低比活度^(99)Mo-^(99)mTc发生器研究进展

1

作者 杨锐 舒俊翔 罗旭 《同位素》 2025年第1期48-55,共8页

^(99)mTc是由^(99)Mo进行β衰变产生的一种被广泛应用于核医学临床诊断领域的放射性同位素,主要通过母体核素^(99)Mo在发生器中衰变获得。由于核安全问题和多座生产^(99)Mo的反应堆相继关停,裂变^(99)Mo的供应量减少,导致裂变型色谱柱^(... ^(99)mTc是由^(99)Mo进行β衰变产生的一种被广泛应用于核医学临床诊断领域的放射性同位素,主要通过母体核素^(99)Mo在发生器中衰变获得。由于核安全问题和多座生产^(99)Mo的反应堆相继关停,裂变^(99)Mo的供应量减少,导致裂变型色谱柱^(99)Mo-^(99)mTc发生器的^(99)Mo原料来源困难,因此国内外积极推进低比活度的反应堆辐照和基于加速器的^(99)Mo生产技术及新型^(99)Mo-^(99)mTc发生器的研发。本文对低比活度^(99)Mo在国内的生产现状、国内外基于低比活度^(99)Mo开发的^(99)Mo/^(99)mTc分离方法和新型^(99)Mo-^(99)mTc发生器进行综述,以期为研发新型^(99)Mo-^(99)mTc发生器提供参考。 展开更多

关键词 低比活度 ^^(99)Mo生产 ^^(99)Mo-^(99)mTc发生器

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^(99)Mo-^(99)Tc^m发生器新型柱填料的研制 被引量：1

2

作者 李兴亮 李凤鸣 +1 位作者 姜林 汤磊 《同位素》 CAS 2003年第3期212-214,共3页

以ZrCl4和异丙醇为原料,在适宜的反应条件下,合成了99Mo-99Tcm发生器新型无机聚合物柱填料(锆的多聚物:PZC),并进行了分析与表征。通过静态吸附实验,测定了稳定Mo在PZC上的吸附性质,考察了新型99Mo-99Tcm发生器的淋洗曲线、淋洗效率、... 以ZrCl4和异丙醇为原料,在适宜的反应条件下,合成了99Mo-99Tcm发生器新型无机聚合物柱填料(锆的多聚物:PZC),并进行了分析与表征。通过静态吸附实验,测定了稳定Mo在PZC上的吸附性质,考察了新型99Mo-99Tcm发生器的淋洗曲线、淋洗效率、放化纯度、化学纯度。实验结果表明,新型柱填料PZC对Mo的最大吸附容量可达318.0 mg/g,最大淋洗效率在第3 mL淋洗体积处。但是新型柱填料的99Mo-99Tcm发生器吸附缓慢、淋洗效率偏低(64.90％)。 展开更多

关键词 ^^99Mo-^99Tc^m发生器 异丙醇 ZrCl4 柱填料 锆 锝 放射性同位素 核医学

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HPLC对^(99)Tc^(m)发生器洗脱液中高锝酸盐的分析和测定 被引量：3

3

作者 刘宁 张叔渊 +4 位作者 金建南 陈恒留 周懋伦 张丽姝 李茂良 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期170-174,共5页

利用反相ＨＰＬＣ对凝胶型￣（９９）Ｍｏ－￣（９９）Ｔｃ￣ｍ发生器洗脱液中高锝酸盐（ＴｃＯ）进行了分析鉴定和含量测定，并与液闪法测量结果进行了比较。在实验条件下，ＴｃＯ的ＨＰＬＣ色谱峰的保留时间（Ｒ＿ｔ）为（３．００
... 利用反相ＨＰＬＣ对凝胶型￣（９９）Ｍｏ－￣（９９）Ｔｃ￣ｍ发生器洗脱液中高锝酸盐（ＴｃＯ）进行了分析鉴定和含量测定，并与液闪法测量结果进行了比较。在实验条件下，ＴｃＯ的ＨＰＬＣ色谱峰的保留时间（Ｒ＿ｔ）为（３．００±０．０５）ｍｉｎ，其峰高与浓度呈线性关系（相关系数为０．９９９）。方法对ＴｃＯ的检测限为１。５×１０￣（－８）ｍｏｌ／ｌ，化学回收率为９５％－１０５％，方法还可用于￣（９９）Ｔｃ￣ｍ标记放射性药物（药盒）中高锝酸盐的检测。 展开更多

关键词 ^^(99)Tc^(m)发生器 高锝酸盐 HPLC

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基于活性碳纤维的三柱反式选择型^(99)Mo-^(99)Tc^(m)发生器

4

作者 张蕴瀚 宋志浩 +3 位作者 王宁 郭宏利 赵海龙 高翔 《同位素》 CAS 2021年第2期120-126,共7页

世界范围内医用^(99)Tc^(m)供应链仍很脆弱,开发基于非裂变产物^(99)Mo的^(99)Mo-^(99)Tc^(m)分离装置及工艺对于提高我国^(99)Tc^(m)供应能力十分重要。活性碳纤维(ACF)是性能优良的钼锝色层分离材料,可用于制备多柱选择性反向发生器(M... 世界范围内医用^(99)Tc^(m)供应链仍很脆弱,开发基于非裂变产物^(99)Mo的^(99)Mo-^(99)Tc^(m)分离装置及工艺对于提高我国^(99)Tc^(m)供应能力十分重要。活性碳纤维(ACF)是性能优良的钼锝色层分离材料,可用于制备多柱选择性反向发生器(MSIG)结构的非裂变^(99)Mo-^(99)Tc^(m)色层发生器。基于ACF改性和评价工作,利用重新设计的全自动非裂变^(99)Mo-^(99)Tc^(m)发生器装置,开发三柱^(99)Mo-^(99)Tc^(m)分离纯化工艺,并用该装置分离纯化获得的高锝[^(99)Tc^(m)]酸钠注射液进行MDP、MIBI药盒的标记。结果表明,非裂变^(99)Mo-^(99)Tc^(m)发生器三柱分离工艺对^(99)Mo-^(99)Tc^(m)模拟液中^(99)Tc^(m)收率可达78%,得到的高锝[^(99)Tc^(m)]酸钠注射液放化纯度和MDP、MIBI药盒标记率均符合《中国药典》要求。基于活性碳纤维开发的三柱反式选择型^(99)Mo-^(99)Tc^(m)发生器有望用于从非裂变^(99)Mo中提取^(99)Tc^(m)。 展开更多

关键词 活性炭纤维 ^非裂变^(99)Mo-^(99)Tc^(m)发生器 三柱

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肝细胞受体显像剂^(99)Tc^m-GSA的制备及其药盒化 被引量：16

5

作者 毛一雷 董一女 +3 位作者 杨文江 张现忠 唐志刚 王学斌 《同位素》 CAS 北大核心 2008年第2期88-94,128,共8页

合成了二乙烯三胺五乙酸-半乳糖基人血清白蛋白(Diethylenetriamine Pentaacetic Acid-galactosyl-hu-man Serum Albumin,GSA),对其进行了99Tcm标记;进一步研制了无菌GSA一步法冻干药盒,并观察了99Tcm-GSA在正常小鼠以及肝损伤模型小鼠... 合成了二乙烯三胺五乙酸-半乳糖基人血清白蛋白(Diethylenetriamine Pentaacetic Acid-galactosyl-hu-man Serum Albumin,GSA),对其进行了99Tcm标记;进一步研制了无菌GSA一步法冻干药盒,并观察了99Tcm-GSA在正常小鼠以及肝损伤模型小鼠中的生物分布。标记结果显示,99Tcm-GSA的标记率>96%。生物分布结果显示,99Tcm-GSA在正常小鼠肝脏中有较高的摄取,在30 min时,肝脏摄取仍大于70%ID/g,且具有饱和性;在肝损伤模型中,肝摄取值低于正常小鼠(P=0.032 4)。冻干药盒法与湿法标记所得99Tcm-GSA的生物分布相当。所得GSA一步法冻干药盒标记简单可靠,并且标记后的GSA仍有优良的生物性能,可用于进一步临床研究及应用。 展开更多

关键词 GSA 药盒化 ^^99TC^M标记 肝受体显像剂

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细胞凋亡显像剂^(99)Tc^m-HYNIC-Annexin Ⅴ的制备及其生物评价 被引量：3

6

作者 祁本忠 陈大明 +6 位作者 杨红伟 张文辉 窦勤毅 袁荣玺 刘萌 王荣福 张春丽 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第3期140-145,共6页

合成了双功能螯合剂琥珀酰亚胺-6-肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC)。并将HYNIC成功地应用于AnnexinⅤ的偶连和标记中。结果表明:每个AnnexinⅤ的蛋白分子能偶连2个HYNIC,标记率为98%,标记物的放化纯度在6 h后仍然>95%;99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ... 合成了双功能螯合剂琥珀酰亚胺-6-肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC)。并将HYNIC成功地应用于AnnexinⅤ的偶连和标记中。结果表明:每个AnnexinⅤ的蛋白分子能偶连2个HYNIC,标记率为98%,标记物的放化纯度在6 h后仍然>95%;99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ在动物模型中能有效检测细胞凋亡。因此,99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ有望成为检测肿瘤治疗效果的显像剂。 展开更多

关键词 ^^99TC^M HYNIC ANNEXIN V 细胞凋亡 显像剂

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SPECT/MRI双模态显像剂SPION-DMSA-^(99)Tc^m的制备及其性质研究 被引量：5

7

作者 王晓 崔海平 +4 位作者 史旭东 梁积新 孙钰林 申一鸣 沈浪涛 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1557-1564,共8页

为制备纳米材料SPION-DMSA及其标记物SPION-DMSA-99Tcm,探讨该标记物作为SPECT/MRI双模态显像剂的可能性,本工作先采用高温热解法合成了SPION,然后用DMSA包覆获得SPIONDMSA并进行各种表征。用99Tcm标记SPION-DMSA得到SPION-DMSA-99Tcm,... 为制备纳米材料SPION-DMSA及其标记物SPION-DMSA-99Tcm,探讨该标记物作为SPECT/MRI双模态显像剂的可能性,本工作先采用高温热解法合成了SPION,然后用DMSA包覆获得SPIONDMSA并进行各种表征。用99Tcm标记SPION-DMSA得到SPION-DMSA-99Tcm,并对该标记物进行荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠的生物分布和显像研究。实验结果表明,SPION-DMSA具有超顺磁性,99Tcm标记率大于98%。SPION-DMSA-99Tcm在血液中清除较快,在肝脏中的摄取较高。SPIONDMSA-99Tcm与DMSA-99Tcm(Ⅴ)在小鼠体内的生物分布差异较大。SPION-DMSA-99Tcm在肿瘤中并没有明显的摄取。SPION-DMSA和SPION-DMSA-99Tcm的MRI和SPECT显像结果表明,SPIONDMSA和SPION-DMSA-99Tcm的肿瘤被动靶向作用有限。因此,对于荷U87MG人脑神经胶质瘤裸鼠,SPION-DMSA-99Tcm还不是一种理想的SPECT/MRI双模态显像剂。 展开更多

关键词 超顺磁氧化铁纳米颗粒 二巯基丁二酸 ^^99TC^M SPECT/MRI双模态显像剂

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^(99)Tc^m标记糖肽及其在荷瘤小鼠体内的分布与代谢动力学 被引量：3

8

作者 张春丽 赵云岭 +5 位作者 王荣福 付占立 郭凤琴 孙彭利 邸丽娟 齐传民 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第1期12-16,39,共6页

合成了N-巯基乙酰基-VGG(MAVGG)及经葡萄糖和半乳糖偶联的MAVGG(糖肽Glu-MAVGG和Gal-MAVGG),对其进行了99Tcm标记,测定了标记物在正辛醇与水中的分配系数Pow,并观察了3种标记物在荷S180小鼠体内的分布。结果显示,化学合成得到的糖肽经IR... 合成了N-巯基乙酰基-VGG(MAVGG)及经葡萄糖和半乳糖偶联的MAVGG(糖肽Glu-MAVGG和Gal-MAVGG),对其进行了99Tcm标记,测定了标记物在正辛醇与水中的分配系数Pow,并观察了3种标记物在荷S180小鼠体内的分布。结果显示,化学合成得到的糖肽经IR、NMR与MS验证与所设计的结构一致9。9Tcm的标记率和放化纯度均大于90%9。9Tcm-Glu-MAVGG,99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG的lgPow分别为-1.974、-2.128和-1.378,其T1/2α分别为24.3、37.1和46.3 min,T1/2β分别为221.5、158.4和198.4 min。注射后3 h99Tcm-Glu-MAVGG、99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG在肿瘤中的摄取率分别为1.46、1.55与0.67,肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为3.74、7.38与3.53。以上结果表明,经糖基修饰后,多肽的脂溶性降低,血液清除速率增大,肿瘤摄取率增高。三种标记物中,99Tcm-Gal-MA-VGG具有较大的血液清除率、较高的肿瘤摄取率与T/NT,提示其有可能作为肿瘤显像剂。 展开更多

关键词 ^^99TC^M 多肽 肿瘤 生物分布 药代动力学

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^(99)Tc^mN-TMCHI与^(99)Tc^m-TMCHI的制备与性质比较 被引量：2

9

作者 张现忠 王学斌 周金明 《同位素》 CAS 2001年第3期140-144,共5页

以 3,3,5 -三甲基环己胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体 3,3,5 -三甲基环己基异腈 (TMCHI) ;并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,通过配体交换反应得到放化纯度大于 95 %的 99Tcm N- TMCHI标记物。99Tcm- ... 以 3,3,5 -三甲基环己胺为原料 ,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体 3,3,5 -三甲基环己基异腈 (TMCHI) ;并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体 ,通过配体交换反应得到放化纯度大于 95 %的 99Tcm N- TMCHI标记物。99Tcm- TMCHI配合物是以氯化亚锡为还原剂直接标记制得。两种标记物在室温下放置 6 h以上放化纯度均无明显变化。正常昆明小鼠体内的生物分布实验研究结果显示 :99Tcm N- TMCHI和 99Tcm- TMCHI在心、脑中有一定摄取 ,但肝、肺、血等本底摄取相对较高 ;二者在血液中都有很高的浓集 ,且滞留也很好 ,其中 99Tcm- TMCHI配合物在静注后 6 0min时的血与心、血与肝和血与肺摄取比分别为 6 .2 2、2 .16和 1.5 0。因此 ,有望通过对异腈配体结构的修饰 ,改变配合物的性能 ,从而获得制备方法简单、生物性能优良的 展开更多

关键词 ^^99TC^M 心血池显像剂 TMCHI ^^99Tc^mN-TMCHI ^^99Tc^m-TMCHI 生物分布 锝99 心脏功能 放射性核素 标记物

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^(99)Tc^m标记5-HT_(1A)脑受体显像剂的研制及其生物分布 被引量：3

10

作者 刘飞 贺佑丰 +1 位作者 罗志福 刘英妹 《同位素》 CAS 2001年第3期129-135,共7页

为了寻找 99Tcm 标记中枢神经系统 5 - HT1A协同受体显像药物 ,合成了单齿受体配基 1- (2 -甲氧基苯基 ) - 4 - (2 -巯基乙基 )哌嗪 (简称 MPMEP)、三齿配体 N,N-二 (2 -巯基乙基 ) - N',N'-二乙基乙二胺 (简称 BMPDEEDA)和 N,N... 为了寻找 99Tcm 标记中枢神经系统 5 - HT1A协同受体显像药物 ,合成了单齿受体配基 1- (2 -甲氧基苯基 ) - 4 - (2 -巯基乙基 )哌嗪 (简称 MPMEP)、三齿配体 N,N-二 (2 -巯基乙基 ) - N',N'-二乙基乙二胺 (简称 BMPDEEDA)和 N,N-二 (2 -巯基乙基 )卞胺 (简称 BMPBA) ,其结构经 IR、NMR及元素分析表征 ;以“3+ 1”混合配体进行了 99Tcm标记 ,并确定了标记反应的最佳条件 :p H=6 .0～ 7.0 ,6 0～70℃下 ,反应 2 0～ 30 min,经 CH2 Cl2 萃取脂溶性部分后 ,99Tcm O(MPMEP) (BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)的标记率分别达到 95 %和 90 %以上。采用 HPL C对标记产物进行了分离和纯化 ,纯化后的标记物放化纯度均 >98%。小鼠体内的生物分布结果表明 99Tcm O(MPMEP)(BMPDEEDA)和 99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)配合物可以通过血脑屏障 ,在脑中有一定的摄取和滞留 ;99Tcm O(MPMEP) (BMPBA)在血液中清除较快 ,静脉注射后 2、30、6 0 min时 ,脑与血摄取比分别为 0 .31、0 .33、0 .32 。 展开更多

关键词 脑受体显像剂 5-HT1A ^^99TC^M “3+1”混合配体标记 生物分布 锝99 5-羟色胺 放射性药物 神经系统疾病 病理

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^(99)Tc^m(V)-DMSA与^(99)Tc^m-MIBI亲肿瘤显像在诊断甲状腺髓样癌中的对比 被引量：2

11

作者 邓波 肖欢 +1 位作者 陈小凤 陈华明 《同位素》 CAS 2004年第1期62-64,共3页

对62例甲状腺髓样癌(MTC)患者手术前行SPECT亲肿瘤显像,其中99Tcm(V)-DMSA显像组32例,99Tcm-MIBI显像组30例;并对两组患者早期和延迟影像的定性和半定量分析结果进行比较。结果显示:两种显像方法对MTC原发灶诊断的阳性率无显著性差异(P&... 对62例甲状腺髓样癌(MTC)患者手术前行SPECT亲肿瘤显像,其中99Tcm(V)-DMSA显像组32例,99Tcm-MIBI显像组30例;并对两组患者早期和延迟影像的定性和半定量分析结果进行比较。结果显示:两种显像方法对MTC原发灶诊断的阳性率无显著性差异(P>0.05),但半定量分析结果显示99Tcm(V)-DMSA对原发灶显像的早期摄取比、延迟摄取比、滞留指数明显高于99Tcm-MIBI显像,差异有显著性(P<0.001),提示99Tcm(V)-DMSA显像更具有优越性。 展开更多

关键词 ^^99Tc^m(V)-DMSA ^^99TC^M-MIBI 亲肿瘤显像 甲状腺髓样癌 疾病诊断 MTC

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α_vβ_3受体显像剂^(99)Tc^m(N)(PNP6)(Cys-RGD)的制备及动物实验 被引量：2

12

作者 陈宝军 胡骥 +5 位作者 梁积新 李洪玉 陈阳 罗联哲 沈浪涛 罗志福 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第1期5-10,共6页

为探讨99Tcm标记的小分子环形Cys-RGD肽用于αvβ3受体阳性肿瘤显像的可行性,以99Tcm(N)核联合协同配体二膦基胺类化合物二[二(乙氧基丙基膦)-乙基]-乙氧基乙基胺(PNP6)对环形Cys-RGD肽(c(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)-Cys)进行了标记,并考... 为探讨99Tcm标记的小分子环形Cys-RGD肽用于αvβ3受体阳性肿瘤显像的可行性,以99Tcm(N)核联合协同配体二膦基胺类化合物二[二(乙氧基丙基膦)-乙基]-乙氧基乙基胺(PNP6)对环形Cys-RGD肽(c(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)-Cys)进行了标记,并考察了标记物的体外稳定性及正常小鼠和荷FWK-1胰腺癌裸鼠模型的体内生物分布和平面显像。标记条件经优化后,标记率大于92%,且具有良好的体外稳定性。生物分布实验表明,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)在血液中清除较快,主要通过肾脏排泄;注药后1h标记物在肿瘤中的摄取值为2.92±0.71%/g,注药后4h肿瘤与血和肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为11.0和3.1;注药后1h,肿瘤显像清晰。以上结果提示,99Tcm(N)(PNP6)(Cys-RGD)有望成为αvβ3受体阳性肿瘤显像剂。 展开更多

关键词 ^^99Tc^m(N)核 Cys—RGD肽 αvβ3受体 肿瘤显像

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新型糖基化生长抑素的合成及^(99)Tc^m标记 被引量：2

13

作者 何川 翟士桢 杜进 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第3期178-183,共6页

通过一系列氨羧缩合反应合成了双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(S-Acetyl-MAG2Lys),并以生长抑素(somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及S-Acetyl-MAG2Lys为原料,合成了糖基化生长抑素配体化合物(SMS-Dx10-M... 通过一系列氨羧缩合反应合成了双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(S-Acetyl-MAG2Lys),并以生长抑素(somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及S-Acetyl-MAG2Lys为原料,合成了糖基化生长抑素配体化合物(SMS-Dx10-MAG2Lys);利用酒石酸钠转换配合进行了SMS-Dx10-MAG2Lys的99Tcm标记,重点探讨了99Tcm标记条件及标记物的体外稳定性。结果表明,合成的双功能螯合剂S-Acetyl-MAG2Lys和配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys可成功用于99Tcm的放射标记,在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-MAG2Lys,标记介质pH=9.5,室温下反应30 min,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS标记率约为50%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定,为进一步研究99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS体内生物学特性提供了依据。 展开更多

关键词 葡聚糖 生长抑素 ^^99TC^M 标记 受体

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^(99)Tc^m标记的中枢神经系统受体放射性药物的设计方法及进展 被引量：3

14

作者 贾红梅 刘伯里 《同位素》 CAS 2001年第2期95-106,共12页

综述了 99Tcm标记的中枢神经系统受体放射性药物目前的进展 ,着重讨论了不同受体放射性药物的设计方法及存在的问题。

关键词 ^^99TC^M标记 受体放射性药物 中枢神经系统 设计方法 锝99标记

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^(99)Tc^m标记的新型糖基化生长抑素生物学评价 被引量：1

15

作者 何川 翟士桢 +2 位作者 杜进 戴皓洁 罗莎 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第1期11-15,共5页

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Oc... 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-MAG2Lys的IC50值;并用99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50与SMS相近;99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半减期为2.4h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后4h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取。以上结果表明,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤显像剂。 展开更多

关键词 ^^99TC^M 葡聚糖 生长抑素 血液半衰期 肿瘤

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新型乏氧显像剂^(99)Tc^m-N4IPA的制备及小鼠体内外乏氧选择性研究 被引量：1

16

作者 李囡 林保和 +2 位作者 褚泰伟 张晓鹏 杨志 《同位素》 CAS 北大核心 2008年第2期95-100,共6页

用99Tcm标记了新型乏氧配体1-(4-硝基咪唑-1-)丙醛肟氨(N4IPA),TLC及HPLC法对标记物进行质控,并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况,最后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的... 用99Tcm标记了新型乏氧配体1-(4-硝基咪唑-1-)丙醛肟氨(N4IPA),TLC及HPLC法对标记物进行质控,并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况,最后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的聚集情况,以研制结构简单、易于标记、性能优良的新型乏氧显像剂。结果显示,标记物的放化纯度>90%,脂水分配系数2.71±0.05(n=3),为亲脂性化合物;在室温、37℃及37℃+人血白蛋白3种情况下存放均较稳定。体外细胞摄取实验表明,加入标记物后1~4 h,乏氧体系中中国仓鼠卵巢细胞株(CHO)细胞对标记物的摄取百分数均高于相应的非乏氧体系(P<0.05),且乏氧体系中CHO的摄取百分数随时间延长而逐渐增高。血液清除实验表明,99Tcm-N4IPA在正常小鼠体内的血液清除符合二室代谢模型,其分布相半衰期为15 min,消除相半衰期为10.2 h。荷脑胶质瘤U87裸鼠显像及体内分布数据表明,标记物主要经肾脏排泄,还有部分经肝肠途径排泄;标记物在肿瘤内有一定聚集,其2 h及4 h的瘤与血的放射性摄取比分别为1.57±0.31和1.98±0.25,而瘤与肌肉的放射性摄取比分别为11.89±1.64和13.11±1.47。以上结果提示,99Tcm-N4IPA具有乏氧选择性,可使肿瘤清晰显影,有望成为一种新的肿瘤乏氧显像剂。 展开更多

关键词 ^^99TC^M 乏氧 硝基咪唑类化合物

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帕金森病SD大鼠模型的^(99)Tc^m-TRODAT-1放射自显影实验研究 被引量：1

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作者 杜明华 贾鹏 +3 位作者 钟英 王夕海 杨天明 居胜红 《医学研究生学报》 CAS 2006年第3期225-228,共4页

目的:研究多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99Tcm-2β-[N,N’-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]甲基3β-(4-氯苯基)托烷(99Tcm-TRODAT-1)用于帕金森病(PD)早期诊断的价值。方法:将SD大鼠分成三组:①正常组;②单侧帕金森病(PD)模型组(颅内单侧纹状体毁... 目的:研究多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂99Tcm-2β-[N,N’-双(2-巯乙基)乙撑二胺基]甲基3β-(4-氯苯基)托烷(99Tcm-TRODAT-1)用于帕金森病(PD)早期诊断的价值。方法:将SD大鼠分成三组:①正常组;②单侧帕金森病(PD)模型组(颅内单侧纹状体毁损);③多发性腔隙性脑梗死(简称多发性腔梗)模型组(颈动脉注射自体血栓术)。观察正常大鼠纹状体内99Tcm-TRODAT-1分布情况。比较各组纹状体99Tcm-TRODAT-1的摄取情况。结果:正常大鼠纹状体明显摄取99Tcm-TRODAT-1,单侧PD模型鼠毁损侧纹状体99Tcm-TRODAT-1摄取较健侧明显减少,多发性腔梗模型鼠的结果与正常组相似。结论:99Tcm-TRODAT-1显像剂被纹状体特异性摄取,能为PD病早期诊断提供有利依据。 展开更多

关键词 帕金森病 多巴胺转运蛋白 ^^99TC^M -TRODAT-1

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一类新的^(99)Tc^m标记N_3S类肽配合物的构效关系研究 被引量：1

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作者 张华北 戴梅 +1 位作者 齐传民 李波 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期165-168,共4页

用分子力学方法寻找了12种新合成配体的99Tcm标记类肽配合物的优势构象,用半经验量子化学方法中的ZINDO/1进行了优化,并作了电子结构计算,获得了有关配合物物化性质的若干参数。对配合物的肾、肝摄取值和所得的参数进行了多元线性回归... 用分子力学方法寻找了12种新合成配体的99Tcm标记类肽配合物的优势构象,用半经验量子化学方法中的ZINDO/1进行了优化,并作了电子结构计算,获得了有关配合物物化性质的若干参数。对配合物的肾、肝摄取值和所得的参数进行了多元线性回归。回归方程表明:该类配合物的肾摄取值与分子偶极距及分子价态具有相关性,其肝摄取与分子体积相关。 展开更多

关键词 ^^99TC^M N3S 肽配合物 构效关系 肾摄取 多元回归 药物分子设计 显像剂 分子力学 小分子多肽

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^(99)Tc^m(CO)_3-有机膦配合物的制备及其生物分布 被引量：1

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作者 陆洁 王英春 王学斌 《同位素》 CAS 2001年第3期145-149,共5页

以 [99Tcm(OH2 ) 3 (CO) 3 ]+ 为前体 ,对两种有机膦配体 (PPh3 和 Tetrofosmin)进行了 99Tcm(CO) 3核配合物的制备 ,得到了放化纯度大于 95 %的 99Tcm(CO) 3 -有机膦配合物 ;并进行了其电性、稳定性及小鼠生物分布的初步研究。99Tcm(I)... 以 [99Tcm(OH2 ) 3 (CO) 3 ]+ 为前体 ,对两种有机膦配体 (PPh3 和 Tetrofosmin)进行了 99Tcm(CO) 3核配合物的制备 ,得到了放化纯度大于 95 %的 99Tcm(CO) 3 -有机膦配合物 ;并进行了其电性、稳定性及小鼠生物分布的初步研究。99Tcm(I) (CO) 3 - tetrofosmin的小鼠体内分布结果表明 ,配合物主要通过肝脏系统进行代谢 ,血摄取量较低 。 展开更多

关键词 ^^99Tc^m(CO)3核 PPH3 TETROFOSMIN 制备 生物分布 有机膦配合物 制备 锝99 放射性核素 标记物 放射性药物

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^(99)Tc^m(CO)_3-PNP5的合成及初步生物分布 被引量：1

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作者 楚进锋 孔德靖 +1 位作者 李彬 王学斌 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第3期154-158,共5页

采用两步法制备了99Tcm(CO)3-N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺(99Tcm(CO)3-PNP5)新型配合物,标记率和放化纯度均大于90%。理化性质研究表明:99Tcm(CO)3-PNP5是一种体外稳定性好、具有一定脂溶性的阳离子配合物。小鼠生... 采用两步法制备了99Tcm(CO)3-N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺(99Tcm(CO)3-PNP5)新型配合物,标记率和放化纯度均大于90%。理化性质研究表明:99Tcm(CO)3-PNP5是一种体外稳定性好、具有一定脂溶性的阳离子配合物。小鼠生物分布研究表明,99Tcm(CO)3-PNP5在心肌中有一定的初始摄取和较好的滞留;血和肺的初始摄取较低,清除较快;肝中的初始摄取高,而清除迅速。在配合物中引入Tween-80后,配合物在小鼠体内心肌初始摄取明显升高,滞留也较好;肝中初始摄取较低且清除很快,心与肝的放射性摄取比(T/NT)高,说明Tween-80的引入明显改善了配合物99Tcm(CO)3-PNP5的生物性能。 展开更多

关键词 ^^99Tc^m(CO)3-PNP5生物分布 心肌灌注显像剂

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