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N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性 被引量:3
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作者 吴斌 夏霖 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期391-395,共5页
目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化... 目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。 展开更多
关键词 苯基哌嗪 5-甲氧基色胺 α1-受体拮抗剂 合成 活性
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N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性 被引量:4
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作者 吴斌 夏霖 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期7-11,共5页
目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1~ 14 ) ,其结构均经I... 目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1~ 14 ) ,其结构均经IR、1 HNMR、ESI MS确证。化合物WBⅡ 6、WBⅡ 7、WBⅡ 10和WBⅡ 12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 ,抑制率高于 50 %。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 ) 展开更多
关键词 苯基哌嗪 3 4-二甲氧基苯乙胺 α1-受体拮抗剂
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α_1-肾上腺素受体拮抗剂类药物治疗前列腺增生症的研究进展 被引量:6
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作者 刘婧 付小梅 +2 位作者 吴建华 黄潇 关志宇 《中国医药科学》 2014年第13期38-43,共6页
良性前列腺增生症又称前列腺肥大,是一种以前列腺增大为明显特征的常见的老年性疾病,其给生活带来巨大困扰。本文通过对近些年来国内外文献的查阅,对α1-肾上腺素受体拮抗剂类药治疗前列腺增生进行综述,最终为开发新型α1-肾上腺素受体... 良性前列腺增生症又称前列腺肥大,是一种以前列腺增大为明显特征的常见的老年性疾病,其给生活带来巨大困扰。本文通过对近些年来国内外文献的查阅,对α1-肾上腺素受体拮抗剂类药治疗前列腺增生进行综述,最终为开发新型α1-肾上腺素受体拮抗剂类治疗前列腺药物提供参考依据。 展开更多
关键词 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列腺增生症 研究进展
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抗前列腺增生药SL-89.0519-08的合成 被引量:1
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作者 方浩 夏霖 +2 位作者 沈万华 李敏勇 倪沛洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期98-100,共3页
目的 :研究治疗前列腺增生的 α1 -受体拮抗剂 SL-89.0 5 19-0 8的合成路线。方法 :以 5 -氯 -2 -甲氧基苯胺为原料 ,经环合、烃化、脱保护基和亲核取代等步骤 ,合成了目标化合物 ,同时对原料的合成工艺进行了摸索。结果 :合成的目标化... 目的 :研究治疗前列腺增生的 α1 -受体拮抗剂 SL-89.0 5 19-0 8的合成路线。方法 :以 5 -氯 -2 -甲氧基苯胺为原料 ,经环合、烃化、脱保护基和亲核取代等步骤 ,合成了目标化合物 ,同时对原料的合成工艺进行了摸索。结果 :合成的目标化合物经 IR,1 HMNR,EI-MS和 HRMS得以确证。结论 :该合成工艺和路线适宜工业化生产。 展开更多
关键词 SL-89.0591-08 α1-受体拮抗剂 抗前列腺增生 合成
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1-(5-叔丁基-2-苯并噁唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性 被引量:2
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作者 李嘉宾 夏霖 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期114-118,共5页
目的:寻找新的苯并唑类α1受体拮抗剂。方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性。结果:设计合成了12... 目的:寻找新的苯并唑类α1受体拮抗剂。方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性。结果:设计合成了12个新的目标化合物,结构经ESI-MS1、H NMRI、R及HRMS确证。初步药理活性实验表明,7个目标物pA2值大于7.00,有良好的1α受体拮抗活性。结论:5-叔丁基苯并唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂。 展开更多
关键词 苯并噁唑 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列腺增生 合成
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