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羰基锝硝基咪唑化合物^99Tc^m(CO)3-MNLS的标记和生物学评价
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作者 甘红梅 刘晶莹 +2 位作者 査智豪 乔晋萍 朱霖 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期302-307,共6页
本文采用直接标记法在水相中将羰基锝中间体[99 Tcm(CO)3(H2O)3]+与含磷酸基团的硝基咪唑衍生物2-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)乙基磷酸盐(2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl dihydrogen phos-phate,MNLS)配位得到99 Tcm(CO)3-M... 本文采用直接标记法在水相中将羰基锝中间体[99 Tcm(CO)3(H2O)3]+与含磷酸基团的硝基咪唑衍生物2-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)乙基磷酸盐(2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl dihydrogen phos-phate,MNLS)配位得到99 Tcm(CO)3-MNLS配合物;研究了99 Tcm(CO)3-MNLS的最佳标记条件、理化性质及其在荷EMT-6肿瘤小鼠体内的生物分布。结果表明,当MNLS质量为10mg、pH=4.0~8.0、80℃下反应15min时,99 Tcm(CO)3-MNLS配合物放化纯度大于99%。电泳试验结果提示,99 Tcm(CO)3-MNLS为水溶性的电中性配合物,具有良好的体外稳定性。动物分布试验显示,99 Tcm(CO)3-MNLS在荷EMT-6肿瘤小鼠体内有较高的肿瘤摄取值,且滞留较好;此外,99 Tcm(CO)3-MNLS较99 Tcm-MNLS在骨中的摄取值明显降低。以上结果为研发新型乏氧组织显像剂提供了重要参考。 展开更多
关键词 ^[^99Tc^m(CO)_3(H_2O)_3]^+ MNLS ^^99Tc^m(CO)_3-mnls
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一类新的^(99)Tc^m标记N_3S类肽配合物的构效关系研究 被引量:1
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作者 张华北 戴梅 +1 位作者 齐传民 李波 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期165-168,共4页
用分子力学方法寻找了12种新合成配体的99Tcm标记类肽配合物的优势构象,用半经验量子化学方法中的ZINDO/1进行了优化,并作了电子结构计算,获得了有关配合物物化性质的若干参数。对配合物的肾、肝摄取值和所得的参数进行了多元线性回归... 用分子力学方法寻找了12种新合成配体的99Tcm标记类肽配合物的优势构象,用半经验量子化学方法中的ZINDO/1进行了优化,并作了电子结构计算,获得了有关配合物物化性质的若干参数。对配合物的肾、肝摄取值和所得的参数进行了多元线性回归。回归方程表明:该类配合物的肾摄取值与分子偶极距及分子价态具有相关性,其肝摄取与分子体积相关。 展开更多
关键词 ^^99TC^M N3S
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MAG_3-Folate的合成及^(99)Tc^m标记 被引量:1
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作者 胡春林 崔海平 杜进 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第4期231-237,共7页
合成了双功能螯合剂S-乙酰基-巯基乙酸-三甘氨酸-N-羟基丁二酰亚胺酯(S-Acetyl-MAG_3-NHS),并以叶酸(folic acid,FA)、乙二胺(ethylenediamine,EDA)和S-Acetyl-MAG_3-NHS为原料,合成叶酸配体化合物MAG_3-FA;利用酒石酸钠转换配合进行MAG... 合成了双功能螯合剂S-乙酰基-巯基乙酸-三甘氨酸-N-羟基丁二酰亚胺酯(S-Acetyl-MAG_3-NHS),并以叶酸(folic acid,FA)、乙二胺(ethylenediamine,EDA)和S-Acetyl-MAG_3-NHS为原料,合成叶酸配体化合物MAG_3-FA;利用酒石酸钠转换配合进行MAG_3-FA的^(99)Tc^m标记,重点探讨^(99)Tc^m标记条件及标记物体外稳定性。结果表明,合成的双功能螯合剂S-Acetyl-MAG_3及配体化合物MAG_3-FA可成功用于^(99)Tc^m的放射性标记,在最佳标记条件下,其标记效率大于70%,经分离纯化后,^(99)Tc^m-MAG_3-FA的放射化学纯度大于95%,标记物体外稳定,为进一步研究^(99)Tc^m-MAG_3-FA的体内外生物学特性奠定了基础。 展开更多
关键词 MAG3 ^^99TC^M
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^(99)Tc^m(CO)_3-BPHRGD的制备及正常鼠体内生物分布 被引量:1
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作者 卿晶 陈宝军 +4 位作者 罗联哲 阳国桂 洪业 韩振义 胡骥 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期86-91,共6页
制备了99 Tc m(CO)3-BPHRGD,并进行体内外生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tc m(CO)3-BPHRGD的标记率均大于80%,纯化后标记物的放射化学纯度大于98%;体外稳定性实验显示,在37℃时,标记物在生理盐水、胎牛血清及半胱氨酸溶... 制备了99 Tc m(CO)3-BPHRGD,并进行体内外生物学评价。在pH=7、75℃条件下反应30min,99 Tc m(CO)3-BPHRGD的标记率均大于80%,纯化后标记物的放射化学纯度大于98%;体外稳定性实验显示,在37℃时,标记物在生理盐水、胎牛血清及半胱氨酸溶液中具有很好的稳定性;正常小鼠体内生物分布数据显示,99 Tc m(CO)3-BPHRGD在血液中清除较快,主要通过肝肾代谢。 展开更多
关键词 RGD ^^99TC^M α β3
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^99Tc^m标记VEGFR-3高亲和融合多肽在荷人卵巢癌裸鼠体内的分布和显像研究 被引量:2
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作者 王玲 梁志清 +2 位作者 侍立峰 杨明福 刘广元 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第21期2050-2052,共3页
目的研究99Tcm标记VEGFR-3高亲和融合肽(phage-SHSWHWLPNLRHYAS)在荷人卵巢癌裸鼠体内分布和放射免疫定位显像。方法用NHS-MAG3为双功能鳌合剂,固相法合成多肽。99Tcm预亚锡直接标记法进行标记,纸层析法测定标记率。经尾静脉注射于荷瘤... 目的研究99Tcm标记VEGFR-3高亲和融合肽(phage-SHSWHWLPNLRHYAS)在荷人卵巢癌裸鼠体内分布和放射免疫定位显像。方法用NHS-MAG3为双功能鳌合剂,固相法合成多肽。99Tcm预亚锡直接标记法进行标记,纸层析法测定标记率。经尾静脉注射于荷瘤鼠体内,取不同时相进行SPECT显像,测定标记物在体内的分布情况并进行分析。结果融合多肽的99Tcm标记率为95.27%,放射化学纯度为96%,放射性浓度24.6MBq/ml。经鼠尾静脉注射后1h,植瘤部位开始出现放射性浓集,肾脏、肝脏及膀胱组织也可见显像;注射后3h肿瘤显像最清晰,每克组织注射百分剂量率(%ID/g)为(30.20±6.89)。其余大部分脏器的T/NT值均达最高,最高为肌肉(13.13);注射后4h肿瘤部位显像逐渐消退。对照组裸鼠的肿瘤部位始终未见显像。结论筛选获得的VEGFR-3高亲和融合肽能够靶向荷瘤鼠体内肿瘤组织,实现肿瘤的靶向受体显像。 展开更多
关键词 VEGFR-3 ^^99TC^M
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对^(131)I治疗Graves'病后甲状腺功能低下替代治疗的评价 被引量:3
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作者 黄英 李河峰 《海南医学院学报》 CAS 2005年第2期111-112,共2页
目的:评价131碘(131I)治疗Graves'病后出现甲状腺功能低下,应用甲状腺片治疗的效果。方法:21例Graves'病病人用131I治疗后,经测定血清TT3、TT4、TSH,诊断为甲低,口服甲状腺片40m g/d,3个月后停药复查。结果:15例甲状腺功能和显... 目的:评价131碘(131I)治疗Graves'病后出现甲状腺功能低下,应用甲状腺片治疗的效果。方法:21例Graves'病病人用131I治疗后,经测定血清TT3、TT4、TSH,诊断为甲低,口服甲状腺片40m g/d,3个月后停药复查。结果:15例甲状腺功能和显像恢复正常,诊断为早发性甲低;6例甲状腺功能仍低下,显像显示甲状腺形态模糊,边界不清,摄99Tcm功能低下,诊断为永久性甲低。结论:Graves'病经131I治疗后出现甲低,应用甲状腺片治疗,可改善临床症状。甲状腺功能测定和ECT甲状腺显像对诊断早发性甲低和永久性甲低具有重要意义。 展开更多
关键词 ^^131I治疗 ^^99Tc^m ^^131碘 TT3 TT4 TSH ECT
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