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黄体酮阴道缓释剂的非临床安全性评价
1
作者
王开济
姚珍珍
+2 位作者
陈舒怀
韩善磊
匡荣
《中国兽药杂志》
2025年第9期44-52,共9页
为考察黄体酮阴道缓释剂的安全性,应用阴道刺激性试验、豚鼠Buehler试验(BT)分别考察黄体酮阴道缓释剂的刺激性和致敏性。将动物分组后分别给予空白栓、受试物与已上市对照品,以进行对比。阴道刺激性试验选用雌性新西兰兔进行,连续给药1...
为考察黄体酮阴道缓释剂的安全性,应用阴道刺激性试验、豚鼠Buehler试验(BT)分别考察黄体酮阴道缓释剂的刺激性和致敏性。将动物分组后分别给予空白栓、受试物与已上市对照品,以进行对比。阴道刺激性试验选用雌性新西兰兔进行,连续给药14 d、每天至少4 h,于末次给药结束72 h后每组取4只兔、恢复期7 d结束后每组取剩余2只兔剖取阴道及生殖系统进行组织病理学检查。豚鼠Buehler试验(BT)选用Hartley豚鼠进行,制备受试物浸提液进行敷贴致敏、激发,对动物皮肤过敏情况进行观察。在本研究条件下,黄体酮阴道缓释剂在连续14 d、每天至少4 h的给药过程中,未对兔阴道产生刺激性;在0.2 g/mL的浸提浓度下未对豚鼠皮肤产生致敏作用。试验结果表明,黄体酮阴道缓释剂具有良好的安全性。
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关键词
黄体酮阴道缓释剂
非临床安全性评价
阴道刺激性试验
豚鼠Buehler试验(BT)
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职称材料
环孢素缓释栓剂的制备及体外释放度研究
被引量:
5
2
作者
贺国芳
方淑贤
+1 位作者
刘东
容国培
《华中科技大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期371-373,共3页
目的 制备环孢素缓释栓剂 ,并对其体外释放进行研究。方法 先用复凝聚法将环孢素制成微囊 ,进而制成微囊栓剂 ,并与普通环孢素栓剂作对照 ,进行体外释放度研究。结果 环孢素微囊及其微囊栓剂的T50、Td、T80 比其普通栓剂明显延长 ,...
目的 制备环孢素缓释栓剂 ,并对其体外释放进行研究。方法 先用复凝聚法将环孢素制成微囊 ,进而制成微囊栓剂 ,并与普通环孢素栓剂作对照 ,进行体外释放度研究。结果 环孢素微囊及其微囊栓剂的T50、Td、T80 比其普通栓剂明显延长 ,存在极显著差异 (P <0 0 1) ,且环孢素微囊栓剂的T50、Td、T80 也比其微囊明显延长 ,存在极显著差异 (P <0 0 1)。结论 环孢素微囊及其微囊栓剂均具有一定的缓释作用 ,且环孢素微囊栓剂的缓释作用时间更长。
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关键词
环孢素
微囊
栓剂
缓释制剂
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职称材料
儿黄缓释双层栓的体外释药特性研究
被引量:
6
3
作者
崔殿波
赵永伟
+2 位作者
姜继宗
李洋
王艳宏
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第8期1619-1625,共7页
目的建立儿黄缓释双层栓(儿茶、黄连、白及、明矾)体外释放度的测定方法。方法黄连乙醇提取液入双层栓外层中,儿茶、白及水提取液和明矾入内层,HPLC以小檗碱和儿茶素为指标分别测定黄连生物碱(小檗碱、巴马汀、表小檗碱、和黄连碱)和儿...
目的建立儿黄缓释双层栓(儿茶、黄连、白及、明矾)体外释放度的测定方法。方法黄连乙醇提取液入双层栓外层中,儿茶、白及水提取液和明矾入内层,HPLC以小檗碱和儿茶素为指标分别测定黄连生物碱(小檗碱、巴马汀、表小檗碱、和黄连碱)和儿茶多酚(儿茶素和表儿茶素)累计释放量,并对数据进行方程拟合。结果在500 mL 0.1 mol/L HCl溶液为释放介质,微孔滤膜为包裹材料和转篮转速100 r/min时,黄连生物碱在4 h内累积释放100%;儿茶多酚在12 h内释放完全。各成分体外释药行为均符合零级方程,且无明显突释现象。结论儿黄缓释双层栓能避免配伍生成沉淀而影响制剂的成型性,建立的释放度测定方法简单易行,重复性好。
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关键词
儿黄散
缓释双层栓
释药特性
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职称材料
复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的研制及质量控制
被引量:
3
4
作者
刘鲁川
蒋艳
+2 位作者
孟德胜
段延华
李楠
《口腔医学研究》
CAS
CSCD
2007年第1期10-13,共4页
目的:制备复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓,并建立质量控制标准。方法:以奥硝唑甲磺酸培氟沙星为主药,羟丙甲纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)等为牙栓基质,按冷压法制备复方缓释牙栓,并采用紫外分光光度法测定牙栓中药物含量。结果:所...
目的:制备复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓,并建立质量控制标准。方法:以奥硝唑甲磺酸培氟沙星为主药,羟丙甲纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)等为牙栓基质,按冷压法制备复方缓释牙栓,并采用紫外分光光度法测定牙栓中药物含量。结果:所制牙栓为扁梭形淡黄色小体,有良好的弹性韧性;两药回收率均在95%-100%之间,标示量均在90%-110%之间。结论:该牙栓制备工艺简单,符合2005年版《中国药典》对栓剂的规定。质量控制方法准确。为深入研究奠定了基础。
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关键词
奥硝唑
甲磺酸培氟沙星
缓释
牙栓
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职称材料
复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的缓释抑菌作用的评价
被引量:
2
5
作者
李楠
刘鲁川
+3 位作者
蒋艳
段延华
孟德胜
苏军
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第3期261-263,共3页
目的观察复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的缓释、抑菌作用。方法采用Kirby-Bauer纸片扩散法进行复方缓释牙栓的缓释、细菌敏感稳定性、基质影响试验。结果复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓对牙龈卟啉单胞菌等几个菌种有明显的缓释作...
目的观察复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的缓释、抑菌作用。方法采用Kirby-Bauer纸片扩散法进行复方缓释牙栓的缓释、细菌敏感稳定性、基质影响试验。结果复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓对牙龈卟啉单胞菌等几个菌种有明显的缓释作用,缓释时间可达12h以上。将该牙栓4℃存放6个月后,仍有明显的抑菌作用,与半年前的抑菌环进行比较,无显著性差异(P>0.05)。但对于基质影响试验,加入基质组对金黄色葡萄球菌、牙龈卟啉单胞菌、具核梭杆菌、消化链球菌的抑菌作用相对减弱(P<0.05),而对表皮葡萄球菌、中间普氏菌、变形链球菌抑菌环无显著性差别(P>0.05)。结论复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓对牙周致病菌有明显的缓释、稳定的抑菌作用以及基质影响较小,稳定性较好。
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关键词
奥硝唑
甲磺酸培氟沙星
缓释
牙栓
抑菌作用
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职称材料
尼美舒利缓释栓的制备与药动学研究
被引量:
2
6
作者
陈永顺
吕明
+2 位作者
王启斌
杜士明
董永成
《医药导报》
CAS
2009年第9期1194-1197,共4页
目的研制尼美舒利缓释栓,为临床提供一种维持时间长、用药方便和不良反应小的尼美舒利制剂,并考察其释放度和药动学。方法以PEG400、PEG4000为主要基质,阻滞剂Eudragit RL100及硬脂酸,采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化尼美舒利...
目的研制尼美舒利缓释栓,为临床提供一种维持时间长、用药方便和不良反应小的尼美舒利制剂,并考察其释放度和药动学。方法以PEG400、PEG4000为主要基质,阻滞剂Eudragit RL100及硬脂酸,采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化尼美舒利缓释栓处方。体外释放度采用《中华人民共和国药典》2005版二部转篮法,体内血药浓度用高效液相色谱(HPLC)法测定和3P97程序计算药动学参数。结果当PEG400:PEG4000为40:60,EudragitRL100、硬脂酸、吐温80含量分别为0.5%,1.5%,1.0%时,体外释药行为符合Higuchi方程;体内过程为一室模型,药动学参数为t1/2=(1.9±0.5)h,tpeak=(2.5±0.7)h,Cmax=(11.5±2.7)μg.mL-1,AUC0→24=(85.5±13.1)μg.L-1.h,相对生物利用度为(102.2±13.5)%。结论该制剂与普通栓相比,达峰浓度降低,达峰时间延长,缓释特征明显。
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关键词
尼美舒利
缓释栓
释放度
药动学
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职称材料
右旋布洛芬缓释栓的制备工艺及其体外释放特性研究
被引量:
5
7
作者
谢斌
丁玉峰
贺国芳
《医药导报》
CAS
2008年第5期522-525,共4页
目的制备右旋布洛芬缓释栓,评价其体外释放特性。方法用正交实验设计,对右旋布洛芬缓释栓的处方和工艺进行筛选与优化,用筛选的最佳处方制备右旋布洛芬缓释栓,测定其体外释放特性。结果以优选的处方和工艺制备的栓剂,体外释药性能良好,...
目的制备右旋布洛芬缓释栓,评价其体外释放特性。方法用正交实验设计,对右旋布洛芬缓释栓的处方和工艺进行筛选与优化,用筛选的最佳处方制备右旋布洛芬缓释栓,测定其体外释放特性。结果以优选的处方和工艺制备的栓剂,体外释药性能良好,符合Higuchi模型,体外释药能持续>8h。结论该处方设计合理,制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。
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关键词
右旋布洛芬
缓释栓
正交设计
制备工艺
累积释放度
质量标准
色谱法
高效液相
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职称材料
题名
黄体酮阴道缓释剂的非临床安全性评价
1
作者
王开济
姚珍珍
陈舒怀
韩善磊
匡荣
机构
浙江省食品药品检验研究院(全省生物医药接触材料重点实验室)
宁波三生生物科技股份有限公司
出处
《中国兽药杂志》
2025年第9期44-52,共9页
文摘
为考察黄体酮阴道缓释剂的安全性,应用阴道刺激性试验、豚鼠Buehler试验(BT)分别考察黄体酮阴道缓释剂的刺激性和致敏性。将动物分组后分别给予空白栓、受试物与已上市对照品,以进行对比。阴道刺激性试验选用雌性新西兰兔进行,连续给药14 d、每天至少4 h,于末次给药结束72 h后每组取4只兔、恢复期7 d结束后每组取剩余2只兔剖取阴道及生殖系统进行组织病理学检查。豚鼠Buehler试验(BT)选用Hartley豚鼠进行,制备受试物浸提液进行敷贴致敏、激发,对动物皮肤过敏情况进行观察。在本研究条件下,黄体酮阴道缓释剂在连续14 d、每天至少4 h的给药过程中,未对兔阴道产生刺激性;在0.2 g/mL的浸提浓度下未对豚鼠皮肤产生致敏作用。试验结果表明,黄体酮阴道缓释剂具有良好的安全性。
关键词
黄体酮阴道缓释剂
非临床安全性评价
阴道刺激性试验
豚鼠Buehler试验(BT)
Keywords
progesterone vaginal
sustained
-
release
suppositories
non-clinical safety evaluation
vaginal irritation test
buehler guinea pig test(BT)
分类号
S859.79 [农业科学—临床兽医学]
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职称材料
题名
环孢素缓释栓剂的制备及体外释放度研究
被引量:
5
2
作者
贺国芳
方淑贤
刘东
容国培
机构
华中科技大学同济医学院附属同济医院药剂科
同济医学院
出处
《华中科技大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第4期371-373,共3页
基金
湖北省重点科技项目 (1999SK F)
文摘
目的 制备环孢素缓释栓剂 ,并对其体外释放进行研究。方法 先用复凝聚法将环孢素制成微囊 ,进而制成微囊栓剂 ,并与普通环孢素栓剂作对照 ,进行体外释放度研究。结果 环孢素微囊及其微囊栓剂的T50、Td、T80 比其普通栓剂明显延长 ,存在极显著差异 (P <0 0 1) ,且环孢素微囊栓剂的T50、Td、T80 也比其微囊明显延长 ,存在极显著差异 (P <0 0 1)。结论 环孢素微囊及其微囊栓剂均具有一定的缓释作用 ,且环孢素微囊栓剂的缓释作用时间更长。
关键词
环孢素
微囊
栓剂
缓释制剂
Keywords
cyclosporin
microcapsule
suppository
sustained
release
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
儿黄缓释双层栓的体外释药特性研究
被引量:
6
3
作者
崔殿波
赵永伟
姜继宗
李洋
王艳宏
机构
黑龙江中医药大学
出处
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第8期1619-1625,共7页
基金
哈尔滨市科技创新人才研究专项资金项目(2012RFQXS021)
文摘
目的建立儿黄缓释双层栓(儿茶、黄连、白及、明矾)体外释放度的测定方法。方法黄连乙醇提取液入双层栓外层中,儿茶、白及水提取液和明矾入内层,HPLC以小檗碱和儿茶素为指标分别测定黄连生物碱(小檗碱、巴马汀、表小檗碱、和黄连碱)和儿茶多酚(儿茶素和表儿茶素)累计释放量,并对数据进行方程拟合。结果在500 mL 0.1 mol/L HCl溶液为释放介质,微孔滤膜为包裹材料和转篮转速100 r/min时,黄连生物碱在4 h内累积释放100%;儿茶多酚在12 h内释放完全。各成分体外释药行为均符合零级方程,且无明显突释现象。结论儿黄缓释双层栓能避免配伍生成沉淀而影响制剂的成型性,建立的释放度测定方法简单易行,重复性好。
关键词
儿黄散
缓释双层栓
释药特性
Keywords
Erhuang Powder
double-layered sustained release suppository
release
characteristics
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的研制及质量控制
被引量:
3
4
作者
刘鲁川
蒋艳
孟德胜
段延华
李楠
机构
第三军医大学大坪医院野战外科研究所口腔科
第三军医大学大坪医院药剂科
出处
《口腔医学研究》
CAS
CSCD
2007年第1期10-13,共4页
文摘
目的:制备复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓,并建立质量控制标准。方法:以奥硝唑甲磺酸培氟沙星为主药,羟丙甲纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)等为牙栓基质,按冷压法制备复方缓释牙栓,并采用紫外分光光度法测定牙栓中药物含量。结果:所制牙栓为扁梭形淡黄色小体,有良好的弹性韧性;两药回收率均在95%-100%之间,标示量均在90%-110%之间。结论:该牙栓制备工艺简单,符合2005年版《中国药典》对栓剂的规定。质量控制方法准确。为深入研究奠定了基础。
关键词
奥硝唑
甲磺酸培氟沙星
缓释
牙栓
Keywords
Omidazole Pefloxacin mesylate
sustained
-
release
Periodontal
suppository
分类号
R781.4 [医药卫生—口腔医学]
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职称材料
题名
复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的缓释抑菌作用的评价
被引量:
2
5
作者
李楠
刘鲁川
蒋艳
段延华
孟德胜
苏军
机构
第三军医大学大坪医院野战外科研究所口腔科
第三军医大学大坪医院野战外科研究所药剂科
出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第3期261-263,共3页
基金
重庆市科委基金(2004BB5065)~~
文摘
目的观察复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的缓释、抑菌作用。方法采用Kirby-Bauer纸片扩散法进行复方缓释牙栓的缓释、细菌敏感稳定性、基质影响试验。结果复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓对牙龈卟啉单胞菌等几个菌种有明显的缓释作用,缓释时间可达12h以上。将该牙栓4℃存放6个月后,仍有明显的抑菌作用,与半年前的抑菌环进行比较,无显著性差异(P>0.05)。但对于基质影响试验,加入基质组对金黄色葡萄球菌、牙龈卟啉单胞菌、具核梭杆菌、消化链球菌的抑菌作用相对减弱(P<0.05),而对表皮葡萄球菌、中间普氏菌、变形链球菌抑菌环无显著性差别(P>0.05)。结论复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓对牙周致病菌有明显的缓释、稳定的抑菌作用以及基质影响较小,稳定性较好。
关键词
奥硝唑
甲磺酸培氟沙星
缓释
牙栓
抑菌作用
Keywords
ornidazole
pefoloxacinmesylate
sustained
-
release
gum
suppository
bacteriostasis
分类号
R994.9 [医药卫生—毒理学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
尼美舒利缓释栓的制备与药动学研究
被引量:
2
6
作者
陈永顺
吕明
王启斌
杜士明
董永成
机构
郧阳医学院附属太和医院药学部
出处
《医药导报》
CAS
2009年第9期1194-1197,共4页
文摘
目的研制尼美舒利缓释栓,为临床提供一种维持时间长、用药方便和不良反应小的尼美舒利制剂,并考察其释放度和药动学。方法以PEG400、PEG4000为主要基质,阻滞剂Eudragit RL100及硬脂酸,采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化尼美舒利缓释栓处方。体外释放度采用《中华人民共和国药典》2005版二部转篮法,体内血药浓度用高效液相色谱(HPLC)法测定和3P97程序计算药动学参数。结果当PEG400:PEG4000为40:60,EudragitRL100、硬脂酸、吐温80含量分别为0.5%,1.5%,1.0%时,体外释药行为符合Higuchi方程;体内过程为一室模型,药动学参数为t1/2=(1.9±0.5)h,tpeak=(2.5±0.7)h,Cmax=(11.5±2.7)μg.mL-1,AUC0→24=(85.5±13.1)μg.L-1.h,相对生物利用度为(102.2±13.5)%。结论该制剂与普通栓相比,达峰浓度降低,达峰时间延长,缓释特征明显。
关键词
尼美舒利
缓释栓
释放度
药动学
Keywords
Nimesulide
sustained
release
suppository
Drug
release
Pharmacokinetics
分类号
R971.1 [医药卫生—药品]
TQ460.6 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
右旋布洛芬缓释栓的制备工艺及其体外释放特性研究
被引量:
5
7
作者
谢斌
丁玉峰
贺国芳
机构
华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
出处
《医药导报》
CAS
2008年第5期522-525,共4页
文摘
目的制备右旋布洛芬缓释栓,评价其体外释放特性。方法用正交实验设计,对右旋布洛芬缓释栓的处方和工艺进行筛选与优化,用筛选的最佳处方制备右旋布洛芬缓释栓,测定其体外释放特性。结果以优选的处方和工艺制备的栓剂,体外释药性能良好,符合Higuchi模型,体外释药能持续>8h。结论该处方设计合理,制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。
关键词
右旋布洛芬
缓释栓
正交设计
制备工艺
累积释放度
质量标准
色谱法
高效液相
Keywords
Dexibuprofen
sustained
release
suppositories
Orthogonal design
Preparation technology
External
release
characteristics
Quality standard
HPLC
分类号
R971.1 [医药卫生—药品]
R94 [医药卫生—药剂学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
黄体酮阴道缓释剂的非临床安全性评价
王开济
姚珍珍
陈舒怀
韩善磊
匡荣
《中国兽药杂志》
2025
0
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职称材料
2
环孢素缓释栓剂的制备及体外释放度研究
贺国芳
方淑贤
刘东
容国培
《华中科技大学学报(医学版)》
CAS
CSCD
北大核心
2003
5
在线阅读
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职称材料
3
儿黄缓释双层栓的体外释药特性研究
崔殿波
赵永伟
姜继宗
李洋
王艳宏
《中成药》
CAS
CSCD
北大核心
2014
6
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职称材料
4
复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的研制及质量控制
刘鲁川
蒋艳
孟德胜
段延华
李楠
《口腔医学研究》
CAS
CSCD
2007
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
5
复方奥硝唑甲磺酸培氟沙星缓释牙栓的缓释抑菌作用的评价
李楠
刘鲁川
蒋艳
段延华
孟德胜
苏军
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2007
2
在线阅读
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职称材料
6
尼美舒利缓释栓的制备与药动学研究
陈永顺
吕明
王启斌
杜士明
董永成
《医药导报》
CAS
2009
2
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职称材料
7
右旋布洛芬缓释栓的制备工艺及其体外释放特性研究
谢斌
丁玉峰
贺国芳
《医药导报》
CAS
2008
5
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职称材料
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