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一种新型^(18)F-标记的芳香化酶抑制剂正电子发射断层显像探针的合成及初步评价
1
作者
孙远
刘佳
+4 位作者
王艳杰
刘欢欢
郭志德
李松晔
张现忠
《厦门大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第5期933-942,I0001-I0005,共15页
[目的]芳香化酶抑制剂(AI)可以通过抑制芳香化酶的活性降低雌激素的产生,被广泛用于乳腺癌治疗.本研究旨在开发一种新型^(18)F-标记的AI探针,并通过正电子发射断层显像(PET)技术对芳香化酶表达进行在体评估及其相关疾病诊断和治疗指导....
[目的]芳香化酶抑制剂(AI)可以通过抑制芳香化酶的活性降低雌激素的产生,被广泛用于乳腺癌治疗.本研究旨在开发一种新型^(18)F-标记的AI探针,并通过正电子发射断层显像(PET)技术对芳香化酶表达进行在体评估及其相关疾病诊断和治疗指导.[方法]基于YM511这一AI的结构设计新型分子探针[^(18)F]XY-AI-20,在对其合成和理化性质表征后,进一步在健康小鼠和乳腺癌小鼠模型中评价其生物性能.[结果]探针性能检测显示,[^(18)F]XY-AI-20的放射化学产率为(31±7)%(n=3),放射化学纯度大于99%,比活度为(385±195)MBq/μmol(n=3),脂水分配系数(lg D)为1.15±0.17(n=3),且2 h体外稳定性高,其放射化学纯度仍高于99%.在健康BALB/c雌性小鼠中的生物分布表明,该探针在卵巢、肾上腺和脑部有较高的摄取率,可以通过血脑屏障并经肝脏代谢.PET显示,该探针在MCF-7肿瘤(雌激素受体阳性乳腺癌)模型中有较高的摄取率,在尾静脉注射(3.7 MBq,n=2)1 h后,肿瘤处摄取率达最高,瘤肉比为2.32±0.14;在阴性对照组MDA-MB-231肿瘤(三阴性乳腺癌)模型中有较低的摄取率,尾静脉注射(3.7 MBq,n=3)1 h后,瘤肉比为0.65±0.13.[结论][^(18)F]XY-AI-20是特异性靶向芳香化酶的一种新型^(18)F-标记分子探针,其用于雌激素受体阳性乳腺癌的早期诊断和指导AI在乳腺癌治疗中的应用值得进一步探索.
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关键词
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18
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f-
标记
正电子发射断层显像
分子探针
芳香化酶
乳腺癌
肿瘤成像
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题名
一种新型^(18)F-标记的芳香化酶抑制剂正电子发射断层显像探针的合成及初步评价
1
作者
孙远
刘佳
王艳杰
刘欢欢
郭志德
李松晔
张现忠
机构
厦门大学公共卫生学院
耶鲁大学放射学和生物医学成像系
北京协和医院核医学科
出处
《厦门大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第5期933-942,I0001-I0005,共15页
基金
国家自然科学基金(21976150)。
文摘
[目的]芳香化酶抑制剂(AI)可以通过抑制芳香化酶的活性降低雌激素的产生,被广泛用于乳腺癌治疗.本研究旨在开发一种新型^(18)F-标记的AI探针,并通过正电子发射断层显像(PET)技术对芳香化酶表达进行在体评估及其相关疾病诊断和治疗指导.[方法]基于YM511这一AI的结构设计新型分子探针[^(18)F]XY-AI-20,在对其合成和理化性质表征后,进一步在健康小鼠和乳腺癌小鼠模型中评价其生物性能.[结果]探针性能检测显示,[^(18)F]XY-AI-20的放射化学产率为(31±7)%(n=3),放射化学纯度大于99%,比活度为(385±195)MBq/μmol(n=3),脂水分配系数(lg D)为1.15±0.17(n=3),且2 h体外稳定性高,其放射化学纯度仍高于99%.在健康BALB/c雌性小鼠中的生物分布表明,该探针在卵巢、肾上腺和脑部有较高的摄取率,可以通过血脑屏障并经肝脏代谢.PET显示,该探针在MCF-7肿瘤(雌激素受体阳性乳腺癌)模型中有较高的摄取率,在尾静脉注射(3.7 MBq,n=2)1 h后,肿瘤处摄取率达最高,瘤肉比为2.32±0.14;在阴性对照组MDA-MB-231肿瘤(三阴性乳腺癌)模型中有较低的摄取率,尾静脉注射(3.7 MBq,n=3)1 h后,瘤肉比为0.65±0.13.[结论][^(18)F]XY-AI-20是特异性靶向芳香化酶的一种新型^(18)F-标记分子探针,其用于雌激素受体阳性乳腺癌的早期诊断和指导AI在乳腺癌治疗中的应用值得进一步探索.
关键词
^
^(
18
)
f-
标记
正电子发射断层显像
分子探针
芳香化酶
乳腺癌
肿瘤成像
Keywords
^
^(
18
)
f-
labeling
positron emission tomography
molecular probe
aromatase
breast cancer
tumor imaging
分类号
TL923 [核科学技术—核燃料循环与材料]
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作者
出处
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被引量
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1
一种新型^(18)F-标记的芳香化酶抑制剂正电子发射断层显像探针的合成及初步评价
孙远
刘佳
王艳杰
刘欢欢
郭志德
李松晔
张现忠
《厦门大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2024
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