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题名组合化学技术在标记化合物研发中的应用
被引量：2
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作者
曾骏
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机构
上海交通大学胸科医院核医学科
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出处
《上海第二医科大学学报》
CSCD
北大核心
2005年第12期1213-1217,共5页
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基金
国家自然科学基金(30170280)
上海市基础研究重点计划课题(03JC14062)
上海市自然科学基金(02ZB14086)资助项目.
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文摘
利用生物靶分子在体外对组合文库进行筛选是人为化的理想条件,不能准确模拟体内各种生物分子互相作用(如代谢)的真实情况,且药物的诊疗效果与药物在靶组织的分布密切相关。因此,体内高通量药物筛选已经成为迫切需要。理论上,核素示踪技术可以为体内高通量筛选提供一种无创伤性、高灵敏和定量分析手段。为了证实这一假设,我们合成了99mTc-标记三肽组合文库,并在体内成功地进行了高通量筛选。用99mTc-标记三肽组合文库作为范例,通过无创伤性显像或组织Gamma计数测定组合文库的组织分布和代谢,成功地进行了体内高通量筛选,可用于发现、优化和设计具有组织特异性分布的(标记)化合物。从大于8000不同化学结构的99mTc-标记三肽化合物中,发现了许多具有组织靶向性特征的99mTc-标记三肽化合物。作者等创立的标记组合文库体内示踪技术是一种可靠、简易、灵敏的体内高通量药物筛选技术,可用于药物(特别放射性药物)的研究开发。
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关键词
组合化学技术
^^99mtc-标记
组合文库
药物筛选
核素示踪技术
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Keywords
combinatorial chemistry
^ ^99mtc-tripeptoid
combinatorial libraries
drug distribution
radio-labeling technology
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分类号
R817
[医药卫生—影像医学与核医学]
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