1-(1,4-苯并二噁烷-2-羰基)-4-取代芳氧烷基哌嗪类α1受体拮抗剂的合成、生物活性及3D-QSAR研究 被引量：2

1

作者 李嘉宾 宣文胜 +3 位作者 牛菊 江振洲 王涛 夏霖 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期499-504,共6页

为寻找新的1,4-苯并二噁烷类α1受体拮抗剂,选取1,4-苯并二噁烷为母核,以儿茶酚和取代苯酚为原料,分别经关环、水解、成酰胺、取代、成盐等反应合成了6个新的目标化合物(7a-7f),结构已通过ESI-MS、1HNMR、IR及HR-MS确证。初步药理活性... 为寻找新的1,4-苯并二噁烷类α1受体拮抗剂,选取1,4-苯并二噁烷为母核,以儿茶酚和取代苯酚为原料,分别经关环、水解、成酰胺、取代、成盐等反应合成了6个新的目标化合物(7a-7f),结构已通过ESI-MS、1HNMR、IR及HR-MS确证。初步药理活性实验结果表明,受试化合物具有中等强度的α1-肾上腺素受体拮抗活性,其中目标化合物7epA2值大于7.00,有进一步研究的价值。运用Sybyl软件对本类化合物开展了3D-QSAR研究,结合本课题组前期工作,构建了1-(1,4-苯并二噁烷-2-羰基)-4-取代芳氧烷基哌嗪类化合物的CoMFA模型,q2=0.753,r2=0.986,为该类α1受体拮抗剂进一步的结构优化提供了理论依据。 展开更多

关键词 良性前列腺增生 α1受体拮抗剂 1 4-苯并二噁烷 合成 比较分子力场分析 三维定量构效关系

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N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性 被引量：3

2

作者 吴斌 夏霖 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期391-395,共5页

目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化... 目的 :研究 5 甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :合成了 14个新化合物 ,其结构经IR ,1HNMR和ESI MS质谱确证 ;化合物WBⅠ 2、WBⅠ 3、WBⅠ 4、WBⅠ 8、WBⅠ 9和WBⅠ 14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 (抑制率大于 5 0 % )。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 )低于阳性对照药哌唑嗪。 展开更多

关键词 苯基哌嗪 5-甲氧基色胺 α1-受体拮抗剂 合成 活性

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N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α_1-受体拮抗剂的合成及其生物活性 被引量：4

3

作者 吴斌 夏霖 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期7-11,共5页

目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1～ 14 ) ,其结构均经I... 目的 :研究 3 ,4 二甲氧基苯乙胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1 受体拮抗活性。方法 :由取代苯胺通过环合、取代和胺解反应合成目的物 ;测定目的物体外α1 受体拮抗活性。结果 :设计、合成了 14个新化合物(WBⅡ 1～ 14 ) ,其结构均经IR、1 HNMR、ESI MS确证。化合物WBⅡ 6、WBⅡ 7、WBⅡ 10和WBⅡ 12对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用 ,抑制率高于 50 %。结论 :初步生物活性测试表明 ,所合成的化合物活性 (pA2 ) 展开更多

关键词 苯基哌嗪 3 4-二甲氧基苯乙胺 α1-受体拮抗剂

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α_1-肾上腺素受体拮抗剂类药物治疗前列腺增生症的研究进展 被引量：6

4

作者 刘婧 付小梅 +2 位作者 吴建华 黄潇 关志宇 《中国医药科学》 2014年第13期38-43,共6页

良性前列腺增生症又称前列腺肥大,是一种以前列腺增大为明显特征的常见的老年性疾病,其给生活带来巨大困扰。本文通过对近些年来国内外文献的查阅,对α1-肾上腺素受体拮抗剂类药治疗前列腺增生进行综述,最终为开发新型α1-肾上腺素受体... 良性前列腺增生症又称前列腺肥大,是一种以前列腺增大为明显特征的常见的老年性疾病,其给生活带来巨大困扰。本文通过对近些年来国内外文献的查阅,对α1-肾上腺素受体拮抗剂类药治疗前列腺增生进行综述,最终为开发新型α1-肾上腺素受体拮抗剂类治疗前列腺药物提供参考依据。 展开更多

关键词 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列腺增生症 研究进展

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吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类α_1受体拮抗剂的合成

5

作者 季红 黄碧云 袁牧 《中国医药导报》 CAS 2013年第27期106-107,共2页

目的设计合成具有α1受体拮抗活性的1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇类化合物。方法在NaH存在下,3-羟基吡啶衍生物(1)和3-氯-1,2-环氧丙烷(2)在DMF中于60℃反应生成3-(吡啶-3-氧)-1,2-环氧丙烷(3),再经苯基哌嗪对环氧开环,合成... 目的设计合成具有α1受体拮抗活性的1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇类化合物。方法在NaH存在下,3-羟基吡啶衍生物(1)和3-氯-1,2-环氧丙烷(2)在DMF中于60℃反应生成3-(吡啶-3-氧)-1,2-环氧丙烷(3),再经苯基哌嗪对环氧开环,合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物(4)。所合成的化合物经MS、1H-和13C-NMR谱确证其结构。结果采用两步反应合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物,这些化合物具有明显的α1受体拮抗活性。结论该合成方法适合于吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类衍生物的合成,总收率达68%以上。 展开更多

关键词 吡啶－3－醇 1－（吡啶－3－氧）－3－（4-苯基－1-哌嗪）－2－丙醇 合成 α1 受体拮抗剂

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(±)DDPH的拆分和(±)及(-)DDPH的α_1肾上腺素受体的拮抗活性 被引量：7

6

作者 倪沛洲 孙宏斌 +2 位作者 彭久合 夏霖 钱家庆 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第8期462-465,共4页

本文将α_1受体拮抗剂(±)DDPH用(+)酒石酸和(-)二苯甲酰酒石酸为拆分剂拆分为(+)DDPH和(-)DDPH。(-)DDPH和(±)DDPH拈抗α_1受体激动剂苯肾上腺素作用强度相近,拮抗参数值PA_2分别为7.69和7.55。

关键词 拆分 α1受体拮抗剂 丙烷盐酸盐 肾上腺素受体

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二氢嘧啶酮类α_(1A)-肾上腺素受体拮抗剂的比较分子力场分析 被引量：1

7

作者 张瀛 张立伟 李嘉宾 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期216-221,共6页

采用比较分子力场分析(CoMFA)构建了二氢嘧啶酮类α1A-肾上腺素受体拮抗剂的三维定量构效关系模型。交叉验证相关系数(q2)、非交叉验证相关系数(r2)和标准偏差(SEE)分别为0.604、0.987和0.105,研究结果显示静电场对活性的影响大于立体... 采用比较分子力场分析(CoMFA)构建了二氢嘧啶酮类α1A-肾上腺素受体拮抗剂的三维定量构效关系模型。交叉验证相关系数(q2)、非交叉验证相关系数(r2)和标准偏差(SEE)分别为0.604、0.987和0.105,研究结果显示静电场对活性的影响大于立体场。所构建的模型具有一定的预测能力,可用于指导设计新的二氢嘧啶酮类α1A-肾上腺素受体拮抗剂,为该类化合物的结构优化提供理论依据。 展开更多

关键词 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 比较分子力场分析 二氢嘧啶酮

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抗前列腺增生药SL-89.0519-08的合成 被引量：1

8

作者 方浩 夏霖 +2 位作者 沈万华 李敏勇 倪沛洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期98-100,共3页

目的 :研究治疗前列腺增生的 α1 -受体拮抗剂 SL-89.0 5 19-0 8的合成路线。方法 :以 5 -氯 -2 -甲氧基苯胺为原料 ,经环合、烃化、脱保护基和亲核取代等步骤 ,合成了目标化合物 ,同时对原料的合成工艺进行了摸索。结果 :合成的目标化... 目的 :研究治疗前列腺增生的 α1 -受体拮抗剂 SL-89.0 5 19-0 8的合成路线。方法 :以 5 -氯 -2 -甲氧基苯胺为原料 ,经环合、烃化、脱保护基和亲核取代等步骤 ,合成了目标化合物 ,同时对原料的合成工艺进行了摸索。结果 :合成的目标化合物经 IR,1 HMNR,EI-MS和 HRMS得以确证。结论 :该合成工艺和路线适宜工业化生产。 展开更多

关键词 SL-89.0591-08 α1-受体拮抗剂 抗前列腺增生 合成

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1-(5-叔丁基-2-苯并噁唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性 被引量：2

9

作者 李嘉宾 夏霖 江振洲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期114-118,共5页

目的:寻找新的苯并唑类α1受体拮抗剂。方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性。结果:设计合成了12... 目的:寻找新的苯并唑类α1受体拮抗剂。方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性。结果:设计合成了12个新的目标化合物,结构经ESI-MS1、H NMRI、R及HRMS确证。初步药理活性实验表明,7个目标物pA2值大于7.00,有良好的1α受体拮抗活性。结论:5-叔丁基苯并唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂。 展开更多

关键词 苯并噁唑 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列腺增生 合成

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抗前列腺增生药物与虹膜松弛症的相关分析 被引量：2

10

作者 陆琼 朱瑜洁 张敏 《临床眼科杂志》 2017年第1期64-66,共3页

目的评估抗前列腺增生药物,α1肾上腺素能受体拮抗剂坦洛新,5α-还原酶抑制剂非那雄胺,与白内障超声乳化术中发生虹膜松驰症(IFIS)的关系。方法回顾性分析2014年1月至2015年12月,在我院施行白内障超声乳化手术患者402例(439只眼),男性21... 目的评估抗前列腺增生药物,α1肾上腺素能受体拮抗剂坦洛新,5α-还原酶抑制剂非那雄胺,与白内障超声乳化术中发生虹膜松驰症(IFIS)的关系。方法回顾性分析2014年1月至2015年12月,在我院施行白内障超声乳化手术患者402例(439只眼),男性211例(235只眼),女性191例(204只眼),年龄55~94岁,平均78.23岁,筛选有良性前列腺增生(BPH)史患者180例(190只眼),根据服用抗BPH药物的情况分成A、B两组,各50只眼,A组单纯服用盐酸坦洛新,B组单纯服用非那雄胺,观察A、B两组发生IFIS的概率及术后并发症。结果A、B两组均有患者发生了IFIS,A组发生6只眼,B组发生3只眼,χ~2=0.49,A、B两组比较,P>0.05,差异无显著性。术后出现的并发症:一过性高眼压4只眼,角膜水肿2只眼,1只眼术中使用虹膜拉钩,术后出现瞳孔变形。结论白内障超声乳化术中出现的IFIS可能与抗BPH药物有关,肾上腺素能α1受体拮抗剂与5α-还原酶抑制剂均可引起。 展开更多

关键词 虹膜松弛综合征 白内障 肾上腺素能α1受体拮抗剂 5Α-还原酶抑制剂

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前列康治疗前列腺增生的研究进展 被引量：5

11

作者 吴岩印 赵筱萍 李乓 《中国社区医师》 2007年第3期44-44,共1页

近年来，药物治疗良性前列腺增生（BPH）逐渐成为主要的治疗手段。目前临床上抗BPH药物分为以下几类：5α还原酶抑制剂、肾上腺素能α1受体拮抗剂和植物性药物等。

关键词 良性前列腺增生 药物治疗 前列康 5Α还原酶抑制剂 α1受体拮抗剂 BPH药物 植物性药物 肾上腺素能

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