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平衡透析法测定加米霉素与猪、牛和羊的血浆蛋白结合率
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作者 姚鑫 叶昕熠 +3 位作者 张鑫鑫 符文真 刘雅红 周宇峰 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2024年第10期81-87,共7页
为测定加米霉素与常见家畜的血浆蛋白结合率(PPBR),本试验建立猪、牛和羊血浆中加米霉素的高效液相色谱-串联质谱检测方法,并对该方法的专属性、检测限、定量限、标准曲线、提取回收率和精密度进行考察。采用平衡透析法测定不同浓度(0.1... 为测定加米霉素与常见家畜的血浆蛋白结合率(PPBR),本试验建立猪、牛和羊血浆中加米霉素的高效液相色谱-串联质谱检测方法,并对该方法的专属性、检测限、定量限、标准曲线、提取回收率和精密度进行考察。采用平衡透析法测定不同浓度(0.1、0.5和2.5μg/mL)加米霉素与猪、牛和羊的PPBR。结果显示,在考察浓度范围内,加米霉素在猪、牛和羊血浆中的专属性较好,检测限和定量限分别为0.5和1.0 ng/mL,标准曲线呈现良好的线性关系(r>0.997)。加米霉素在猪、牛和羊血浆中的提取回收率介于91.2%~107.8%,日内和日间精密度相对标准偏差(RSD)分别小于6.59%和9.16%。加米霉素与猪、牛和羊的平均PPBR分别为(21.86±4.19)%、(27.51±6.95)%和(19.64±3.58)%,且在考察的浓度范围内无浓度依赖特征。本试验所建方法准确可靠,可用于测定加米霉素与猪、牛和羊的PPBR。本试验结果可为加米霉素的药物代谢动力学研究及其在兽医临床中的科学用药提供参考依据。 展开更多
关键词 加米霉素 血浆蛋白结合率 平衡透析法 高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)
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平衡透析法测定人体外血浆中原花青素B2、表儿茶素蛋白结合率 被引量:14
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作者 程小桂 居文政 +2 位作者 戴国梁 马世堂 谈恒山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1465-1467,共3页
目的建立检测原花青素B2、表儿茶素在血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,建立HPLC法测定各成分的血药浓度及游离药物浓度,生物样本用乙酸乙酯溶液提取的方法。结果在低、中、高3... 目的建立检测原花青素B2、表儿茶素在血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,建立HPLC法测定各成分的血药浓度及游离药物浓度,生物样本用乙酸乙酯溶液提取的方法。结果在低、中、高3种浓度下,原花青素B2和表儿茶素在人体外血浆中的蛋白结合率分别为(44.21±2.80)%,(52.60±1.92)%,(48.11±3.09)%和(47.12±2.85)%,(55.03±2.47)%,(43.69±1.53)%。结论采用HPLC法对原花青素B2、表儿茶素进行分离,方法简便、可靠、稳定。体外实验中原花青素B2和表儿茶素与人血浆属中等结合型药物,且蛋白结合率随着药物浓度的增加无明显的浓度依赖性。 展开更多
关键词 原花青素B2 表儿茶素 平衡透析法 蛋白结合率 高效液相色谱法 人体外血浆
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丹红注射液7种药效物质基础的人血浆蛋白结合率 被引量:11
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作者 张倩 戴国梁 +5 位作者 居文政 郭建明 孙冰婷 宗阳 何书芬 段金廒 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期712-718,共7页
目的建立同时测定丹红注射液中7种主要药效物质基础丹参素、原儿茶醛等体外人血浆蛋白结合率的方法,并将结果与同等浓度条件下每个单体化合物的人血浆蛋白结合率进行比较,以考察两者是否存在显著性差异,由此推测多组分之间是否存在血浆... 目的建立同时测定丹红注射液中7种主要药效物质基础丹参素、原儿茶醛等体外人血浆蛋白结合率的方法,并将结果与同等浓度条件下每个单体化合物的人血浆蛋白结合率进行比较,以考察两者是否存在显著性差异,由此推测多组分之间是否存在血浆蛋白竞争性结合。为丹红注射液主要药效物质基础的体内药动学,及其在临床联合用药时的体内药动学相互作用研究提供参考依据。方法采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率,HPLC测定丹红注射液中7种成分,及每种成分单独透析平衡时的血药浓度及游离药物浓度。结果在3种浓度的丹红注射液中,丹参素、原儿茶醛、p-香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率分别为(11.88±0.58)%、(78.35±1.72)%、(63.48±2.17)%、(87.72±0.78)%、(82.77±2.83)%、(71.59±0.81)%和(70.55±1.34)%;而同等浓度条件下,这7种单体化合物的人血浆蛋白结合率分别为(23.34±1.06)%、(79.32±1.41)%、(78.97±0.08)%、(92.37±0.66)%、(84.95±0.38)%、(79.15±5.47)%和(75.49±0.75)%。与单体化合物的血浆蛋白结合率相比,丹参素、p-香豆酸和紫草酸在丹红注射液样品中的人血浆蛋白结合率差异有显著性;在本实验的药物浓度范围内,只有紫草酸的人血浆蛋白结合率与浓度呈线性;原儿茶醛、丹酚酸D、迷迭香酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率差异没有显著性。结论该测定方法简便易行,准确度、稳定性均较好。实验条件下,原儿茶醛、p-香豆酸、丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸和丹酚酸B的人血浆蛋白结合率均>60%,且在样品体系中这7种成分的血浆蛋白结合率均比单独给药的血浆蛋白结合率低,组分之间可能存在竞争性结合,但竞争影响可能较弱。考察血浆蛋白竞争性结合对该药的药物相互作用影响时,其组分间的相互竞争影响较小。 展开更多
关键词 丹红注射液 酚酸类化合物 人血浆蛋白结合率 多组分竞争性结合 药物相互作用 平衡透析法
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异育银鲫体内盐酸双氟沙星血浆蛋白结合率的变化与其药代动力学研究 被引量:7
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作者 章海鑫 胡鲲 +5 位作者 阮记明 郑卫东 符贵红 杨先乐 王会聪 刘攀 《水生生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期62-69,共8页
为了研究盐酸双氟沙星(Difloxacin,DIF)在异育银鲫体内血浆蛋白结合率的变化及其与药代动力学之间的关系,实验采用超滤法测定了DIF在异育银鲫体内血浆蛋白结合率,运用HPLC测定其对应时间点药物浓度,并分析了血浆蛋白结合率变化对DIF体... 为了研究盐酸双氟沙星(Difloxacin,DIF)在异育银鲫体内血浆蛋白结合率的变化及其与药代动力学之间的关系,实验采用超滤法测定了DIF在异育银鲫体内血浆蛋白结合率,运用HPLC测定其对应时间点药物浓度,并分析了血浆蛋白结合率变化对DIF体内处置的影响。实验以感染嗜水气单胞菌的异育银鲫为感染组,健康异育银鲫为对照组。结果显示:感染组各时间点DIF血浆蛋白结合率均高于对照组,感染组与对照组DIF血浆蛋白结合率与总药物浓度呈对数关系:y=9.01ln x+74.34和y=4.81ln x+65.15,DIF血浆蛋白结合率与游离药物浓度的对数关系式分别为:y=6.36ln x+64.91和y=4.36ln x+60.63;感染组和对照组血浆药时曲线均可使用开放性二室模型描述;感染组DIF的吸收和消除慢于对照组,其表观分布容积和曲线下面积大于对照组。结果显示异育银鲫体内感染嗜水气单胞菌促使DIF血浆蛋白结合率升高;血浆蛋白结合率升高导致药物以结合药物的形式储存于血液中可能是导致药物组织分布受限、消除缓慢、长时间滞留于血液原因之一。 展开更多
关键词 盐酸双氟沙星 异育银鲫 嗜水气单胞菌 血浆蛋白结合率 药代动力学
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蛇床子素在兔体内的药动学研究 被引量:6
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作者 郑立卿 张丹参 +2 位作者 张力 薛贵平 武海霞 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1698-1702,共5页
目的:研究蛇床子素在兔体内的药代动力学特点。方法:18只新西兰兔分成3组经ip分别给15、30和60mg/kg蛇床子素,以RP-HPLC法测定家兔在5、10、20、30、45、60、75、90、110和125min时血浆中蛇床子素浓度,用3P87软件处理血药浓度-时间数据... 目的:研究蛇床子素在兔体内的药代动力学特点。方法:18只新西兰兔分成3组经ip分别给15、30和60mg/kg蛇床子素,以RP-HPLC法测定家兔在5、10、20、30、45、60、75、90、110和125min时血浆中蛇床子素浓度,用3P87软件处理血药浓度-时间数据,分析房室模型和药代动力学参数。结果:家兔ip蛇床子素15、30、60mg/kg的时量曲线属一室开放一室模型。AUC有明显的剂量依赖关系,半衰期、峰浓度和AUC相邻剂量间有显著性差异(P<0.05),剂量越大消除越快。家兔iv本品15mg/kg的时量曲线属二室模型,但其消除快于ip。蛇床子素血浆蛋白结合率为76%。结论:蛇床子素在家兔体内吸收快、起效快、蛋白结合率较高、消除快。在考察浓度范围内,蛇床子素ip在兔体内符合线性动力学过程。 展开更多
关键词 蛇床子素 药动学 反相高效液相色谱 血药浓度 血浆蛋白结合率 家兔
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黄芩提取物中黄酮类成分血浆蛋白结合率的测定 被引量:7
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作者 冯志强 韩坚 +2 位作者 谢智勇 廖琼峰 张蕾 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期286-289,共4页
目的建立同时测定黄芩总黄酮部位中4种黄酮类成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法平衡透析法测定黄芩黄酮类成分血浆蛋白结合率,以高丽槐素为内标,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行预处理,采用HPLC法测定4种黄... 目的建立同时测定黄芩总黄酮部位中4种黄酮类成分在大鼠血浆中药物浓度的方法,并测定其体外血浆蛋白结合率。方法平衡透析法测定黄芩黄酮类成分血浆蛋白结合率,以高丽槐素为内标,生物样本用甲醇沉淀蛋白进行预处理,采用HPLC法测定4种黄酮类成分在透析内、外液中的浓度。结果在低、中、高3种浓度下,黄芩苷(BL)和汉黄芩苷(WL)的血浆蛋白质结合率随给药浓度的增大而降低(BL:82.03%→77.25%→67.17%;WL:82.24%→76.08%→69.87%),而汉黄芩素(W)和千层纸素A(OA)则呈现非质量浓度依赖性,其平均血浆蛋白结合率分别为(89.66±1.19)%、(88.56±1.87)%。结论该文所建立的测定方法简便、灵敏、专属性强。4个黄酮类成分在大鼠体外均有较高的血浆蛋白结合率。 展开更多
关键词 黄芩 黄芩苷 汉黄芩苷 汉黄芩素 千层纸素A 血浆蛋白结合率 平衡透析法
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红花黄色素粉针剂中羟基红花黄色素A血浆蛋白结合率的研究 被引量:12
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作者 王建明 邹恬 +1 位作者 张媛媛 范宁 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期947-949,共3页
目的测定红花黄色素粉针剂中羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率。方法采用超滤离心法除掉血浆蛋白,并用高效液相色谱法对低、中、高剂量静脉注射后的羟基红花黄色素A血药浓度进行测定。结果低、中、高剂量羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合... 目的测定红花黄色素粉针剂中羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率。方法采用超滤离心法除掉血浆蛋白,并用高效液相色谱法对低、中、高剂量静脉注射后的羟基红花黄色素A血药浓度进行测定。结果低、中、高剂量羟基红花黄色素A的血浆蛋白结合率分别为77.22%、78.31%、78.10%。结论羟基红花黄色素A血浆蛋白结合率较高,在静脉给予5~20 mg/kg范围内血浆蛋白结合率不具有质量浓度依赖性。 展开更多
关键词 羟基红花黄色素A 血浆蛋白结合率 超滤离心法 红花黄色素粉针剂
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清热养心颗粒中绿原酸在不同血浆中的蛋白结合率测定 被引量:3
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作者 吴磊 陆超 +3 位作者 戴国梁 孙冰婷 丁康 居文政 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1331-1332,共2页
清热养心颗粒是江苏省中医院制剂,具有补气养阴,清热解毒之功,临床主要用于病毒性心肌炎等的治疗。现代研究表明,该制剂中绿原酸有明显的抗炎、抗氧化、抗凝血等多种活性[1],且是指标性成分[2]。
关键词 清热养心颗粒 绿原酸 血浆蛋白结合率 平衡透析法 大鼠 比格犬
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微透析-高效液相色谱法测定米诺环素大鼠血液和脑内的药动学 被引量:4
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作者 董文彬 程佳祎 +1 位作者 陈爱瑛 郑高利 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第6期654-658,共5页
目的:研究米诺环素在大鼠血液和脑内的药动学。方法:采用微透析结合高效液相色谱技术,测定米诺环素大鼠血浆蛋白结合率;大鼠尾静脉注射米诺环素,测定给药后10h内不同时间点大鼠血液、海马CA1区中游离药物的浓度。结果:米诺环素大鼠血浆... 目的:研究米诺环素在大鼠血液和脑内的药动学。方法:采用微透析结合高效液相色谱技术,测定米诺环素大鼠血浆蛋白结合率;大鼠尾静脉注射米诺环素,测定给药后10h内不同时间点大鼠血液、海马CA1区中游离药物的浓度。结果:米诺环素大鼠血浆蛋白结合率为82.08%,给药后迅速进入脑组织,在给药后3.83h左右浓度达到峰值,其后缓慢下降,脑组织的游离药物-时间曲线下面积(AUC0-10h)可达血液的62.42%。结论:微透析结合高效液相色谱技术可以测定米诺环素的大鼠血浆蛋白结合率,并实现大鼠血液和脑组织中游离米诺环素浓度的动态监测。结果表明米诺环素易于透过血脑屏障,且能长时间维持较高浓度,从而发挥其神经保护作用。 展开更多
关键词 米诺环素 药动学 血浆蛋白结合率 微透析 高效液相色谱
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碳酸酐酶抑制剂甲苯磺烷唑胺血浆蛋白结合的特征 被引量:1
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作者 王金达 石永平 +3 位作者 潘志远 崔文玉 张雁芳 汪海 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1586-1589,共4页
目的研究甲苯磺烷唑胺与血浆蛋白结合的特征。方法采用平衡透析法对甲苯磺烷唑胺大鼠和人血浆蛋白结合率进行了测定。结果甲苯磺烷唑胺与大鼠和人的血浆蛋白结合率分别为(96.03±0.10)%和(94.24±0.52)%。结论甲苯磺烷唑胺具有... 目的研究甲苯磺烷唑胺与血浆蛋白结合的特征。方法采用平衡透析法对甲苯磺烷唑胺大鼠和人血浆蛋白结合率进行了测定。结果甲苯磺烷唑胺与大鼠和人的血浆蛋白结合率分别为(96.03±0.10)%和(94.24±0.52)%。结论甲苯磺烷唑胺具有较强的血浆蛋白结合率,无浓度依赖性;大鼠和人血浆蛋白结合率具有种属差异性,大鼠血浆蛋白结合率高于人血浆蛋白结合率。 展开更多
关键词 甲苯磺烷唑胺 平衡透析法 血浆蛋白结合率 大鼠 高效液相色谱法
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基于液相色谱质谱联用氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应 被引量:1
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作者 马世堂 戴国梁 +3 位作者 赵文珠 孙冰婷 居文政 谈恒山 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期109-112,共4页
目的研究大鼠血浆中氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应。方法选择人参皂苷Rg1、Rb1为指标,首先建立了Rg1、Rb1在透析内液(大鼠血清RSA)、外液(PBS)含量检定方法,采用平衡透析法揭示了氯吡格雷对人参Rg1、Rb1血清蛋白结合率协同作... 目的研究大鼠血浆中氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应。方法选择人参皂苷Rg1、Rb1为指标,首先建立了Rg1、Rb1在透析内液(大鼠血清RSA)、外液(PBS)含量检定方法,采用平衡透析法揭示了氯吡格雷对人参Rg1、Rb1血清蛋白结合率协同作用;接下来,采用同源模建方法建构RSA三维构造,并用分子模拟方法揭示氯吡格雷、人参皂苷Rg1、Rb1与大鼠血清白蛋白RSA间结合效应,揭示氯吡格雷-人参皂苷在血浆蛋白结合率层面协同效应。结果人参皂苷Rg1、Rb1在0.40、1.00、2.00 mg·L-1三种浓度下与大鼠血清蛋白结合率分别为30.16±2.82、33.42±4.21、34.61±3.42和50.13±2.34、51.23±3.23、53.11±3.26,当合并加入氯吡格雷(1.0 mg·L-1)后血浆蛋白结合率分别下降至22.13±2.72、21.42±3.22、25.45±3.52和40.13±3.24、41.25±4.15、43.11±3.31,分子模拟结果显示氯吡格雷、Rg1、Rb1与RSA存在不同程度的竞争结合效应。结论平衡透析法和分子模拟实验综合揭示了氯吡格雷-人参皂苷血浆蛋白结合率协同效应。 展开更多
关键词 氯吡格雷 人参皂苷 血浆蛋白结合率 协同效应
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连翘酯苷在IBV感染雏鸡与正常雏鸡血浆中蛋白结合率的比较 被引量:1
12
作者 徐卫康 祝文琪 +3 位作者 周旭平 贾志华 陆彦 吴国娟 《动物医学进展》 CSCD 北大核心 2013年第5期55-58,共4页
建立连翘酯苷血浆蛋白结合率的测定方法,比较其在IBV感染雏鸡与正常雏鸡血浆中蛋白结合率的异同。采用超滤法和高效液相色谱法对连翘酯苷在雏鸡血浆中的蛋白结合率进行测定。结果表明,连翘酯苷血浆浓度为5、25、100μg/mL时,连翘酯苷与... 建立连翘酯苷血浆蛋白结合率的测定方法,比较其在IBV感染雏鸡与正常雏鸡血浆中蛋白结合率的异同。采用超滤法和高效液相色谱法对连翘酯苷在雏鸡血浆中的蛋白结合率进行测定。结果表明,连翘酯苷血浆浓度为5、25、100μg/mL时,连翘酯苷与IBV感染雏鸡的血浆蛋白结合率分别为44.15%±0.33%,54.13%±3.06%和51.59%±2.99%,正常雏鸡的血浆蛋白结合率分别为55.93%±0.90%,61.64%±1.21%和55.58%±2.45%。连翘酯苷与雏鸡血浆有中等强度的蛋白结合率,且没有药物浓度依赖性,雏鸡感染IBV后,连翘酯苷的血浆蛋白结合率出现一定程度的降低。 展开更多
关键词 连翘酯苷 血浆蛋白结合率 超滤法 高效液相色谱
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银杏二萜内酯葡胺注射液中银杏内酯A、B、K与人血浆蛋白结合率的测定 被引量:4
13
作者 司海红 耿婷 +3 位作者 李艳静 黄文哲 王振中 萧伟 《世界科学技术-中医药现代化》 2015年第11期2235-2239,共5页
目的:研究银杏二萜内酯葡胺注射液与人血浆蛋白的结合情况。方法:采用平衡透析法测定银杏二萜内酯葡胺注射液中银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)和银杏内酯K(GK)与人血浆蛋白的结合率,以LC-MS/MS法测定透析内外液中各待测物的浓度,计算其... 目的:研究银杏二萜内酯葡胺注射液与人血浆蛋白的结合情况。方法:采用平衡透析法测定银杏二萜内酯葡胺注射液中银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)和银杏内酯K(GK)与人血浆蛋白的结合率,以LC-MS/MS法测定透析内外液中各待测物的浓度,计算其血浆蛋白结合率。结果:血浆中其他成分对测定无干扰,各待测物在选择浓度范围内线性关系均良好,精密度及稳定性结果均符合方法学要求;样品孵育8 h后,GA、GB和GK与人血浆蛋白结合基本达到平衡,此时GA(0.34、1.70和8.51μg·m L-1)与人血浆蛋白结合率为84.03%-88.11%,GB(0.62、3.09和15.5μg·m L^(-1))与人血浆蛋白结合率为41.21%-53.56%,GK(0.04、0.20和1.01μg·m L-1)与人血浆蛋白结合率为45.24%-59.59%。结论:该方法操作简便、快速,灵敏度高,能满足生物样品的分析要求。GA与血浆蛋白结合较强,GB和GK具有中等强度的蛋白结合率。 展开更多
关键词 银杏二萜内酯葡胺注射液 血浆蛋白结合率 平衡透析法 LC-MS/MS
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磺胺甲噁唑与吉富罗非鱼血浆蛋白结合率的测定方法研究 被引量:1
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作者 王赛赛 宋怿 程波 《淡水渔业》 CSCD 北大核心 2018年第6期53-60,共8页
为建立磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole,SMZ)与吉富罗非鱼(Oreochromis niloticus)血浆蛋白结合率的测定方法,实验研究了体外平衡透析法测定SMZ血浆蛋白结合率的最佳测定条件,从而推断出体内超滤法的最佳测定条件,最后进行了两种测定方法... 为建立磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole,SMZ)与吉富罗非鱼(Oreochromis niloticus)血浆蛋白结合率的测定方法,实验研究了体外平衡透析法测定SMZ血浆蛋白结合率的最佳测定条件,从而推断出体内超滤法的最佳测定条件,最后进行了两种测定方法的对比研究。结果显示:SMZ血浆蛋白结合率不受温度影响,但具有p H依赖性和药物浓度依赖性。在4℃、p H 7. 4条件下,体内外血浆蛋白结合率测定结果如下:0. 5~10. 0μg SMZ/m L透析液范围内,体外SMZ血浆蛋白结合率为15. 48%~25. 12%,10. 0~60. 0μg SMZ/m L透析液内,体外血浆蛋白结合率维持在14. 65%~15. 48%内;在血浆含药浓度为1~5μg/m L内,体内SMZ血浆蛋白结合率为15. 34%~20. 1%;在10~20μg/m L内,体内结合率趋于稳定,维持在12. 7%~14. 9%内,与体外测定结果的变化趋势保持一致。通过两种测定方法的对比研究,确定体内超滤法为SMZ血浆蛋白结合率测定的最佳选择。 展开更多
关键词 磺胺甲噁唑 血浆蛋白结合率 体外平衡透析法 体内超滤法 吉富罗非鱼(Oreochromis niloticus)
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苯环喹溴铵血浆蛋白结合率测定
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作者 徐勤 丁黎 +2 位作者 刘文英 陈小平 李荣姗 《广西科学》 CAS 2007年第4期397-399,共3页
为了测定苯环喹溴铵大鼠和人的血浆蛋白结合率,将大鼠和人的血浆样品加入内标后用甲醇直接沉淀法进行LC/ESI/MS分析,然后采用平衡透析法测定大鼠和人血浆中苯环喹溴铵的血浆蛋白结合率。结果表明,苯环喹溴铵大鼠血浆中药物浓度为10... 为了测定苯环喹溴铵大鼠和人的血浆蛋白结合率,将大鼠和人的血浆样品加入内标后用甲醇直接沉淀法进行LC/ESI/MS分析,然后采用平衡透析法测定大鼠和人血浆中苯环喹溴铵的血浆蛋白结合率。结果表明,苯环喹溴铵大鼠血浆中药物浓度为105.2~1842ng/ml,血浆蛋白结合是线性的,苯环喹溴铵与大鼠血浆蛋白结合率约为42.O%;苯环喹溴铵人血浆中药物浓度为305.3~3813ng/ml,血浆蛋白结合是线性的,与人血浆蛋白结合率约为71.4%。苯环喹溴铵在不同种属中的血浆蛋白结合率是不同的,与人的血浆蛋白结合率较大鼠的血浆蛋白结合率高,且与人的血浆蛋白具有中等强度的结合。 展开更多
关键词 苯环喹溴铵 血浆蛋白 结合率 平衡透析法
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高效液相色谱法测定血浆中的吉西他滨及其血浆蛋白结合研究
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作者 胡秀 王雨来 +4 位作者 杨林 兰艳 宫丽 龙坤 卢振 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期568-570,共3页
采用高效液相色谱法建立了检测血浆中吉西他滨浓度的方法,并采用平衡透析法测定其血浆蛋白结合率。Aglient ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为50 mmol/L磷酸氢二钾溶液(p H 3.0±0.1)-甲醇-乙腈(80∶10... 采用高效液相色谱法建立了检测血浆中吉西他滨浓度的方法,并采用平衡透析法测定其血浆蛋白结合率。Aglient ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为50 mmol/L磷酸氢二钾溶液(p H 3.0±0.1)-甲醇-乙腈(80∶10∶10),检测波长为268 nm,柱温为30℃,流速为1.0 m L/min。吉西他滨在0.2~20.0μg/m L浓度范围内呈现良好的线性关系(r2=0.995 6)。吉西他滨不同浓度在血浆中的蛋白结合率分别为(13.27±2.48)%,(12.64±5.49)%和(14.97±3.97)%。该方法对吉西他滨进行分离,方法简便、灵敏、稳定,其血浆中的血浆蛋白结合率较低。 展开更多
关键词 吉西他滨 高效液相色谱法 平衡透析法 血浆蛋白结合率
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克蚕菌与家蚕血浆蛋白结合率的研究
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作者 刘挺 黄可威 《蚕业科学》 CAS CSCD 2003年第1期64-66,共3页
用平衡透析法测定克蚕菌与家蚕血浆蛋白结合率 ,克蚕菌浓度用标准曲线法求出。克蚕菌血浆浓度在5 74~ 188.6 7μg/mL时血浆蛋白结合率为 5 3 4 0 %~ 2 9.2 8%。结合参数的最大结合力 ( β)为 5 88× 10 -6mol/g;解离常数 (Kdp)... 用平衡透析法测定克蚕菌与家蚕血浆蛋白结合率 ,克蚕菌浓度用标准曲线法求出。克蚕菌血浆浓度在5 74~ 188.6 7μg/mL时血浆蛋白结合率为 5 3 4 0 %~ 2 9.2 8%。结合参数的最大结合力 ( β)为 5 88× 10 -6mol/g;解离常数 (Kdp)为 1 0 8× 10 -4mol/L ;结合常数 (K)为 9 82× 10 3 L/mol;结合部位 (N)为 0 9132。克蚕菌与家蚕血浆蛋白具有单一类型的结合部位 ,药物血浆浓度升高结合率下降。 展开更多
关键词 克蚕菌 家蚕 血浆蛋白 结合率
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中空纤维液相微萃取结合高效液相色谱法测定比索洛尔血浆蛋白结合率
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作者 刘亚非 马海英 +1 位作者 宫雪菲 王宝华 《医药导报》 CAS 2015年第4期529-533,共5页
目的将中空纤维液相微萃取技术与高效液相色谱法结合,建立测定比索洛尔血浆蛋白结合率的新方法。方法优化比索洛尔血浆样本的液相微萃取条件;利用高效液相色谱法测定比索洛尔在接受相中的浓度,色谱条件为水-甲醇-乙腈-0.1%磷酸(50∶34∶... 目的将中空纤维液相微萃取技术与高效液相色谱法结合,建立测定比索洛尔血浆蛋白结合率的新方法。方法优化比索洛尔血浆样本的液相微萃取条件;利用高效液相色谱法测定比索洛尔在接受相中的浓度,色谱条件为水-甲醇-乙腈-0.1%磷酸(50∶34∶6∶10),检测波长Ex:232 nm,Em:300 nm,分别代入当日标准曲线计算出比索洛尔血浆游离药物浓度及总药物浓度,进而计算比索洛尔血浆蛋白结合率。结果在低、中、高3种浓度下测得比索洛尔的血浆蛋白结合率分别为31.2%,32.0%,31.8%。结论所建立的方法简便快速,重复性好,适用于药物游离浓度及血浆蛋白结合率的测定。比索洛尔与人血浆蛋白有中等程度结合,且不存在浓度依赖性。 展开更多
关键词 比索洛尔 微萃取 液相 中空纤维 色谱法 高效液相 结合率 血浆蛋白
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喹胺醇与鸡血浆蛋白结合的初步研究
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作者 高杰 杨志强 +5 位作者 李建喜 王学智 兀征 孟嘉仁 张艳 袁晓科 《中兽医医药杂志》 2008年第4期5-7,共3页
采用平衡透析法结合反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定鸡血浆中喹胺醇的蛋白结合率。色谱条件为ZORBAX Eclipse XDB C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈∶水(40∶60,v/v),流速1.0mL/min,检测波长352nm。结果显示,喹胺醇浓度... 采用平衡透析法结合反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定鸡血浆中喹胺醇的蛋白结合率。色谱条件为ZORBAX Eclipse XDB C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈∶水(40∶60,v/v),流速1.0mL/min,检测波长352nm。结果显示,喹胺醇浓度为1.1、5.5、22.0μg/mL缓冲液中鸡血浆的蛋白结合率分别为84.41%、75.30%、66.96%;透析平衡时间约为30h。表明喹胺醇的鸡血浆蛋白结合率较高,药物浓度与血浆蛋白结合率之间呈反比关系。 展开更多
关键词 喹胺醇 血浆 蛋白结合率
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基于机器学习的药物血浆蛋白结合率的预测 被引量:5
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作者 付洺宇 朱一阳 +2 位作者 吴春勇 侯凤贞 关媛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期699-706,共8页
预测药物在血浆中的蛋白结合率,有助于了解药物的药代动力学特征,对药物发现的早期研究有重要的参考价值。本研究收集了2452个临床药物的血浆蛋白结合率信息,用Molecular Operating Environment(MOE)和Mordred两种软件计算分子描述符,... 预测药物在血浆中的蛋白结合率,有助于了解药物的药代动力学特征,对药物发现的早期研究有重要的参考价值。本研究收集了2452个临床药物的血浆蛋白结合率信息,用Molecular Operating Environment(MOE)和Mordred两种软件计算分子描述符,将算得的分子描述符作为模型的输入特征。使用极端梯度提升(extreme gradient boosting,XGBoost)算法和随机森林(randomforest,RF)算法构建机器学习模型。结果表明,与MOE相比,将Mordred计算的分子描述符作为模型的输入,构建的模型预测性能更优。使用XGBoost算法和RF算法构建模型的预测性能结果相近,最优模型的R2均为0.715。此外,根据研究结果得出药物血浆蛋白结合率与药物分子的一些理化性质参数,如水溶性,辛醇/水分配系数以及共轭双键密切相关。通过这些参数预测药物血浆蛋白结合率具有方便快捷的优点,可以为相关药代动力学研究提供参考依据。 展开更多
关键词 血浆蛋白结合率 机器学习 XGBoost算法 RF算法 药物发现
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