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FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子探针[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD的制备与标记条件优化
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作者 吴晓明 文雪君 +4 位作者 田国新 马福秋 付加煜 闫恒 薛云 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第8期1603-1610,共8页
基于肿瘤细胞及新生血管表面特定受体的高表达,非侵袭性的分子影像可以用短半衰期同位素氟[^(18)F]标记示踪剂的特异性配体与之结合,通过分子影像的方法活体、无创地监测病变情况,提供特定的肿瘤成像,具有临床应用前景。本研究基于氟铝... 基于肿瘤细胞及新生血管表面特定受体的高表达,非侵袭性的分子影像可以用短半衰期同位素氟[^(18)F]标记示踪剂的特异性配体与之结合,通过分子影像的方法活体、无创地监测病变情况,提供特定的肿瘤成像,具有临床应用前景。本研究基于氟铝标记工艺,设计合成了一种新型靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)和整合素受体α_(Ⅴ)β_(3)的双靶点放射性探针[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD,通过将无载体的氟[^(18)F]F^(-)−加入到含有标记前体NOTA-FAPI-RGD、AlCl_(3)、有机溶剂(乙醇、乙腈、DMSO)和醋酸-醋酸钠缓冲溶液的反应瓶中,振荡摇匀后于80℃加热20 min,经Waters Oasis HLB柱纯化和0.22μm微孔无菌滤膜过滤,制得[^(18)F]AlFNOTA-FAPI-RGD。为进一步探索该前体氟铝标记的最佳工艺条件,通过调节溶剂类型、NOTA-FAPI-RGD用量、pH及AlCl3用量等进行条件优化,最终制得的[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD的未经衰变校正产率为35.0%±5.0%,放化纯度大于90%,且具有良好的稳定性,制剂形式的药品在2~8℃放置4 h后放化纯度仍可保持91.71%。以上结果表明该放射性探针有望成为一种新型的高稳定性肿瘤靶向显像剂。 展开更多
关键词 放射性药物 氟铝标记 成纤维细胞激活蛋白 整合素 FAPI-RGD
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雾化吸入干扰素α1b在兔体内的分布及代谢途径 被引量:58
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作者 刘鉴峰 刘金剑 +3 位作者 褚丽萍 王德芝 于佳 刘金毅 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第1期1-5,共5页
目的研究雾化吸入与肌内注射干扰素α1b(IFNα1b)在兔体内分布及代谢的差异,考察雾化吸入干扰素治疗肺部疾病的优越性。方法将干扰素α1b进行125I标记,选用新西兰大耳白兔,以肌内注射为对照,采用雾化吸入的方式给药,不同时间点取血,γ... 目的研究雾化吸入与肌内注射干扰素α1b(IFNα1b)在兔体内分布及代谢的差异,考察雾化吸入干扰素治疗肺部疾病的优越性。方法将干扰素α1b进行125I标记,选用新西兰大耳白兔,以肌内注射为对照,采用雾化吸入的方式给药,不同时间点取血,γ计数仪测定血药浓度,通过小动物活体成像系统和γ计数仪检测肺组织不同部位的药物分布情况和主要代谢脏器肝和肾中的药物含量。结果与肌内注射比较,雾化吸入给药后肺组织中的干扰素含量更高,肺组织内滞留时间长,血药浓度达峰时间为8 h,明显延迟,而肾组织中的药物含量始终维持较低浓度。结论与常规肌内注射给药相比,雾化吸入干扰素α1b肺组织药物含量高,药物体内循环时间长,是干扰素治疗肺部疾病更为有效的给药途径。 展开更多
关键词 干扰素Α1B 雾化吸入 125I标记
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^(99)Tc^m-DTPA-DG标记物的制备 被引量:7
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作者 陈跃 黄占文 +2 位作者 何菱 郑时龙 李举联 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第2期125-128,共4页
为了在合成二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖(DTPA-DG)基础上,制备99Tcm-DTPA-DG标记物,以SnCl2.2H2O为还原剂,还原99TcmO4-并与DTPA-DG形成99Tcm-DTPA-DG标记物。进行了DTPA-DG用量、SnCl2.2H2O用量、反应介质pH值、反应温度等对标记率的影... 为了在合成二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖(DTPA-DG)基础上,制备99Tcm-DTPA-DG标记物,以SnCl2.2H2O为还原剂,还原99TcmO4-并与DTPA-DG形成99Tcm-DTPA-DG标记物。进行了DTPA-DG用量、SnCl2.2H2O用量、反应介质pH值、反应温度等对标记率的影响实验。结果表明,25 mg DTPA-DG,500μg SnCl2.2H2O,pH=6,加入Na99TcmO4淋洗液0.5~4 mL,在25℃以上放置30 min或沸水浴反应10 min时,用9 g/LNaCl和丙酮作展开剂纸层析法鉴定标记物,放射化学纯度>99%。标记物在室温放置6 h,放射化学纯度仍达98.6%9。9Tcm-DTPA-DG标记率高,标记物的体外稳定性好,操作简便,便于临床应用。 展开更多
关键词 DTPA-DG ^99Tc^m-DTPA-DG ^99Tc^mO4^- 放射性核素标记
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^(99)Tc^m标记的小干扰RNA探针的制备及稳定性评价 被引量:5
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作者 康磊 王荣福 +5 位作者 闫平 刘萌 张春丽 于明明 崔永刚 徐小洁 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期348-353,共6页
通过偶联双功能螯合剂S-乙酰基-MAG3以达到制备99Tcm标记的小干扰RNA探针的目的,并对其标记条件及体外稳定性进行评价。结果表明,室温下99Tcm-siRNA在反应时间大于1 h、SnCl2.2H2O质量浓度小于2 g/L时,标记率可达(73.4±3.0)%;经Sep... 通过偶联双功能螯合剂S-乙酰基-MAG3以达到制备99Tcm标记的小干扰RNA探针的目的,并对其标记条件及体外稳定性进行评价。结果表明,室温下99Tcm-siRNA在反应时间大于1 h、SnCl2.2H2O质量浓度小于2 g/L时,标记率可达(73.4±3.0)%;经Sephadex G25纯化后其放化纯度大于92%,比活度达25.9 PBq/mol;在室温和37℃条件下,99Tcm-siRNA于生理盐水和血清中均保持良好的标记稳定性;标记后的siRNA探针与未标记探针具备相似的靶向干扰活性。 展开更多
关键词 小干扰RNA 99Tcm 标记 稳定性
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^(99)Tc^m标记的annexinV检测不稳定动脉粥样硬化斑块的实验研究 被引量:5
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作者 赵全明 许金鹏 +2 位作者 王蒨 陈大明 米洪志 《中国医学影像技术》 CSCD 北大核心 2005年第9期1349-1352,共4页
目的探讨放射标记的膜联蛋白无创检测不稳定斑块的可行性。方法6只新西兰大白兔随机分为实验组和对照组。实验组3只白兔通过球囊拉伤膈下降主动脉内膜,并饲喂含2%胆固醇的高脂饲料15周,制造动脉粥样硬化模型;对照组仅饲喂普通饮食。实验... 目的探讨放射标记的膜联蛋白无创检测不稳定斑块的可行性。方法6只新西兰大白兔随机分为实验组和对照组。实验组3只白兔通过球囊拉伤膈下降主动脉内膜,并饲喂含2%胆固醇的高脂饲料15周,制造动脉粥样硬化模型;对照组仅饲喂普通饮食。实验组3只家兔分别注射99TcmannexinⅤ20μg、200μg和500μg,降主动脉活体核素成像和离体核素成像,以及动脉标本数码照相。实验组降主动脉分段,测定其放射强度。结果注射500μg99TcmannexinⅤ5min和120min后,实验性动脉粥样硬化动物沿腹主动脉走行即可见一条放射性浓集的条状影像。离体降主动脉核素成像与大体标本数码照相病变斑块相一致。粥样硬化斑块明显的节段,靶非靶比值也相对较高。结论99TcmannexinⅤ核素成像检测实验性动脉粥样斑块具有一定的可行性,可发展成为一种无创检测不稳定斑块的方法。 展开更多
关键词 不稳定斑块 放射标记的膜联蛋白
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^(99)Tc^m-EGF的直接法合成及其在荷C6动物体内生物学分布 被引量:3
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作者 董孟杰 李少林 +2 位作者 任庆兰 黄家君 吴国清 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第1期34-38,共5页
探索用99Tcm直接标记表皮生长因子(EGF)的方法并研究其在荷C6动物体内的生物学分布特点。巯基乙醇(20 mL/L)10μL还原EGF(2.5μg);含0.5μg SnCl2的亚甲基二膦酸盐(MDP)溶液将还原高价锝使之与还原EGF的巯基结合,放化纯度大于95%,标记... 探索用99Tcm直接标记表皮生长因子(EGF)的方法并研究其在荷C6动物体内的生物学分布特点。巯基乙醇(20 mL/L)10μL还原EGF(2.5μg);含0.5μg SnCl2的亚甲基二膦酸盐(MDP)溶液将还原高价锝使之与还原EGF的巯基结合,放化纯度大于95%,标记物稳定性较好,在6 h内放化纯度大于95%。通过内皮细胞培养进行99Tcm-EGF的生物活性鉴定,显示EGF在锝标记前后生物学活性未见明显改变(P>0.05)9。9Tcm-EGF在荷瘤鼠体内生物学分布显示肝、脾、肾等组织放射性分布较高,瘤区放射性较高,而脑组织最低,4 h瘤与正常组织放射性摄取比值(Tumor/Normal Tissue)为2.25,SPECT全身显像显示瘤组织放射性核素浓聚。因此直接合成的99Tcm-EGF可望成为特异性诊断高表达EGFR肿瘤的SPECT分子显像剂。 展开更多
关键词 表皮生长因子 表皮生长因子受体 ^90Tc^mO4^- 放射性标记
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一种新的潜在心肌显像剂[^(99m)Tc(CO)_3(TBI)_3]^+的制备及其生物分布研究 被引量:8
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作者 张现忠 王学斌 温海涛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第1期21-24,共4页
以 [99m Tc O4]- 为起始物 ,在 0 .1 MPa下制备了中间体 [99m Tc( CO) 3 ( H2 O) 3 ]+,通过配体交换反应 ,叔丁基异腈 ( TBI)配体取代该配合物中的 3个水分子 ,制得一种标记率大于 90 %的 [99m Tc( CO) 3 ( TBI) 3 ]+配合物 .该配合物... 以 [99m Tc O4]- 为起始物 ,在 0 .1 MPa下制备了中间体 [99m Tc( CO) 3 ( H2 O) 3 ]+,通过配体交换反应 ,叔丁基异腈 ( TBI)配体取代该配合物中的 3个水分子 ,制得一种标记率大于 90 %的 [99m Tc( CO) 3 ( TBI) 3 ]+配合物 .该配合物在室温下放置 6 h以上 ,标记率无明显变化 .在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,[99m Tc( CO) 3 ( TBI) 3 ]+具有较高的心肌摄取 ,且滞留也相当好 ,在静脉注射 5 min和 6 0 min后时的心肌摄取值分别为 ( 1 9.0 7± 0 .81 ) % ( ID/g)和 ( 1 8.2 4± 2 .4 1 ) % ( ID/g) .该配合物的非靶本底摄取较低 ,注射 6 0 min后的心 /肝、心 /肺和心 /血摄取比值分别为 1 .0 2 ,5 .83和 2 3.6 9,有望发展为一种新的心肌显像剂 . 展开更多
关键词 三羰基锝配合物 心肌显像剂 叔丁基异腈 小鼠 体内生物分布 放射性标记 放射性药物
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^(123)I-MIBG的制备及动物实验研究 被引量:3
8
作者 陈宝军 陈大明 +3 位作者 杨红伟 梁积新 邓雪松 赵贵植 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1299-1302,共4页
采用亚铜离子催化法制备123I-MIBG,对其制备条件进行了优化,并研究了所制备的123I-MIBG在常温下存放的稳定性以及在正常小鼠体内的生物分布情况。采用优化后的标记条件,123I-MIBG的标记率可达95%以上,制得的不同浓度和比活度的123I-MIB... 采用亚铜离子催化法制备123I-MIBG,对其制备条件进行了优化,并研究了所制备的123I-MIBG在常温下存放的稳定性以及在正常小鼠体内的生物分布情况。采用优化后的标记条件,123I-MIBG的标记率可达95%以上,制得的不同浓度和比活度的123I-MIBG室温下至少可稳定存放48h以上,显示出其良好的体外稳定性。体内生物分布数据显示:123I-MIBG在肾上腺有最高的摄取(6.18±1.01)%ID·g-1,且在48h内一直保持着较强的吸收;在心、肝、脾、肺、胃肠中也均有一定的摄取,但在血中的摄取量较低。123I-MIBG在组织内的吸收与代谢趋势与文献报道结果相一致。 展开更多
关键词 123I-MIBG 放射性标记 生物分布
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肺癌特异性靶向小分子多肽的^(131)I标记及其在兔体内的动态显像 被引量:3
9
作者 郑文莉 李贵平 +2 位作者 黄宝丹 杜丽 黄凯 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1375-1379,共5页
目的建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的131I标记方法,并通过SPECT动态显像以研究131I-cNGQGEQc在兔体内的放射分布特性。方法采用氯胺-T法对N-端连接有酪氨酸的小分子多肽cNGQGEQc进行131I标记,利用纸层析法测定131I-cNGQGEQc的... 目的建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的131I标记方法,并通过SPECT动态显像以研究131I-cNGQGEQc在兔体内的放射分布特性。方法采用氯胺-T法对N-端连接有酪氨酸的小分子多肽cNGQGEQc进行131I标记,利用纸层析法测定131I-cNGQGEQc的标记率与放化纯度,并观察131I-cNGQGEQc在生理盐水(NS)和正常人血清中于37℃孵育24 h后的体外稳定性及其脂水分配系数。应用SPECT对经耳缘静脉注入131I-cNGQGEQc的新西兰白兔进行显像,结合感兴趣区时间-放射性曲线分析,观察家兔体内放射性动态分布变化。结果131I-cNGQGEQc的标记率为90%,经HPLC纯化后放化纯度为95%;131IcNGQGEQc在NS和正常人血清中其放化纯度分别为(93.12±1.18)%和(88.34±5.43)%。131I-cNGQGEQc的脂水分配系数lg P(正辛醇∕生理盐水)为-1.75,提示所制备的标记多肽是水溶性的。兔SPECT动态显像示:l min双肾即显影,5 min心、肝影开始减弱,膀胱显影,随后膀胱影持续增强,30 min后软组织影逐渐减弱;胆囊未显影,腹部呈持续低放射分布;甲状腺区及胃未见明显核素浓聚;各组织器官T-A曲线均随时间逐渐下降。结论131I-cNGQGEQc的制备方法简便,标记率高(>90%),在体外具有良好的稳定性;131I-cNGQGEQc为水溶性,主要经泌尿系统排泄,具有比较理想的体内分布特性。本实验结果为进一步的肺癌荷瘤裸鼠放射性标记多肽的靶向定位诊断与治疗提供实验基础。 展开更多
关键词 小分子多肽 放射性标记 肺癌 显像
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放射性AnnexinⅤ活体细胞凋亡显像在肿瘤研究中的应用及进展 被引量:11
10
作者 王荣福 刘萌 《中国医学影像技术》 CSCD 2004年第10期1616-1619,共4页
肿瘤治疗的目的之一是诱导肿瘤细胞凋亡。在细胞凋亡早期 ,由于磷脂酰丝氨酸暴露在细胞表面 ,导致与其有高特异性结合的放射性AnnexinⅤ的摄取增加。放射性核素标记AnnexinⅤ体内凋亡显像具有无创、可早期预警和能够定位、定性的特点 ,... 肿瘤治疗的目的之一是诱导肿瘤细胞凋亡。在细胞凋亡早期 ,由于磷脂酰丝氨酸暴露在细胞表面 ,导致与其有高特异性结合的放射性AnnexinⅤ的摄取增加。放射性核素标记AnnexinⅤ体内凋亡显像具有无创、可早期预警和能够定位、定性的特点 ,将在肿瘤科学研究和临床诊治中发挥重要作用 ,可监测肿瘤治疗疗效 ,评价肿瘤患者预后 ,指导治疗方案 ; 展开更多
关键词 放射性Annexin V 凋亡 放射性核素显像 肿瘤
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[^(188)Re(CO)_3(H_2O)_3]^+标记用双功能联接剂的制备、标记及性质 被引量:2
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作者 魏洪源 罗顺忠 +2 位作者 宋宏涛 刘国平 熊晓玲 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第B09期77-82,共6页
合成了几个具有代表性的适于[188Re(CO)3(H2O)3]+标记用的双功能联接剂分子,并对其羰基铼的标记条件进行了优化。结果表明:在最优条件下,上述标记物的放化纯均大于95%。放置实验和体外竞争实验表明:标记物皆有很好的稳定性,在48 h内,放... 合成了几个具有代表性的适于[188Re(CO)3(H2O)3]+标记用的双功能联接剂分子,并对其羰基铼的标记条件进行了优化。结果表明:在最优条件下,上述标记物的放化纯均大于95%。放置实验和体外竞争实验表明:标记物皆有很好的稳定性,在48 h内,放化纯无明显改变。该类分子有望用于生物活性分子羰基铼标记工作中。 展开更多
关键词 羰基铼 双功能联接剂 标记 稳定性
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CD45单抗介导的淋巴瘤荷瘤裸鼠三步法预定位放免显像 被引量:2
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作者 李贵平 汪兵 +5 位作者 黄宝丹 杜丽 池晓华 黄凯 张辉 郑文莉 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期127-131,共5页
【目的】评价生物素化CD45单抗介导的99mTc-生物素在人Raji细胞移植瘤裸鼠模型中三步法预定位放免显像的价值。【方法】CD45单抗及DTPA-生物素的99mTc标记采用直接标记法。取人Raji细胞移植瘤裸鼠18只,随机分为2组,每组9只。实验组为三... 【目的】评价生物素化CD45单抗介导的99mTc-生物素在人Raji细胞移植瘤裸鼠模型中三步法预定位放免显像的价值。【方法】CD45单抗及DTPA-生物素的99mTc标记采用直接标记法。取人Raji细胞移植瘤裸鼠18只,随机分为2组,每组9只。实验组为三步法预定位放免显像组,静注生物素化CD45单抗100μg,48 h后静注亲和素200μg,再过48 h静注99mTc-生物素7.4 MBq(20μg);对照组为99mTc-CD45单抗放免显像组,静注99mTc-CD45单抗100μg。上述两组裸鼠分别于注药后3、6、12 h分别进行SPECT显像,每个时间点各取3只裸鼠断颈处死后,取脏器组织及肿瘤,称重后在γ计数仪中测量放射性计数,经放射性衰变校正后计算各脏器的%ID/g及肿瘤/非肿瘤(T/NT)比值。【结果】平均每分子CD45单抗约结合12分子生物素,CD45单抗及DTPA-生物素的99mTc标记率分别>70%和>80%。三步法给药后荷瘤裸鼠SPECT显像及生物分布示:整个显像期间血池内放射性均较低,肝脾见较多放射性浓聚;注射标记物后3-6 h,肿瘤显影清晰,并持续到12 h;注药后3、6和12 h肿瘤的%ID/g分别为1.73±0.22、1.24±0.03和0.94±0.07;肿瘤/血液比值分别为3.5、4.9和7.8;肿瘤/肌肉比值分别为8.2、8.9和10.4。而静注99mTc-CD45单抗后则可见肝脾及肾脏明显放射性聚集,12 h血池内见较多放射性分布,肿瘤部位见有少量放射性集聚,12 h肿瘤的%ID/g为0.89±0.13,肿瘤/血液及肿瘤/肌肉的比值分别为1.6和2.5。【结论】与99mTc-CD45单抗相比较,99mTc-生物素三步法预定位放免显像明显改善肿瘤T/NT比值,标记物注射后3 h即可使肿瘤显影。 展开更多
关键词 预定位技术 亲和素-生物素系统 CD45单抗 放射性标记 淋巴瘤
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CIAE放射性药物和标记化合物的发展 被引量:3
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作者 樊彩云 韩世泉 罗志福 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第S01期185-193,共9页
本文回顾了中国原子能科学研究院(CIAE,简称原子能院)建院70年以来在放射性药物方向的发展历程,重点介绍了原子能院放射性药物、放射性标记化合物及放射免疫分析研究、开发和生产技术方面的发展,历年来的主要产品以及取得的主要成绩,并... 本文回顾了中国原子能科学研究院(CIAE,简称原子能院)建院70年以来在放射性药物方向的发展历程,重点介绍了原子能院放射性药物、放射性标记化合物及放射免疫分析研究、开发和生产技术方面的发展,历年来的主要产品以及取得的主要成绩,并提出了今后原子能院放射性药物领域发展的主要方向。 展开更多
关键词 放射性药物 放射性标记化合物 放射免疫分析
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^90Y标记的不同氨基酸序列的RGD环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价 被引量:2
14
作者 赵慧云 贾兵 +1 位作者 史纪云 王凡 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第1期17-22,共6页
制备90Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf)和90Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),并对其体内外性质进行比较。ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80℃条件下反应20 min,2种标记物的标记率均大于99%,并且2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸... 制备90Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf)和90Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),并对其体内外性质进行比较。ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80℃条件下反应20 min,2种标记物的标记率均大于99%,并且2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸鼠生物分布实验数据表明,2种标记物在各组织的摄取没有显著性差异,且均具有良好的肿瘤靶向性和体内稳定性。2种标记物主要通过肾脏排泄,同时也有一部分标记物通过肝胆系统排泄。良好的体内外性质证明,KRGDf环肽和ERGDf环肽均可进一步用于聚合物多肽药物的开发。 展开更多
关键词 ^90Y KRGDf环肽 ERGDf环肽 标记 生物分布
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新型糖基化生长抑素的合成及^(99)Tc^m标记 被引量:2
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作者 何川 翟士桢 杜进 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第3期178-183,共6页
通过一系列氨羧缩合反应合成了双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(S-Acetyl-MAG2Lys),并以生长抑素(somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及S-Acetyl-MAG2Lys为原料,合成了糖基化生长抑素配体化合物(SMS-Dx10-M... 通过一系列氨羧缩合反应合成了双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(S-Acetyl-MAG2Lys),并以生长抑素(somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及S-Acetyl-MAG2Lys为原料,合成了糖基化生长抑素配体化合物(SMS-Dx10-MAG2Lys);利用酒石酸钠转换配合进行了SMS-Dx10-MAG2Lys的99Tcm标记,重点探讨了99Tcm标记条件及标记物的体外稳定性。结果表明,合成的双功能螯合剂S-Acetyl-MAG2Lys和配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys可成功用于99Tcm的放射标记,在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-MAG2Lys,标记介质pH=9.5,室温下反应30 min,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS标记率约为50%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定,为进一步研究99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS体内生物学特性提供了依据。 展开更多
关键词 葡聚糖 生长抑素 ^99TC^M 标记 受体
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[^(188)Re(CO)_3(H_2O)_3]^+前体及标记药盒的制备 被引量:1
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作者 魏洪源 宋宏涛 +1 位作者 刘国平 罗顺忠 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期364-369,共6页
Two methods of preparation of the organometallic precursor[188Re(CO)3(H2O)3]+ in aqueous were present in this paper.One method uses gaseous carbon monoxide and amine borane(BH3·NH3) as the reducing agent.In other... Two methods of preparation of the organometallic precursor[188Re(CO)3(H2O)3]+ in aqueous were present in this paper.One method uses gaseous carbon monoxide and amine borane(BH3·NH3) as the reducing agent.In other method,CO(g) is replaced by K2[H3BCO2]that releases carbon monoxide during hydrolysis.Both procedures were prepared as radiolabled kits,affording the desired precursor in yields 85% after 20 min at 75 °C.The routine kit-preparation of the precursor[188Re(CO)3(H2O)3]+ in combination with tailor-made ligand systems enables the organometallic labeling of biomolecules with unprecedented high specific activities. 展开更多
关键词 [188Re(CO)3(H2O)3]+ 前体 药盒 标记
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荷乳腺癌小鼠c-myc mRNA反义寡核苷酸显像研究 被引量:1
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作者 秦光明 张永学 +2 位作者 安锐 高再荣 曹卫 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期372-376,共5页
目的建立99mTc标记寡核苷酸的方法并用于荷乳腺癌小鼠反义寡核苷酸显像研究。方法利用双功能螯合剂N-羟基琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetyl-NHS-MAG3)对一段15碱基c-mycmRNA反义寡核苷酸片段进行99mTc标记;对荷乳腺癌昆明种小鼠进行标记反... 目的建立99mTc标记寡核苷酸的方法并用于荷乳腺癌小鼠反义寡核苷酸显像研究。方法利用双功能螯合剂N-羟基琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetyl-NHS-MAG3)对一段15碱基c-mycmRNA反义寡核苷酸片段进行99mTc标记;对荷乳腺癌昆明种小鼠进行标记反义寡核苷酸生物学分布与显像研究。结果生物学分布结果表明,相对于正义核酸而言,反义核酸在肿瘤组织中的摄取明显增高(P<0.05)。在反义寡核苷酸显像组,肿瘤组织显像剂摄取活跃,肿瘤/肌肉比值最高可达5.5。在正义寡核苷酸显像组及阻断组,肿瘤组织均未出现明显的显像剂浓聚。结论99mTc标记反义寡核苷酸有望成为一种新的显像剂,在分子水平上用于恶性肿瘤的早期、特异和无创性诊断。 展开更多
关键词 反义寡聚核苷酸 肿瘤 放射性核素显像 ^99m锝 放射性标记 硫乙琥珀酰亚胺-硫乙甘肽
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^188Re-cNGQGEQc放射性标记及其对肺腺癌细胞的抑制作用 被引量:1
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作者 李贵平 黄凯 +3 位作者 黄宝丹 齐永帅 池晓华 江英 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期808-814,共7页
【目的】探讨放射性核素^188Re间接法标记小分子肽cNGQGEQc的可行性,并观察^188Re-cNGQGEQc对肺腺癌A549细胞的体外抑制作用。【方法】^188Re-cNGQGEQc和^188Re-cNAQAEQc(阴性多肽)的制备采用双半胱氨酸(EC)为双功能螯合剂的间接标记法... 【目的】探讨放射性核素^188Re间接法标记小分子肽cNGQGEQc的可行性,并观察^188Re-cNGQGEQc对肺腺癌A549细胞的体外抑制作用。【方法】^188Re-cNGQGEQc和^188Re-cNAQAEQc(阴性多肽)的制备采用双半胱氨酸(EC)为双功能螯合剂的间接标记法,测定标记多肽的标记率、比活度、放化纯度、脂水分配系数,并观察在正常人血清中的稳定性。采用CCK-8法测定^188Re-cNGQGEQc对体外培养的肺腺癌A549细胞株的抑制效应,观察不同放射性剂量的^188Re-cNGQGEQc对肺腺癌A549细胞增殖的抑制作用,计算相对抑制率及半数有效抑制浓度(IC50),并与^188Re标记的阴性多肽及^188ReO4-进行比较。【结果】^188Re-cNGQGEQc的标记率为(90.24±1.58)%,比活度为(4.07±0.14)TBq/(mmol/L),C18柱纯化后放化纯度为(98.42±0.32)%,^188Re-cNGQGEQc的脂水分配系数lgP为(-2.90±0.03),在37℃正常人血清中放置24 h其放化纯度为(89.08±0.94)%。抑制性实验结果表明^188Re-cNGQGEQc对肺腺癌A549细胞的增殖具有显著的抑制作用,且与放射剂量呈明显正相关;而且^188Re-cNGQGEQc的IC50值为44.88×10^7 Bq/L,明显低于阴性多肽的93.45×10^7 Bq/L和^188ReO4-的99.60×10^7 Bq/L(P<0.01)。【结论】使用双功能螯合剂EC建立了标记率高、体外稳定的^188Re标记小分子肽的方法,体外实验证实^188Re-cNGQGEQc能有效地抑制肺腺癌A549细胞的增殖,研究结果为后续开展小分子多肽的放射靶向治疗肺癌的体内应用提供实验基础。 展开更多
关键词 小分子多肽 ^188RE 放射性标记 A549细胞 肺腺癌
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^(90)Y标记抗体的双功能络合剂的研究——异硫氰基苄基DTPA与环化DTPA酸酐的比较 被引量:2
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作者 张锦明 林琼芳 金小海 《核化学与放射化学》 CSCD 北大核心 1993年第4期219-223,共5页
比较了异硫氰基苄基DTPA(SCN-Bz-DTPA)、环化DTPA酸酐(CDTPA)两种双功能络合剂与单克隆抗体(McAb)的偶联、偶联物与^(90)Y标记和标记物稳定性的差异。结果表明,无论在络合剂对单克隆抗体免疫活性影响方面,还是在标记物稳定性方面,SCN-Bz... 比较了异硫氰基苄基DTPA(SCN-Bz-DTPA)、环化DTPA酸酐(CDTPA)两种双功能络合剂与单克隆抗体(McAb)的偶联、偶联物与^(90)Y标记和标记物稳定性的差异。结果表明,无论在络合剂对单克隆抗体免疫活性影响方面,还是在标记物稳定性方面,SCN-Bz-DTPA都优于CDTPA。 展开更多
关键词 络合剂 单克隆抗体 放射性标记
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用生物素-亲和素系统测定放射性标记生物物质的活性 被引量:1
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作者 范我 S.Guhlke +2 位作者 钱建华 朱本兴 H.Biersack 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期49-51,60,共4页
分别用131I和188Re标记亲和素,测定其与生物素结合的能力,并与未标记的亲和素、罗丹明标记的亲和素进行比较,测定标记亲和素与生物素结合曲线和半解吸量;探讨用生物素 亲和素系统测定放射性核素标记生物物质活性的可能性。结果表明,未... 分别用131I和188Re标记亲和素,测定其与生物素结合的能力,并与未标记的亲和素、罗丹明标记的亲和素进行比较,测定标记亲和素与生物素结合曲线和半解吸量;探讨用生物素 亲和素系统测定放射性核素标记生物物质活性的可能性。结果表明,未标记的亲和素、罗丹明标记亲和素、188Re 亲和素和131I 亲和素,它们与生物素的结合能力依次下降,与生物素半解吸量分别为21.9,19.5,25.7和47.9μg;放射性标记的亲和素与生物素结合的能力低于未放射性标记的亲和素和罗丹明 亲和素。由此推测,有可能用亲和素 生物素系统来评价标记方法对生物活性的影响。131I和188Re; 展开更多
关键词 亲和素-生物素系统 放射性标记 标记活性 铼188 碘131 放射性核素
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