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2-芳香酰氨基蝶啶类化合物的合成及其对NOS活性的调节作用
1
作者
唐锋
姚其正
华维一
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第1期18-22,共5页
目的：合成新的2-芳香酰氨基蝶啶类化合物，寻找具有NOS调节功能的化合物。方法：以2-氨基-4-二乙胺基-6-芳基蝶啶为母核，对其2位氨基进行芳香酰化并测定目标化合物对iNOS活性的影响。结果与结论：合成了16个2位氨基芳香酰化的蝶啶类...
目的：合成新的2-芳香酰氨基蝶啶类化合物，寻找具有NOS调节功能的化合物。方法：以2-氨基-4-二乙胺基-6-芳基蝶啶为母核，对其2位氨基进行芳香酰化并测定目标化合物对iNOS活性的影响。结果与结论：合成了16个2位氨基芳香酰化的蝶啶类化合物（P-1 - P-16），所有化合物均未见文献报道，其结构经IR、UV、^1H NMR、MS和元素分析鉴定。初步药理实验表明：母核（5a-e）2位氨基芳香酰化后，对iNOS活性具有抑制或激活作用，其中P-2、P-7和P-9在-定浓度下可以替代BH4的功能，它们的最小有效浓度分别达到83．32μmol／L，81．98μmol／L和79.70μmol／L。
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关键词
一氧化氮合酶
蝶啶
四氢生物蝶呤
合成
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题名
2-芳香酰氨基蝶啶类化合物的合成及其对NOS活性的调节作用
1
作者
唐锋
姚其正
华维一
机构
中国药科大学新药研究中心
中国药科大学药物化学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第1期18-22,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.39870882)~~
文摘
目的：合成新的2-芳香酰氨基蝶啶类化合物，寻找具有NOS调节功能的化合物。方法：以2-氨基-4-二乙胺基-6-芳基蝶啶为母核，对其2位氨基进行芳香酰化并测定目标化合物对iNOS活性的影响。结果与结论：合成了16个2位氨基芳香酰化的蝶啶类化合物（P-1 - P-16），所有化合物均未见文献报道，其结构经IR、UV、^1H NMR、MS和元素分析鉴定。初步药理实验表明：母核（5a-e）2位氨基芳香酰化后，对iNOS活性具有抑制或激活作用，其中P-2、P-7和P-9在-定浓度下可以替代BH4的功能，它们的最小有效浓度分别达到83．32μmol／L，81．98μmol／L和79.70μmol／L。
关键词
一氧化氮合酶
蝶啶
四氢生物蝶呤
合成
Keywords
nitric oxide synthase
pteridines
tetrahydrobioptefin
synthesis
分类号
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
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作者
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1
2-芳香酰氨基蝶啶类化合物的合成及其对NOS活性的调节作用
唐锋
姚其正
华维一
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2006
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