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两种新型^99mTc配合物的制备和初步生物分布研究
1
作者
王凤龙
王学斌
张现忠
《北京师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期172-175,共4页
为了制备适于99mTc标记的5-HT1A受体显像剂,将WAY100635中具有生物活性的1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)部分与双功能联接剂1,4,8,11-四氮杂环十四烷(cyclam)相连接制得MPPC配体,再分别利用99mTcN核和99mTcO2核进行标记,得到新型电中性的99m...
为了制备适于99mTc标记的5-HT1A受体显像剂,将WAY100635中具有生物活性的1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)部分与双功能联接剂1,4,8,11-四氮杂环十四烷(cyclam)相连接制得MPPC配体,再分别利用99mTcN核和99mTcO2核进行标记,得到新型电中性的99mTcN-MPPC和正电荷的99mTcO2-MPPC配合物,2种配合物经薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)鉴定,放射化学纯度都在95%以上.这提供了1种将99mTc连接到WAY100635药效基团的新方法.2种配合物均呈水溶性,并可在室温下稳定存在6h以上.小鼠生物分布结果表明:2种配合物在脑中均有一定的摄取和滞留,且99mTcN-MPPC的初始脑摄取明显高于99mTcO2-MPPC.
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关键词
5
-
HT1A受体
1
4
8
11
-
四氮杂环十四烷
MPPC配体
way
100635
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职称材料
题名
两种新型^99mTc配合物的制备和初步生物分布研究
1
作者
王凤龙
王学斌
张现忠
机构
北京师范大学放射性药物教育部重点实验室
出处
《北京师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期172-175,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(20401004)
文摘
为了制备适于99mTc标记的5-HT1A受体显像剂,将WAY100635中具有生物活性的1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)部分与双功能联接剂1,4,8,11-四氮杂环十四烷(cyclam)相连接制得MPPC配体,再分别利用99mTcN核和99mTcO2核进行标记,得到新型电中性的99mTcN-MPPC和正电荷的99mTcO2-MPPC配合物,2种配合物经薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)鉴定,放射化学纯度都在95%以上.这提供了1种将99mTc连接到WAY100635药效基团的新方法.2种配合物均呈水溶性,并可在室温下稳定存在6h以上.小鼠生物分布结果表明:2种配合物在脑中均有一定的摄取和滞留,且99mTcN-MPPC的初始脑摄取明显高于99mTcO2-MPPC.
关键词
5
-
HT1A受体
1
4
8
11
-
四氮杂环十四烷
MPPC配体
way
100635
Keywords
5
-
HT1A receptor
cyclam
MPPC
way
100635
分类号
O641.4 [理学—物理化学]
TQ463.7 [化学工程—制药化工]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
两种新型^99mTc配合物的制备和初步生物分布研究
王凤龙
王学斌
张现忠
《北京师范大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2009
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