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基于磁性纳米粒子的垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选
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作者 彭丹丽 高琼 +4 位作者 匡菊香 王安俊 邓世星 蒋永梅 王刚 《中成药》 北大核心 2025年第7期2446-2450,共5页
目的基于磁性纳米粒子筛选垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以Fe_(3)O_(4)为起始底物合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2),以其为底物进一步合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2),并通过戊二醛将α-葡萄糖苷酶固定在氨基修饰的磁性纳米粒子的... 目的基于磁性纳米粒子筛选垫状卷柏提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以Fe_(3)O_(4)为起始底物合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2),以其为底物进一步合成Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2),并通过戊二醛将α-葡萄糖苷酶固定在氨基修饰的磁性纳米粒子的表面,得到固定化酶,与95%乙醇提取物相互作用,利用抑制剂与酶活性位点特异性结合的策略,从中垂钓出目标化学成分。结果葡萄糖苷酶成功固定在Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2)表面,且具有酶活性。垂钓所得化合物经HPLC分析,并与标准物质对比,确定了2种活性成分。通过分子对接技术,模拟了活性成分与α-葡萄糖苷酶的结合情况。结论本研究建立了基于磁性纳米粒固定化酶的配体垂钓方法,可从垫状卷柏提取物中筛选出2种潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂。 展开更多
关键词 垫状卷柏 磁性纳米粒子 α-葡萄糖抑制 Fe_(3)O_(4)@SiO_(2)-NH_(2) 配体垂钓
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染料木素对α-葡萄糖苷酶的抑制及分子机制 被引量:3
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作者 贾健辉 窦博鑫 +3 位作者 高嫚 张楚佳 刘颖 张娜 《食品工业科技》 北大核心 2025年第5期63-71,共9页
为考察染料木素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,本文采用体外消化试验研究染料木素对淀粉消化特性影响,通过酶动力学、荧光光谱分析、分子对接等方法分析染料木素对α-葡萄糖苷酶的抑制类型及分子机制。结果表明,染料木素的加入使淀粉中的... 为考察染料木素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,本文采用体外消化试验研究染料木素对淀粉消化特性影响,通过酶动力学、荧光光谱分析、分子对接等方法分析染料木素对α-葡萄糖苷酶的抑制类型及分子机制。结果表明,染料木素的加入使淀粉中的快消化淀粉含量显著减小(P<0.05),慢消化淀粉含量和抗性淀粉含量显著增加(P<0.05)。染料木素对α-葡萄糖苷酶的抑制呈剂量依赖性,半抑制浓度为1.10±0.06 mg/mL。抑制类型为以竞争性抑制作用占主导的混合性可逆抑制。染料木素通过与基态荧光团结合以及与激发态荧光团碰撞的方式,混合式淬灭α-葡萄糖苷酶的内在荧光。分子对接结合能小于-12 kJ/mol,表明染料木素与α-葡萄糖苷酶的结合能够自发进行。染料木素结合于α-葡萄糖苷酶疏水口袋,与Glu-429、Lys-432和Ile-419残基形成疏水相互作用,与Gly-161、Asn-235、Asn-317、Glu-422和His-423残基形成氢键,稳定染料木素与α-葡萄糖苷酶的结合,降低α-葡萄糖苷酶催化活性。本研究为染料木素在稳定血糖功能食品中的应用提供了理论支持。 展开更多
关键词 染料木素 淀粉消化 α-葡萄糖 抑制 荧光光谱 分子对接
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花生α-葡萄糖苷酶抑制肽微胶囊的制备及性质研究
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作者 宋昱 谢亚贤 +6 位作者 于丽娜 高远 毕洁 江晨 王鲁慧 王希平 王明清 《花生学报》 北大核心 2025年第1期96-104,共9页
为了提高花生α-葡萄糖苷酶抑制肽的稳定性及其在胃肠道中的缓释性,本文对其进行了微胶囊化研究。以花生α-葡萄糖苷酶抑制肽为芯材,海藻酸钠-壳聚糖为复合壁材,通过单因素试验和响应面试验优化制备微胶囊的工艺条件,并考察其稳定性和... 为了提高花生α-葡萄糖苷酶抑制肽的稳定性及其在胃肠道中的缓释性,本文对其进行了微胶囊化研究。以花生α-葡萄糖苷酶抑制肽为芯材,海藻酸钠-壳聚糖为复合壁材,通过单因素试验和响应面试验优化制备微胶囊的工艺条件,并考察其稳定性和模拟胃肠道消化特性。结果显示,花生α-葡萄糖苷酶抑制肽微胶囊的最优工艺为芯壁比1:2.72、氯化钙质量分数2.0%、固化时间32 min,此条件下制备的微胶囊包埋率可达86.97%。微胶囊稳定性研究显示,微胶囊中肽的损失率随pH、温度、钙离子浓度的升高而增大。由pH 6.8溶液处理8 h的肽损失率达12.86%,经60℃处理8 h的肽损失率为15.72%,在1 mol/L的钙溶液中处理8 h其损失率达23.42%。体外模拟胃肠道消化试验表明,微胶囊在模拟胃液中2 h累计释放率仅为21.91%,而到达模拟肠液后,6 h累计释放率达68.87%。由上述结果可知,海藻酸钠-壳聚糖包埋的α-葡萄糖苷酶抑制肽微胶囊表现出良好的稳定性,具有延缓释放能力。本研究结果可为花生α-葡萄糖苷酶抑制肽产品的开发提供技术支撑。 展开更多
关键词 花生α-葡萄糖抑制 微胶囊 制备 稳定性 模拟消化特性
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基于虚拟筛选和分子动力学模拟发现新型核桃源α-葡萄糖苷酶抑制肽
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作者 杨春婷 弘子姗 +6 位作者 张丽 龚婉莹 汪雯婧 黄俏 张惟韬 解静 田洋 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第16期236-244,共9页
核桃富含蛋白质,是多种生物活性肽的重要来源。研究表明,核桃源多肽可能具有缓解糖尿病症状的作用,而α-葡萄糖苷酶是治疗2型糖尿病的重要靶点,但目前核桃源α-葡萄糖苷酶抑制肽仍未被充分挖掘。该实验旨在从核桃中筛选出新型潜在的α-... 核桃富含蛋白质,是多种生物活性肽的重要来源。研究表明,核桃源多肽可能具有缓解糖尿病症状的作用,而α-葡萄糖苷酶是治疗2型糖尿病的重要靶点,但目前核桃源α-葡萄糖苷酶抑制肽仍未被充分挖掘。该实验旨在从核桃中筛选出新型潜在的α-葡萄糖苷酶抑制肽。基于数据库获取核桃蛋白序列,进行虚拟酶解,利用生物信息学和分子对接技术筛选潜在α-葡萄糖苷酶抑制肽,并通过分子动力学模拟进行验证。结果表明,经过虚拟酶解的8条核桃蛋白共得到1769条多肽,其中胃蛋白酶(pH>2)理论水解度最高,为35.67%。通过Peptide Ranker系统筛选出100条肽序列,进一步通过Innovagen、ToxinPred和A11erTop数据库筛选得到7条具有较好溶解性、无毒性和无致敏性的多肽。利用分子对接技术评估多肽与α-葡萄糖苷酶的相互作用,发现肽段SPDW的结合亲和力最高,为-9.3 kcal/mol,其次FQR和GQRPW结合能都为-9.0 kcal/mol,其主要通过氢键和静电相互作用与α-葡萄糖苷酶靶蛋白结合。分子动力学模拟结果表明,FQR与受体蛋白结合具有较高的稳定性,推测其可能是潜在的α-葡萄糖苷酶抑制肽。该研究利用虚拟筛选技术筛选出潜在的核桃源α-葡萄糖苷酶抑制肽,为核桃源降糖肽的发现提供新思路。 展开更多
关键词 核桃蛋白 α-葡萄糖抑制 虚拟筛选 分子对接 分子动力学模拟
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牡丹花中不同形态酚类化合物及其抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性
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作者 陈玲 王学方 +3 位作者 李智宁 张立攀 李晓 宁二娟 《食品科学》 EI CAS 北大核心 2025年第1期83-89,共7页
对丹凤和香玉两种牡丹花中的游离酚、酯键合态酚、糖苷键合态酚和不溶性结合态酚进行提取,测定不同形态酚类化合物中总酚、总黄酮含量及其主要化合物组成和含量,并对其抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。结果表明,丹凤和香玉... 对丹凤和香玉两种牡丹花中的游离酚、酯键合态酚、糖苷键合态酚和不溶性结合态酚进行提取,测定不同形态酚类化合物中总酚、总黄酮含量及其主要化合物组成和含量,并对其抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。结果表明,丹凤和香玉牡丹花的游离酚的总酚和总黄酮含量最高,总酚含量分别为31.45、32.64 mg/g,总黄酮含量分别为41.11、40.67 mg/g,其次是酯键合态酚和糖苷键合态酚,不溶性结合态酚含量较低;两种牡丹花游离酚均含有17种成分,其主要成分是白藜芦醇、1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖和大波斯菊苷;酯键合态酚、糖苷键合态酚中主要成分是山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷和大波斯菊苷。不同形态酚类化合物中游离酚的抗氧化活性最强,丹凤、香玉牡丹花游离酚对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基、2,2′-联氮-二(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)阳离子自由基清除能力和铁离子还原能力分别为855.03、367.10、230.54μmol/g和499.06、290.64、196.39μmol/g;丹凤和香玉牡丹花的游离酚对α-葡萄糖苷酶抑制活性最强,半抑制浓度分别为12.15、13.87μg/mL。研究结果对丹凤和香玉多酚利用具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 牡丹花 游离酚 酯键合态酚 键合态酚 不溶性结合态酚 抗氧化活性 α-葡萄糖抑制活性
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天麻多酚成分鉴定及其对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用
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作者 董仕豪 徐柠檬 +4 位作者 付正建 申开泽 曾顺超 范方宇 郭磊 《食品科学》 北大核心 2025年第16期285-294,共10页
为分析天麻中多酚的物质组成及其降血糖活性,本研究利用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用技术对纯化后的天麻多酚进行成分鉴定,同时通过体外实验分析天麻多酚对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用,并探讨天麻多... 为分析天麻中多酚的物质组成及其降血糖活性,本研究利用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱联用技术对纯化后的天麻多酚进行成分鉴定,同时通过体外实验分析天麻多酚对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用,并探讨天麻多酚降血糖的作用机制。结果表明:天麻多酚含有30种化合物,包含黄酮类化合物23种、酚酸类化合物2种和酚类化合物5种;体外降血糖实验结果显示,天麻多酚对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶均有较强的抑制作用,且抑制率和天麻多酚浓度呈正相关关系,当天麻多酚质量浓度为0.5 mg/mL时对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制率分别为(79.71±2.51)%和(77.33±2.31)%,其半抑制质量浓度分别为(0.057±0.011)mg/mL和(0.189±0.017)mg/mL,且对二者的抑制类型分别为反竞争性-非竞争性混合抑制和竞争性-非竞争性混合抑制。本研究结果可为进一步明晰天麻多酚的降血糖机制及其资源的开发利用提供一定的理论依据。 展开更多
关键词 天麻 多酚 成分鉴定 α-淀粉 α-葡萄糖 抑制作用
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沙棘原花青素的抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性
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作者 吴雪 李毅诺 +4 位作者 董永惠 魏来 彭强 韩林 王敏 《食品科学》 北大核心 2025年第6期63-72,共10页
探究沙棘原花青素(sea buckthorn procyanidins,SBPC)对自由基的清除能力,然后在细胞水平研究其抗氧化活性,最后评估SBPC对α-葡萄糖苷酶的抑制作用和机制。研究结果表明,SBPC在质量浓度为0~40μg/mL范围内均显示出比VC更强的1,1-二苯基... 探究沙棘原花青素(sea buckthorn procyanidins,SBPC)对自由基的清除能力,然后在细胞水平研究其抗氧化活性,最后评估SBPC对α-葡萄糖苷酶的抑制作用和机制。研究结果表明,SBPC在质量浓度为0~40μg/mL范围内均显示出比VC更强的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基、2,2’-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(2,2’-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid),ABTS)阳离子自由基清除能力以及Fe3+还原力。当SBPC质量浓度为10μg/mL和40μg/mL时,对DPPH自由基和ABTS阳离子自由基的清除率高达98.18%和87.08%。在细胞水平上,仅20μg/mL的SBPC就能显著恢复棕榈酸引起的HepG2细胞活力下降(P<0.001),并且不同质量浓度的SBPC均能显著降低细胞ROS水平(P<0.001)。同时,SBPC还能通过抑制脂质氧化产物丙二醛的生成、调节超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性发挥抗氧化作用。此外,SBPC对α-葡萄糖苷酶具有显著的可逆竞争性抑制作用,其半抑制浓度为8.646μg/mL。进一步研究发现,SBPC可与α-葡萄糖苷酶上一个或一类活性位点中的氨基酸残基相互作用,形成氢键和疏水作用力,从而发挥α-葡萄糖苷酶抑制作用。本研究证实了SBPC具有显著的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制作用,并可为其作为降糖类功能性食品开发的优良资源提供理论依据。 展开更多
关键词 沙棘原花青素 抗氧化 α-葡萄糖抑制活性
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肽Tyr-Pro-Ile-Trp(YPIW)对α-葡萄糖苷酶的抑制机理及其稳定性
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作者 陶强 李姣 +1 位作者 曹皖雪 陈乃东 《食品科学》 北大核心 2025年第7期43-50,共8页
为探讨一条新型生物活性肽Tyr-Pro-Ile-Trp(YPIW)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,采用多种分析方法(包括酶抑制动力学、紫外吸收光谱和傅里叶变换红外光谱)对其抑制机理进行深入研究,并通过稳定性及细胞毒性实验进一步研究YPIW的相关性质。... 为探讨一条新型生物活性肽Tyr-Pro-Ile-Trp(YPIW)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,采用多种分析方法(包括酶抑制动力学、紫外吸收光谱和傅里叶变换红外光谱)对其抑制机理进行深入研究,并通过稳定性及细胞毒性实验进一步研究YPIW的相关性质。结果表明,YPIW对α-葡萄糖苷酶的抑制作用显著(半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))=1.03 mmol/L),与阿卡波糖(IC_(50)=1.08 mmol/L)的作用效果接近。在混合型竞争模式下,YPIW能够可逆地抑制α-葡萄糖苷酶活性,并更倾向于与游离的α-葡萄糖苷酶结合。紫外和红外光谱显示YPIW与α-葡萄糖苷酶发生了相互作用,YPIW可能改变了酶的构象,从而降低了酶的催化活性。稳定性实验结果表明,在低温或酸性环境中,YPIW能够保持较好的活性,并对胃肠道具有一定耐受度。此外,YPIW在0~1 mmol/L浓度范围内对HepG2细胞无明显毒性作用。综上,YPIW是一条新发现的α-葡萄糖苷酶抑制肽,其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及稳定性研究可为开发新的降血糖功能肽提供理论基础。 展开更多
关键词 α-葡萄糖抑制 抑制机理 光谱学 稳定性 细胞毒性
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奶疙瘩抗氧化肽、α-葡萄糖苷酶抑制肽的鉴定及其稳定性分析
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作者 徐紫琪 王玉珠 +4 位作者 魏光强 王道滇 胡绍梅 李兴伦 黄艾祥 《食品工业科技》 北大核心 2025年第14期1-12,共12页
为探究奶疙瘩中是否存在生物活性肽,以新疆牛奶疙瘩为原料,通过超滤分离制备不同分子量肽,利用肽组学结合生物信息学对奶疙瘩肽进行鉴定、筛选以及体外活性研究,并探究其肽稳定性,再通过分子对接阐明作用机制。结果表明:分子量<3 kD... 为探究奶疙瘩中是否存在生物活性肽,以新疆牛奶疙瘩为原料,通过超滤分离制备不同分子量肽,利用肽组学结合生物信息学对奶疙瘩肽进行鉴定、筛选以及体外活性研究,并探究其肽稳定性,再通过分子对接阐明作用机制。结果表明:分子量<3 kDa的奶疙瘩超滤肽具有较好的ABTS+自由基清除活性(IC_(50)=1.79 mg/mL)和α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC_(50)=3.48 mg/mL),基于液相色谱-串联质谱联用技术(Liquid Chromatography-Tandem Mass Spectrometry,LC-MS/MS),共鉴定出376条主要来源于β-酪蛋白和αS1-酪蛋白的多肽,通过生物信息学分析结合体外活性实验,筛选出1条抗氧化肽FPKYP(IC_(50)=23.55μg/mL)和1条α-葡萄糖苷酶抑制肽EMPF(IC_(50)=3.24 mg/mL)。稳定性研究结果表明,经过不同温度、pH和胃肠消化后,肽FPKYP的活性仍能维持在50%左右,而肽EMPF在胃肠消化后活性提高至80%以上。分子对接结果表明,FPKYP和EMPF主要通过氢键和疏水相互作用分别与Keap1(Val369、Val465、Val467和Val418)和α-葡萄糖苷酶(Val335、Val334、Pro230和Gly228)的活性氨基酸残基位点紧密结合,从而发挥抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。奶疙瘩肽具有较好的抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性,为进一步开发奶疙瘩功能食品提供依据。 展开更多
关键词 奶疙瘩 抗氧化肽 α-葡萄糖抑制 分子对接 稳定性
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体外模拟胃肠消化对玉米活性肽抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响
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作者 林劲捷 王俊彤 +2 位作者 李冠龙 郑喜群 刘晓兰 《黑龙江八一农垦大学学报》 2025年第4期61-68,124,共9页
为探究胃肠消化对玉米活性肽α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗氧化活性的影响,分别对消化前后玉米活性肽未超滤和分子量<1000 Da 2个组分的粒径分布、氨基酸组成、α-葡萄糖苷酶抑制活性、DPPH、ABTS^(+)自由基清除率进行比较分析。结果表... 为探究胃肠消化对玉米活性肽α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗氧化活性的影响,分别对消化前后玉米活性肽未超滤和分子量<1000 Da 2个组分的粒径分布、氨基酸组成、α-葡萄糖苷酶抑制活性、DPPH、ABTS^(+)自由基清除率进行比较分析。结果表明:玉米活性肽经体外模拟胃肠消化后,2个组分的平均粒径分别降低52.01%和66.92%,氨基酸组成变化无统计学意义,未超滤组分的α-葡萄糖苷酶抑制活性和DPPH自由基清除率分别提高至48.38%±1.88%和43.21%±2.21%,ABTS^(+)自由基清除率变化无统计学意义;分子量<1000Da组分的α-葡萄糖苷酶抑制活性和ABTS^(+)自由基清除率变化无统计学意义,DPPH自由基清除率降低了1.97%。因此,玉米活性肽能够抵抗胃肠消化,且消化产物持有更佳的降血糖及抗氧化活性,为玉米活性肽在功能食品中的应用提供了理论基础。 展开更多
关键词 玉米活性肽 消化特性 α-葡萄糖抑制活性 抗氧化活性
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微生物发酵在天然α-葡萄糖苷酶抑制剂研究中的应用进展 被引量:1
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作者 邱卫华 刘瑾如 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第12期15-23,共9页
糖尿病一直是严重威胁人类健康及生活质量的疾病,α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitors,AGI)是治疗Ⅱ型糖尿病的首选药物,但目前临床常用的AGI药物受到成本相对较高且有显著不良反应的困扰。降糖植物是获得低副作用、多靶点... 糖尿病一直是严重威胁人类健康及生活质量的疾病,α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitors,AGI)是治疗Ⅱ型糖尿病的首选药物,但目前临床常用的AGI药物受到成本相对较高且有显著不良反应的困扰。降糖植物是获得低副作用、多靶点、高催化活性的天然AGI的重要来源,利用微生物强大的代谢网络和丰富的酶系提高降糖植物中AGI活性物质含量及生物活性、经过生物转化获得新型AGI已成为研究热点。探究了微生物发酵对降糖植物AGI活性物质的转化作用,并对微生物发酵在提高降糖植物α-葡萄糖苷酶抑制活性的应用进展进行了综述,为进一步深入挖掘和研发高效安全的天然AGI药物提供了参考。 展开更多
关键词 糖尿病 α-葡萄糖抑制(agi) 微生物发酵 降糖植物
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3-MPBA/AG@aZIF-7/PDA的制备及其对α-葡萄糖苷酶抑制肽的吸附
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作者 刘精杏 李焯颖 +4 位作者 陈婷 黎彩霞 何子宇 王则奋 兰雄雕 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第12期191-198,共8页
固定化酶与游离酶相比,具有良好的稳定性和重复使用性,可用于酶抑制剂的快速筛选。该研究合成了一种新型的固定化α-葡萄糖苷酶3-MPBA/AG@aZIF-7/PDA,并对其进行了表征。此外,以Ile-Tyr-Gly(ITG,非竞争型抑制肽)与Cys-Tyr-Gly(CTG,竞争... 固定化酶与游离酶相比,具有良好的稳定性和重复使用性,可用于酶抑制剂的快速筛选。该研究合成了一种新型的固定化α-葡萄糖苷酶3-MPBA/AG@aZIF-7/PDA,并对其进行了表征。此外,以Ile-Tyr-Gly(ITG,非竞争型抑制肽)与Cys-Tyr-Gly(CTG,竞争型抑制肽)为吸附模型,研究3-MPBA/AG@aZIF-7/PDA的吸附性能。结果显示,3-MPBA/AG@aZIF-7/PDA在优化的吸附条件下,对ITG和CTG的吸附量分别为191.06、129.50 mg/g。吸附动力学和吸附等温线研究表明,3-MPBA/AG@aZIF-7/PDA对ITG和CTG的吸附均符合拟一级吸附动力学模型,主要为物理吸附过程,吸附过程符合以单分子层吸附为主的Langmuir等温吸附模型,此外,研究发现该固定化酶能从复杂体系中有效分离出AG抑制肽。这些结果表明,固定化酶在分离纯化方面对功能肽的分离和富集具有重要的价值,而3-MPBA/AG@aZIF-7/PDA是一种很有潜力的高效分离α-葡萄糖苷酶抑制剂的材料。 展开更多
关键词 α-葡萄糖 抑制 吸附动力学 吸附性能
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消毒剂对日本鳗鲡肠道N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶活性的影响
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作者 林建城 陈伟豪 +1 位作者 曾水琴 林娟娟 《江苏农业学报》 北大核心 2025年第7期1366-1374,共9页
N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase)是几丁质酶系主要成员之一,为了探讨消毒剂对养殖鱼体消化道几丁质酶活性的影响,从日本鳗鲡(Anguilla japonica)肠道中分离纯化获得NAGase酶制剂,利用酶促反应动力学和酶抑制作用动力学方法研究10种... N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase)是几丁质酶系主要成员之一,为了探讨消毒剂对养殖鱼体消化道几丁质酶活性的影响,从日本鳗鲡(Anguilla japonica)肠道中分离纯化获得NAGase酶制剂,利用酶促反应动力学和酶抑制作用动力学方法研究10种消毒剂[甲基蓝、高锰酸钾、硫酸铜、氧化钙、甲醛、戊二醛、乙醇、次氯酸钠、二氯异氰尿酸钠和三氯异氰尿酸(TCCA)]对日本鳗鲡NAGase活性的影响;通过对酶荧光发射光谱的测定,研究消毒剂对NAGase蛋白质空间构象的影响。结果表明,在特定质量浓度范围内,甲基蓝和硫酸铜对NAGase活性具有一定的激活作用,高锰酸钾对NAGase有较强的抑制效应,而40.0 mg/L氧化钙可使NAGase活性下降11.79个百分点;甲醛、戊二醛、乙醇、次氯酸钠、二氯异氰尿酸钠和三氯异氰尿酸等对NAGase活性均具有较强的抑制作用。甲醛对NAGase活性的抑制是可逆的,属于非竞争性抑制作用,抑制常数为1.43 mol/L;而TCCA对NAGase的抑制是不可逆的。此外,甲醛可使NAGase蛋白质内源荧光发射强度明显下降,荧光发射峰出现红移。说明甲醛可引起NAGase空间构象变化,也改变了酶中心微环境,导致酶的失活。而小于100μmol/L浓度的TCCA对NAGase蛋白质内源荧光发射光谱没有明显影响,即TCCA对NAGase空间构象影响很小,可能是通过对酶蛋白质巯基的氧化或与蛋白质氨基的共价结合引起NAGase的不可逆失活。本研究结果证实了10种消毒剂对日本鳗鲡肠道NAGase活性具有较大的调控作用,对水体消毒剂在鱼类养殖中的科学使用具有指导意义。 展开更多
关键词 消毒 日本鳗鲡 N-乙酰-Β-D-氨基葡萄糖 抑制作用 构象变化
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钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂药动学相互作用研究进展
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作者 邓艳茹 曹格溪 +2 位作者 李颖 李亚静 董占军 《中国临床药理学与治疗学》 北大核心 2025年第4期570-576,共7页
钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型口服降糖药物,具有降糖疗效确切、不易引起低血糖、心血管保护及肾脏获益等特点,近年来在临床上应用广泛,与其他药物联用的相互作用也逐渐受到关注。目前... 钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型口服降糖药物,具有降糖疗效确切、不易引起低血糖、心血管保护及肾脏获益等特点,近年来在临床上应用广泛,与其他药物联用的相互作用也逐渐受到关注。目前我国临床使用较为常见的SGLT2抑制剂包括卡格列净、达格列净、恩格列净、艾托格列净和恒格列净,该类药物主要经Ⅱ相代谢酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine diphosphate glucuronidase,UGT)代谢,并有多种转运体参与其在体内的处置过程。本文综述了上述不同SGLT2抑制剂的药动学特点以及与他汀类降脂药、抗肿瘤药、抗菌药、非甾体抗炎药、中药等多种药物的相互作用研究,以期促进临床SGLT2抑制剂的安全合理用药。 展开更多
关键词 -葡萄糖共转运蛋白2抑制 药代动力学 药物相互作用 尿二磷酸葡萄糖醛酸转移 转运体
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青钱柳叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 被引量:4
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作者 杨勇 郭婷思 +7 位作者 谢敏 谭李宏 李文楚 郑豪 黄费炳 杨玉佩 王炜 翦雨青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期834-842,共9页
目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C18反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱... 目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C18反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为cyclopaloside C(1)、cyclopaloside A(2)、juglanosides E(3)、vaccinin A(4)、ent-mururin A(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(8)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(13)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(14)、香橙素(15)。总提取物抑制α-葡萄糖苷酶的IC_(50)值为(1.83±0.04)μg/mL,化合物1、4~5分别为(29.48±1.86)、(0.50±0.07)、(0.71±0.07)μmol/L。结论 化合物1为新四氢萘醇苷类,化合物4~5、8~10、14为首次从青钱柳叶中分离得到。化合物4~5为较少见的黄酮木脂素类化合物,对α-葡萄糖苷酶具有潜在的抑制活性。 展开更多
关键词 青钱柳 化学成分 分离鉴定 α-葡萄糖抑制活性
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α-葡萄糖苷酶和人癌细胞的双效抑制剂——天然产物Penasulfate A的优化合成
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作者 张楠 邓昌选 +1 位作者 林汉琳 高阳光 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第12期57-68,共12页
报道了一种天然α-葡萄糖苷酶和人癌细胞的双效抑制剂Penasulfate A的汇聚式合成新方法.以烯烃复分解反应、TEMPO催化氧化、Mitsunobu反应、亚铜盐催化偶联反应和Julia烯烃化反应等为主要反应,通过最长线性10步总收率13.2%完成了Penasul... 报道了一种天然α-葡萄糖苷酶和人癌细胞的双效抑制剂Penasulfate A的汇聚式合成新方法.以烯烃复分解反应、TEMPO催化氧化、Mitsunobu反应、亚铜盐催化偶联反应和Julia烯烃化反应等为主要反应,通过最长线性10步总收率13.2%完成了Penasulfate A的全合成,优于之前合成路线的最长线性14步总收率8.6%.研究结果为Penasulfate A及其类似物的大量合成提供了一个可参考的策略,也为Penasulfate A及其衍生物活性的深入研究创造了条件. 展开更多
关键词 α-葡萄糖 抑制 偶联反应 烯烃复分解反应
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辣椒叶α-葡萄糖苷酶抑制剂的提取及稳定性研究
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作者 李春英 叶春杰 +3 位作者 李妍妍 李瑜 申晓晔 吴哲熊 《中国瓜菜》 CAS 北大核心 2024年第5期71-80,共10页
辣椒叶中含有在小肠中延缓糖分分解吸收的α-葡萄糖苷酶抑制剂,以辣椒叶粉为原料,乙醇为提取溶剂,在单因素(液料比、乙醇体积分数、提取温度和提取时间)试验的基础上设计响应面试验,优化提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的工艺,并探索α-葡萄糖... 辣椒叶中含有在小肠中延缓糖分分解吸收的α-葡萄糖苷酶抑制剂,以辣椒叶粉为原料,乙醇为提取溶剂,在单因素(液料比、乙醇体积分数、提取温度和提取时间)试验的基础上设计响应面试验,优化提取α-葡萄糖苷酶抑制剂的工艺,并探索α-葡萄糖苷酶抑制剂在提取后真空浓缩过程中的温度、食品加工过程中的温度、强酸条件下的稳定性。结果表明,辣椒叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的最佳提取条件为:液料比10∶1、乙醇体积分数35%、提取温度26℃、提取时间5 h;提取液在真空浓缩过程中温度控制在50℃以下相对稳定,而在加工特性研究中发现,α-葡萄糖苷酶抑制剂对高温比较敏感,而在pH 2.0~6.0范围内稳定性良好。研究结果可为辣椒叶资源的高值化开发利用提供理论依据。 展开更多
关键词 葡萄糖抑制 提取 响应面法 稳定性 辣椒叶
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超声辅助低共熔溶剂提取黑玉米芯多糖及其抑制α-糖苷酶活性分析
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作者 恽含 于溪 +2 位作者 李芳菲 包怡红 柴洋洋 《食品工业科技》 北大核心 2025年第14期153-162,共10页
为研究黑玉米芯多糖的提取方法,以及其对α-糖苷酶的抑制活性,本研究以黑玉米芯为原料,采用超声辅助低共熔溶剂法提取黑玉米芯多糖。以多糖得率和α-糖苷酶的抑制率为指标,筛选最佳低共熔溶剂,并对黑玉米芯多糖的总糖、还原糖、蛋白质... 为研究黑玉米芯多糖的提取方法,以及其对α-糖苷酶的抑制活性,本研究以黑玉米芯为原料,采用超声辅助低共熔溶剂法提取黑玉米芯多糖。以多糖得率和α-糖苷酶的抑制率为指标,筛选最佳低共熔溶剂,并对黑玉米芯多糖的总糖、还原糖、蛋白质及糖醛酸含量进行测定。分别利用离子色谱法、高效凝胶色谱法、傅里叶红外光谱法分析黑玉米芯多糖的单糖组成、分子量分布和官能团特征。通过测定黑玉米芯多糖对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制率,并结合酶促反应动力学研究其抑制类型。结果表明:超声辅助尿素-氯化胆碱的组合制备的黑玉米芯多糖得率最高为5.43%±0.49%。黑玉米芯多糖的总糖含量为78.0%±2.27%,还原糖含量为17.2%±0.24%,多糖含量为60.8%±0.68%,糖醛酸含量为3.76%±0.43%,蛋白质含量为4.21%±0.18%。黑玉米芯多糖由葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、木糖、岩藻糖、葡萄糖醛酸组成,呈现出典型的多糖特征吸收峰,具有吡喃环结构,存在α和β型糖苷键。重均分子量为29487 Da,数均分子量为29285 Da。酶促反应动力学研究表明,黑玉米芯多糖对α-葡萄糖苷酶以及α-淀粉酶表现出较强的抑制活性,IC_(50)值分别为2.49和6.06 mg/mL。抑制类型为可逆性抑制,竞争方式为高活性竞争,K_(m)值分别为0.44和1.746 mg/mL,V_(max)分别为0.04和0.37。超声辅助低共熔溶剂提取法能提高黑玉米芯多糖的得率,且得到的黑玉米芯多糖对α-糖苷酶的抑制作用较强。 展开更多
关键词 低共熔溶 超声辅助提取 黑玉米芯多糖 结构表征 α-淀粉 α-葡萄糖 抑制活性
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抗菌药物对日本鳗鲡肠道N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶的影响
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作者 林建城 陈伟豪 +1 位作者 曾水琴 林娟娟 《甘肃农业大学学报》 北大核心 2025年第3期58-65,共8页
【目的】研究抗菌药物对日本鳗鲡肠道N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase,EC3.2.1.52)的影响,探讨抗菌药物与酶之间相互作用的分子机理。【方法】利用酶促反应动力学和酶抑制作用动力学研究方法,探讨17种抗菌药物对日本鳗鲡肠道NAGase... 【目的】研究抗菌药物对日本鳗鲡肠道N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase,EC3.2.1.52)的影响,探讨抗菌药物与酶之间相互作用的分子机理。【方法】利用酶促反应动力学和酶抑制作用动力学研究方法,探讨17种抗菌药物对日本鳗鲡肠道NAGase的影响;从酶蛋白荧光发射光谱变化规律,分析抗菌药物与NAGase酶蛋白的相互作用机理。【结果】磺胺、羧苄青霉素、盐酸金霉素和甲砜霉素对NAGase没有明显影响,磺胺喹噁啉、青霉素钠、盐酸强力霉素、氯霉素以及0.5 mg/mL磺胺甲基异噁唑对NAGase有激活效应,而磺胺嘧啶、恩诺沙星、盐酸四环素、土霉素、硫酸庆大霉素(GEN)、妥布霉素(TOB)、硫酸卡那霉素(KAN)和硫酸新霉素(NEO)对NAGase则有不同程度的抑制作用。其中4.0 mg/mL的TOB、KAN和NEO可分别使NAGase活力下降88.22%、84.00%和46.47%,这三种氨基糖苷类抗生素对NAGase有较强的抑制效应。KAN和NEO对NAGase的抑制均呈可逆的竞争性抑制作用,KAN、NEO各自与NAGase作用后,NAGase内源荧光发射强度均明显下降,说明NAGase空间构象发生了改变;但是,NAGase荧光发射峰没有发生位移,即酶蛋白内核的疏水性不变。【结论】不同抗菌药物对日本鳗鲡肠道NAGase的调控作用存在差异。 展开更多
关键词 抗菌药物 日本鳗鲡 N-乙酰-Β-D-氨基葡萄糖 抑制作用 构象变化
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红小豆提取物对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的抑制作用
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作者 郭庆丰 周敬文 +3 位作者 卢文芳 郭龙龙 尹震花 陈林 《粮食与油脂》 北大核心 2024年第9期147-151,157,共6页
采用体积分数70%乙醇对红小豆进行提取,提取物经水混旋,然后依次采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇溶剂萃取。正丁醇萃取相浓缩干燥后经AB-8大孔树脂吸附,以不同体积分数乙醇洗脱,测定洗脱相浓缩液中总三萜皂苷和总黄酮的含量,并探究洗脱相... 采用体积分数70%乙醇对红小豆进行提取,提取物经水混旋,然后依次采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇溶剂萃取。正丁醇萃取相浓缩干燥后经AB-8大孔树脂吸附,以不同体积分数乙醇洗脱,测定洗脱相浓缩液中总三萜皂苷和总黄酮的含量,并探究洗脱相浓缩液对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的抑制作用。结果显示:体积分数70%和95%乙醇洗脱组分中的总三萜皂苷含量高于其他组分,且体积分数70%乙醇洗脱组分的总黄酮含量最高,为(181.83±3.09)mg/g;体积分数95%、70%、50%乙醇洗脱组分对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶均具有较好的抑制活性;体积分数95%乙醇洗脱组分对2种酶的抑制类型均为混合型抑制。 展开更多
关键词 红小豆 α-葡萄糖 胰脂肪 抑制活性 三萜皂
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