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新型^(99m)TcN核混配配合物的制备和小鼠生物分布 被引量：3
1
作者 楚进锋 李彬 +2 位作者 孔德靖 王学斌 张俊波 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期514-517,共4页
经配体交换反应制备了5种新配合物:[99mTcN(PNP5)(CBDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CPEDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHPDTC)]+和[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)]+,放化纯均大于90%.小鼠生物分布结果显示:5种配合物主要经肾排泄,在血、... 经配体交换反应制备了5种新配合物:[99mTcN(PNP5)(CBDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CPEDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHPDTC)]+和[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)]+,放化纯均大于90%.小鼠生物分布结果显示:5种配合物主要经肾排泄,在血、肝和肺等非靶组织中的清除较快;[99mTcN(PNP5)(CBDTC)]+在5 min时的心肌初始摄取和心与肝比最高,利于快速心肌显像;[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)]+的心肌滞留最好,靶与非靶比较高,通过结构修饰提高其心肌摄取,可能发展为一种新型心肌灌注显像剂. 展开更多
关键词 ^^99mtcn核混配配合物 心肌灌注显像剂 生物分布
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^(99)Tc^m-膦混配配合物的制备和生物分布 被引量：6
2
作者 张华北 李波 +4 位作者 齐传民 谢懿 郭雪峰 戴梅 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期84-90,共7页
合成了一个N3 S配体 (MVNM)和 4个膦配体 ,并以配体交换法在室温下制备了99Tcm MVNM ,然后分别与 4个膦配体发生混配反应 ,得到放化纯大于 90 %的99Tcm MVNM 膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,该类混配配合物有一定的心肌摄取。
关键词 制备 心肌灌注显像剂 ^^99Tc^m-膦混配配合物 生物分布 配体交换 锝99 心脏病 诊断 放射性药物
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甲硝唑衍生物混配配合物^(99m)TcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究
3
作者 陆洁 孔德靖 +2 位作者 陈振民 许明炎 王学斌 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期498-502,共5页
合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体:2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[99mTcN]i2nt+中间体反应,制备得到一种99mTcN核标记的混配配合物:99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明99mTc... 合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体:2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[99mTcN]i2nt+中间体反应,制备得到一种99mTcN核标记的混配配合物:99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低. 展开更多
关键词 ^^99mtcn核配合物 肿瘤乏氧 2-[3-(2-甲基5硝基咪唑基)丙酰胺基]3-巯基丙酸 生物分布
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^(99)Tc^m标记的N-(邻甲硫基苯基)乙二胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布
4
作者 段新红 吕恭序 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期110-114,共5页
合成了新的三齿配体N (邻甲硫基苯基)乙二胺(MTPEA),并经IR、元素分析、MS(FAB+)表征确认。确定了混配配合物99Tcm(L3,L1a)(L3为MTPEA,L1a为乙硫醇)和99Tcm(L3,L1b)(L1b为异丙硫醇)的最佳标记条件。标记物在小鼠体内的生物分布结果表明... 合成了新的三齿配体N (邻甲硫基苯基)乙二胺(MTPEA),并经IR、元素分析、MS(FAB+)表征确认。确定了混配配合物99Tcm(L3,L1a)(L3为MTPEA,L1a为乙硫醇)和99Tcm(L3,L1b)(L1b为异丙硫醇)的最佳标记条件。标记物在小鼠体内的生物分布结果表明:这两种配合物都可以通过正常的血脑屏障,并在脑中有一定的滞留。在注射后2,30min,99Tcm(L3,L1a)的脑摄取值分别为2.09%/g和1.10%/g;99Tcm(L3,L1b)的脑摄取值分别为1.76%/g和1.08%/g。 展开更多
关键词 ^^99Tc^m 标记 N-(邻甲硫基苯基)乙二胺 硫醇 混配配合物 制备 生物分布 脑血流 脑显像剂
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新的异腈类配合物^(99m)TcN-CHI的制备与生物分布研究 被引量：3
5
作者 张现忠 王学斌 周金明 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期671-674,共4页
通过甲酰胺化和脱水 2步反应合成了配体环己基异腈 (CHI) ,对其进行了熔、沸点测定 ,红外和元素分析等表征。并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,经配体交换反应制备了放化纯度大于 95 %的配合物99mTcN CHI .该配合物... 通过甲酰胺化和脱水 2步反应合成了配体环己基异腈 (CHI) ,对其进行了熔、沸点测定 ,红外和元素分析等表征。并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,经配体交换反应制备了放化纯度大于 95 %的配合物99mTcN CHI .该配合物为脂溶性的 ,在室温下放置 6h以上放化纯度无明显变化 .在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验结果表明 ,99mTcN CHI在心肌中有一定摄取 ,但肝、肺、血等本底摄取相对较高 .动物实验结果还显示 ,该配合物在血液中有较高的浓集 ,其在静注后 5min时的血 /心、血 /肝和血 /肺单位质量组织摄取率的比值分别为 0 95 ,3 15和 1 33.有望通过对异腈配体结构的修饰而获得制备方法简单、生物性能优良的99mTc标记心血池显像剂 . 展开更多
关键词 ^^99mtcn核 环己基异腈 放射性药物 生物分布 心血池显像剂 异腈配合物
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两种新型^(99m)TcN核标记的甲硝唑类乏氧显像剂的制备及生物性能评价 被引量：2
6
作者 陆洁 孔德靖 +1 位作者 许明炎 王学斌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第2期241-245,共5页
为研制新的肿瘤乏氧显像剂,设计合成了2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒酸钾(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒酸钾(MNIB-DTC)两种氨荒酸盐配体,并制得了相应的99mTcN核配合物99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2.所获得... 为研制新的肿瘤乏氧显像剂,设计合成了2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒酸钾(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒酸钾(MNIB-DTC)两种氨荒酸盐配体,并制得了相应的99mTcN核配合物99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2.所获得的两种99mTcN核配合物均为电中性,具有较高的体外稳定性.在荷乳腺癌的TA-2小鼠体内分布实验结果显示,两种配合物均具有一定的肿瘤摄取,给药1h后,99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2的肿瘤摄取率分别为(0.50±0.01)%ID/g和(0.64±0.10)%ID/g.注入肼苯哒嗪后,两种配合物的肿瘤摄取明显增高,表明这两种配合物都具有对乏氧肿瘤的选择性. 展开更多
关键词 99mtcn核配合物 肿瘤乏氧显像剂 甲硝唑
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不同中心核锝99m标记CPeI配合物的制备与生物分布
7
作者 张现忠 周金明 +1 位作者 温海涛 王学斌 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期360-364,共5页
以环戊胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水 2步反应制得配体环戊基异腈 (CPeI) ,对其进行了熔、沸点测定 ,红外和元素分析等表征 ,并通过不同方法进一步得到 3种不同中心核的99mTc标记配合物 :99mTc CPeI,99mTcN CPeI和99mTc(CO) 3 CPeI .3... 以环戊胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水 2步反应制得配体环戊基异腈 (CPeI) ,对其进行了熔、沸点测定 ,红外和元素分析等表征 ,并通过不同方法进一步得到 3种不同中心核的99mTc标记配合物 :99mTc CPeI,99mTcN CPeI和99mTc(CO) 3 CPeI .3种配合物均为脂溶性 ,在室温下放置 6h以上放化纯无明显变化 .在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验结果表明 :3种配合物均有一定的心肌摄取 ,但肝本底均较高 ;99mTc(CO) 3 CPeI的肺摄取要明显低于99mTc CPeI和99mTcN CPeI,且清除速度也相当快 ;99mTc CPeI的血本底相对较低且清除最快 ,99mTc(CO) 3 CPeI次之 ,99mTcN CPeI的血本底最高且清除最慢 .3种配合物生物分布的显著差异显示了不同中心核对配合物生物性能的影响 ,因此可以利用已知配体通过不同标记方法制得具有不同中心核的配合物 。 展开更多
关键词 CPeI配合物 环戊基异腈 放射性药物 制备方法 生物分布 锝-99m 中心核 ^^99MTC标记 显像剂
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^(99)Tc^mN-MCHI的制备及生物分布 被引量：5
8
作者 张现忠 周金明 王学斌 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期153-158,共6页
合成了一种新的异腈配体 2 甲基环己基异腈 (MCHI)及其铜络盐 ,并经红外光谱和元素分析等表征予以确认。通过配体交换反应制备了放化纯大于 95 %的中性脂溶性配合物99TcmN MCHI ,它在室温下可稳定 6h以上。生物分布实验结果表明 :99Tcm... 合成了一种新的异腈配体 2 甲基环己基异腈 (MCHI)及其铜络盐 ,并经红外光谱和元素分析等表征予以确认。通过配体交换反应制备了放化纯大于 95 %的中性脂溶性配合物99TcmN MCHI ,它在室温下可稳定 6h以上。生物分布实验结果表明 :99TcmN MCHI在正常小鼠的心 ,脑中均有一定的摄取和滞留 ,但血本底高。同时制得了另一种配合物99Tcm MCHI,它与99TcmN MCHI的对比研究结果表明 。 展开更多
关键词 2-甲基环己基异腈 血池显像剂 生物分布 异腈配合物 ^^99Tc^mN-MCHI 锝99 标记物 核医学
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一种新型潜在^(99m)TcN核标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的制备研究 被引量：2
9
作者 张现忠 周潘旺 +4 位作者 刘姣姣 黄艳 顾婷 陈妍伶 王学斌 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期395-400,共6页
合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.9... 合成了一种含有(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)活性基团的4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐(MPPDTF),式中MPP基团是与5-HT1A脑受体具有高亲和性的药效团.通过元素分析、红外光谱(IR)、核磁(1HNMR)及质谱(EI-MS)等表征确认了配体的结构.99mTcN核标记配合物按两步法制备:先由药盒法制得中间体([99mTc≡N]i2nt+),然后通过配体交换反应制得最终标记配合物(99mTcN(MPPDTF)2).配体交换反应条件在配体用量、反应pH值、反应温度以及反应时间等方面经过细致的优化,在最佳标记条件下可制得放射化学纯度大于98%的最终配合物.中间体和最终配合物的制备均经过TLC和HPLC鉴定.99mTcN(MPPDTF)2配合物为中性、脂溶性配合物(P=49.5±3.5,n=3),在室温下放置6 h以上放化纯无明显变化. 展开更多
关键词 5-HT1A受体 4-[(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-二硫代甲酸盐 ^^99mtcn核配合物 显像剂
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^(99m)TcN-氨荒酸盐脑放射性药物的构效关系研究 被引量：2
10
作者 陆洁 张俊波 王学斌 《北京师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期503-506,共4页
对 16个99mTcN核类氨荒酸盐配合物进行结构优化 ,采用Hansch方法 ,应用多元回归分析对该类配合物的构效关系进行了探索研究 ,得到了较为理想的QSAR方程 ,为该类脑灌注显像药物的设计提供了一定的理论指导依据 .结果表明 :在设计新的99m... 对 16个99mTcN核类氨荒酸盐配合物进行结构优化 ,采用Hansch方法 ,应用多元回归分析对该类配合物的构效关系进行了探索研究 ,得到了较为理想的QSAR方程 ,为该类脑灌注显像药物的设计提供了一定的理论指导依据 .结果表明 :在设计新的99mTcN核氨荒酸盐类配合物时 ,应重点考虑对配体取代基的结构修饰 。 展开更多
关键词 氨荒酸盐 ^^99mtcn(R(R’)NCS)2类配合物 脑显像剂 构效关系
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