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单向灌流法研究磷酸川芎嗪的大鼠在体肠吸收 被引量:16
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作者 吴迪 张岩 +1 位作者 姚慧敏 李三鸣 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期695-698,共4页
目的研究磷酸川芎嗪的大鼠在体肠吸收性质。方法运用单向灌流模型、采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究灌流速度、药物质量浓度、pH值以及吸收部位对磷酸川芎嗪吸收的影响。结果灌流速度和pH值对磷酸川芎嗪的吸收速率常数(ka... 目的研究磷酸川芎嗪的大鼠在体肠吸收性质。方法运用单向灌流模型、采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究灌流速度、药物质量浓度、pH值以及吸收部位对磷酸川芎嗪吸收的影响。结果灌流速度和pH值对磷酸川芎嗪的吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)有显著性影响;药物质量浓度对ka和Papp无显著性影响;小肠各段间药物吸收的ka和Papp无显著性差异,但与回肠段相比吸收明显增大。结论磷酸川芎嗪的吸收速率不受药物质量浓度的影响,而与灌流速度、灌流液的pH值和肠段部位有关。药物在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位。 展开更多
关键词 在体肠吸收 磷酸川芎嗪 单向灌流法 高效液相色谱法
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地西泮的大鼠在体肠吸收机理研究 被引量:15
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作者 朱玲玲 李娟 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期507-511,共5页
目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率... 目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率与灌流液的pH值和肠段部位有关,地西泮为全肠段吸收,其中十二指肠和空肠的吸收速率较大,分别为(0.186±0.006)h-1和(0.170±0.011)h-1;回肠和结肠段吸收速率依次减小,分别为(0.086±0.023)h-1和(0.059±0.012)h-1。Labrasol和Tween-80可明显增加地西泮在小肠段的吸收速率。结论:地西泮的肠吸收机理为被动扩散,其吸收动力学符合一级过程。 展开更多
关键词 地西泮 在体肠灌流 单向灌流法 吸收促进剂 吸收动力学 油水分配系数
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茶枝柑皮提取物中川陈皮素和橘皮素的大鼠肠吸收特性 被引量:6
3
作者 源瀚祺 黄庆华 +2 位作者 张小英 周子雄 游明霞 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第15期263-267,共5页
目的:研究茶枝柑皮提取物中多甲氧基黄酮类成分川陈皮素和橘皮素在大鼠的肠吸收特性。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用高效液相色谱法分别测定灌流前后经处理的灌流液中川陈皮素和橘皮素的含量变化,计算其肠吸收速率常数Ka和表观吸收... 目的:研究茶枝柑皮提取物中多甲氧基黄酮类成分川陈皮素和橘皮素在大鼠的肠吸收特性。方法:采用大鼠单向肠灌流模型,利用高效液相色谱法分别测定灌流前后经处理的灌流液中川陈皮素和橘皮素的含量变化,计算其肠吸收速率常数Ka和表观吸收系数Kapp,分析茶枝柑皮提取物在大鼠肠吸收的特征。结果:川陈皮素和橘皮素在各肠段吸收有显著差异,同种成分不同肠段间吸收无显著差异,质量浓度和pH值对吸收情况无显著影响。结论:茶枝柑皮提取物中川陈皮素和橘皮素在大鼠各肠段吸收良好,在空肠段吸收最好,其吸收呈简单的被动扩散。 展开更多
关键词 茶枝柑皮 在体单向肠灌流模型 川陈皮素 橘皮素
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阿糖胞苷5′-缬氨酸酯前体药物的小肠吸收机制 被引量:8
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作者 孙勇兵 孙进 +2 位作者 施世良 许佑君 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期992-996,共5页
目的研究阿糖胞苷的5′-缬氨酸酯前体药物在大鼠小肠内的吸收情况。方法运用单向灌流模型研究药物在小肠内的吸收机制,利用高效液相色谱法测定药物和酚红在灌流液中的浓度。结果阿糖胞苷5′-缬氨酸酯前体药物的小肠渗透率是原药阿糖胞苷... 目的研究阿糖胞苷的5′-缬氨酸酯前体药物在大鼠小肠内的吸收情况。方法运用单向灌流模型研究药物在小肠内的吸收机制,利用高效液相色谱法测定药物和酚红在灌流液中的浓度。结果阿糖胞苷5′-缬氨酸酯前体药物的小肠渗透率是原药阿糖胞苷的10.6倍,在小肠内的吸收存在浓度依赖性,能够被小肠寡肽转运蛋白的专属底物头孢氨苄明显抑制。结论阿糖胞苷5′-缬氨酸酯前体药物是小肠寡肽转运蛋白的底物,在大鼠小肠内的吸收是由小肠寡肽转运蛋白介导的主动转运过程。 展开更多
关键词 阿糖胞苷 阿糖胞苷5′-缬氨酸酯盐酸盐 在体单向灌流 小肠寡肽转运蛋白 肠吸收
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依托度酸大鼠在体肠吸收动力学 被引量:3
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作者 孙佳轶 郭盼 +3 位作者 潘裕生 许莺 聂淑芳 潘卫三 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期754-758,共5页
目的考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法运用大鼠在体单向灌流技术考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中依托度酸的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、pH值4个方面对... 目的考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法运用大鼠在体单向灌流技术考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中依托度酸的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、pH值4个方面对依托度酸的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果灌流速度和一定范围内的pH值(5.4~7.4)对药物吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)影响显著;一定范围内的药物浓度对ka和Papp无显著影响;十二指肠、空肠、回肠和结肠的ka值分别为(0.082 7±0.003 8)、(0.077 5±0.004 5)、(0.073 3±0.006 4)、(0.064±0.009 3)min-1。结论依托度酸在大鼠肠道的吸收呈现一级动力学特征,且吸收机制为被动扩散。依托度酸在整个肠道均有吸收。 展开更多
关键词 依托度酸 单向灌流法 在体肠吸收 重量法
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绿原酸表观油水分配系数测定及在体肠吸收动力学研究 被引量:8
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作者 毕肖林 李瑶瑶 +1 位作者 杜秋 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期572-575,共4页
目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。... 目的测定绿原酸的油水分配系数,研究绿原酸在体肠吸收机制。方法采用摇瓶法测定绿原酸在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数;采用在体单向肠灌流实验,HPLC测定灌流液中绿原酸的浓度,考察吸收部位、药物浓度对绿原酸吸收的影响。结果 25℃下,绿原酸的表观油水分配系数为26.07(logP1.42);绿原酸浓度为10、20和40μg/mL 3个浓度时,各肠段不同浓度间的部分Ka值无显著性差异,同一浓度条件下不同肠段的吸收参数无显著性差异。结论在酸性和近中性条件下,绿原酸正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;绿原酸在大鼠肠道内的吸收除被动扩散外,可能还存在其他吸收机制。绿原酸在大鼠小肠各个肠段均有吸收。 展开更多
关键词 绿原酸 油水分配系数 在体肠单向灌流模型
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大鼠在体单向灌流法研究莪术油磷脂复合物的肠吸收 被引量:3
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作者 周冲 杜丽媛 +1 位作者 林东海 孙秀燕 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期823-829,共7页
目的研究莪术油磷脂复合物在大鼠肠内的吸收情况。方法选用大鼠在体单向灌流模型,以莪术油为对照组,采用HPLC法,以莪术油中主要活性成分呋喃二烯和牻牛儿酮为检测指标,同时测定复合物在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收。结果莪术... 目的研究莪术油磷脂复合物在大鼠肠内的吸收情况。方法选用大鼠在体单向灌流模型,以莪术油为对照组,采用HPLC法,以莪术油中主要活性成分呋喃二烯和牻牛儿酮为检测指标,同时测定复合物在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收。结果莪术油磷脂复合物中的呋喃二烯和牻牛儿酮的有效渗透系数(Peff)分别约为6×10-5 cm.s-1和1×10-4 cm.s-1,莪术油中的呋喃二烯和牻牛儿酮的有效渗透系数分别约为1×10-5 cm.s-1和2×10-5 cm.s-1,说明莪术油磷脂复合物在大鼠肠内的吸收比莪术油提高了5倍。结论应用磷脂复合物技术可显著改善莪术油的两亲性,提高莪术油在大鼠肠内的吸收。莪术油磷脂复合物的吸收无自身浓度抑制作用,在肠黏膜的转运为被动扩散过程;呋喃二烯和牻牛儿酮均无特殊的吸收窗;在各个肠段均属于高渗透性药物。本实验为莪术油口服剂型的研究提供了有效数据。 展开更多
关键词 莪术油 磷脂复合物 在体单向灌流模型 渗透性 肠吸收
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基于在体单向肠灌流模型的红车轴草异黄酮类成分渗透性研究 被引量:3
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作者 罗立宇 吴宏伟 +1 位作者 赵海誉 高文远 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2020年第11期89-95,共7页
目的研究红车轴草水提物的异黄酮类肠吸收成分及其肠渗透性,探讨其相应机制。方法采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS),建立红车轴草水提物肠灌流液中异黄酮类成分大豆苷元、大豆苷、染料木苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒... 目的研究红车轴草水提物的异黄酮类肠吸收成分及其肠渗透性,探讨其相应机制。方法采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS),建立红车轴草水提物肠灌流液中异黄酮类成分大豆苷元、大豆苷、染料木苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素、芒柄花苷的定量分析方法。基于大鼠在体单向肠灌流模型,研究红车轴草水提物中6种异黄酮类成分在不同小肠段(十二指肠、空肠、回肠)的肠渗透性,并对不同浓度的芒柄花素、芒柄花苷单体成分肠渗透特征进行研究。结果建立了红车轴草水提物肠灌流液中6种异黄酮类成分的UPLC-MS/MS定量分析方法,符合方法学要求。红车轴草水提物灌流液各成分的有效渗透系数(Peff)均大于5×10-5 cm/s,最大者为芒柄花素(Peff=3.20,十二指肠),其次为染料木苷(Peff=2.19,空肠);对于不同肠段,各成分Peff和吸收速率常数(Ka)均存在一定差异,大豆苷元、芒柄花素的十二指肠Peff最大,其余4种成分的空肠Peff最大,表明红车轴草水提物中异黄酮的最佳吸收窗口为十二指肠和空肠;不同浓度芒柄花素、芒柄花苷单体灌流的Peff、Ka差异均无统计学意义(P>0.05),吸收曲线近似线性,其吸收机制符合被动扩散的特征。结论本研究初步明确了红车轴草水提物中异黄酮类成分的肠渗透性及吸收机制,可为质控成分筛选、制剂开发及临床合理用药提供参考。 展开更多
关键词 在体单向肠灌流 渗透性 红车轴草 异黄酮 芒柄花素 芒柄花苷
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运用单向灌流模型研究抗糖尿病创新药物西格列松大鼠在体肠的吸收 被引量:2
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作者 关颖 杨涛 +2 位作者 崔福德 李志斌 鲁先平 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期483-487,共5页
目的研究西格列松大鼠在体各肠段的吸收情况。方法运用单向灌流模型、采用高效液相色谱法对药物的质量浓度进行检测来研究药物在不同质量浓度、不同pH值下的吸收。结果西格列松在各肠段的表观吸收系数有显著性差异(P<0.05);不同质量... 目的研究西格列松大鼠在体各肠段的吸收情况。方法运用单向灌流模型、采用高效液相色谱法对药物的质量浓度进行检测来研究药物在不同质量浓度、不同pH值下的吸收。结果西格列松在各肠段的表观吸收系数有显著性差异(P<0.05);不同质量浓度药物的表观吸收系数无显著性差异(P>0.05);不同pH值条件下药物的表观吸收系数有显著性差异(P<0.05)。结论西格列松的吸收不受药物质量浓度的影响,药物在较大质量浓度下(100 mg.L-1)也无饱和现象,在肠黏膜的转运为被动扩散过程;药物吸收有pH值依赖性,pH值越低吸收越好。 展开更多
关键词 西格列松 在体单向灌流 高效液相色谱法 肠吸收
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柴胡皂苷d的体内外肠道吸收机制研究 被引量:2
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作者 邢媛月 任偲琪 +4 位作者 刘奇玮 杨晋妮 董海娟 宋瑞 张尊建 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期473-480,共8页
为揭示柴胡皂苷d(SSd)的体内外肠道吸收机制,采用Caco-2单层和大鼠在体单向肠灌流模型,研究了不同实验条件(时间、浓度、温度、pH、肠段)、转运蛋白抑制剂、细胞旁途径增强剂、代谢酶抑制剂等因素对SSd体内外肠道吸收的影响。研究结果表... 为揭示柴胡皂苷d(SSd)的体内外肠道吸收机制,采用Caco-2单层和大鼠在体单向肠灌流模型,研究了不同实验条件(时间、浓度、温度、pH、肠段)、转运蛋白抑制剂、细胞旁途径增强剂、代谢酶抑制剂等因素对SSd体内外肠道吸收的影响。研究结果表明,SSd的表观渗透系数(P_(app))和有效渗透系数(P_(eff))分别为4.75×10^(-7)~6.38×10^(-7)cm/s和0.19×10^(-4)~0.27×10^(-4)cm/s,提示其属于低渗透性化合物,SSd的跨膜转运具有浓度(0.5~5μmol/L)和时间(0~180 min)依赖性,回肠是其主要吸收部位;P-糖蛋白抑制剂和细胞旁途径增强剂均显著增强SSd的体内外吸收(P<0.05);有机阴离子转运多肽(OATPs)抑制剂和有机阳离子转运蛋白(OCTs)抑制剂对SSd肠道吸收影响的体内外相关性较差,这可能与上述转运蛋白在空肠中表达量较低有关。本研究结果表明,SSd的肠道吸收涉及被动扩散、主动转运以及细胞旁通路途径等方式,P-糖蛋白在SSd的主动转运中发挥重要作用。 展开更多
关键词 柴胡皂苷D 吸收 Caco-2单层 单向肠灌流 UPLC-MS/MS
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不同电荷自乳化递药系统对细梗香草皂苷B小肠吸收的研究 被引量:1
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作者 陈威宇 钱亚芳 +1 位作者 谷满仓 李南奇 《科技通报》 北大核心 2015年第11期110-113,共4页
目的:研究不同电荷自乳化递药系统对细梗香草皂苷B(CAPB)小肠吸收的影响。方法:分别制备CAPB的正电荷自乳化递药系统(PO-SEDDS)与负电荷自乳化递药系统(NE-SEDDS),评价其乳粒粒径、Zeta电位和自乳化时间,采用大鼠在体单向肠灌流模型考察... 目的:研究不同电荷自乳化递药系统对细梗香草皂苷B(CAPB)小肠吸收的影响。方法:分别制备CAPB的正电荷自乳化递药系统(PO-SEDDS)与负电荷自乳化递药系统(NE-SEDDS),评价其乳粒粒径、Zeta电位和自乳化时间,采用大鼠在体单向肠灌流模型考察CAPB以及两种自乳化递药系统的有效肠渗透速率Peff。结果:CAPB-PO-SEDDS与CAPB-NE-SEDDS的乳粒粒径、Zeta电位和自乳化时间分别为在57.14±6.11 nm vs 56.80±4.72 nm,16.77±4.59 m V vs-3.52±0.31 m V,23±12.1 s vs 27±10.6 s,CAPB在p H=6.55的肠灌流液中能保持稳定,CAPB-PO-SEDDS的Peff为3.73±0.62×105 cm/s,显著高于CAPB-NE-SEDDS(Peff=2.72±0.42×105 cm/s)以及CAPB溶液(Peff=1.08±0.72×105 cm/s)。结论:正电荷自乳化递药系统与负电荷自乳化递药系统以及药物溶液相比,即能保持自乳化性能,又能明显促进CAPB的小肠吸收。 展开更多
关键词 细梗香草皂苷B 高效液相 大鼠在体肠灌流模型 自乳化递药系统
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在体单向肠灌流模型检验大豆皂苷苷元的肠吸收特性 被引量:1
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作者 潘承慧 齐东月 赵大云 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2021年第10期336-342,共7页
目的:探究大豆皂苷苷元A和B的肠吸收特性。方法:建立HPLC色谱分析方法测定灌流液的苷元浓度,基于大鼠肠段的形态学变化考察在体单向肠灌流模型的可靠性,分别研究不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、苷元剂量和胆汁对大豆皂苷苷元肠... 目的:探究大豆皂苷苷元A和B的肠吸收特性。方法:建立HPLC色谱分析方法测定灌流液的苷元浓度,基于大鼠肠段的形态学变化考察在体单向肠灌流模型的可靠性,分别研究不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、苷元剂量和胆汁对大豆皂苷苷元肠吸收特性的影响。结果:大豆皂苷苷元在不同肠段的表观渗透速率(P_(app))和吸收速率常数(K_a):空肠>十二指肠>回肠>结肠,苷元A在空肠段的P_(app)和K_a为15.34×10^(-5) cm/s和3.06×10^(-5) s^(-1)(剂量50 mg/L),苷元B的P_(app)和K_a为11.36×10^(-5) cm/s和2.74×10^(-5) s^(-1)(剂量50 mg/L);苷元A的吸收有显著浓度依赖性(P<0.05),而苷元B浓度依赖性不明显(P>0.05);有胆汁时,苷元A和B在空肠段的P_(app)分别为16.56×10^(-5)和12.01×10^(-5)cm/s, K_a分别为3.06×10^(-5)和2.97×10^(-5)s^(-1),均显著高于无胆汁组(P<0.05),胆汁的存在一定程度提高了肠部上端苷元的吸收。结论:大豆皂苷苷元主要吸收部位为空肠,苷元A吸收机制为被动扩散,胆汁的参与促进了吸收作用。 展开更多
关键词 大豆皂苷苷元 在体单向肠灌流 肠吸收 形态学变化
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盐巴戟天有效成分在体肠灌流研究
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作者 华悦 魏晓峰 +2 位作者 李喆 张超 史辑 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2021年第9期105-110,共6页
目的研究盐巴戟天中环烯醚萜苷类和寡糖类成分在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法采用HPLC和超高效液相色谱三重四极杆串联质谱(UPLC-QqQ-MS/MS)技术分别建立巴戟天中环烯醚萜苷类成分水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和寡糖类成分耐斯糖在... 目的研究盐巴戟天中环烯醚萜苷类和寡糖类成分在大鼠体内的肠吸收动力学特征。方法采用HPLC和超高效液相色谱三重四极杆串联质谱(UPLC-QqQ-MS/MS)技术分别建立巴戟天中环烯醚萜苷类成分水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和寡糖类成分耐斯糖在小肠液的定量分析方法。基于大鼠在体单向肠灌流模型,以吸收速率常数(K_(a))和表观渗透系数(P_(app))为评价指标,探究不同pH值、不同药物浓度、不同肠段(十二指肠、空肠、回肠)及盐制对巴戟天中水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖肠吸收的影响。结果建立了盐巴戟天中3种有效成分在大鼠小肠液中的定量分析方法,符合方法学要求。3种成分在pH 7.4灌流液中的P_(app)和K_(a)均大于pH 6.8和pH 5.4灌流液,在中剂量(270 g/L)灌流液中的吸收参数均明显大于高剂量(540 g/L)和低剂量(135 g/L)。3种成分在小肠各肠段均有吸收且不同肠段间无明显差异,水晶兰苷K_(a)为空肠>十二指肠>回肠,去乙酰车叶草苷酸K_(a)为回肠>空肠>十二指肠,耐斯糖K_(a)为回肠>十二指肠>空肠;同一肠段耐斯糖与水晶兰苷、去乙酰车叶草苷酸K_(a)有明显差异(P<0.05),耐斯糖>去乙酰车叶草苷酸>水晶兰苷。盐巴戟天中3种成分在小肠不同肠段的P_(app)均大于巴戟肉,其中耐斯糖最为显著(P<0.01)。结论盐巴戟天中3种成分在小肠不同肠段中均有较好的吸收,水晶兰苷的主要吸收部位在空肠,去乙酰车叶草苷酸和耐斯糖的主要吸收部位在回肠,耐斯糖的吸收速率明显大于水晶兰苷和去乙酰车叶草苷酸。3种成分在中剂量(270 g/L)、pH 7.4灌流液中吸收较好,均存在自身浓度抑制现象。盐巴戟天中3种成分的肠吸收特性优于巴戟肉。 展开更多
关键词 盐巴戟天 肠吸收 在体单向肠灌流 水晶兰苷 去乙酰车叶草苷酸 耐斯糖 大鼠
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