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2-氨基-二氢丁苯那嗪非对映异构体的分离及氟[^(18)F]标记
1
作者 刘春仪 方毅 +2 位作者 李靓雯 李倩 陈正平 《高等学校化学学报》 北大核心 2025年第11期21-29,共9页
基于新型VMAT2显像探针的开发需求,本文聚焦于2-氨基-二氢丁苯那嗪(2-NH_(2)-DTBZ)非对映异构体的分离技术及其氟[^(18)F]标记方法开发,以丁苯那嗪为起始原料,通过Borch还原氨化反应合成2-NH_(2)-DTBZ粗品,继而采用柱层析分离技术实现... 基于新型VMAT2显像探针的开发需求,本文聚焦于2-氨基-二氢丁苯那嗪(2-NH_(2)-DTBZ)非对映异构体的分离技术及其氟[^(18)F]标记方法开发,以丁苯那嗪为起始原料,通过Borch还原氨化反应合成2-NH_(2)-DTBZ粗品,继而采用柱层析分离技术实现了α型和β型非对映异构体的有效分离,并通过质谱(ESI-MS)及核磁共振波谱(^(1)H/^(13)C NMR)进行了结构确证.鉴于α型异构体潜在的生物活性优势,建立两步一锅法策略实现了氟[^(18)F]标记α型2-NH_(2)-DTBZ.经高效液相色谱分析证实,所得放射性标记产物的放射化学纯度>99%.进一步的体内实验结果表明,该标记化合物具有穿透血脑屏障的能力,为其在中枢神经系统显像应用提供了重要基础.本研究构建的2-NH_(2)-DTBZ非对映异构体有效分离体系及同位素标记方法,为基于α型2-NH_(2)-DTBZ分子骨架的新型脑内PET探针研发提供了关键技术支撑. 展开更多
关键词 二氢丁苯那嗪 非对映异构体 囊泡单胺转运体 ^^(18)f标记
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^(18)F标记成纤维细胞活化蛋白抑制剂PET/CT对^(18)F-FDG摄取偏低恶性肿瘤的临床诊断价值
2
作者 梁志盈 林培颖 +2 位作者 张汝森 李雯 李伟 《解放军医学杂志》 北大核心 2025年第2期154-161,共8页
目的探讨^(18)F标记的成纤维细胞活化蛋白抑制剂(^(18)F-FAPI)PET/CT对^(18)F-氟代脱氧葡萄糖(^(18)F-FDG)摄取偏低的恶性肿瘤的临床诊断价值。方法前瞻性选取2021年1月-2022年11月在广州医科大学附属肿瘤医院确诊并接受^(18)FFAPI PET... 目的探讨^(18)F标记的成纤维细胞活化蛋白抑制剂(^(18)F-FAPI)PET/CT对^(18)F-氟代脱氧葡萄糖(^(18)F-FDG)摄取偏低的恶性肿瘤的临床诊断价值。方法前瞻性选取2021年1月-2022年11月在广州医科大学附属肿瘤医院确诊并接受^(18)FFAPI PET/CT检查的62例^(18)F-FDG摄取偏低的恶性肿瘤患者。收集所有患者的一般信息、临床和影像资料。参照肿瘤邻近组织对^(18)F-FDG和^(18)F-FAPI的摄取水平,将肿瘤病灶分为高摄取、中摄取与低摄取,其中高摄取病灶设为阳性。记录并比较^(18)F-FDG与^(18)F-FAPI显示的肿瘤原发灶、转移灶数量及其摄取水平。结果62例原发恶性肿瘤对^(18)F-FDG低摄取18例(29.0%)、中摄取44例(71.0%),而对^(18)F-FAPI低摄取1例(1.6%)、中摄取6例(9.7%)、高摄取55例(88.7%)。原发肿瘤^(18)FFAPI的最大标准摄取值(SUV_(max))明显高于^(18)F-FDG(7.5±5.6 vs.3.9±2.1,P<0.001)。^(18)F-FAPI PET检出的阳性淋巴结数明显多于^(18)F-FDG PET(77个vs.38个,P<0.01)。共检出16个远处转移灶,其中^(18)F-FDG PET/CT检出11个(68.8%),^(18)F-FAPI PET/CT检出15个(93.8%),两种示踪剂的检出率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论对于^(18)F-FDG摄取偏低的恶性肿瘤,^(18)F-FAPI PET/CT可较好地显示肿瘤原发灶和转移灶。^(18)F-FAPI可作为一种较有前景的放射性示踪剂,尤其适用于^(18)F-FDG摄取偏低的恶性肿瘤。 展开更多
关键词 ^^(18)f标记的成纤维细胞活化蛋白抑制剂 ^^(18)f-氟代脱氧葡萄糖 PET/CT 肿瘤 低摄取
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二氟甲基自由基反应及其在^(18)F标记中的应用
3
作者 李嘉颢 梁炜秋 +1 位作者 穆博帅 刘志博 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2022年第12期311-317,共7页
随着正电子发射断层扫描(PET)技术的进步,高效^(18)F标记反应显现出重大的研究价值.同时,在有机氟化学的快速发展下,研究人员已开发出一系列产生二氟甲基自由基(·CHF_(2))的一碳合成子,得以被引入到^(18)F标记反应中.本文从化学原... 随着正电子发射断层扫描(PET)技术的进步,高效^(18)F标记反应显现出重大的研究价值.同时,在有机氟化学的快速发展下,研究人员已开发出一系列产生二氟甲基自由基(·CHF_(2))的一碳合成子,得以被引入到^(18)F标记反应中.本文从化学原理出发,总结了近年来·CHF_(2)合成子、碳氢键活化反应及^(18)F标记的研究,并展望了未来的研究趋势. 展开更多
关键词 二氟甲基自由基(·CHf_(2)) C—H键活化 ^^(18)f标记 正电子发射断层扫描
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