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一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及抗炎活性 被引量:3
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作者 敖桂珍 张奕华 +1 位作者 季晖 邓钢 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期200-204,共5页
目的 :研究一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及其抗炎活性。方法 :将一氧化氮供体硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸偶联 ,评价偶联化合物的抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道 (GI... 目的 :研究一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及其抗炎活性。方法 :将一氧化氮供体硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸偶联 ,评价偶联化合物的抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道 (GI)的影响。结果 :合成了 10个新化合物 (III1 10 ) ,其结构经IR、1HNMR和MS确证。 4个化合物(III1,4,5,9)对小鼠耳肿胀表现显著的抗炎活性 ,其中III1对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型抗炎活性与双氯芬酸 (DC)和罗非昔布 (RC)相当 (P >0 0 5 ) ;III5,9的GI副作用均显著小于DC(P <0 0 1) ,与RC和CMC Na无明显差别 (P >0 0 5 )。结论 :一氧化氮供体型α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的抗炎活性较强 ,GI不良反应较低。 展开更多
关键词 α-取代的对酰基丙烯酸 一氧化氮供体 合成 抗炎活性 胃肠道副作用
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N,N′二(对甲基苯磺酰基)-3-甲氧亚胺基-1,5-二氮环辛烷的合成 被引量:1
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作者 韩杰 支永刚 张良辅 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期440-441,共2页
The title compound N,N′ ditosyl 3 methoxyimino 1,5 diaza cyclooctane(4) has been prepared by two methods,the reactions of all steps are carried out under very moderate conditions and the overall yield is high.The str... The title compound N,N′ ditosyl 3 methoxyimino 1,5 diaza cyclooctane(4) has been prepared by two methods,the reactions of all steps are carried out under very moderate conditions and the overall yield is high.The structures of the new compounds 2,3,4 are characterized by elemental analysis,IR, 1H NMR and MS spectroscopy. 展开更多
关键词 中环二胺衍生物 合成 N N′-二(对酰基)-3-胺基-1 5-二氮环辛烷
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含硫碳负离子的反应及其应用的研究(Ⅰ)——固-液相转移催化法合成取代肉桂酸酯
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作者 刘广鉴 张正 许从应 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1988年第12期1293-1295,共3页
虽然含硫碳负离子在有机合成中已有若干应用,但要有效地产生这类碳负离子,通常需用有机锂或氢化钠,这些强碱性试剂对氧和潮气都很敏感,在实际应用方面有不足之处。本文报道在固-液相转移催化条件下,用碳酸钾使α-苯亚磺酰基乙酸甲酯所... 虽然含硫碳负离子在有机合成中已有若干应用,但要有效地产生这类碳负离子,通常需用有机锂或氢化钠,这些强碱性试剂对氧和潮气都很敏感,在实际应用方面有不足之处。本文报道在固-液相转移催化条件下,用碳酸钾使α-苯亚磺酰基乙酸甲酯所起的烷基化-消去反应,以合成取代肉桂酸酯类,其反应式如下。 展开更多
关键词 含硫碳负离子 相转移催化 合成 取代肉桂酸 α-苯亚磺酰基乙酸甲酯
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除草剂甲基二磺隆的合成
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作者 马昌鹏 韩邦友 +3 位作者 钱圣利 李梅芳 开永茂 李鸿波 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第3期353-356,共4页
该文以对甲苯腈为原料,经氯磺化-氨解、氧化、还原、甲磺酰化、醇解反应制得关键中间体2-甲氧羰基-5-甲磺酰氨基甲基苯磺酰胺(Ⅵ),Ⅵ再与4,6-二甲氧基-2-(苯氧基羰基)氨基嘧啶反应得到目标产物甲基二磺隆(Ⅶ),6步反应总收率33.3%,产物... 该文以对甲苯腈为原料,经氯磺化-氨解、氧化、还原、甲磺酰化、醇解反应制得关键中间体2-甲氧羰基-5-甲磺酰氨基甲基苯磺酰胺(Ⅵ),Ⅵ再与4,6-二甲氧基-2-(苯氧基羰基)氨基嘧啶反应得到目标产物甲基二磺隆(Ⅶ),6步反应总收率33.3%,产物及中间体经IR、1HNMR、MS确证结构。与文献合成工艺比较,该法具有原料易得,操作简便,收率高等优点。 展开更多
关键词 基二 2-氧羰基-5-酰氨基酰胺 2-[(4 6-氧基嘧啶-2-氨基羰基)氨基酰基]-α-(酰氨基)对 精细化工中间体
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