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题名N-乙酰胆碱受体动力学研究
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作者
张守兰
林福生
余琳
刘敏
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机构
防化研究院
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出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
1999年第4期286-291,共6页
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文摘
目的 开展N-乙酰胆碱受体(N-AChR)的动力学研究.方法 (1)选择a-BuTX作为主要工具药,进行^(125)I-a-BuTX与电鳐电器官的N-AChR饱和结合实验,用Scatfit程序拟合。125I-a-BuTX与电鳐电器官的N-AChR结合的解离动力学实验,当结合达到饱合后,向两个反应体系分别加入1000倍以上的a-BuTX或烟碱.不同时间取样、分离后,γ-计数仪计数。(2) 13日龄的鸡胚骨骼肌N-AChR及20日龄的鸡视叶的N-AChR与^(125)-I-a-BuTX饱和结合实验,用Scaifit程序拟合。另外以烟碱对125I-a-BuTX与电鳐电器官、鸡视叶、鸡胚骨骼肌N-AChR结合的竞争实验,用Logit程序计算IC_(50)值。结果(1)1251-a-BuTX与电鳐电器官的N-AChR饱和结合实验得到一条双曲线的Scatchard图,符合一配基两受体结合模型,求得高、低两个结合位点和两个B_(max)(最大结合值),两个体系的解离动力学均为二次解离曲线,分别求得两个解离常数和两个半衰期.(2)两种实验结果,均符合一配基一受体结合模型,分别求得一个结合位点和一个B_(max).烟碱对^(125)-I-a-BuTX电鳐电器官的N-AChR结合的竞争作用IG_(50)值分别为3.86×10^(-5)和1.65×10^(-6)mol.对鸡视叶的N-AChR竞争作用.IC_(50)值为6.02×10^(-7)mol,对骨骼肌竞争作用IG_(50)值为4.60×10^(-6)。结论 (1)
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关键词
动力学
N-乙酰胆碱受体
α-银环蛇毒(α-butx)
饱和结合实验
毒蕈碱
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Keywords
N-AChR
α-butx
saturation experiment
competion experiment
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分类号
R285.5
[医药卫生—中药学]
R282.740.5
[医药卫生—中药学]
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