_2 adrenergic receptor,β_2AR)基因序列,应用大肠杆菌无细胞系统对其进行高效表达,经负载镍离子的顺磁颗粒Magne His?Ni-Particles纯化后,对受体蛋白进行十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis,SDS-PAGE)和活性鉴定。结果表明:改造后的β_2AR基因密码子适应指数(codon adaptation index,CAI)为0.96,GC含量从58%降低到46.17%,更有利于该基因在大肠杆菌系统中的表达。表达体系中优化后的Mg^(2+)浓度为22 mmol/L,此时表达量为1 250μg/mL。SDS-PAGE分析显示,纯化蛋白在47 k Da左右出现清晰的特异性条带,与预期结果一致,纯度大于90%。直接酶受体分析检测结果显示,当纯化受体蛋白1∶500稀释包被时,该重组受体与盐酸克伦特罗、沙丁胺醇及莱克多巴胺的酶标记物结合的OD值分别为0.976、0.836和0.728,亲和活性依次降低。β_2AR蛋白在无细胞体系中的成功表达,为研发基于受体的β激动剂多残留快速检测技术提供了理论支持。 展开更多
关键词 Β2肾上腺素受体 密码子优化 大肠杆菌无细胞合成体系 表达 β激动剂检测
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蛋白酶激活受体-2激动药对重症急性胰腺炎大鼠肠道SIgA的影响 被引量：2
12
作者 夏亮 曾振国 +3 位作者 刘丕 曾皓 朱勇 吕农华 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第6期707-712,共6页
目的研究重症急性胰腺炎(SAP)大鼠肠黏膜免疫屏障的变化及蛋白酶激活受体(PAR)-2激动药对其的影响。方法制备SAP大鼠模型,采用PAR-2激动药进行预处理,检测假手术组、模型组及预处理组造模后6,12,24 h大鼠小肠黏液分泌性免疫球蛋白A(SIg... 目的研究重症急性胰腺炎(SAP)大鼠肠黏膜免疫屏障的变化及蛋白酶激活受体(PAR)-2激动药对其的影响。方法制备SAP大鼠模型,采用PAR-2激动药进行预处理,检测假手术组、模型组及预处理组造模后6,12,24 h大鼠小肠黏液分泌性免疫球蛋白A(SIgA),小肠组织病理学、小肠组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-6。组间数据比较采用单因素方差分析,小肠组织TNF-α、IL-6与小肠黏液SIgA,小肠组织病理学评分之间的相关性采用线性相关分析。结果模型组与假手术组相比,随造模时间的延长,小肠黏液SIgA浓度降低,小肠组织病理学评分及小肠组织TNF-α、IL-6水平升高(P<0.05),预处理组与模型组相比,小肠黏液SIgA浓度升高,小肠组织病理学评分及小肠组织TNF-α、IL-6水平降低(P<0.05),小肠组织TNF-α、IL-6水平与小肠组织病理学评分具有明显的正相关(P<0.01),与小肠黏液SIgA之间具有明显的负相关(P<0.01)。结论 SAP大鼠早期即发生肠黏膜免疫功能下降,免疫屏障受损;SLIGKV-NH2预处理SAP大鼠后,能显著降低小肠局部主要炎症因子水平,改善肠黏膜免疫屏障损伤程度。 展开更多
关键词 蛋白酶激活受体-2激动药 胰腺炎 急性 重症 肠黏膜屏障 分泌性免疫球蛋白A 肿瘤坏死因子-α 白细 胞介素-6
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布诺洛尔和普萘洛尔对β肾上腺素受体阻断作用的比较
13
作者 童秋声 石米杨 +1 位作者 路承彪 姚丽娜 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期444-447,共4页
布诺洛尔(10^(-3),10^(-7),10^(-6)mol/L)能使离体兔右心房肌和豚鼠气管条对Iso所致正性变时性和负性变力性作用的量—效曲线平行右移,pA_2为9.3和9.1。布诺洛尔对心脏β_1受体阻断作用比普荼洛尔强约5倍,对气管β_2受体阻断作用比普荼... 布诺洛尔(10^(-3),10^(-7),10^(-6)mol/L)能使离体兔右心房肌和豚鼠气管条对Iso所致正性变时性和负性变力性作用的量—效曲线平行右移,pA_2为9.3和9.1。布诺洛尔对心脏β_1受体阻断作用比普荼洛尔强约5倍,对气管β_2受体阻断作用比普荼洛尔强约2.6倍,对心脏β_1受体阻断作用比对气管β_2受体阻断作用略强(约1.6倍)。布诺洛尔(1mg/kg)能完全阻断肾上腺素(10μg/kg)所致大鼠降压反应,对利血平化动物血压及心率无明显影响。 展开更多
关键词 布诺洛尔 肾上腺素Β 受体阻断药 心房 气管 普荼洛尔 pA_2
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超高效液相色谱-串联质谱法测定猪尿中7种α2-受体激动剂残留 被引量：3
14
作者 龚波 王峻 +4 位作者 董文婷 陈向丹 李菁菁 金秀娥 周平 《中国兽药杂志》 2023年第7期16-24,共9页
建立了检测猪尿中7种α2-受体激动剂残留的超高效液相色谱-串联质谱分析方法。试样经调节pH,乙酸乙酯提取并浓缩、净化后,经超高效液相色谱-串联质谱测定,外标法定量。结果表明,7种α2-受体激动剂在1~80μg/L浓度范围内均呈良好线性关系... 建立了检测猪尿中7种α2-受体激动剂残留的超高效液相色谱-串联质谱分析方法。试样经调节pH,乙酸乙酯提取并浓缩、净化后,经超高效液相色谱-串联质谱测定,外标法定量。结果表明,7种α2-受体激动剂在1~80μg/L浓度范围内均呈良好线性关系,相关系数均大于0.99。7种目标化合物检测限为0.1μg/L,定量限为0.3μg/L。在1~20μg/kg添加浓度范围内回收率为60%~110%,相对标准偏差小于15%。该方法方便快捷,定性准确,可为猪尿中该类兽药残留的日常监控提供方便、快捷的检测方法支持。 展开更多
关键词 α2-受体激动剂 猪尿 超高效液相色谱-串联质谱法 兽药残留
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可乐定降低眼内压的中枢肾上腺素能机制 被引量：1
15
作者 周晓鸥 俞光第 郭试瑜 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期654-656,共3页
目的　探讨可乐定对眼内压 (IOP)的影响以及中枢α 肾上腺素能神经元作用的机制。方法　 3种不同方法给药 :(1)眼球表面滴注可乐定 ;(2 )侧脑室内微量注射育亨宾或哌唑嗪后 ,再分别用可乐定侧脑室内注射和滴眼 ;(3)蓝斑内微量注射可乐... 目的　探讨可乐定对眼内压 (IOP)的影响以及中枢α 肾上腺素能神经元作用的机制。方法　 3种不同方法给药 :(1)眼球表面滴注可乐定 ;(2 )侧脑室内微量注射育亨宾或哌唑嗪后 ,再分别用可乐定侧脑室内注射和滴眼 ;(3)蓝斑内微量注射可乐定 ,分别观察IOP的变化。结果　可乐定 3种给药方法均有明显降低IOP的效应 ,脑室注射育亨宾能翻转可乐定脑室注射和滴眼降低IOP的效应。结论　通过外周或中枢给可乐定都能降低IOP ,说明中枢α2 展开更多
关键词 眼内压 可乐定 育亨宾 哌唑嗪 蓝斑 α2肾上腺素能受体 降压药 药物
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氨甲酰胆碱与去甲肾上腺素对心室肌细胞钠钙交换电流的联合作用
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作者 孟华千 崔香丽 +1 位作者 刘磊 吴博威 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期159-159,181,共2页
关键词 氨甲酰胆碱 去甲肾上腺素 乙酰胆碱 交换电流 细胞钠 心室肌 正性肌力作用 交感神经末梢 副交感神经 受体激动药
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂的临床应用及围术期研究进展
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作者 王恬园 于芸 韩如泉 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2024年第6期1115-1121,共7页
胰高血糖素样肽-1受体激动剂(glucagon like peptide-1 receptor agonists,GLP-1RA)在控制2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者的血糖水平及减轻肥胖患者体质量方面具有重要治疗地位。通过作用于分布于全身的GLP-1R,该药对人... 胰高血糖素样肽-1受体激动剂(glucagon like peptide-1 receptor agonists,GLP-1RA)在控制2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者的血糖水平及减轻肥胖患者体质量方面具有重要治疗地位。通过作用于分布于全身的GLP-1R,该药对人体其他重要系统也可产生一定影响,如可减少心血管事件发生率、延缓慢性肾脏病进展、增加消化系统不良事件发生风险等。随着该药物使用人群的不断增加,患者可能出现胃排空延迟、返流及误吸等围术期不良事件,需引起临床重视。本文针对该类药物的药理学特点及其围术期相关研究综述如下。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 围术期 2型糖尿病 减肥药
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2型糖尿病模型大鼠口服司美格鲁肽胶囊的药效学与药动学研究
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作者 秦红倩 王夏怡 +4 位作者 张枢 李小川 许卉 杨雪超 孙健民 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2024年第8期604-609,共6页
目的研究2型糖尿病大鼠ig给予司美格鲁肽(Sem)胶囊的药效学与药动学。方法将雄性SD大鼠分为正常对照组、2型糖尿病模型组及模型+Sem胶囊0.839,1.678和2.517 mg·kg^(-1)组。采用高糖高脂饮食喂养结合ip给予链脲佐菌素(STZ)诱导2型... 目的研究2型糖尿病大鼠ig给予司美格鲁肽(Sem)胶囊的药效学与药动学。方法将雄性SD大鼠分为正常对照组、2型糖尿病模型组及模型+Sem胶囊0.839,1.678和2.517 mg·kg^(-1)组。采用高糖高脂饮食喂养结合ip给予链脲佐菌素(STZ)诱导2型糖尿病大鼠模型。给予STZ 7 d后,模型+Sem胶囊组空腹ig给予Sem胶囊,每天1次,连续给药14 d。定期检测各组大鼠体重、空腹血糖(FBG)和糖化血红蛋白(HbA1c)水平。连续给药结束后不同时间点采集模型+Sem胶囊0.839,1.678和2.517 mg·kg^(-1)组大鼠血浆,采用液相色谱-串联质谱法测定血浆中Sem的含量,绘制浓度-时间曲线,用WinNonlin非房室模型拟合主要药动学参数。结果与模型组相比,模型+Sem胶囊各剂量组大鼠体重在Sem胶囊干预7和14 d后均明显下降(P<0.05,P<0.01);FBG和HbA1c水平在Sem胶囊干预14 d后明显降低(P<0.01)。与正常对照组相比,模型+Sem胶囊1.678和2.517 mg·kg^(-1)组大鼠FBG和HbA1c水平在Sem胶囊干预14 d后无显著差异,提示其FBG和HbA1c水平基本恢复到正常水平。药动学结果表明,大鼠ig给予Sem胶囊0.839,1.678和2.517 mg·kg^(-1)14 d后Sem在血浆中的消除半衰期(t1/2)分别为7.40±1.34,7.48±0.33和(8.23±0.90)h;达峰浓度(Cmax)分别为18±9,81±23和(256±53)μg·L-1;达峰时间(Tmax)分别为0.06±0.13,1.56±0.88和(1.50±1.00)h;曲线下面积(AUC0-t)分别为158±76,858±310和(3795±1539)μg·h·L-1;蓄积指数(RAC)分别为1.12±0.05,1.12±0.01和1.15±0.04。结论Sem胶囊ig给药可有效降低2型糖尿病模型大鼠体重、FBG和HbA1c水平,具有降糖减重的作用。连续给药14 d后,Sem胶囊在0.839~2.517 mg·kg^(-1)剂量范围内Sem在大鼠体内无蓄积,暴露量随剂量增加而增大。 展开更多
关键词 司美格鲁肽 胰高血糖素样肽1受体 激动剂 2型糖尿病 药动学 药效学
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分子对接技术研究热休克蛋白27与β受体激动剂的相互作用
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作者 胡梦华 王晶 +2 位作者 王方雨 邓瑞广 樊剑鸣 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期87-91,共5页
利用分子对接技术,研究热休克蛋白27(heat shock protein 27,HSP27)与β受体激动剂类药物的结合能力,探究HSP27用于检测β受体激动剂的可能性。将人工表达的HSP27和β_2肾上腺素受体(β_2adrenergic receptor,β_2AR)分别与β受体激动... 利用分子对接技术,研究热休克蛋白27(heat shock protein 27,HSP27)与β受体激动剂类药物的结合能力,探究HSP27用于检测β受体激动剂的可能性。将人工表达的HSP27和β_2肾上腺素受体(β_2adrenergic receptor,β_2AR)分别与β受体激动剂类药物进行分子对接,比较它们的结合能力的差异性,并对对接结果进行酶联免疫吸附实验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)验证。对接结果显示,15种β受体激动剂类药物中有9种药物与HSP27对接的总评分值高于β_2AR。ELISA的结果显示,HSP27可以与HRP-克伦特罗、HRP-非诺特罗和HRP-莱克多巴胺特异性结合,OD值分别为0.685、0525、0.662,这与分子对接结果基本一致。结论:HSP27与β肾上腺素受体激动剂类药物具有较强的结合能力,可以用于检测β肾上腺素受体激动剂的可能性较大。 展开更多
关键词 分子对接技术 热休克蛋白27(HSP27) Β2肾上腺素受体 Β受体激动剂
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新型降糖药物对2型糖尿病患者心脑血管事件影响的研究进展 被引量：3
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作者 蔺建蕊 崔向丽 +3 位作者 米东华 李子孝 赵性泉 王拥军 《中国卒中杂志》 2021年第7期739-745,共7页
2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)是心脑血管疾病的独立危险因素,同时心血管疾病也是导致T2DM患者死亡的主要原因之一。近年来针对新型降糖药物的临床研究显示,胰高血糖素样肽-1受体激动剂可能对预防T2DM患者心脑血管事件有益;... 2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)是心脑血管疾病的独立危险因素,同时心血管疾病也是导致T2DM患者死亡的主要原因之一。近年来针对新型降糖药物的临床研究显示,胰高血糖素样肽-1受体激动剂可能对预防T2DM患者心脑血管事件有益;钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂可降低糖尿病患者心血管事件和心力衰竭的风险,但降低脑血管事件风险的临床证据并不足;目前尚无二肽激肽酶-4抑制剂对T2DM患者心脑血管事件影响的可靠证据。因此,需要更多的临床研究来提供新型降糖药物对心脑血管事件,尤其是对脑血管事件发生和预后影响的临床证据。 展开更多
关键词 心脑血管事件 新型降糖药 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 二肽激肽酶-4抑制剂 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂
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