期刊文献+
共找到52篇文章
< 1 2 3 >
每页显示 20 50 100
新型K_(ATP)开放剂iptakalim对豚鼠哮喘模型气道反应性及其结构的影响 被引量:3
1
作者 解卫平 丁建花 +3 位作者 王虹 齐栩 汪海 胡刚 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第2期128-132,共5页
目的 :研究新型KATP 通道开放剂 (KATPCO )iptakalim对哮喘豚鼠气道重塑、气道高反应性的作用。方法 :卵蛋白 (OA)制作哮喘模型 ,地塞米松组在吸入OA前先给予地塞米松 ;iptakalim高剂量治疗组和低剂量治疗组每天吸入OA前分别灌胃给Ipt0 ... 目的 :研究新型KATP 通道开放剂 (KATPCO )iptakalim对哮喘豚鼠气道重塑、气道高反应性的作用。方法 :卵蛋白 (OA)制作哮喘模型 ,地塞米松组在吸入OA前先给予地塞米松 ;iptakalim高剂量治疗组和低剂量治疗组每天吸入OA前分别灌胃给Ipt0 .75mg·kg-1和 1.5mg·kg-1。用多道生理记录仪记录豚鼠气管螺旋条对不同浓度组织胺的收缩反应性 ;用图像分析仪测定细支气管内周长 (PI)、管壁面积 (WA)、管壁平滑肌面积 (SA) ,PI对WA、SA进行标准化 ,分别以WA PI、SA PI表示。结果 :组织胺可使各组豚鼠气管螺旋条产生剂量依赖性收缩。哮喘组豚鼠气管螺旋条对组织胺的收缩反应明显高于正常组 (P <0 .0 5 ) ;iptakalim(灌服 ) 0 .75、1.5mg·kg-1均具有同雾化吸入地塞米松相似的降低气管螺旋条收缩反应效果 (P >0 .0 5 )。对无软骨且平滑肌成环的细支气管图像分析显示 ,哮喘组豚鼠支气管壁面积 (2 9.8± 4 .5 μm2 ·μm-1)及支气管平滑肌面积(11.7± 4 .7μm2 ·μm-1)较正常对照组 (13.2± 5 .7,4 .4± 2 .1μm2 ·μm-1)增大 (P <0 .0 1) ,iptakalim使豚鼠管壁厚度和平滑肌厚度明显下降 ,与正常组比较差异不显著 (P >0 .0 5 )。结论 :口服新型KATP 通道开放剂iptakalim可抑制哮喘豚鼠气道高反应性和气道壁的重构。 展开更多
关键词 ATP敏感性钾通道 iptakalim 哮喘 气道重构 气道反应性
在线阅读 下载PDF
Protective effects of a novel compound iptakalim hydrochloride on global cerebral ischemia/reperfusion—evoked insult in gerbil
2
作者 LongCL TangXC 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期403-403,共1页
The protective effects of iptakalim hydrochloride (Ipt) 0.5-4.0mg·kg^-1 ip on global cerebral ischemia/reperfusion-evoked insult in gerbil were studied using bilateral carotid artery ligation to prepare the globa... The protective effects of iptakalim hydrochloride (Ipt) 0.5-4.0mg·kg^-1 ip on global cerebral ischemia/reperfusion-evoked insult in gerbil were studied using bilateral carotid artery ligation to prepare the global cerebral ischemia model.The NMDA receptor blocker,ketamine was administered as a positive control drug and saling was administered as a negative model control.The results shown that Ipt decreased the increasing locomotor activity evoked by ischemia and had reliable functional protection of ischemia-induced hippocampus injury.Ipt could also improve global cerebral ischemia-induced working memory impairments.Ipt decreased the number of necrotic and apoptotic neurons and increased the remaining number of healthy neurons in hippocampus CAl zone.Ipt promoted the recovery of hippocampus function.Ipt reversed ischemia-evoked increases of grutamate,aspartate,glycine and glutamine in hippocampus,striatum and cortex of gerbils completely and reversed the increase of GABA and taurine partly.It is concluded that Ipt has experimental therapeutic effects on global cerebral ischemia. 展开更多
关键词 iptakalim 脑缺血 再灌注损伤
在线阅读 下载PDF
埃他卡林新衍生物激活ATP敏感性钾通道的亚型选择性 被引量:4
3
作者 陈玉萍 潘志远 +1 位作者 崔文玉 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1427-1430,共4页
目的研究埃他卡林新衍生物对不同亚型KATP通道的选择性作用。方法在特异性表达Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A、Kir6.1/SUR2B3种不同亚型KATP通道的HEK-293细胞模型上,分别给予0.1、1.0、10、100×10-6mol.L-1的埃他卡林新衍生物,研究... 目的研究埃他卡林新衍生物对不同亚型KATP通道的选择性作用。方法在特异性表达Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A、Kir6.1/SUR2B3种不同亚型KATP通道的HEK-293细胞模型上,分别给予0.1、1.0、10、100×10-6mol.L-1的埃他卡林新衍生物,研究其作用前后DiBAC4(3)细胞荧光强度的变化,评价其对克隆表达的不同亚型KATP通道的选择性作用。结果7个埃他卡林新衍生物可激活KATP通道,其中衍生物(3)、(7)、(8)、(9)、(12)和(14)对3个亚型的KATP通道均具有激活作用,衍生物(7)对Kir6.2/SUR2A亚型的激活作用最强;衍生物(6)纳他卡林(natakalim)仅激活Kir6.1/SUR2B亚型,对Kir6.2/SUR2A和Kir6.2/SUR1亚型均无激活作用。结论纳他卡林为Kir6.1/SUR2B亚型高选择性开放剂。 展开更多
关键词 KATP通道 HEK-293细胞 纳他卡林 埃他卡林衍生物
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对高血压心脏重构的作用 被引量:22
4
作者 龙超良 冯华松 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期48-52,共5页
目的 在自发性高血压大鼠 (spontaneouslyhyperten siverat,SHR)和脑卒中易感型自发性高血压大鼠 (stroke pronespontaneouslyhypertensiverat,SHRsp)上 ,评价盐酸埃他卡林 (iptakalimhydrochloride ,Ipt)对高血压心脏重构的实验治疗... 目的 在自发性高血压大鼠 (spontaneouslyhyperten siverat,SHR)和脑卒中易感型自发性高血压大鼠 (stroke pronespontaneouslyhypertensiverat,SHRsp)上 ,评价盐酸埃他卡林 (iptakalimhydrochloride ,Ipt)对高血压心脏重构的实验治疗学作用。方法 SHR于第 12周龄进入实验 ,赖诺普利 (lisinopril,Lis) 12mg·kg-1,Ipt 3mg·kg-1灌胃每天 1次 ,连灌 4wk ;SHRsp于第 11周龄进入实验 ,实验设Ipt0 2 5、1和 4mg·kg-13个剂量组及溶剂对照组 ,灌胃给药每天 1次 ,持续给药 12wk ,观察药物对高血压心脏重构的影响。结果 实验期 4wk内 ,SHR对照组血压和心率进行性增高。Ipt能有效控制SHR的血压 ,降压效果确切 ,且可抑制SHR心率加快的趋势 ,但对SHR高血压心脏重构无明显作用。相同实验条件下 ,Lis也能有效控制SHR的血压 ,降压效果确切 ,对心率无明显影响 ;Lis治疗可减轻SHR高血压心脏重构。实验期 12wk内 ,SHRsp溶剂对照组血压持续性进行性增高。Ipt 3个剂量组均能降低SHRsp血压 ,Ipt 4mg·kg-1组在给药后第 4周开始出现心率减低。Ipt 3个剂量组的左心室和室间隔 (LV +S)重量及其与体重的比值[(LV +S) /BW ]低于溶剂对照组。 4组动物之间的右室重量(RV)均无差异。结论 Ipt能有效地控制SHR和SHRsp的血压 。 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 高血压 心脏重构 自发性高血压 脑卒中 易感型自发性高血压 赖诺普利
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对大鼠血压及心脏功能的影响 被引量:6
5
作者 刘蔚 肖文彬 +1 位作者 路新强 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期227-229,共3页
关键词 高血压 盐酸埃他卡林 大鼠 血压 心脏功能
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对大鼠离体工作心脏功能的影响 被引量:14
6
作者 刘蔚 龙超良 +2 位作者 路新强 肖文彬 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期349-351,共3页
关键词 离体工作心脏 盐酸埃他卡林 ATP敏感性K^+通道
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对内皮素系统的影响 被引量:11
7
作者 汪海 龙超良 +5 位作者 贾国栋 何华美 解卫平 冯华松 胡刚 刘国树 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期33-38,共6页
目的 研究新型抗高血压药物盐酸埃他卡林(iptakalim hydrochloride,Ipt)对内皮素(ET)系统的作用。方法 以放射免疫法测定大鼠血浆内皮素水平和培养的血管内皮细胞释放的内皮素量;以RT-PCR技术,测定内皮素及其转化酶(ECE)基因表达的... 目的 研究新型抗高血压药物盐酸埃他卡林(iptakalim hydrochloride,Ipt)对内皮素(ET)系统的作用。方法 以放射免疫法测定大鼠血浆内皮素水平和培养的血管内皮细胞释放的内皮素量;以RT-PCR技术,测定内皮素及其转化酶(ECE)基因表达的变化;在离体血管标本上,观察内皮素对血管平滑肌张力的影响;在麻醉大鼠上,插入肺内动脉导管测定肺动脉压。结果 ①在SHRsp上,Ipt0.25~4.0mg·kg^-1,po,1次/d,3个月,可对抗血浆中内皮素水平的病理性增高;②在培养的新生小牛主动脉内皮细胞(BAEC)上,Ipt在1~1000μmol·L^-1浓度范围内,能剂量依赖性地抑制培养的新生小牛主动脉内皮细胞分泌内皮素;③并能抑制培养的新生小牛主动脉内皮细胞内皮素和内皮素转化酶基因的表达;④在离体大鼠主动脉标本上,Ipt0.5~100μmol·L^-1可浓度依赖性地对抗ET-1的缩血管作用,此作用在无钙营养液中明显减弱;⑤在麻醉的SD大鼠上,经肺内动脉注入ET-1可以诱发肺动脉收缩,肺动脉压增高。Ipt0.5和1.0mg·kg^-1可对抗肺动脉内注射ET-1诱发的肺动脉高压,但对正常肺动脉压无明显影响。结论 盐酸埃他卡林可对抗内皮素系统的功能,其特征包括抑制血管内皮细胞内皮素转化酶和内皮素基因的表达,抑制内皮素的释放,对抗高血压状态下血浆内皮素水平的病理性增高,并可对抗内皮素诱发的肺动脉高压。 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 高血压 内皮素 脑卒中易感型自发 性高血压大鼠 内皮素转化酶 主动脉
在线阅读 下载PDF
血管紧张素转换酶基因I/D多态性与埃他卡林抗高血压临床疗效之间的相关性 被引量:3
8
作者 段瑞峰 崔文玉 +4 位作者 高红岩 王小佩 胡胜凯 刘卫 汪海 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第9期961-966,共6页
目的:研究汉族高血压人群血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme,ACE)基因插入/缺失(I/D)多态性与埃他卡林临床疗效的关系。方法:对162例汉族原发性高血压(EH)患者给予埃他卡林8周治疗,并进行ACE基因I/D多态性分析。结果:162... 目的:研究汉族高血压人群血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme,ACE)基因插入/缺失(I/D)多态性与埃他卡林临床疗效的关系。方法:对162例汉族原发性高血压(EH)患者给予埃他卡林8周治疗,并进行ACE基因I/D多态性分析。结果:162例汉族高血压患者ACE基因I/D多态性分型结果为:II∶ID∶DD(0.401∶0.463∶0.136)。埃他卡林治疗前收缩压(SBP)和舒张压(DBP)分别是(153±13)mm Hg和(100±4)mm Hg。各基因型组患者在药物治疗前SBP和DBP的特点是DD基因型组的SBP显著高于II和ID基因型组(P<0.05),而3种基因型组的DBP比较相近(P>0.05)。治疗后SBP和DBP分别是(142±13)mm Hg和(89±9)mm Hg。治疗后II基因型组患者的ΔDBP显著大于ID组的ΔDBP(P<0.05)。治疗后血压较治疗前血压降低(P<0.001)。162例汉族高血压患者埃他卡林治疗8周后临床有效率为66.67%。II基因型组的总降压有效率(75.38%)比ID基因型组的总降压有效率(58.67%)高(P<0.05)。结论:埃他卡林是新型有效降压药物,II基因型患者对埃他卡林的降压反应较好。 展开更多
关键词 埃他卡林 高血压 血管紧张素转换酶 基因多态性
在线阅读 下载PDF
ATP敏感性钾通道开放剂埃他卡林对高原脱习服的影响 被引量:6
9
作者 崔文玉 聂鸿靖 +7 位作者 张东祥 肖忠海 张雁芳 崔建华 石永平 龙超良 王引虎 汪海 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2010年第2期190-193,共4页
目的:观察长期口服埃他卡林对高原脱习服的影响。方法:该临床研究采用随机双盲安慰剂平行对照试验方法,随机分为埃他卡林试验组和安慰剂对照组,两组受试者分别为39例和17例。其中,受试者分别口服埃他卡林片(5 mg/片,1次/日)或安慰剂(1片... 目的:观察长期口服埃他卡林对高原脱习服的影响。方法:该临床研究采用随机双盲安慰剂平行对照试验方法,随机分为埃他卡林试验组和安慰剂对照组,两组受试者分别为39例和17例。其中,受试者分别口服埃他卡林片(5 mg/片,1次/日)或安慰剂(1片/日),连续服用药物7个月,下山到3700 m停留2 d并停止服药,再返回到海拔1400 m的平原地区,自返回平原的第2、4、6天,进行高原脱习服症状调查,随访受试者的高原脱习服症状并进行症状评分。结果:长期驻扎在5200~5380 m高海拔地区的受试者,返回平原后第2、4、6天,分别有82.4%、52.9%、23.5%的人员产生显著的高原脱习服症状,长期口服埃他卡林,高原脱习服发生率分别为43.6%、30.8%、38.5%;安慰剂对照组返回平原后脱习服反应程度的评分,在第2、4、6天分别为(6.0±1.9)、(4.6±1.0)、(3.8±1.5)分,埃他卡林治疗组分别为(4.4±2.4)、(3.3±1.8)、(4.0±1.5)分,两组比较,在返回低海拔第2、4天,高原脱习服反应的发病率及发病程度均显著减少,第6天的数据两组之间差别无统计学意义。结论:高原地区长期口服埃他卡林可显著减轻高原脱习服的发病程度,降低高原脱习服的发生率,预防高原脱习服。 展开更多
关键词 高原脱习服 ATP敏感性钾通道开放剂 埃他卡林
在线阅读 下载PDF
埃他卡林对异丙肾上腺素诱导心肌细胞肥大的影响 被引量:3
10
作者 高杉 龙超良 +1 位作者 王汝欢 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期484-487,共4页
目的在原代培养的新生大鼠心肌细胞上观察埃他卡林(iptakalim,IPT)对异丙肾上腺素诱导心肌细胞肥大的影响。方法采用SD大鼠乳鼠原代心肌细胞培养法,Lowry法测定心肌细胞总蛋白含量;激光共聚焦显微镜观察心肌细胞内游离Ca2+浓度。结果①... 目的在原代培养的新生大鼠心肌细胞上观察埃他卡林(iptakalim,IPT)对异丙肾上腺素诱导心肌细胞肥大的影响。方法采用SD大鼠乳鼠原代心肌细胞培养法,Lowry法测定心肌细胞总蛋白含量;激光共聚焦显微镜观察心肌细胞内游离Ca2+浓度。结果①剂量为1×10-5mol.L-1的异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)能有效地诱导心肌细胞肥大;②IPT能剂量依赖性抑制ISO诱导心肌细胞总蛋白含量和心肌细胞游离Ca2+浓度增加。结论IPT能明显抑制ISO诱导的心肌细胞总蛋白含量的增加,其机制可能与抑制Ca2+内流有关。 展开更多
关键词 心肌细胞肥大 埃他卡林 异丙肾上腺素 激光共聚 焦显微镜
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对内皮素1诱导的大鼠肺动脉高压的影响 被引量:10
11
作者 王虹 解卫平 +1 位作者 汪海 胡刚 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2005年第1期9-14,共6页
目的 :研究埃他卡林 (iptakalim ,IPT)对内皮素 1(ET 1)诱导的大鼠肺动脉环收缩、肺动脉高压的影响及其机制。方法 :正常SD大鼠肺动脉环建立ET 1的浓度反应曲线 ,研究IPT累积给药的舒张血管效应 ;通过微型导管直接向麻醉大鼠肺动脉注射... 目的 :研究埃他卡林 (iptakalim ,IPT)对内皮素 1(ET 1)诱导的大鼠肺动脉环收缩、肺动脉高压的影响及其机制。方法 :正常SD大鼠肺动脉环建立ET 1的浓度反应曲线 ,研究IPT累积给药的舒张血管效应 ;通过微型导管直接向麻醉大鼠肺动脉注射药物 ,四道生理记录仪记录大鼠肺动脉平均压(mPAP)、平均动脉压 (mAP)和心率 (HR) ;直接向肺动脉注射ET 1,测定注射后 5、10、2 0、30、6 0min的平均肺动脉压 ;观察注射ET 1前或注射后 2min给予IPT对肺动脉压的影响。结果 :在 0 .0 5~5 0nmol·L-1浓度范围内 ,ET 1呈浓度依赖性地引起肺动脉环收缩 ,其EC50 ±L95为 10 .4 8±1.5 2nmol·L-1,b±Sb 为 0 .82± 0 .0 85 ,r =0 .97。在10 -13 ~ 10 -3 nmol·L-1浓度时 ,IPT呈浓度依赖地拮抗ET 1诱导的肺动脉环收缩 ,其IC50 为5 .84nmol·L-1。预先注入IPT(1.0和 0 .5mg·kg-1)可以拮抗ET 1诱导的肺动脉高压 ;预先注入选择性KATP拮抗剂格列本脲 2 0mg·kg-1则可阻断IPT的作用。给予ET 1后 2min经肺动脉注入IPT(1.0mg·kg-1)可阻断ET 1诱导的肺动脉压升高。结论 :IPT可显著拮抗或逆转ET 1诱导的肺动脉高压 ,其机制在于开放KATP通道 ,预先给予IPT的效果优于肺动脉高压形成后给药 ,IPT是一个富有潜力的治疗肺动脉高压的候选药? 展开更多
关键词 肺动脉高压 ATP敏感性钾通道 内皮素-1 盐酸埃他卡林 大鼠
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对动脉平滑肌钾电流的影响 被引量:10
12
作者 姜雨鸽 殷晓峰 +1 位作者 崔文玉 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期540-547,共8页
目的 探讨抗高血压新药盐酸埃他卡林对动脉平滑肌细胞钾电流的作用。方法 分离大鼠动脉平滑肌细胞 ,用膜片钳全细胞记录技术记录细胞钾电流 ,通过浴槽内给药 ,观察盐酸埃他卡林对钾电流的影响。结果 盐酸埃他卡林(0 1、1、10、10 0 ... 目的 探讨抗高血压新药盐酸埃他卡林对动脉平滑肌细胞钾电流的作用。方法 分离大鼠动脉平滑肌细胞 ,用膜片钳全细胞记录技术记录细胞钾电流 ,通过浴槽内给药 ,观察盐酸埃他卡林对钾电流的影响。结果 盐酸埃他卡林(0 1、1、10、10 0 μmol·L-1)均可明显引起正常血压大鼠肺动脉平滑肌外向钾电流I U曲线上移 ,盐酸埃他卡林作用后 5min内细胞外向钾电流强度分别增强为初始电流强度的[(118 6± 15 9) % ,P <0 0 1vscontrol,n =6 ]、[(10 3 9±5 9) % ,P <0 0 1vscontrol,n =5 ]、[(132 7± 2 3 9) % ,P <0 0 1vscontrol,n =6 ]、[(15 0 1± 2 5 1) % ,P <0 0 1vscontrol,n =7];盐酸埃他卡林 (1、10、10 0 μmol·L-1)均可引起肾性高血压大鼠肺动脉平滑肌外向钾电流I U曲线上移 ,盐酸埃他卡林作用后 5min内细胞外向钾电流强度分别增强为初始电流强度的 [(12 1 5± 4 2 ) % ,P <0 0 1vscon trol,n =7]、[(132 2± 6 7) % ,P <0 0 1vscontrol,n =8]、[(114 2± 7 7) % ,P <0 0 1vscontrol,n =8];盐酸埃他卡林 (10 μmol·L-1)可引起肺动脉高压大鼠肺动脉平滑肌外向钾电流I U曲线上移 ,盐酸埃他卡林作用后 5min内细胞外向钾电流强度为初始电流强度的 [(80 6± 10 1) % ,n =5 ]。 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 膜片钳技术 平滑肌 ATP敏感性钾通道
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对血管内皮细胞分泌功能的影响 被引量:7
13
作者 贾国栋 刘国树 汪海 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2004年第4期382-385,共4页
目的 :研究新型抗高血压药物盐酸埃他卡林(Ipt)对血管内皮细胞分泌功能的影响。方法 :采用灌流消化法分离小牛主动脉内皮细胞 (BAEC) ,观察Ipt对BAEC分泌内皮素 1(ET 1)、前列环素 (PGI2 )和一氧化氮 (NO)的影响 ,同时观察Ipt对培养的B... 目的 :研究新型抗高血压药物盐酸埃他卡林(Ipt)对血管内皮细胞分泌功能的影响。方法 :采用灌流消化法分离小牛主动脉内皮细胞 (BAEC) ,观察Ipt对BAEC分泌内皮素 1(ET 1)、前列环素 (PGI2 )和一氧化氮 (NO)的影响 ,同时观察Ipt对培养的BAEC胞浆游离Ca2 + 浓度的影响。结果 :在Ipt浓度为 10 -6mol·L-1及以上时 ,能够剂量依赖性地抑制培养的BAEC合成分泌ET 1,并在Ipt 10 -5mol·L-1及以上时促进NO的合成分泌 ,同时在Ipt浓度为10 -4mol·L-1及以上时 ,显著地增高BAEC胞浆游离Ca2 + 浓度。结论 :Ipt通过抑制内皮细胞合成分泌ET 1和促进NO的合成分泌 ,从而使ET和NO的平衡状态得到改善 ;尚能增加内皮细胞 [Ca2 + ]i,有利于内皮细胞合成NO增加 ,从而增强内皮介导的舒血管效应。 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 血管内皮细胞 内皮素-1 前列环素 一氧化氮
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林扩血管特征的研究 被引量:3
14
作者 贾国栋 刘国树 汪海 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期116-119,共4页
目的 观察新型抗高血压药盐酸埃他卡林对大、小动脉扩张作用的药理学特征。方法 采用大鼠主动脉离体血管环和尾动脉螺旋状血管条两种组织来对比分析盐酸埃他卡林的扩血管作用。结果 盐酸埃他卡林在 10 -7~ 10 -3 mol/L范围内对氯化... 目的 观察新型抗高血压药盐酸埃他卡林对大、小动脉扩张作用的药理学特征。方法 采用大鼠主动脉离体血管环和尾动脉螺旋状血管条两种组织来对比分析盐酸埃他卡林的扩血管作用。结果 盐酸埃他卡林在 10 -7~ 10 -3 mol/L范围内对氯化钾预致收缩的大鼠尾动脉血管条产生剂量依赖性舒张反应 ,且具有部分内皮依赖性 ,但对主动脉离体血管环无明显的舒张反应 ,该作用在高血压状态时显著增强 ,能被ATP敏感性钾通道特异性阻断剂格列苯脲阻断。结论 盐酸埃他卡林具有选择性舒张小动脉的作用 ,该作用与其激活ATP敏感性钾通道有关。 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 腺苷三磷酸 钾通道 小动脉 主动脉
在线阅读 下载PDF
埃他卡林对心肌细胞损伤保护作用的药理学特征 被引量:5
15
作者 李琳 龙超良 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期497-500,共4页
目的研究KATP通道开放剂埃他卡林(iptakalim,Ipt)对心肌细胞氧化应激损伤的保护作用,并探究其作用机制。方法采用200μmol.L-1的过氧化氢(H2O2)损伤体外培养的乳鼠心肌细胞2 h,建立氧化应激心肌细胞损伤模型;以二氮嗪(diazoxide,Dia)作... 目的研究KATP通道开放剂埃他卡林(iptakalim,Ipt)对心肌细胞氧化应激损伤的保护作用,并探究其作用机制。方法采用200μmol.L-1的过氧化氢(H2O2)损伤体外培养的乳鼠心肌细胞2 h,建立氧化应激心肌细胞损伤模型;以二氮嗪(diazoxide,Dia)作为阳性对照药物,采用生物化学法检测各处理组细胞培养液中乳酸脱氢酶(lactate dehydrogen-ase,LDH)活性、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性及MTT法检测心肌细胞损伤程度,反映埃他卡林对该模型的影响。结果过氧化氢损伤后,细胞存活率降低,LDH释放量明显升高,SOD活力下降;埃他卡林预处理后,细胞培养液中LDH活性较过氧化氢处理组降低(P<0.05),SOD活性升高(P<0.05),细胞存活率浓度依赖性升高(P<0.01)。该保护作用可被线粒体KATP通道阻断剂5-羟基癸酸酯(5-HD)拮抗,也可被KATP通道阻断剂格列本脲(glibenclamide,Gli)阻断。结论埃他卡林对H2O2造成氧化应激损伤的心肌细胞具有明显的保护作用,其保护作用与线粒体膜和细胞膜的KATP通道激活有关。 展开更多
关键词 埃他卡林 线粒体ATP敏感性钾通道 心肌细胞 氧化应激 乳酸脱氢酶 超氧化物歧化酶
在线阅读 下载PDF
埃他卡林对长期低氧大鼠肺组织eNOS mRNA和蛋白表达的影响 被引量:8
16
作者 王慧 解卫平 +3 位作者 左祥荣 宗峰 吕剑 王虹 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1594-1598,共5页
目的研究长期低氧对大鼠肺组织eNOS mRNA及蛋白表达的影响及新型ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂埃他卡林(iptakalim,IPT)的作用。方法SD♂大鼠60只,随机分成对照组、低氧组、IPT低剂量组(IPT0.75mg.kg-1.d-1,ig)、IPT高剂量组(IPT1.5mg.kg... 目的研究长期低氧对大鼠肺组织eNOS mRNA及蛋白表达的影响及新型ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂埃他卡林(iptakalim,IPT)的作用。方法SD♂大鼠60只,随机分成对照组、低氧组、IPT低剂量组(IPT0.75mg.kg-1.d-1,ig)、IPT高剂量组(IPT1.5mg.kg-1.d-1,ig),每组15只。将低氧组、IPT低剂量和高剂量组大鼠放入常压低氧舱内[O2(10%±0.5%)],每周6d,每天8h,4wk后测定平均肺动脉压(mPAP)、RV/(LV+S)和血浆NO浓度。采用RT-PCR技术,分析各组肺组织eNOS mRNA表达;采用Western blot技术,分析各组肺组织eNOS蛋白表达。结果①低氧组大鼠mPAP和RV/(LV+S)高于对照组,IPT低剂量组和高剂量组较低氧组下降,P均<0.05。②低氧组大鼠血浆NO浓度低于正常对照组,IPT低剂量和高剂量组较低氧组上升,P均<0.05。③低氧组eNOS mRNA及蛋白水平均低于对照组(P<0.05),IPT低剂量和高剂量组eNOS高于低氧组(P<0.05),其中高剂量组更加明显。结论长期低氧导致肺血管内皮细胞功能障碍,NO生成减少、eNOS mRNA和蛋白水平表达下降,而IPT可改善内皮细胞功能障碍,增加eNOS的表达和NO的释放,逆转低氧性肺动脉高压。 展开更多
关键词 KATP 低氧性肺动脉高压 埃他卡林 一氧化氮合酶 一氧化氮 Western BLOT RT-PCR
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对心肌ATP-敏感性钾通道的作用 被引量:4
17
作者 崔文玉 龙超良 +1 位作者 朱庆磊 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期166-172,共7页
目的 在急性分离的豚鼠心室肌细胞上观察盐酸埃他卡林 (iptakalimhydrochloride ,Ipt)对钾电流的影响 ;研究Ipt对 [3 H]格列本脲 (glibenclamide ,Gli)与心肌ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel,KATP)的硫脲受体(Sulfonyl... 目的 在急性分离的豚鼠心室肌细胞上观察盐酸埃他卡林 (iptakalimhydrochloride ,Ipt)对钾电流的影响 ;研究Ipt对 [3 H]格列本脲 (glibenclamide ,Gli)与心肌ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel,KATP)的硫脲受体(Sulfonylureareceptor,SUR2A)结合特征以及 [3 H]Gli与心肌膜KATP结合和解离动力学过程的影响 ,以评价Ipt对心肌KATP的作用。方法 分离豚鼠心室肌细胞 ,用全细胞记录技术记录细胞钾电流 ,通过浴槽内灌流给药 ,观察盐酸埃他卡林对钾电流的影响。KATP拮抗剂 [3 H]Gli与大鼠心肌膜特异性结合与解离的动力学试验。结果 ①Ipt在浓度为 1和10 0 μmol·L-1时 ,均可明显引起豚鼠心室肌外向钾电流I U曲线上移 ,Ipt作用后 5min内细胞外向钾电流强度分别增强为初始电流强度的 12 4 9%± 9 5 % (n =5 )和 15 1 6 %±11 2 % (n =7) ,与溶媒对照组 (6 9 8%± 3 5 % ,n =7)比较差异均有统计学意义 (P <0 0 1)。在相同条件下 ,KATP开放剂吡那地尔 (pinacidil,Pin)的作用与之相似 ,也可明显引起豚鼠心室肌外向钾电流I U曲线上移 ,显著增强细胞外向钾电流。②非标记Gli与 [3 H]Gli和大鼠心肌膜标本在 2 5℃孵育 6 0min ,可浓度依赖性地抑制 [3 H]Gli与心肌膜SUR2A的特异性结合 ,其IC50 值为 ( 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 [^3H]格列本脲 吡那地尔 ATP敏感性钾通道 硫脲受体
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对PD模型大鼠脑内突触体谷氨酸摄取的影响 被引量:5
18
作者 杨彦玲 孟长虹 +1 位作者 丁建花 胡刚 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期65-68,共4页
目的 研究谷氨酸转运体功能改变与帕金森病(Parkinson’sdisease ,PD)发病的相关性 ,探讨新型ATP敏感性钾通道 (ATPsensitivepotassiumchannel,KATP)开放剂盐酸埃他卡林 (Iptakalimhydrochloride ,Ipt)对PD模型大鼠脑内突触体摄取谷氨... 目的 研究谷氨酸转运体功能改变与帕金森病(Parkinson’sdisease ,PD)发病的相关性 ,探讨新型ATP敏感性钾通道 (ATPsensitivepotassiumchannel,KATP)开放剂盐酸埃他卡林 (Iptakalimhydrochloride ,Ipt)对PD模型大鼠脑内突触体摄取谷氨酸的影响及其机制。方法 采用 6 hydrox ydopamine(6 OHDA)建立PD大鼠模型 ,制备脑组织突触体 ;用同位素标记法测定L [3 H] glutamate摄取活性。 结果 PD模型大鼠纹状体和皮层的谷氨酸转运功能明显降低 ;Ipt(10、5 0和 10 0 μmol·L-1)具有恢复转运功能的作用 ,此作用可被KATP阻断剂Glibenclamide (2 0 μmol·L-1)逆转。结论 谷氨酸转运体功能下降与PD发病密切相关 ;Ipt通过激活KATP发挥促进谷氨酸摄取的作用 。 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 ATP敏感性钾通道 谷氨酸转运体 帕金森病
在线阅读 下载PDF
中国健康成年志愿者单次口服盐酸埃他卡林片耐受性研究 被引量:1
19
作者 方翼 王睿 +3 位作者 柴栋 崔文玉 汪海 管华诗 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第5期546-550,共5页
目的:在中国健康成年志愿者体内评估单次口服盐酸埃他卡林片的安全性、耐受性。方法:采用区组随机化设计,选择18~50岁健康志愿者52名,随机分配至2.5、5、10、15、20、25 mg剂量组,其中2.5、25 mg组各有6名受试者,其余各组均有10名受试... 目的:在中国健康成年志愿者体内评估单次口服盐酸埃他卡林片的安全性、耐受性。方法:采用区组随机化设计,选择18~50岁健康志愿者52名,随机分配至2.5、5、10、15、20、25 mg剂量组,其中2.5、25 mg组各有6名受试者,其余各组均有10名受试者,男女各半,每组中均有2人(男、女各1人)接受安慰剂。严密观察给药前后的临床症状、体征、实验室指标变化,并观察试验期间发生的不良事件。结果:入选受试者给药后症状、体征以及实验室检查指标均未见有异常的改变。试验中未见严重不良事件,未见可能与药物有关的临床不良反应。结论:52名中国健康受试者单次空腹口服盐酸埃他卡林片最大剂量达25 mg,比较安全,耐受性较好。 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 安全性 耐受性
在线阅读 下载PDF
盐酸埃他卡林对谷氨酸所致PC12细胞损伤的保护作用 被引量:4
20
作者 张颖丽 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期640-642,共3页
目的 研究盐酸埃他卡林(Ipt)对谷氨酸(Gli)所致细胞损伤的保护作用。方法 采用培养PC12细胞,MTT法测细胞存活率。结果 Ipt 1×10^(-10)~1×10^(-4)mol·L^(-1)可拮抗Glu介导的神经毒作用,提高细胞存活率,该保护作用可被10 ... 目的 研究盐酸埃他卡林(Ipt)对谷氨酸(Gli)所致细胞损伤的保护作用。方法 采用培养PC12细胞,MTT法测细胞存活率。结果 Ipt 1×10^(-10)~1×10^(-4)mol·L^(-1)可拮抗Glu介导的神经毒作用,提高细胞存活率,该保护作用可被10 μmol·L^(-1)格列苯脲(ATP敏感性钾通道拮抗剂)所取消。结论 Ipt可拮抗Glu介导的神经毒作用,该保护作用可能与ATP敏感性钾通道相关。 展开更多
关键词 盐酸埃他卡林 PC12细胞 谷氨酸
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 3 下一页 到第
使用帮助 返回顶部