目的合成能够与碳酸酐酶9(carbonic anhydraseⅨ,CAⅨ)蛋白多糖区特异性结合的多肽分子(proteoglycan-like region peptide,PGLR-P1),并初步探讨其在体外的寻靶能力。方法通过化学固相合成法合成多肽分子,对其纯度和相对分子质量进行分...目的合成能够与碳酸酐酶9(carbonic anhydraseⅨ,CAⅨ)蛋白多糖区特异性结合的多肽分子(proteoglycan-like region peptide,PGLR-P1),并初步探讨其在体外的寻靶能力。方法通过化学固相合成法合成多肽分子,对其纯度和相对分子质量进行分析,并初步探讨其与CAⅨ蛋白、表达CAⅨ的肿瘤细胞和相应移植瘤组织的结合能力以及携载多肽的靶向纳米泡的体外寻靶能力。结果合成的多肽分子纯度高于98%,相对分子质量(1 722.2±0.4),其能与CAⅨ蛋白、表达CAⅨ的肿瘤细胞及相应移植瘤组织发生特异性靶向结合,且携载多肽的靶向纳米泡特异性靶向结合CAⅨ表达阳性的肿瘤细胞。结论化学合成的多肽分子PGLR-P1在分子、细胞和组织水平均能与CAⅨ蛋白发生特异性结合。展开更多
文摘目的探讨不同浓度巴戟天含药血清对体外培养成骨-破骨细胞共育体系中碳酸酐酶Ⅱ(CAⅡ)、活化T细胞核因子(NFAT2)mRNA表达的影响。方法取24 h内新生SD乳鼠头盖骨分离培养成骨细胞,取5周龄SD大鼠四肢长骨骨髓基质细胞,加入集落细胞刺激因子(M-CSF)和细胞核因子κB受体活化因子配体(RANKL)诱导培养破骨细胞。采用ALP染色鉴定成骨细胞,TRAP染色、骨吸收陷窝甲苯胺蓝染色、电镜等扫描鉴定破骨细胞,体外建立成骨-破骨细胞共育体系,设置高、中、低3种浓度巴戟天含药血清组和对照组,干预3d后提取各组总RNA,应用Real Time PCR(RT-PCR)方法测定各组CAⅡ、NFAT2mRNA表达并进行统计学分析。结果不同浓度巴戟天含药大鼠血清对成骨-破骨细胞共育体系CAⅡ、NFAT2 mRNA的表达均有抑制作用,且其抑制作用表现出一定的浓度依赖性;各组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论巴戟天含药血清可抑制成骨-破骨细胞共育体系CAⅡ、NFAT2mRNA表达,从而达到降低破骨细胞分化成熟及骨吸收活性。
文摘目的合成能够与碳酸酐酶9(carbonic anhydraseⅨ,CAⅨ)蛋白多糖区特异性结合的多肽分子(proteoglycan-like region peptide,PGLR-P1),并初步探讨其在体外的寻靶能力。方法通过化学固相合成法合成多肽分子,对其纯度和相对分子质量进行分析,并初步探讨其与CAⅨ蛋白、表达CAⅨ的肿瘤细胞和相应移植瘤组织的结合能力以及携载多肽的靶向纳米泡的体外寻靶能力。结果合成的多肽分子纯度高于98%,相对分子质量(1 722.2±0.4),其能与CAⅨ蛋白、表达CAⅨ的肿瘤细胞及相应移植瘤组织发生特异性靶向结合,且携载多肽的靶向纳米泡特异性靶向结合CAⅨ表达阳性的肿瘤细胞。结论化学合成的多肽分子PGLR-P1在分子、细胞和组织水平均能与CAⅨ蛋白发生特异性结合。
