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水溶性光引发剂α-氨基-1-苯基-1-丙酮衍生物的合成和光引发性能测试 被引量:4
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作者 谢川 谭智勇 +1 位作者 李万舜 郑志明 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第7期387-389,418,共4页
合成了2种未见报道的水溶性α 氨基 1 苯基 1 丙酮衍生物。以甲苯为原料,经酰化、α 卤化、氨基化、季铵化反应,合成了溴化1 对甲苯基 2 二乙基苄基铵 1 丙酮(Ⅰ),用UV、IR、1H NMR和元素分析进行了结构表征。上述季铵化反应的条件是:0 ... 合成了2种未见报道的水溶性α 氨基 1 苯基 1 丙酮衍生物。以甲苯为原料,经酰化、α 卤化、氨基化、季铵化反应,合成了溴化1 对甲苯基 2 二乙基苄基铵 1 丙酮(Ⅰ),用UV、IR、1H NMR和元素分析进行了结构表征。上述季铵化反应的条件是:0 08mol1 对甲苯基 2 二乙氨基 1 丙酮与0 1mol苄基溴在50~60℃下反应20h,得到产物Ⅰ,产率为55 2%。参照上述季铵化反应的条件,用光引发剂Irgacure907进行了季铵化,得到溴化4 苄基 4 (1,1 二甲基 2 对甲硫苯基 2 氧代乙基) 吗啉(Ⅱ),并证实了结构。测试产物的光引发性能表明,产物Ⅰ和Ⅱ既具有水溶性又具有光引发性。 展开更多
关键词 水溶性光引发剂 α-氨基-1-苯基-1-丙酮 溴化l-对甲苯基-2-二乙基苄基铵-l-丙酮 溴化4-苄基-4-(1 l-二甲基-2-对甲硫苯基-2-氧代乙基)-吗啉鎓 光引发性能
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半理性设计提高短链醇脱氢酶在(S)-1-(4-氟苯基)乙醇合成中的应用
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作者 谢静雯 孟仪方 +2 位作者 叶文杰 王华磊 魏东芝 《化工进展》 北大核心 2025年第5期2515-2523,共9页
(S)-1-(4-氟苯基)乙醇是一种重要的手性药物中间体,被广泛用于阿尔兹海默症治疗等多种药物的合成当中。目前,利用生物不对称还原法合成该手性醇时普遍存在制备效率低下的问题。为建立(S)-1-(4-氟苯基)乙醇酶法高效合成工艺,本研究对实... (S)-1-(4-氟苯基)乙醇是一种重要的手性药物中间体,被广泛用于阿尔兹海默症治疗等多种药物的合成当中。目前,利用生物不对称还原法合成该手性醇时普遍存在制备效率低下的问题。为建立(S)-1-(4-氟苯基)乙醇酶法高效合成工艺,本研究对实验室包含323种醇脱氢酶的酶库进行筛选,得到了具备高立体选择性(e.e.=99.9%)和相对活性的短链醇脱氢酶Dp ADH,随后通过半理性设计经过多轮迭代突变成功获得了催化效率提高30.8倍的优良变体M3(N164C/S195W/F157A)。为进一步提高生物催化效率,构建了醇脱氢酶突变体M3与葡萄糖脱氢酶Bs GDH的共表达菌株,在100g/L底物投料下可于7h内实现99.6%的转化率。分子动力学模拟结果显示,M3变体增加了与底物间有利的π-π相互作用并稳定了底物结合构象。本研究为(S)-1-(4-氟苯基)乙醇的制备提供了经济高效的合成途径,并为醇脱氢酶Dp ADH的分子改造和机制解析提供了指导,提高了该酶的工业应用潜力。 展开更多
关键词 (S)-1-(4-苯基)乙醇 半理性设计 醇脱氢酶 不对称还原 共表达
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定点整合β1,4半乳糖基转移酶、α-2,6-唾液酸转移酶1和N-乙酰氨基糖基转移酶Ⅲ的CHO工程细胞株构建
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作者 李仙红 贾润清 +4 位作者 王友亮 漫未玲 朱天昊 阎新龙 林艳丽 《中国生物化学与分子生物学报》 北大核心 2025年第4期576-585,共10页
对哺乳动物细胞CHO进行糖基化改造,用于生产蛋白质类药物。首先测定CHO细胞Rosa26位点的基因组序列,设计gRNA序列,利用规律成簇的间隔短回文重复(CRISPR/Cas9)技术,将着陆架整合到CHO细胞的Rosa26位点处。通过重叠PCR及无缝连接技术构建... 对哺乳动物细胞CHO进行糖基化改造,用于生产蛋白质类药物。首先测定CHO细胞Rosa26位点的基因组序列,设计gRNA序列,利用规律成簇的间隔短回文重复(CRISPR/Cas9)技术,将着陆架整合到CHO细胞的Rosa26位点处。通过重叠PCR及无缝连接技术构建3个糖基转移酶共同表达的打靶载体,分别是β1,4半乳糖基转移酶(B4GALT1)、α-2,6-唾液酸转移酶1(ST6GAL1)和N-乙酰氨基糖基转移酶Ⅲ(GnTⅢ),并利用重组酶介导的盒式交换技术(recombinase-mediated cassette exchange,RMCE)将3个糖基转基因酶基因定点整合到CHO Rosa26位点中。PCR证实了3个糖基转移酶成功定点整合Rosa26位点,qRT-PCR证实3个糖基转移酶的mRNA表达水平均在50000倍以上,蛋白质免疫印迹法证实3个糖基转移酶的蛋白质表达水平均在4倍以上(P<0.001)。成功构建了Rosa26位点定点整合3个糖基转移酶的CHO工程细胞株。 展开更多
关键词 β-1 4半乳糖基转移酶 α-2 6-唾液酸转移酶1 N-乙酰氨基糖基转移酶Ⅲ 规律成簇的间隔短回文重复技术 重组酶介导的盒式交换技术 中国仓鼠卵巢细胞
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N-(苯并噻唑-2-基)亚胺与4-硝基-1-苯基丁-1-酮的aza-Henry/半缩酮胺化串联反应
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作者 杜大明 郑瑶 《北京理工大学学报》 北大核心 2025年第2期205-212,共8页
通过对近些年来文献的研究,发现对于使用N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子的研究较少,因此探索以N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子生成一系列杂环衍生物的新方法具有重要价值.成功设计通过aza-Henry/半缩酮胺化串联反应合成了一系... 通过对近些年来文献的研究,发现对于使用N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子的研究较少,因此探索以N-(苯并噻唑-2-基)亚胺作为C2合成子生成一系列杂环衍生物的新方法具有重要价值.成功设计通过aza-Henry/半缩酮胺化串联反应合成了一系列含有苯并噻唑骨架的N-(杂)芳基哌啶分子.即通过N-(苯并噻唑-2-基)亚胺与4-硝基-1-苯基丁-1-酮作为反应底物,在室温下以二氯甲烷为溶剂、三水合磷酸钾(10%mol)为催化剂,构建了一种合成N-(杂)芳基哌啶分子的有效方法,可以高收率和中等的立体选择性得到了一系列预期的产物.该串联反应在克级规模下仍然保持了良好的产率和立体选择性. 展开更多
关键词 有机合成 串联反应 苯并噻唑 亚胺 4-硝基-1-苯基-1- 哌啶
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海藻酸钠/玉米醇溶蛋白/1-氨基环丙烷-1-羧酸脱氨酶活性菌复合涂膜剂的制备及对兰州百合的保鲜效果
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作者 周荣桃 黄伊宁 +3 位作者 孟令煜 孙尔勤 晋玲 王引权 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第17期326-334,共9页
为延长兰州百合的货架期,该研究从兰州百合根际土中筛选出具有1-氨基环丙烷-1-羧酸脱氨酶(1-aminocyclopropane-1-carboxylic acid deaminase,ACCD)活性的菌株,利用ACCD能够降解植物内源乙烯的特性,采用包埋技术,以海藻酸钠(sodium algi... 为延长兰州百合的货架期,该研究从兰州百合根际土中筛选出具有1-氨基环丙烷-1-羧酸脱氨酶(1-aminocyclopropane-1-carboxylic acid deaminase,ACCD)活性的菌株,利用ACCD能够降解植物内源乙烯的特性,采用包埋技术,以海藻酸钠(sodium alginate,SA)和玉米醇溶蛋白为基材制备出一种复合涂膜剂并进行工艺优化,同时探究了该涂膜剂的特征及保鲜性能。结果表明,氧化微杆菌(Microbacterium oxydans)的安全性较好且ACCD活性最高,可达(0.119±0.006)μmol/(mg·h)。优化并根据实际情况修正后膜剂的最佳工艺为SA 3.4%(质量分数)、甘油添加量22.8%、CaCl_(2)2.8%(质量分数)。在此工艺条件下,测得膜剂的菌株包埋率为60.56%,其结构表征结果与性能相互印证。与未涂膜组相比,该膜剂可有效降低兰州百合鳞茎片的褐变度、减缓呼吸速率和丙二醛含量、并抑制过氧化物酶、多苯丙氨酸解氨酶的活性。且在同处理条件下的4℃具有较优的保鲜效果。该研究成功制备出具有良好的形貌、性能及保鲜效果的复合涂膜剂,为兰州百合保鲜新工艺的开发提供了一定理论依据。 展开更多
关键词 兰州百合 海藻酸钠 玉米醇溶蛋白 1-氨基环丙烷-1-羧酸脱氨酶活性菌 涂膜剂 保鲜
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γ-氨基丁酸和1-甲基环丙烯复合熏蒸处理对甜柿贮藏品质的影响
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作者 任会会 焦旋 张立新 《食品与发酵工业》 北大核心 2025年第16期106-114,共9页
为探究γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)和1-甲基环丙烯(1-methylcyclopropene,1-MCP)处理对甜柿果实贮藏品质的影响,该试验以‘阳丰’甜柿为试材,分别采用20 mmol/L GABA溶液和1μL/L 1-MCP进行单独和复合熏蒸处理后,置于(0... 为探究γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)和1-甲基环丙烯(1-methylcyclopropene,1-MCP)处理对甜柿果实贮藏品质的影响,该试验以‘阳丰’甜柿为试材,分别采用20 mmol/L GABA溶液和1μL/L 1-MCP进行单独和复合熏蒸处理后,置于(0±0.5)℃、相对湿度(90±5)%的条件下贮藏90 d。结果表明,GABA、1-MCP和GABA+1-MCP处理均显著降低了甜柿果实的冷害指数,在贮藏90 d时,各处理的冷害指数分别为64%、13%和5%,显著低于对照组(87%)。此外,各处理有效抑制了柿果实呼吸速率和乙烯释放速率的上升,减缓了亮度(L^(*)值)、色度角(h°值)的下降和色度a^(*)值的上升,并保持了甜较高的硬度、出汁率和可溶性固形物含量;同时各处理减缓了相对电导率的上升,抑制了丙二醛和过氧化氢含量的积累,降低了多酚氧化酶和脂氧合酶活力,保持了膜完整性,进而提升了果实抗冷性。其中GABA+1-MCP复合处理对甜柿果实品质的保持和冷害的抑制效果要优于单一处理。因此,GABA+1-MCP复合熏蒸处理可提升甜柿的贮藏品质,该研究结果可为甜柿的采后保鲜提供技术参考。 展开更多
关键词 甜柿 Γ-氨基丁酸 1-甲基环丙烯 熏蒸 冷害 贮藏品质
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五氨基-1h-四唑基燃烧型催泪弹主装药的燃烧特性及热解动力学研究
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作者 翟浩龙 《兵器装备工程学报》 北大核心 2025年第1期109-115,共7页
为研究五氨基-1h-四唑基燃烧型催泪弹主装药的燃烧热解特性和相关动力学参数,进而为优化该类催泪弹配方提供新的方案,对该类主装药的燃烧温度、速度等燃烧特性参数进行了测试;利用烟雾测试系统对其烟雾浓度以及粒径进行了表征;采用TG-DS... 为研究五氨基-1h-四唑基燃烧型催泪弹主装药的燃烧热解特性和相关动力学参数,进而为优化该类催泪弹配方提供新的方案,对该类主装药的燃烧温度、速度等燃烧特性参数进行了测试;利用烟雾测试系统对其烟雾浓度以及粒径进行了表征;采用TG-DSC分析技术和分布活化能模型研究新配方在不同升温速率范围内的热解行为,并采用Starink法、Flynn-Wall-Ozawa法和Coats-Redfern法,对该类主装药的热解动力学参数进行了评价。研究表明,五氨基-1h-四唑基燃烧型催泪弹主装药基本符合该类型主装药的性能需求,其热解过程中各阶段发生的反应分别符合扩散模型和成核模型,热解的第一至四阶段分别对应的反应模型为D3、A2、D3和D2,该模型为进一步探究该类主装药的热解机理、深入研究改良配方奠定了一定的理论基础。 展开更多
关键词 氨基-1h-四唑 催泪弹 主装药 燃烧特性 热解动力学
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基于系统遗传学的细胞黏附分子1介导睡眠剥夺诱发焦虑样行为的基因-表型关联网络分析
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作者 潘水晶 顾兆禧 +3 位作者 易鹏程 王浩帆 杨春华 米佳 《中国药理学与毒理学杂志》 北大核心 2025年第1期14-24,共11页
目的探讨杏仁核细胞黏附分子1(CADM1)参与急性睡眠剥夺诱导焦虑情绪的可能分子机制。方法将16只8周龄C57BL/6J小鼠随机分为对照组和对氯苯丙氨酸(PCPA)诱导急性睡眠剥夺组(PCPA组),PCPA组小鼠连续2 d在8∶00~9∶00 amip给予PCPA(300 mg∙... 目的探讨杏仁核细胞黏附分子1(CADM1)参与急性睡眠剥夺诱导焦虑情绪的可能分子机制。方法将16只8周龄C57BL/6J小鼠随机分为对照组和对氯苯丙氨酸(PCPA)诱导急性睡眠剥夺组(PCPA组),PCPA组小鼠连续2 d在8∶00~9∶00 amip给予PCPA(300 mg∙kg^(-1)悬浊液),对照组小鼠ip给予等量生理盐水。翻正反射实验检测小鼠睡眠潜伏期和睡眠时间,旷场实验和高架十字迷宫实验检测小鼠的焦虑样行为;Western印迹法和免疫荧光法检测CADM1在小鼠杏仁核中的表达水平;利用GeneNetwork数据库进行小鼠杏仁核Cadm1基因-基因表达关联分析,筛选关键候选调控基因,并构建Cadm1-焦虑行为表型网络;qPCR实验检测关键候选调控基因的mRNA表达水平。结果与对照组小鼠相比,PCPA组小鼠睡眠潜伏期显著延长(P<0.01),睡眠时间显著缩短(P<0.01),提示PCPA诱导急性睡眠剥夺小鼠模型构建成功。旷场实验中,PCPA组小鼠在旷场中心区域的活动时间和活动距离均显著低于对照组小鼠(P<0.05)。高架十字迷宫实验中,PCPA组小鼠进入开放臂次数百分比和在开放臂停留时间百分比均显著低于对照组小鼠(P<0.05)。Western印迹法和免疫荧光实验结果显示,PCPA组小鼠杏仁核CADM1蛋白表达水平显著低于对照组(P<0.05)。基于基因-行为学关联网络分析表明,Cadm1与25个焦虑样行为相关基因显著相关。Cadm1共表达基因富集分析表明,Cadm1与γ-氨基丁酸(GABA)能突触信号通路相关(P=4.31e-09),经基因-表型相关联分析筛选获得关键候选基因为亨廷顿蛋白相关蛋白1(Hap1)(r=0.705,P=1.09e-08)、肌醇1,4,5-三磷酸受体1(Itpr1)(r=-0.751,P=3.34e-10)、γ-氨基丁酸A型受体δ亚基(Gabrd)(r=-0.836,P=3.93e-14)、γ-氨基丁酸受体β1亚基(Gabrb1)(r=0.732,P=1.50e-09)和肾上腺素能受体α2A(Adra2a)(r=0.759,P=1.73e-10)。qPCR结果显示,Cadm1可能的关键调控基因Hap1,Gabrb1和Adra2a mRNA水平明显上调(P<0.05,P<0.01),Itpr1和Gabrd mRNA水平明显下调(P<0.01)。结论急性睡眠剥夺导致杏仁核中Cadm1表达水平下调,并通过影响GABA能突触信号通路Hap1,Gabrb1,Adra2a,Itpr1和Gabrd基因表达,诱导焦虑样行为的发生。 展开更多
关键词 焦虑 急性睡眠剥夺 细胞黏附分子1(CADM1) 系统遗传学 Γ-氨基丁酸
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4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的晶体结构和热稳定性
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作者 杜薇 杨雷 +2 位作者 马卿 段明 苟绍华 《兵器装备工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期300-307,共8页
为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。... 为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。通过溶剂挥发的方式,在DMSO溶液中得到了DTTA的溶剂化物DTTA·2DMSO的晶体结构。结果表明:DTTA·2DMSO属于单斜晶系,空间群为P 21/n,a=4.630 2(5)?,b=23.278(3)?,c=17.069(2)?,140 K时晶体密度ρ=1.561 g·cm-3。测得其25℃下的粉末密度ρ=1.811 g·cm-3。采用Hirshfeld表面对晶体中各种近相互作用进行了分析,晶体内占主导地位的是N…H&H…N作用,占比高达52.4%。采用热重及差示扫描量热仪联用(TG-DSC)研究了DTTA的热分解性能,分解峰温为287℃。对DTTA的理论爆轰性能进行了研究,计算爆速为8 419 m·s-1,计算爆压为24.8 GPa。采用BAM感度测试仪测试了其冲击感度为24 J,摩擦感度大于360 N。用Kissinger法与Ozawa法分别计算了其活化能EK为200.25 kJ·mol-1,r为0.99,EO为199.38 kJ·mol-1,r为0.99。DTTA的综合性能较优异,可以作为一种有潜力的高能量密度炸药使用。 展开更多
关键词 含能材料 4-氨基-3 7-双(1H-四唑-5-基)-[1 2 4]三唑并[5 1-c][1 2 4]三嗪 晶体结构 热稳定性 Hirshfeld表面分析
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黑莓1-氨基环丙烷-1-羧酸氧化酶基因RuACO 1a和RuACO 1b的克隆及功能鉴定
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作者 李洁 董金彦 +3 位作者 闾连飞 吴文龙 李维林 张春红 《植物资源与环境学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期14-26,共13页
基于前期黑莓(Rubus spp.)品种‘Navaho’果实转录组测序结果,通过反转录PCR克隆获得2个1-氨基环丙烷-1-羧酸氧化酶(ACO)基因,命名为RuACO 1a和RuACO 1b。结果表明:RuACO 1a和RuACO 1b的开放阅读框(ORF)长度分别为939和918 bp,分别含有4... 基于前期黑莓(Rubus spp.)品种‘Navaho’果实转录组测序结果,通过反转录PCR克隆获得2个1-氨基环丙烷-1-羧酸氧化酶(ACO)基因,命名为RuACO 1a和RuACO 1b。结果表明:RuACO 1a和RuACO 1b的开放阅读框(ORF)长度分别为939和918 bp,分别含有4和3个外显子。系统进化分析结果显示RuACO1a和RuACO1b与月季(Rosa chinensis Jacq.)、蕨麻〔Argentina anserina(Linn.)Rydb.〕和野草莓(Fragaria vesca Linn.)ACO1蛋白的亲缘关系均较近,且分别属于蔷薇科(Rosaceae)植物中2类ACO1蛋白。RuACO 1a在果实着色后28 d响应乙烯利诱导,其相对表达量急剧升高,而RuACO 1b在果实着色后21 d响应乙烯利诱导,早于RuACO 1a。脱落酸处理后,RuACO 1a和RuACO 1b的相对表达量在果实着色后14和28 d较高。RuACO 1a和RuACO 1b具有组织表达特异性,RuACO 1a在幼果、花蕾和花中的相对表达量较高,RuACO 1b在幼果和幼根中的相对表达量较高。与野生型相比,RuACO 1a和RuACO 1b过量表达转基因拟南芥〔Arabidopsis thaliana(Linn.)Heynh.〕植株均表现为叶片中叶绿素相对含量和氮含量升高、开花和角果成熟提前、ACO含量升高。综上所述,黑莓RuACO 1a和RuACO 1b基因均促进拟南芥角果提前成熟。 展开更多
关键词 黑莓 1-氨基环丙烷-1-羧酸氧化酶(ACO) 果实成熟 乙烯 脱落酸 克隆 功能鉴定
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石蒜1-氨基环丙烷-1-羧酸合酶基因LrACS的克隆及功能鉴定
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作者 樊雅婷 李雪纯 +1 位作者 李晓丹 汪仁 《植物资源与环境学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期74-82,共9页
为了解1-氨基环丙烷-1-羧酸合酶(ACS)基因在石蒜〔Lycoris radiata(L'Hér.)Herb.〕乙烯合成中的作用,对石蒜ACS基因LrACS进行了克隆,并通过系统进化树和氨基酸序列比对分析明确LrACS与其他同源蛋白的进化关系。利用亚细胞定位... 为了解1-氨基环丙烷-1-羧酸合酶(ACS)基因在石蒜〔Lycoris radiata(L'Hér.)Herb.〕乙烯合成中的作用,对石蒜ACS基因LrACS进行了克隆,并通过系统进化树和氨基酸序列比对分析明确LrACS与其他同源蛋白的进化关系。利用亚细胞定位分析LrACS在细胞中的定位,对LrACS重组蛋白进行体外活性检测,并利用实时荧光定量逆转录PCR(qRT-PCR)分析不同生长时期LrACS的组织特异性表达。结果显示:LrACS的开放阅读框长度为1473 bp,编码490个氨基酸。LrACS的理论相对分子质量为54954.97,理论等电点为pI 8.21。系统进化树分析结果表明LrACS与忽地笑〔Lycoris aurea(L'Hér.)Herb.〕LaACS的亲缘关系最近,均属于Ⅰ型ACS蛋白。亚细胞定位结果显示LrACS主要定位于细胞质基质。体外活性检测结果证实LrACS重组蛋白能够催化S-腺苷甲硫氨酸(SAM)生成1-氨基环丙烷-1-羧酸(ACC)。qRT-PCR分析结果显示:LrACS在花期和叶期的石蒜各组织中均有表达,但其表达具有组织特异性,其中,花期花瓣中LrACS的相对表达量极显著(P<0.01)高于根、鳞茎、花茎,叶期根中LrACS的相对表达量极显著高于鳞茎和叶。综上所述,LrACS主要定位于细胞质基质并在石蒜不同生长时期行使催化SAM生成ACC的功能。 展开更多
关键词 石蒜 1-氨基环丙烷-1-羧酸(ACC) 1-氨基环丙烷-1-羧酸合酶(ACS) 亚细胞定位 酶活 功能鉴定
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1-(4-乙酰氨基苯基)-α-溴代-1-丙酮的合成
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作者 黄杰 谢川 潘固平 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期125-126,共2页
1-(4-Acetylaminophenyl)-α-bromo-1-propanone was synthesized from 1-(4-acetylaminophenyl) propanone through α-hydrogen brominating using Br2 in ethanol as bromination agent,and the yield was 70.4%.The melting poi... 1-(4-Acetylaminophenyl)-α-bromo-1-propanone was synthesized from 1-(4-acetylaminophenyl) propanone through α-hydrogen brominating using Br2 in ethanol as bromination agent,and the yield was 70.4%.The melting point of the target compound was tested and the structure was confirrmed by FT-IR and MS.The route with little pollution and less loss of solvent is practically valuable. 展开更多
关键词 1-(4-乙酰氨基苯基)-α-溴代-1-丙酮 合成 强心药物 匹莫苯 抗抑郁类药物 氨基 中间体
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铁抑制素-1抑制丙酮醛诱导的小鼠肺泡巨噬细胞铁死亡
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作者 张琪 计泽朝 +2 位作者 加沙尔·阿拜 王友达 阿不都许库尔·阿不力米提 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期2443-2448,共6页
目的探讨丙酮醛(MG)对小鼠肺泡巨噬细胞的损伤及铁死亡抑制剂铁抑制素-1(FER-1)在其中的作用机制。方法采用小鼠肺泡巨噬细胞来源的MH-S细胞体外培养,分别用MG及FER-1进行处理,建立细胞损伤及损伤挽救模型。分别设置对照组:MH-S正常培养... 目的探讨丙酮醛(MG)对小鼠肺泡巨噬细胞的损伤及铁死亡抑制剂铁抑制素-1(FER-1)在其中的作用机制。方法采用小鼠肺泡巨噬细胞来源的MH-S细胞体外培养,分别用MG及FER-1进行处理,建立细胞损伤及损伤挽救模型。分别设置对照组:MH-S正常培养、MG组:90μg/mL MG、MG+FER-1组:90μg/mL MG+10μmol/mL FER-1、FER-1组:10μmol/mL FER-1。用双氯荧光素(DCFH-DA)检测细胞内ROS水平,脂质氧化(MDA)试剂盒检测MDA含量,细胞亚铁比色法检测亚铁离子(Fe^(2+))含量;线粒体膜电位检测试剂盒(JC-1)检测线粒体膜电位变化,Western blotting检测谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)、长链酰基辅酶A合酶4(ACSL4)的表达水平。结果90μg/mL MG处理MH-S细胞24 h,GPX4的表达水平降低(P<0.001),ACSL4的表达水平升高(P<0.01),同时出现细胞内亚铁离子浓度升高,线粒体膜电位丢失,胞内活性氧水平升高,丙二醛含量增多等现象,最终导致细胞存活率降低(P<0.01)。通过FER-1共同干预后,GPX4的表达升高、ACSL4的表达降低,胞内铁离子浓度降低、线粒体膜电位恢复、活性氧水平降低,丙二醛含量减少(P<0.001)。结论MG能够剂量依赖性诱导MH-S细胞发生铁死亡,而铁死亡抑制剂FER-1能够挽救MG所导致的铁死亡。 展开更多
关键词 铁抑制素-1 小鼠肺泡巨噬细胞 丙酮 铁死亡
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表没食子儿茶素没食子酸酯通过自噬-溶酶体途径对MPTP诱导帕金森病模型小鼠的作用
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作者 周旭 逯冉冉 +2 位作者 任芳丽 彭小雨 杨新玲 《实用医学杂志》 北大核心 2025年第8期1097-1104,共8页
目的探究表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,MPTP)所诱导帕金森病模型小鼠的保护作用。方法将28只6~8周龄的雄性C57BL/6J小鼠... 目的探究表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine,MPTP)所诱导帕金森病模型小鼠的保护作用。方法将28只6~8周龄的雄性C57BL/6J小鼠随机分为4组:对照组、模型组及EGCG低剂量组[25 mg/(kg·d)]和EGCG高剂量组[50 mg/(kg·d)]。连续7 d腹腔注射MPTP 30 mg/(kg·d)制备PD小鼠模型。通过行为学指标检测、Western blot方法分析EGCG对MPTP诱导的PD模型小鼠的保护作用。结果(1)在行为学检测中,与模型组比较,经EGCG低、高治疗后小鼠的运动路程和速度得到明显改善(均P<0.001),经EGCG高剂量治疗组的小鼠在中心路程所占百分比中也呈现出显著优势(P<0.001)。(2)与对照组相比,模型组α-突触核蛋白沉积明显增加(P<0.001);与模型组相比,EGCG低、高剂量组均降低了α-突触核蛋白沉积(均P<0.001)。(3)与对照组相比,模型组小鼠黑质区Beclin 1和LC3蛋白表达量显著减少(均P<0.001),p62蛋白表达量显著增加(P<0.001);经EGCG治疗后,与模型组相比,EGCG低剂量组小鼠Beclin 1和LC3蛋白表达量有不同程度的增加(P<0.01;P<0.001),p62蛋白表达量显著下降(P<0.001),EGCG高剂量组小鼠Beclin 1和LC3蛋白表达量有显著的增加(均P<0.001),p62蛋白表达量显著下降(P<0.001)。结论EGCG通过自噬-溶酶体途径降低了α-突触核蛋白的沉积,对MPTP诱导的PD模型小鼠起到了保护作用。 展开更多
关键词 帕金森病 α-突触核蛋白 表没食子儿茶素没食子酸酯 自噬 自噬-溶酶体途径 1-甲基-4-苯基-1 2 3 6-四氢吡啶
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荧光探针四苯基-1,3-丁二烯在四环素检测上的应用
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作者 王瑞 郑露莹 +3 位作者 胡博 张新宇 赵思思 张航 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第5期1321-1329,共9页
抗生素具有抗菌活性强、成本低等优点,已广泛应用于生产生活中。然而,抗生素的滥用可能导致其在人体内或食物中的积累,造成公共卫生问题,如引起耳毒性、肾毒性、过敏反应和细菌耐药性。因此,选取具有灵敏度高、选择性好、制备简单、快... 抗生素具有抗菌活性强、成本低等优点,已广泛应用于生产生活中。然而,抗生素的滥用可能导致其在人体内或食物中的积累,造成公共卫生问题,如引起耳毒性、肾毒性、过敏反应和细菌耐药性。因此,选取具有灵敏度高、选择性好、制备简单、快速、可用于实际样品检测等优点的荧光检测技术,对提高食品安全性和合理用药具有重要意义。基于荧光技术在检测抗生素方面的应用,选取具有AIE效应的典型代表四苯基-1,3-丁二烯(TPB),其具有化学性能稳定、发光性能好、不受溶液条件限制等优点,将其制成荧光探针用来探究TPB的光化学性质及抗生素对其猝灭效应的影响。研究结果表明,TPB的最大激发波长为365 nm,最大发射波长为435 nm,TPB固体有很强的荧光特性;在365 nm的激发波长下,TPB的量子产率为51.9%;在水体积分数为80%时,TPB的荧光效果最佳;荧光探针TPB对四环素类抗生素具有较高的选择性和较强的抗干扰能力,即四环素类抗生素对TPB高度猝灭,满足荧光内滤效应的条件,而磺胺类和喹诺酮类抗生素对TPB猝灭效果不佳;体系荧光强度随着盐酸四环素浓度增加而降低,存在较强的相关性,线性回归方程为y=-1.338x+984.20,检出限为0.0427 mmol·L^(-1);在pH≤7时,猝灭效果较好;加入盐酸四环素溶液后,湖水、海水、牛奶体系荧光强度均明显减弱,可以通过荧光强度的变化间接反映四环素类抗生素溶液浓度的变化。通过抗生素猝灭TPB的探究,在环境和食品中抗生素残留量的检测具有重大意义,为人类治理食品和环境中残留的抗生素提供参考。 展开更多
关键词 荧光检测 抗生素 聚集诱导发光效应 苯基-1 3-丁二烯
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1-(2-羟基-5-硝基苯基)-重氮氨基偶氮苯与汞的显色反应 被引量:40
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作者 张春牛 杨明华 +1 位作者 郑云法 王智敏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期405-406,共2页
In the presence of Triton X100,the color reaction of Mercury(Ⅱ)with 2hydroxy5nitrophenyldiazoaminoazobenene(HNPDAAB)was studied.Mercury(Ⅱ)reacts with HNPDAAB and forms a 1∶1 red complex at pH=95-110 buffer solution... In the presence of Triton X100,the color reaction of Mercury(Ⅱ)with 2hydroxy5nitrophenyldiazoaminoazobenene(HNPDAAB)was studied.Mercury(Ⅱ)reacts with HNPDAAB and forms a 1∶1 red complex at pH=95-110 buffer solution of Na2B4O7NaOH.The molar absorptivity is 256×105L·mol-1·cm-1.Beer’s law is obeyed in the concentration range of 0~12μg/25mL for Mercury(Ⅱ).The results are in agreement with those determined by the conventional method.This new method was used to determine trace mercury in wastewater. 展开更多
关键词 1-(2-羟基-5-硝基苯基)-重氮氨基偶氮苯 显色反应 分光光度法 环境监测 工业废水
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衍生化高效液相色谱法测定烯烃-酸酐共聚物中的酸酐值
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作者 王芳 《现代化工》 北大核心 2025年第10期282-285,共4页
以烯烃-酸酐共聚物为研究对象,采用1-二甲氨基萘-5-磺酰肼作为衍生化试剂,以无水DMF作为溶剂,建立高效液相色谱法测定烯烃-酸酐共聚物中的酸酐值,衍生化样品在90℃回流反应60 min后,反应液经甲醇稀释,得到反应物料。采用XDB-C18色谱柱(5... 以烯烃-酸酐共聚物为研究对象,采用1-二甲氨基萘-5-磺酰肼作为衍生化试剂,以无水DMF作为溶剂,建立高效液相色谱法测定烯烃-酸酐共聚物中的酸酐值,衍生化样品在90℃回流反应60 min后,反应液经甲醇稀释,得到反应物料。采用XDB-C18色谱柱(5μm×4.6 mm×250 mm),流动相为甲醇(A)和超纯水(B)(1∶1)等度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为230 nm。对稀释后样品溶液进行测定,记录定量1-二甲氨基萘-5-磺酰肼的峰面积;代入峰面积-浓度标准曲线得衍生化反应后1-二甲氨基萘-5-磺酰肼的剩余量,反推计算含酸酐的共聚物中酸酐值的真实含量。结果显示,在7.0~42.0 mg/L范围内,1-二甲氨基萘-5-磺酰肼标准曲线呈良好的线性关系,相关系数大于0.999,衍生化后的酸酐共聚物样品在3个不同的加标水平下,分析方法回收率在98.41%~102.36%,RSD为0.42%(n=6),并与化学滴定法进行了对比。结果表明,该方法解决了化学滴定无法扣除样品中可能已水解的微量羧酸官能团,造成实测值比实际值偏高的难题;操作简便、快速、灵敏,重复性好,适用于烯烃-酸酐共聚物中的酸酐值的检测。 展开更多
关键词 酸酐值 烯烃-酸酐共聚物 1-二甲氨基-5-磺酰肼 高效液相色谱法 衍生化
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性 被引量:17
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作者 邹霞娟 金桂玉 杨昭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第3期403-406,共4页
用 1 -芳基 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-氧哒嗪 -3 -酰肼与取代苯基异硫氰酸酯反应合成了系列新型取代 -1 ,4-二氢 -6-甲基 -4-哒嗪酮 -3 -酰氨基硫脲化合物 ,其结构经 IR,1 H NMR及元素分析确认 .生物活性测定表明 。
关键词 合成 植物病毒 抑制活性 烟草花叶病毒 1-取代苯基-1 4-二氢-6 -甲基-4-哒嗪酮-3-氨基硫脲
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4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯通过PTEN/PI3K/Akt抑制YAC-1细胞增殖和诱导其分化 被引量:6
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作者 彭晓清 陈飞虎 +3 位作者 葛金芳 汪楠 潘春晓 雷静 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期60-65,共6页
目的研究新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(4-amino-2-trifluoromethyl—phenylretinate,ATPR)对鼠淋巴瘤YAC-1细胞增殖和分化的作用及其可能机制。方法不同浓度的ATPR作用鼠淋巴瘤YAC-1细胞后,MTT检测细胞生长抑制率... 目的研究新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(4-amino-2-trifluoromethyl—phenylretinate,ATPR)对鼠淋巴瘤YAC-1细胞增殖和分化的作用及其可能机制。方法不同浓度的ATPR作用鼠淋巴瘤YAC-1细胞后,MTT检测细胞生长抑制率;LDH法检测细胞毒性;瑞氏-吉姆萨染色法检测细胞形态;NBT检测细胞分化阳性率;RT—PCR和Westernblot法检测维甲酸受体mRNA和蛋白表达变化;Westernblot法检测FFEN/P13K/Akt和cyclinD的蛋白表达。结果ATPR(10^-5、10^-6、10^-7、10^-8、10^-9mol·L^-1)用药后72h明显抑制YAC-1细胞增殖,其抑制作用随浓度和时间增加而逐渐增强;随着药物浓度升高,ATPR对YAC-1细胞毒性增强;ATPR(10^-5~10^-9mol·L^-1)作用72h后可诱导YAC-1细胞形态呈现高分化趋势,且NBT阳性率升高;ATPR(10^-5mol·L^-1)体外用药72h可诱导RARα的mR—NA和蛋白表达升高,但RARβ和RARγ表达无明显变化;而且可诱导PTEN表达升高并下调p-Akt和cyclinD的蛋白表达。结论ATPR可明显抑制YAC-1细胞增殖并诱导其分化,其机制可能是与RARα结合后参与调节PTEN/P13K/Akt信号通路,从而抑制cyclinD的过表达。 展开更多
关键词 4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯 淋巴瘤 细胞增 细胞分化 YAC-1细胞 维甲酸衍生物 PTEN P13K AKT
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荧光试剂3-(4-氨基苯基)中氮茚-1-羧酸甲酯用于亚硝酸根测定 被引量:8
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作者 杜江燕 李静 +2 位作者 沈永淼 王炳祥 龚美娟 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期191-194,共4页
介绍了一种新的测定亚硝酸根的荧光探针分子——3-(4-氨基苯基)中氮茚-1-羧酸甲酯(API).API在酸性介质中与亚硝酸根生成重氮盐化合物,进一步在碱性介质中生成相应的羟基二氮烯,使荧光强度明显增强.基于该反应,提出了一种操作简便、... 介绍了一种新的测定亚硝酸根的荧光探针分子——3-(4-氨基苯基)中氮茚-1-羧酸甲酯(API).API在酸性介质中与亚硝酸根生成重氮盐化合物,进一步在碱性介质中生成相应的羟基二氮烯,使荧光强度明显增强.基于该反应,提出了一种操作简便、灵敏度高、选择性好的亚硝酸根荧光测定方法.该方法对亚硝酸根检测的线性范围为4.5×10^-8~7.5×10^-6 mol/L,检出限为8.3×10^-9 mol/L(0.38 μg/L,S/N=3).用于检测水体中亚硝酸根浓度,取得了满意的结果. 展开更多
关键词 3-(4-氨基苯基)中氮茚-1-羧酸甲酯(API) 亚硝酸根 荧光测定
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