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中药活性成分含笑内酯的结构修饰和抗肿瘤活性研究进展
1
作者 孟祥伟 曹原 +2 位作者 张剑桥 任帅 庞晓明 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第5期931-941,共11页
含笑内酯(Micheliolide)是一种愈创木烷型倍半萜内酯,主要存在于黄兰、含笑等传统中药中,具有抗肿瘤、抗炎及抗肺纤维化等药理作用,在药学领域受到广泛关注。近年来,研究人员围绕含笑内酯作了大量的结构修饰工作,已成功开发了多个具有... 含笑内酯(Micheliolide)是一种愈创木烷型倍半萜内酯,主要存在于黄兰、含笑等传统中药中,具有抗肿瘤、抗炎及抗肺纤维化等药理作用,在药学领域受到广泛关注。近年来,研究人员围绕含笑内酯作了大量的结构修饰工作,已成功开发了多个具有潜在活性的抗癌药物,其衍生物ACT001已在多个国家开展了临床试验研究。本文通过查阅近年来国内外相关文献,综述了天然药物含笑内酯的来源、结构修饰方法、抗肿瘤活性和药理作用机制研究进展,以期为探索愈创木烷型天然药物在临床上的应用提供参考。 展开更多
关键词 含笑内酯 作用机制 结构修饰 抗肿瘤活性
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抗肿瘤香豆素类化合物的研究进展 被引量：14
2
作者 李林虎 陈莉 夏玉凤 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期374-379,共6页
香豆素广泛存在于自然界,具有抗肿瘤、抗感染、抗病毒及抗菌等多种生物活性,且其抗肿瘤活性常具有肿瘤细胞高选择性和对正常细胞低毒性的特点;但天然香豆素往往存在活性不理想、水溶性较差或生物利用度低等缺陷,导致其临床应用受到限制... 香豆素广泛存在于自然界,具有抗肿瘤、抗感染、抗病毒及抗菌等多种生物活性,且其抗肿瘤活性常具有肿瘤细胞高选择性和对正常细胞低毒性的特点;但天然香豆素往往存在活性不理想、水溶性较差或生物利用度低等缺陷,导致其临床应用受到限制,因此对其进行结构修饰、改造及构效关系研究成为相关领域研究的热点。本文综述了近年来抗肿瘤香豆素类化合物的研究进展。 展开更多
关键词 香豆素 抗肿瘤 结构修饰 构效关系
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高良姜素含氮衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：4
3
作者 罗焱 尤朋涛 +2 位作者 杨敏 刘焱文 刘丹 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期575-578,共4页
高良姜素是一种天然来源的黄酮醇类化合物,药理作用广泛,但尚未有关于其结构修饰的研究报道。本文以高良姜素为原料,设计、合成了5个高良姜素含氮衍生物,并对其结构进行1H NMR、13C NMR及MS表征;然后采用MTT法测试结构修饰产物的抗肿瘤... 高良姜素是一种天然来源的黄酮醇类化合物,药理作用广泛,但尚未有关于其结构修饰的研究报道。本文以高良姜素为原料,设计、合成了5个高良姜素含氮衍生物,并对其结构进行1H NMR、13C NMR及MS表征;然后采用MTT法测试结构修饰产物的抗肿瘤活性,结果表明化合物2-苯基-3,5,7-三羟基-8-(吗啉甲基)-4H-色烯-4-酮(2c)和2-苯基-3,5,7-三羟基-8-(哌嗪-1-甲基)-4H-色烯-4-酮(2d)对人前列腺癌PC-3细胞株的增殖抑制活性(IC_(50):11.37和13.57μmol/L)显著优于高良姜素(IC50:41.66μmol/L),分别提高了3.66倍和3.07倍;化合物2-苯基-3,5,7-三羟基-8-(哌嗪-1-甲基)-4H-色烯-4-酮(2d)对人结肠癌LOVO细胞株的增殖抑制活性较高良姜素提高了5.22倍。该系列衍生物的抗肿瘤活性的增强可能与8-位上含氮杂环的引入有关。 展开更多
关键词 高良姜素 结构修饰 含氮杂环化合物 抗肿瘤活性
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熊果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价 被引量：3
4
作者 刘涵 李国兵 +2 位作者 张定林 刘毅敏 高宁 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第19期1960-1966,共7页
目的通过合成系列熊果酸衍生物,测试其抑制肿瘤细胞增殖活性,探讨熊果酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的构效关系,获得抗肿瘤活性更好的熊果酸衍生物。方法通过乙酰化反应对熊果酸的3-位羟基进行保护后,再将其28-位羧基制备成酰氯并与氨基酸... 目的通过合成系列熊果酸衍生物,测试其抑制肿瘤细胞增殖活性,探讨熊果酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的构效关系,获得抗肿瘤活性更好的熊果酸衍生物。方法通过乙酰化反应对熊果酸的3-位羟基进行保护后,再将其28-位羧基制备成酰氯并与氨基酸酯反应,最后再在碱性条件下水解制备得28-位羧基被修饰的熊果酸衍生物。所有熊果酸衍生物的结构通过核磁共振氢谱(~1HNMR)、核磁共振碳谱(^(13)CNMR)和高分辨质谱(HRMS)进行确认。采用MTT法测试熊果酸衍生物抑制U937、HL-60、Jurkat、K562、DU145、EC109、MDA231和SMMC7721肿瘤细胞的增殖活性。结果仪器分析结果表明所制备的熊果酸衍生物均为设计的目标化合物。对抑制U937肿瘤细胞增殖结果表明熊果酸28-位羧基被对4-氨甲基苯甲酸、7-氨基己酸和8-氨基辛酸修饰后,在给药浓度为5.0×10^(-6)mol/L时对U937细胞增殖的抑制率分别达到(18.84±2.58)%、(43.17±4.52)%和(68.38±7.95)%,明显优于母体熊果酸母体(10.06±2.35)%(P<0.05)。对Jurkat细胞增殖的抑制率则分别达到(68.42±8.19)%、(58.36±7.99)%和(61.08±5.77)%,远高于熊果酸的(6.89±2.31)%(P<0.05)。结论对熊果酸28-位羧基进行延长修饰,有利于提高熊果酸的抗肿瘤活性,当延长7~8个碳原子,抗肿瘤效果最好。 展开更多
关键词 熊果酸 结构修饰 体外抗肿瘤活性
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竹红菌素光动力抗肿瘤治疗的研究进展 被引量：3
5
作者 曾佳 高志 +2 位作者 李倩 邱丽华 伍明毅 《激光杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期44-45,共2页
竹红菌素类光动力药物由于其显著的光诱导抗肿瘤作用而受到日益广泛的关注,其高度的选择性和安全性等诸多特性和优点使之成为光动力药物研发领域一类备受瞩目的光敏剂体系。本文综述了近年来竹红菌素类光动力药物文献中关于其在各种疾... 竹红菌素类光动力药物由于其显著的光诱导抗肿瘤作用而受到日益广泛的关注,其高度的选择性和安全性等诸多特性和优点使之成为光动力药物研发领域一类备受瞩目的光敏剂体系。本文综述了近年来竹红菌素类光动力药物文献中关于其在各种疾病治疗研究特别是肿瘤治疗中的研究进展,以及其抗肿瘤机制基本原理和大量学者开展的竹红菌素结构修饰等研究工作成果,展望了竹红菌素类光动力药物在口腔颌面部肿瘤尤其是恶性肿瘤的治疗中的应用前景。 展开更多
关键词 竹红菌素 光动力疗法 抗肿瘤 活性氧物质 结构修饰
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酪丝缬肽的结构修饰及其稳定性和安全性的初步评价
6
作者 陈鹏 吴弄 +2 位作者 国翠平 蔡绍晖 陈河如 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期101-105,共5页
通过固相多肽法成功合成了酪丝缬肽(YSV)以及其结构修饰物(Z-GP-YSV-NH2),总收率分别为45.3%和52.3%。分别研究了YSV和Z-GP-YSV-NH2在PBS缓冲液、DMEM培养基和大鼠血浆中的稳定性,发现两者在PBS和DMEM中都很稳定,但YSV在大鼠血浆中温浴... 通过固相多肽法成功合成了酪丝缬肽(YSV)以及其结构修饰物(Z-GP-YSV-NH2),总收率分别为45.3%和52.3%。分别研究了YSV和Z-GP-YSV-NH2在PBS缓冲液、DMEM培养基和大鼠血浆中的稳定性,发现两者在PBS和DMEM中都很稳定,但YSV在大鼠血浆中温浴2 h后基本降解完全;而Z-GP-YSV-NH2温浴12h后只降解67%。还评价了YSV和Z-GP-YSV-NH2对人胚肾细胞293的细胞毒性,发现两者的细胞毒性都很低。当剂量为200μg/mL时,其增殖抑制率分别为20%和10.3%。 展开更多
关键词 酪丝缬肽 结构修饰 抗肿瘤肽
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黄芩素的结构修饰以及抗肿瘤活性研究 被引量：9
7
作者 陈党辉 邓雁如 +1 位作者 牟佳佳 贾妍 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1258-1264,共7页
为了改善黄芩素的抗肿瘤活性。本实验以黄芩素为原料,对其进行结构修饰。首先通过mannich反应,在8位引入胺亚甲基,然后通过酰基化反应在7位(6位)酚羟基上引入不同的疏水性基团。并利用CCK-8法对目标化合物进行抗MCF-7肿瘤细胞的活性评... 为了改善黄芩素的抗肿瘤活性。本实验以黄芩素为原料,对其进行结构修饰。首先通过mannich反应,在8位引入胺亚甲基,然后通过酰基化反应在7位(6位)酚羟基上引入不同的疏水性基团。并利用CCK-8法对目标化合物进行抗MCF-7肿瘤细胞的活性评价。结果合成得到了6个目标化合物,通过1HNMR、13CNMR、MS和化学手段相结合的方法确定了其结构,其中化合物2~6为新化合物。实验利用黄酮类邻二酚羟基的特性,通过与氯化锶的络合反应,巧妙而简单的确证了所得目标化合物的酯键是在化合物的7位羟基上。抗MCF-7肿瘤活性实验表明,在黄芩素8位上引入含氮原子的胺亚甲基后活性比先导化合物黄芩素强,在其7位上再引入酯键后3个化合物活性比先导化合物强。 展开更多
关键词 黄芩素 结构修饰 曼尼希反应 酰基化反应 结构确证 抗肿瘤
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薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗肿瘤活性和细胞毒性研究 被引量：1
8
作者 曾倩倩 孙贝贝 +4 位作者 罗卓玛 陈峰 杨学军 杨鸿均 冯豫川 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1455-1463,共9页
本研究设计并合成了15个新的薯蓣皂苷元衍生物,其结构都通过1H NMR、13C NMR、IR和HR-MS鉴定。所有衍生物采用MTT法对A431和H1975两种细胞株进行体外抗肿瘤活性试验。初步的生物活性测试表明,大多数衍生物都显示出不同程度的抗肿瘤活性。
关键词 薯蓣皂苷元 结构修饰 酰化反应 抗肿瘤活性 酰胺类衍生物
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藜芦甾体生物碱抗肿瘤活性研究进展 被引量：6
9
作者 李文希 张屏 +3 位作者 李福全 张烜 岳鑫 包保全 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2020年第1期118-125,共8页
百合科(Liliaceae)藜芦属(Veratrum)植物的化学成分包括甾体生物碱类、二苯乙烯类、黄酮类、二肽类及其它类化合物,其中甾体生物碱是其主要活性成分。近年来,其抗肿瘤活性得到了广泛的关注和研究。本文综述了近10年来分离得到的新异甾... 百合科(Liliaceae)藜芦属(Veratrum)植物的化学成分包括甾体生物碱类、二苯乙烯类、黄酮类、二肽类及其它类化合物,其中甾体生物碱是其主要活性成分。近年来,其抗肿瘤活性得到了广泛的关注和研究。本文综述了近10年来分离得到的新异甾体生物碱,及在化合物单体层面的抗肿瘤活性研究,包括在细胞水平上的抗肿瘤活性筛选、化合物结构修饰、构效关系及作用机制等,并结合蒙药藜芦“泻痞”应用的文献研究,提出了其中甾体生物碱可能是其抗肿瘤药效物质基础。该文献研究为藜芦甾体生物碱的抗肿瘤作用提供研究思路,并为蒙药藜芦抗肿瘤制剂的开发提供参考。 展开更多
关键词 藜芦属 甾体生物碱 结构修饰 抗肿瘤活性 作用机制
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喜树碱结构修饰及其抗肿瘤活性研究进展 被引量：4
10
作者 柯希 何芋岐 +1 位作者 钱霜 王先恒 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期1697-1704,共8页
喜树碱是从喜树中提取出来的一种喹啉类生物碱,是重要的抗肿瘤天然产物,但是其水溶性差,有较强毒副作用,且易代谢、易耐药等缺点限制了将其应用为临床抗肿瘤药物。为此,药学研究人员对其骈合环上的改造位点进行了较多的结构修饰。迄今,... 喜树碱是从喜树中提取出来的一种喹啉类生物碱,是重要的抗肿瘤天然产物,但是其水溶性差,有较强毒副作用,且易代谢、易耐药等缺点限制了将其应用为临床抗肿瘤药物。为此,药学研究人员对其骈合环上的改造位点进行了较多的结构修饰。迄今,通过对喜树碱进行结构修饰已成功开发出多个抗癌药物。本文综述了近年喜树碱结构改造及其抗抗肿瘤活性的研究进展,为进一步的探索此类药物在临床上的应用提供参考。 展开更多
关键词 喜树碱 结构修饰 抗肿瘤活性
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