新型α-氨基腈及α-氨基膦酸酯类衍生物对人低密度脂蛋白氧化修饰的影响 被引量：12

1

作者 王倩 慕邵峰 +1 位作者 杨日芳 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期468-470,共3页

关键词 α-氨基腈 α-氨基膦酸酯类衍生物 人低密度脂蛋白 氧化修饰

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4-(3'-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类衍生物的合成、表征及抗癌活性 被引量：3

2

作者 严和平 李广兵 +1 位作者 陈舒忆 欧阳贵平 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第1期52-56,共5页

以N'-[5-(3-氯丙氧基)]-2-氰基-4-甲氧苯基-N,N-二甲基甲脒为原料,经过成环、醚化,合成了4个4-(3'-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类化合物(Ⅰa～Ⅰd):N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(4-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰa)、N-(3... 以N'-[5-(3-氯丙氧基)]-2-氰基-4-甲氧苯基-N,N-二甲基甲脒为原料,经过成环、醚化,合成了4个4-(3'-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉类化合物(Ⅰa～Ⅰd):N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(4-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰa)、N-(3'-氯苯基)-6-甲氧基-7-[3-(3-硝基苯氧基)丙氧基]喹唑啉-4-胺(Ⅰb)、4-{3-[4-(3'-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基]丙氧基}-3-甲氧基苯甲醛(Ⅰc)、3-{3-[4-(3'-氯苯胺基)-6-甲氧基喹唑啉-7-基氧基]丙氧基}-4-甲氧基苯甲醛(Ⅰd),收率分别为51.3%、60.3%、85.4%、79.4%。产物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS和元素分析表征。采用MTT法进行化合物抑制Bcap-37细胞的体外活性测试,结果表明,合成的化合物具有不同程度抑制Bcap-37细胞的活性,其中化合物Ⅰa在10μmol/L浓度下对Bcap-37细胞的抑制率为83.4%。 展开更多

关键词 4-(3’-氯苯氨基)-6-甲氧基喹唑啉 喹唑啉类衍生物 抗癌活性 医药原料

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含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物在银溶胶上的吸附状态研究 被引量：1

3

作者 阮敏 叶勇 +3 位作者 石德清 薛理辉 沈爱国 谢微 《分析科学学报》 CAS CSCD 2005年第5期514-516,共3页

合成了三种含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物,用元素分析和1H NMR表征了它们的结构;用拉曼光谱(RS)和表面增强拉曼光谱(SERS)研究目标化合物在银溶胶上的吸附状态,推测其SERS增强机理。结果表明:在银溶胶表面上,羧基氧原子与银形成... 合成了三种含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶类衍生物,用元素分析和1H NMR表征了它们的结构;用拉曼光谱(RS)和表面增强拉曼光谱(SERS)研究目标化合物在银溶胶上的吸附状态,推测其SERS增强机理。结果表明:在银溶胶表面上,羧基氧原子与银形成化学建,苯环是稍微倾斜地吸附在银胶面上,其它部分则平躺吸附于银溶胶表面。 展开更多

关键词 5-氟尿嘧啶类衍生物 氨基酸席夫碱 银溶胶 吸附状态

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β-氨基膦酸酯衍生物的合成方法 被引量：2

4

作者 熊珍 季四平 +2 位作者 钏永明 蒋琳 袁明龙 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1112-1116,共5页

以四丁基碘化铵（TBAI）为相转移催化剂,催化（1-重氮基-2-氧代丙基）膦酸二甲酯（Ohira-Bestmann试剂）与芳香醛衍生的α-氨基砜的Mannich反应.通过对反应条件进行筛选,确定了-40℃下,以甲苯为反应溶剂和质量分数为10%的Li OH溶液为碱... 以四丁基碘化铵（TBAI）为相转移催化剂,催化（1-重氮基-2-氧代丙基）膦酸二甲酯（Ohira-Bestmann试剂）与芳香醛衍生的α-氨基砜的Mannich反应.通过对反应条件进行筛选,确定了-40℃下,以甲苯为反应溶剂和质量分数为10%的Li OH溶液为碱的最佳反应条件.通过底物的扩展,合成了一系列β-氨基膦酸酯衍生物,收率为52%~93%,所得产物结构经核磁共振谱（NMR）和质谱（MS）表征.通过Ohira-Bestmann试剂与α-氨基砜的Mannich反应,提供了一条有效制备β-氨基膦酸酯衍生物的方法. 展开更多

关键词 β-氨基膦酸酯衍生物 MANNICH反应 α-氨基砜 相转移催化

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1，3，4-噻二唑基脲类含氟衍生物的合成及生物活性 被引量：6

5

作者 宋新建 邵宇 +2 位作者 杨平 谭小红 余爱农 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期290-293,共4页

以含氟肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂,经缩合-环化"一步法"反应制备2-氨基-5-含氟苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成6种1,3,4-噻二唑基脲类含氟衍生物,收率分别为68%、69%、66%、67%、71... 以含氟肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂,经缩合-环化"一步法"反应制备2-氨基-5-含氟苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成6种1,3,4-噻二唑基脲类含氟衍生物,收率分别为68%、69%、66%、67%、71%和73%。目标化合物的结构用IR、1HNMR、质谱和元素分析进行了表征。初步的生物活性测试表明,目标化合物Ⅲc和Ⅲd在10 mg/L质量浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,促进率分别为53.5%和55.1%。 展开更多

关键词 含氟衍生物 4-噻二唑 生物活性 反应合成 脲类 氨基硫脲 1HNMR 细胞分裂素

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一锅法合成含氨基葡萄糖分子片段的1,4-二取代氨基脲衍生物 被引量：1

6

作者 刘玮炜 张强 +2 位作者 程峰昌 李曲祥 霍云峰 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1245-1249,1283,共6页

为了需求新的含有氨基葡萄糖分子片段的氨基脲类化合物,以1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐,固体光气和酰肼为原料,一锅法合成了11种1,4-二取代氨基脲衍生物。对于选用脂肪酰肼、芳香酰肼、杂环酰肼以及苯磺酰肼等代表性反应物... 为了需求新的含有氨基葡萄糖分子片段的氨基脲类化合物,以1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐,固体光气和酰肼为原料,一锅法合成了11种1,4-二取代氨基脲衍生物。对于选用脂肪酰肼、芳香酰肼、杂环酰肼以及苯磺酰肼等代表性反应物来合成目标产物,该方法有较强的适应性,并且以乙酰肼为模型反应物,对实验条件进行优化,得到最优合成条件为:在固体光气过量条件下,反应溶剂为1,2-二氯乙烷,反应摩尔配比为n[反应物(Ⅰ)]∶n(乙酰肼)=1∶1.2,反应温度为常温(20℃),反应时间为2.5 h。目标化合物结构经IR,1HNMR,HRMS(ESI)进行了表征。 展开更多

关键词 1 3 4 6-四-O-苄基-β-D-氨基葡萄糖盐酸盐 固体光气 脲类衍生物 一锅法 医药与日化原料

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α-氨基膦酰胺衍生物的新合成方法

7

作者 许家喜 傅南雁 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期349-349,共1页

关键词 α-氨基膦酸酯 酰胺衍生物 膦酰肽 新合成方法 膦酰胺 分子工程 大学化学 直接合成 膦酰氯 Bartlett

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类Mannich反应合成含氟芳基-α-氨基烷基膦酸酯 被引量：2

8

作者 吴扬兰 宋宝安 王远亮 《重庆大学学报（自然科学版）》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期68-71,共4页

用甲苯为溶剂 ,通过芳醛与对三氟甲基苯氨及亚磷酸烷基酯的类Mannich反应的简便方法合成了一系列N -对三氟甲基苯基 -α -氨基烷基膦酸酯化合物 ,讨论了该反应的机理 ,其结构经元素分析、IR、1HNMR谱表征。初步的生物测试结果表明 ,所... 用甲苯为溶剂 ,通过芳醛与对三氟甲基苯氨及亚磷酸烷基酯的类Mannich反应的简便方法合成了一系列N -对三氟甲基苯基 -α -氨基烷基膦酸酯化合物 ,讨论了该反应的机理 ,其结构经元素分析、IR、1HNMR谱表征。初步的生物测试结果表明 ,所合成的部分化合物具有良好的抑制烟草花叶病毒 (TMV) )活性。 展开更多

关键词 含氟α-氨基烷基膦酸酯 亚磷酸烷基酯 类Mannich反应

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新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

9

作者 王璐 尤启冬 姜正羽 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期16-22,共7页

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合... 为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、Hep G2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。 展开更多

关键词 5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类衍生物 合成 抗肿瘤活性

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α-氨基膦酸混合酯的新合成方法

10

作者 许家喜 傅南雁 魏明 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期350-350,共1页

关键词 α-氨基膦酸 α-氨基膦酸 混合酯 新合成方法 分子工程 大学化学 酯衍生物 膦酸酯 膦酰肽 膦酰氯

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喹啉类药物中毒的病理变化—动物实验研究

11

作者 张武扬 沈念慈 +2 位作者 何德华 董荣春 詹镕洲 《法医学杂志》 CAS CSCD 1989年第3期5-8,共4页

喹啉类药物是常用的抗疟药，都是奎宁的衍生物，主要有8-氨基喹啉类和4-氨基哇啉类。近年还用喹啉类药物治疗阿米巴病、肺吸虫病，华支睾吸虫病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮、心律失常、硅肺和癌症等，由于治疗的疗程长，总剂量大，

关键词 动物实验研究 病理变化 药物中毒 类风湿性关节炎 8-氨基喹啉 华支睾吸虫病 喹啉类药物 红斑性狼疮 阿米巴病 药物治疗 肺吸虫病 心律失常 抗疟药 衍生物

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米尔贝霉素肟对小鼠的急性毒性试验 被引量：5

12

作者 徐倩倩 李继昌 +2 位作者 曲明丽 张耀腾 于晓蕾 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2010年第12期82-83,共2页

关键词 急性毒性试验 抑制性神经递质 小鼠 肟 Γ-氨基丁酸 寄生虫药物 大环内酯类 衍生物

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