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甲磺酸阿帕替尼片联合替吉奥治疗老年进展期胃癌患者的临床研究
1
作者 孔炯 顾玉兰 王胤华 《中国实用医药》 2024年第10期109-111,共3页
目的 研究甲磺酸阿帕替尼片联合替吉奥治疗老年进展期胃癌患者的效果。方法 选择老年进展期胃癌患者60例,将所有研究对象进行随机数字序号编码,最终确认序号编排为1~30患者为对照组,序号编排为31~60患者为研究组。对照组患者接受替吉奥... 目的 研究甲磺酸阿帕替尼片联合替吉奥治疗老年进展期胃癌患者的效果。方法 选择老年进展期胃癌患者60例,将所有研究对象进行随机数字序号编码,最终确认序号编排为1~30患者为对照组,序号编排为31~60患者为研究组。对照组患者接受替吉奥治疗,研究组患者接受甲磺酸阿帕替尼片联合替吉奥治疗。对比两组临床治疗效果,不良反应发生情况,治疗后第1、2、3年的生存情况。结果 研究组的缓解率53.33%、控制率80.00%高于对照组的16.67%、46.67%(P<0.05)。研究组不良反应发生率为26.67%,对照组则为20.00%,对比无统计学意义(P>0.05)。对照组第2、3年生存20例(66.67%)和18例(60.00%),研究组则为27例(90.00%)和25例(83.33%),研究组第2、3年生存率高于对照组(P<0.05)。两组第1年生存率比较无统计学意义(P>0.05)。结论 老年进展期胃癌患者在甲磺酸阿帕替尼片联合替吉奥治疗后,显著缓解并控制了疾病的进展,不会增加不良反应的发生,并延长生存时间,值得临床推广。 展开更多
关键词 进展期胃癌 甲磺酸阿帕替尼片 替吉奥 病症控制情况 老年
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安罗替尼与阿帕替尼分别联合替吉奥治疗晚期食管癌的效果比较
2
作者 闫睿 闫桂芳 《罕少疾病杂志》 2024年第9期47-49,共3页
目的 探讨安罗替尼与阿帕替尼分别联合替吉奥治疗晚期食管癌的临床效果。方法 选取2020年10月~2021年10月本院收治的126例晚期食管癌患者作为研究对象,按随机数字表法分为两组。对照组63例给予阿帕替尼联合替吉奥治疗,观察组63例给予安... 目的 探讨安罗替尼与阿帕替尼分别联合替吉奥治疗晚期食管癌的临床效果。方法 选取2020年10月~2021年10月本院收治的126例晚期食管癌患者作为研究对象,按随机数字表法分为两组。对照组63例给予阿帕替尼联合替吉奥治疗,观察组63例给予安罗替尼联合替吉奥治疗。对比两组客观缓解率(ORR)、疾病控制率(DCR)、中位总生存期(OS)、无进展生存期(PFS)、治疗期间不良反应发生情况;另比较两组治疗前后Karnofsky功能状态(KPS)评分和食管癌专用量表(QLQ-OES24)评分。结果 观察组ORR、DCR均高于对照组(30.16%比14.29%、76.19%比58.73%,P<0.05);观察组患者的OS、PFS均长于对照组[(7.23±1.32)个月比(6.43±1.22)个月、(3.67±0.69)个月比(3.23±0.58)个月,P<0.05];两组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05);治疗后两组KPS、QLQ-OES24评分均升高(P<0.05),且观察组均高于对照组(P<0.05)。结论 安罗替尼与阿帕替尼联合替吉奥治疗晚期食管癌均有一定的治疗效果,但相较于阿帕替尼联合替吉奥,安罗替尼联合替吉奥治疗更有利于延长患者无进展生存时间和中位总生存期,提高近期疗效,改善患者生活质量,且安全性良好。 展开更多
关键词 安罗替尼 阿帕替尼 替吉奥 食管癌
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康艾注射液联合SOX化疗方案治疗晚期胃癌的临床研究 被引量：1
3
作者 赵忆 邢磊 邢文文 《西部中医药》 2024年第2期153-156,共4页
目的:观察康艾注射液联合SOX(替吉奥和奥沙利铂)化疗方案治疗晚期胃癌的临床疗效。方法:选择100例同意化疗的晚期胃癌患者,通过随机数字表法分为对照组和观察组,每组50例。对照组使用SOX治疗方案,静注奥沙利铂注射液,同时口服替吉奥胶... 目的:观察康艾注射液联合SOX(替吉奥和奥沙利铂)化疗方案治疗晚期胃癌的临床疗效。方法:选择100例同意化疗的晚期胃癌患者,通过随机数字表法分为对照组和观察组,每组50例。对照组使用SOX治疗方案,静注奥沙利铂注射液,同时口服替吉奥胶囊。观察组在对照组基础上联合静脉注射康艾注射液,两组均连续治疗14天,停药7天,以21天为1个治疗周期,连续治疗3个周期。观察两组临床总有效率、疾病控制率、血清肿瘤标记物水平、卡式(Karnofsky,KPS)评分及不良反应发生率。结果:治疗3个周期后,观察组总有效率[64.0%(32/50)]优于对照组[48.0%(24/50)](P<0.05);观察组疾病控制率[84.0%(42/50)]优于对照组[70.0%(35/50)](P<0.05)。治疗后,观察组血清肿瘤标志物癌胚抗原(carcinoembryonic antigen,CEA)、糖类抗原199(carbohydrate antigen199,CA199)、糖类抗原724(carbohydrate antigen724,CA724)水平低于对照组,KPS评分高于对照组(P<0.05);观察组不良反应发生率[28.0%(14/50)]低于对照组[42.0%(21/50)](P<0.05)。结论:康艾注射液联合SOX化疗方案治疗晚期胃癌可降低患者肿瘤标志物水平,提高其生活质量,减少不良反应发生率。 展开更多
关键词 胃癌 晚期 康艾注射液 替吉奥 奥沙利铂 化疗方案 临床研究
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替吉奥联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的效果分析
4
作者 谭永嘉 《中国社区医师》 2024年第9期44-46,共3页
目的:分析替吉奥联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的效果。方法:选取2018年5月—2019年5月广东省深圳市南雅医疗美容门诊部收治的78例晚期胃癌患者作为研究对象,采用随机数字表法分为两组,各39例。对照组实施卡培他滨联合奥沙利铂治疗,观察组... 目的:分析替吉奥联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的效果。方法:选取2018年5月—2019年5月广东省深圳市南雅医疗美容门诊部收治的78例晚期胃癌患者作为研究对象,采用随机数字表法分为两组,各39例。对照组实施卡培他滨联合奥沙利铂治疗,观察组实施替吉奥联合奥沙利铂治疗。比较两组治疗效果。结果:观察组近期治疗总有效率、临床控制率高于对照组,胃肠道反应、白细胞减少、血小板减少、血红蛋白减少发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组癌抗原19-9、糖类抗原125、癌胚抗原、人可溶性细胞间黏附分子-1、基质金属蛋白酶-2、基质金属蛋白酶-9、血管内皮生长因子水平低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:替吉奥联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的效果显著,可抑制肿瘤增殖、侵袭和转移,且不良反应较少,值得临床推广。 展开更多
关键词 胃癌 替吉奥 奥沙利铂 肿瘤标志物
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阿帕替尼联合替吉奥对老年晚期胃癌患者肠道微生态、外周血肿瘤异常蛋白水平及Th1/Th2细胞因子水平的影响
5
作者 王亚楠 李文玉 《四川生理科学杂志》 2024年第5期1000-1002,1064,共4页
目的:分析老年晚期胃癌患者接受替吉奥联合阿帕替尼治疗对其肠道微生态、外周血肿瘤异常蛋白水平及Th1/Th2细胞因子水平的影响。方法:抽签法将2020年2月至2022年6月我科95例老年晚期胃癌患者分组,对照组47例患者口服替吉奥胶囊,观察组4... 目的:分析老年晚期胃癌患者接受替吉奥联合阿帕替尼治疗对其肠道微生态、外周血肿瘤异常蛋白水平及Th1/Th2细胞因子水平的影响。方法:抽签法将2020年2月至2022年6月我科95例老年晚期胃癌患者分组,对照组47例患者口服替吉奥胶囊,观察组48例患者联合阿帕替尼口服,均28d为1周期。治疗2个周期后,采用菌落计数法(Colony forming units,CFU)测定乳酸杆菌、双歧杆菌、粪肠球菌及大肠埃希菌计数;采用免疫放射法测定癌胚抗原(Carcino-embryonic antigen,CEA)、肿瘤特异性生长因子(Tumor specific growth factor,TSGF)、糖类抗原19-9(Carbohydrate antigen199,CA19-9)、白细胞介素-10(Interleukin-10,IL-10)、白细胞介素-4(Interleukin-4,IL-4)、肿瘤坏死因子-α(Tumor necrosis factor-α,TNF-α)及γ-干扰素(Interferon-γ,INF-γ)水平;采用随访方法记录各患者不良反应。结果:观察组治疗后,乳酸杆菌、双歧杆菌和粪肠球菌、外周血CEA、TSGF、CA19-9、IL-10、IL-4较对照组低,大肠埃希菌、TNF-α及INF-γ较对照组高(P<0.05),血压升高和手足综合征高于对照组(P<0.05);但两组患者腹泻、恶心呕吐、中性粒细胞减少和血小板减少无统计学差异(P>0.05)。结论:老年晚期胃癌患者接受替吉奥联合阿帕替尼治疗,患者肠道微生态、肿瘤异常蛋白及Th1/Th2细胞因子水平均得到有效改善,且不明显增加严重不良反应。 展开更多
关键词 老年晚期胃癌 替吉奥 阿帕替尼 肠道微生态 肿瘤异常蛋白
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奥替拉西钾血药和尿药浓度的测定及其药代动力学和药物蓄积性评价 被引量：15
6
作者 储妍 丁黎 +3 位作者 刘荷英 于勇 朱贺 孙鲁宁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期436-442,共7页
本实验建立了人血浆及尿液中奥替拉西钾(potassium oxonate,Oxo)的LC-MS/MS测定方法,研究单次及多次给药替吉奥胶囊(S-1)后,Oxo在晚期胃癌患者体内的药代动力学特征,并评价多次给药后Oxo在人体内的药物蓄积情况。12名晚期胃癌患者分别... 本实验建立了人血浆及尿液中奥替拉西钾(potassium oxonate,Oxo)的LC-MS/MS测定方法,研究单次及多次给药替吉奥胶囊(S-1)后,Oxo在晚期胃癌患者体内的药代动力学特征,并评价多次给药后Oxo在人体内的药物蓄积情况。12名晚期胃癌患者分别按体表面积(BSA)口服S-1:单次给药,受试者于早餐后给药60 mg;多次给药,连续28 d,每天2次,于早餐后给药60 mg;晚餐后给药60 mg(BSA≥1.5 m2)或40 mg(1.25 m2<BSA<1.5 m2)。采用LC-MS/MS法分别测定血浆及尿液中Oxo药物浓度,计算其药代动力学参数,评价其药代动力学特征和药物蓄积现象。血浆及尿液中Oxo测定的线性范围为分别为2～400 ng/mL,0.02～10μg/mL。单次给药后cmax为(110.5±100.8)ng/mL,t1/2为(3.4±1.4)h,tmax为(2.2±0.7)h,36 h内有(1.7±1.2)%的Oxo以原型方式从尿中排出;多次给药后,稳态平均血药浓度css-av为(36.89±29.35)ng/mL,稳态血药浓度波动度(DF)为2.4±0.8,经统计分析,多次给药28 d后Oxo在胃癌患者体内药代动力学特征与单次给药相比并未发生变化,多次给药后未产生药物蓄积现象。与文献数据对照,Oxo在中国晚期胃癌患者与国外患者体内的药代动力学参数基本一致。 展开更多
关键词 奥替拉西钾 药代动力学 药物蓄积评价 固相萃取 LC-MS/MS 替吉奥胶囊
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奥沙利铂联合替吉奥一线治疗晚期胃癌效果 被引量：23
7
作者 董瑞祥 李刚 孔庆霞 《中国医药导报》 CAS 2014年第14期56-59,69,共5页
目的 探讨奥沙利铂联合替吉奥一线治疗晚期胃癌的临床效果及安全性。方法 选取2010年10月～2011年10月在济宁医学院附属医院住院治疗的126例晚期胃癌患者为研究对象，将126例晚期胃癌患者分为观察组（64例）和对照组（62例），观察组给... 目的 探讨奥沙利铂联合替吉奥一线治疗晚期胃癌的临床效果及安全性。方法 选取2010年10月～2011年10月在济宁医学院附属医院住院治疗的126例晚期胃癌患者为研究对象，将126例晚期胃癌患者分为观察组（64例）和对照组（62例），观察组给予奥沙利铂联合替吉奥治疗（第1天，奥沙利铂130mg／m^2缓慢静脉滴注2h；第1～14天给予替吉奥40mg]m^2，口服，2次／d，于餐后服用，21d为1个疗程），对照组给予5-氟尿嘧啶＋奥沙利铂＋亚叶酸钙联合治疗（第1天，5-氟尿嘧啶400mg／m^2静脉滴注，奥沙利铂130mg]m^2缓慢静脉滴注2h，亚叶酸钙200mg／m^2静脉点滴，第2天给予5-氟尿嘧啶600mg／m^2持续静脉泵输注，连续输注24h，14d为1个疗程），观察两组患者治疗效果及毒副作用等情况。结果 观察组有效率（RR）和疾病控制率（DCR）为42．19％和62．50％，对照组RR和DCR为35．48％和54．84％，两组疗效比较差异无统计学意义（P〉0．05）；观察组临床获益率为67．19％，明显高于对照组的41．94％（P〈0．05）；观察组患者恶心呕吐发生率为10．94％，明显低于对照组的79．03％（P〈0．05），其他各毒副作用发生率比较差异均无统计学意义（P〉0．05）；两组患者化疗2个疗程后CD4^＋和CD4^＋／CD8^＋均有显著上升（P〈0．05）；观察组化疗2个疗程后CD4^＋和CD4^＋／CD8^＋高于对照组（P〈0．05）；观察组患者疾病进展时间（TTP）为8-42个月，明显长于对照组的4．65个月（P〈0．05）；两组患者中位生存时间（MST）比较差异无统计学意义（P〉0．05）。结论 奥沙利铂联合替吉奥治疗晚期胃癌可延缓疾病进展时间，具有临床获益率高、毒副作用较小、患者耐受性好等优点，且可在一定程度上提高患者细胞免疫功能，具有较好的应用前景。 展开更多
关键词 晚期胃癌 奥沙利铂 替吉奥 5-氟尿嘧啶
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抗肿瘤药物替加氟与牛血清白蛋白相互作用的热化学研究 被引量：5
8
作者 李林尉 王冬冬 +3 位作者 孙德志 魏新庭 刘敏 赵强 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第6期1211-1215,共5页
在298.15K下,以等温滴定微量热(ITC)实验数据为依据,根据合理假设和Langmuir结合理论,应用非线性最小方差拟合方法测定了抗肿瘤药物替加氟(Tegafur)与牛血清白蛋白(BSA)结合过程热力学性质的改变.研究结果表明,牛血清白蛋白与替加氟相... 在298.15K下,以等温滴定微量热(ITC)实验数据为依据,根据合理假设和Langmuir结合理论,应用非线性最小方差拟合方法测定了抗肿瘤药物替加氟(Tegafur)与牛血清白蛋白(BSA)结合过程热力学性质的改变.研究结果表明,牛血清白蛋白与替加氟相互作用存在两类结合位点:(1)N=52.00±0.12,K=(9.83±0.13)×104L/mol,ΔH=(30.10±0.17)kJ/mol>0,ΔS=(196.00±0.65)J/(mol·K)>0,ΔG=(-28.50±0.66)kJ/mol<0,表现为熵驱动过程,疏水相互作用为过程的主要推动力;(2)N=86.00±0.14,K=(9.35±0.13)×104L/mol,ΔH=(-19.80±0.17)kJ/mol<0,ΔS=(28.30±0.50)J/(mol·K)>0,ΔG=(-28.40±0.43)kJ/mol<0,表现为焓-熵协同过程,氢键和静电相互作用为过程的主要推动力.圆二色谱(CD)分析结果表明,抗肿瘤药物替加氟诱导蛋白质(BSA)二级结构单元的相对含量发生了一定程度的变化. 展开更多
关键词 替加氟 牛血清白蛋白 等温滴定微量热法 圆二色谱
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Fe_3O_4@(TF-LDHs)纳米复合体的制备及药物缓释性能 被引量：10
9
作者 赵满 徐洁 侯万国 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第7期1572-1578,共7页
采用共沉淀法,以替加氟(Tegafur,TF)插层层状双金属氢氧化物(LDHs)纳米杂化物(TF-LDHs)包覆磁性基质Fe3O4,得到了具有核/壳结构的纳米复合体[Fe3O4@(TF-LDHs)],采用XRD,FTIR,TEM,VSM和元素分析等技术对样品的化学组成、晶体结构、形貌... 采用共沉淀法,以替加氟(Tegafur,TF)插层层状双金属氢氧化物(LDHs)纳米杂化物(TF-LDHs)包覆磁性基质Fe3O4,得到了具有核/壳结构的纳米复合体[Fe3O4@(TF-LDHs)],采用XRD,FTIR,TEM,VSM和元素分析等技术对样品的化学组成、晶体结构、形貌及磁性等进行了表征,探讨了药物分子在LDHs层间的存在状态,考察了其药物释放行为.结果表明,Fe3O4@(TF-LDHs)纳米复合体具有顺磁性,其比饱和磁化强度随磁性基质含量的增大而增强;TF分子在LDHs层间以长轴略倾斜于LDHs层板的方式呈双层排布;Fe3O4@(TF-LDHs)纳米复合体具有明显的药物缓释性能,其释放动力学过程符合准二级动力学方程,颗粒内部扩散为释放过程的速率控制步骤. 展开更多
关键词 层状双金属氢氧化物 替加氟 纳米复合体 药物控释体系 磁靶向
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影响替加氟脂质体包封率的因素 被引量：4
10
作者 郝爱军 邓英杰 +2 位作者 杨静文 索绪斌 曹艳红 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期327-330,共4页
目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为... 目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为7.40、水化温度为40℃、水化时间为60 min。优化后的包封率为37.5%。结论药脂质量比和磷脂质量分数对替加氟脂质体包封率的影响最大。 展开更多
关键词 替加氟 药物脂质体 均匀设计 包封率
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替吉奥胶囊联合奥沙利铂化疗对进展期胃癌根治术患者的影响 被引量：10
11
作者 王志兵 嵇冰 +1 位作者 陈建华 顾凤元 《中国医药导报》 CAS 2015年第17期109-112,共4页
目的：探讨替吉奥胶囊联合奥沙利铂化疗对进展期胃癌根治术患者的影响。方法选择2011年1月～2013年8月湖州市中医院收治的86例进展期胃癌患者为研究对象，将其随机分为对照组和观察组，各43例。对照组先给予奥沙利铂化疗，再行腹腔镜胃... 目的：探讨替吉奥胶囊联合奥沙利铂化疗对进展期胃癌根治术患者的影响。方法选择2011年1月～2013年8月湖州市中医院收治的86例进展期胃癌患者为研究对象，将其随机分为对照组和观察组，各43例。对照组先给予奥沙利铂化疗，再行腹腔镜胃癌根治术。观察组先给予替吉奥联合奥沙利铂化疗，再行腹腔镜胃癌根治术。观察比较两组患者的临床疗效、不良反应及CD3＋T细胞、CD4＋T细胞、CD8＋T细胞水平。结果观察组总有效率为65.12%，显著高于对照组（41.86%），差异有统计学意义（P〈0.05）。观察组患者白细胞下降发生率（11.63%）、血小板下降发生率（11.63%）、胃肠道反应发生率（16.28%）均显著少于对照组（30.23%、25.58%、34.88%），差异均有统计学意义（P〈0.05）。观察组R0切除率（65.12%）高于对照组（37.21%），差异有高度统计学意义（P〈0.01）。观察组术后复发率（9.30%）低于对照组（41.86%），病死率（4.65%）低于对照组（23.26%），差异有统计学意义（P〈0.01、P〈0.05）。观察组治疗后CD4＋T细胞、CD8＋T细胞、CD4＋/CD8＋水平均高于对照组，差异均有统计学意义（P〈0.01或P〈0.05）。结论术前接受替吉奥胶囊联合奥沙利铂化疗能有效提高进展期胃癌根治术患者的疗效，降低术后复发率、病死率，与正常人比较患者免疫功能明显下降，但化疗后可以提高机体CD4＋T细胞、CD4＋/CD8＋的表达水平。 展开更多
关键词 胃癌 替吉奥胶囊 奥沙利铂 腹腔镜胃癌根治术
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替吉奥胶囊单药三线治疗老年晚期结直肠癌的临床观察 被引量：8
12
作者 卜丽佳 吴锦 +2 位作者 笪洁 彭万仁 孙国平 《安徽医学》 2012年第4期416-418,共3页
目的评价替吉奥胶囊单药三线治疗老年晚期结直肠癌的有效性与安全性。方法观察32例明确诊断的老年晚期结直肠癌患者,接受三线替吉奥胶囊单药治疗。每治疗2个周期后按RECIST标准评价疗效,同时按CTCAE标准评价安全性,并观察无进展生存期... 目的评价替吉奥胶囊单药三线治疗老年晚期结直肠癌的有效性与安全性。方法观察32例明确诊断的老年晚期结直肠癌患者,接受三线替吉奥胶囊单药治疗。每治疗2个周期后按RECIST标准评价疗效,同时按CTCAE标准评价安全性,并观察无进展生存期。结果 32例患者中有4例因不良反应仅接受1周期化疗不能评价疗效,28例可评价患者中PR 7.14%(2/28),SD 46.43%(13/28),PD 46.43%(13/28)。严重不良反应包括:1例Ⅳ度骨髓抑制伴全消化道黏膜炎、1例Ⅲ度恶心伴厌食、2例Ⅲ度腹泻。余不良反应主要为皮肤色素沉着、转氨酶升高等,耐受性良好。随访至2011年11月,中位无进展生存期为3.3个月。结论替吉奥胶囊单药三线治疗老年晚期结直肠癌,有一定的疗效,给药方便,价格适中,不良反应可耐受,值得临床进一步探索。 展开更多
关键词 替吉奥胶囊 结直肠癌 老年
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甘油骨架上含芳硒基的替加氟硫代磷脂缀合物的合成及生物活性 被引量：8
13
作者 张秋林 曾纪朝 +4 位作者 许新华 周冰 卢锐亮 陈雄 李言杰 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第11期2046-2051,共6页
以O-(2-邻苯二甲酰亚氨基)乙基-1,3,2-二氧磷杂环戊烷硫代磷酸酯1及2-邻苯二甲酰亚氨基乙醇环甘油硫代磷脂缀合物2为模型,研究开环反应的条件.结果表明,在室温下,甲醇对化合物1中1,3,2-二氧磷杂环戊烷中的磷原子的亲核进攻,生成O-甲基-O... 以O-(2-邻苯二甲酰亚氨基)乙基-1,3,2-二氧磷杂环戊烷硫代磷酸酯1及2-邻苯二甲酰亚氨基乙醇环甘油硫代磷脂缀合物2为模型,研究开环反应的条件.结果表明,在室温下,甲醇对化合物1中1,3,2-二氧磷杂环戊烷中的磷原子的亲核进攻,生成O-甲基-O-羟乙基-O-(2-邻苯二甲酰亚氨基)乙基硫代磷酸酯3,但是在此条件下,甲醇与化合物2不反应.在室温下,以异丙醇作溶剂,苯硒酚与化合物2不反应.在氢氧化钾存在下,以异丙醇/水作溶剂(体积比20∶1),在室温下,硒酚可以有效地进攻中化合物2中1,3,2-二氧磷杂环戊烷中的碳原子生成相应的开环产物.按照这一反应条件,顺利实现了硒酚对N1-(2-呋喃基)-N3-羟烷基-5-氟脲嘧啶硫代环甘油磷脂缀合物的亲核开环,生成甘油骨架的端碳原子上带有芳硒基新颖的磷脂核苷缀合物.对开环反应的机理进行了探讨.体外细胞毒性试验结果表明:产物对膀胱癌细胞T-24、胃癌细胞BGC-823的恶性增殖抑制效果优于替加氟;但对正常肝上皮细胞毒性也大于替加氟. 展开更多
关键词 替加氟 N^1-(2-呋喃基)-N^3-羟烷基-5-氟脲嘧啶环状磷脂缀合物 选择性亲核开环 硒酚 环甘油磷 脂缀合物 生物活性
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替吉奥联合奥沙利铂治疗对中晚期胃癌患者血清胃泌素、survivin抗体表达的影响 被引量：13
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作者 吕秀娟 陈新 王艳 《中国医药导报》 CAS 2019年第11期97-100,共4页
目的探讨替吉奥联合奥沙利铂治疗中晚期胃癌的临床效果及对患者血清胃泌素(GAS)、survivin抗体表达的影响。方法将2015年1月～2017年6月沈阳市第四人民医院收治的100例中晚期胃癌患者,依照随机信封法分为观察组及对照组,每组50例。对照... 目的探讨替吉奥联合奥沙利铂治疗中晚期胃癌的临床效果及对患者血清胃泌素(GAS)、survivin抗体表达的影响。方法将2015年1月～2017年6月沈阳市第四人民医院收治的100例中晚期胃癌患者,依照随机信封法分为观察组及对照组,每组50例。对照组采用卡培他滨联合奥沙利铂治疗,观察组采用替吉奥联合奥沙利铂治疗。两组均冶疗4个周期。治疗结束后对短期临床疗效进行评估,对患者治疗出现的不良反应及生活质量进行评估。治疗前后检测患者血中GAS及survivin抗体水平。结果观察组短期治疗总有效率显著高于对照组(P <0.01),治疗后观察组患者生活质量总改善率显著高于对照组(P <0.01)。治疗后两组患者GAS及survivin抗体均较治疗前降低(P <0.05),治疗后观察组患者血清GAS及survivin抗体水平均明显低于对照组(P <0.01)。治疗后观察组腹泻、恶心呕吐发生率显著低于对照组(P <0.01)。结论采用替吉奥联合奥沙利铂治疗中晚期胃癌可有效提高临床疗效并降低患者血清GAS及survivin抗体水平,具有较高临床应用价值。 展开更多
关键词 替吉奥 奥沙利铂 中晚期胃癌 胃泌素 SURVIVIN抗体
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三维适形放疗联合替吉奥治疗42例局部复发直肠癌的临床观察 被引量：8
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作者 翁成荫 刘国龙 +3 位作者 关明媚 李宝秀 伍勇 曹小飞 《中国实用医药》 2012年第8期6-8,共3页
目的观察三维适形放疗联合替吉奥治疗局部复发直肠癌患者的近期疗效及治疗的安全性。方法 42例经病理证实的局部复发的直肠癌患者接受了全盆腔三维适形放疗(3-DCRT),DT46～50Gy/23～25F,后缩野至肿瘤区继续推量至DT64～66Gy/32～33F,同... 目的观察三维适形放疗联合替吉奥治疗局部复发直肠癌患者的近期疗效及治疗的安全性。方法 42例经病理证实的局部复发的直肠癌患者接受了全盆腔三维适形放疗(3-DCRT),DT46～50Gy/23～25F,后缩野至肿瘤区继续推量至DT64～66Gy/32～33F,同期接受替吉奥口服化疗,(40～60)mg/(m2.d),2次/d,连服3周,休1周,共2周期。结果疗效评价:CR4例(9.5%),PR30例(59.5%),SD7例(16.6%),PD0例(0%),总有效率(CR+PR)69%;疼痛症状缓解率为100%;全身况好转率76.2%。主要毒副反应为中性粒细胞减少、消化道反应、及末梢神经毒性,以Ⅰ～Ⅱ度为主,Ⅲ～Ⅳ度少见,全组中性粒细胞减少发生率为66.7%,恶心呕吐发生率为45.2%,腹泻发生率为28.6%,末梢神经毒性发生率为26.2%。结论 3-DCRT联合替吉奥方案的同期放化疗方案是局部复发直肠癌较好的治疗方法,其近期疗效确切、治疗的依从性高、毒副反应可耐受,值得临床应用。 展开更多
关键词 三维适形放疗 直肠癌 同期放化疗 替吉奥
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阿帕替尼联合替吉奥治疗一线化疗失败晚期食管鳞癌的临床效果 被引量：11
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作者 刘颖 王峰 +4 位作者 孟祥瑞 孟亚超 池艳艳 樊青霞 孙燕 《河南医学研究》 CAS 2019年第2期207-209,共3页
目的观察阿帕替尼联合替吉奥治疗一线化疗失败晚期食管鳞癌的临床效果。方法选取2016年6月至2017年6月郑州大学第一附属医院收治的50例一线化疗失败晚期食管鳞癌患者,按摸球法分为对照组和观察组,各25例。对照组接受替吉奥化疗,观察组... 目的观察阿帕替尼联合替吉奥治疗一线化疗失败晚期食管鳞癌的临床效果。方法选取2016年6月至2017年6月郑州大学第一附属医院收治的50例一线化疗失败晚期食管鳞癌患者,按摸球法分为对照组和观察组,各25例。对照组接受替吉奥化疗,观察组接受阿帕替尼联合替吉奥化疗。随访1 a,分析两组患者短期疗效的客观缓解率(ORR)和疾病控制率(DCR)、生存率、不良反应发生情况。结果观察组DCR、ORR[88.0%(22/25)、44.0%(11/25)]高于对照组[64.0%(16/25)、16.0%(4/25)],差异有统计学意义(P<0.05)。中位随访时间为16.5个月,观察组中位生存期为24.5个月,对照组中位生存期为16.9个月,观察组1年生存率(64.0%)高于对照组(36.0%),差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生情况比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿帕替尼联合替吉奥治疗一线化疗失败晚期食管鳞癌临床效果显著,值得临床推广应用。 展开更多
关键词 食管鳞癌 阿帕替尼 替吉奥 一线化疗
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贝伐珠单抗联合紫杉醇脂质体+替吉奥治疗中晚期胃癌的临床研究 被引量：7
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作者 许震 左云 卢玮冬 《中国医药导报》 CAS 2019年第23期106-109,117,共5页
目的研究贝伐珠单抗联合紫杉醇脂质体+替吉奥治疗中晚期胃癌的临床效果。方法选择2012年4月~2017年12月于江苏省张家港市第一人民医院肿瘤科接受治疗的90例中晚期胃癌患者,按照不同治疗方式分成研究组和对照组,每组45例。对照组予以紫... 目的研究贝伐珠单抗联合紫杉醇脂质体+替吉奥治疗中晚期胃癌的临床效果。方法选择2012年4月~2017年12月于江苏省张家港市第一人民医院肿瘤科接受治疗的90例中晚期胃癌患者,按照不同治疗方式分成研究组和对照组,每组45例。对照组予以紫杉醇脂质体联合替吉奥治疗,研究组在对照组的基础上加用贝伐珠单抗治疗。比较两组临床疗效,血清糖类抗原724(CA724)、血清糖类抗原199(CA199)水平,不良反应发生情况,生活质量以及免疫功能。结果研究组总有效率(88.89%)高于对照组(68.89%),差异有统计学意义(P<0.05)。两组治疗后CA724、CA199水平显著低于治疗前,差异均有高度统计学意义(均P<0.01)。研究组血清CA724、CA199水平较对照组显著降低,差异均有高度统计学意义(均P<0.01)。两组白细胞减少、恶心呕吐、肝肾功能异常以及脱发的发生率比较,差异均无统计学意义(均P>0.05)。治疗后研究组卡氏功能状态评分显著高于对照组,差异有高度统计学意义(P<0.01)。研究组CD4+、CD4+/CD8+水平较对照组显著升高,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论贝伐珠单抗联合紫杉醇脂质体+替吉奥治疗中晚期胃癌的临床效果显著,值得推广应用。 展开更多
关键词 胃癌 贝伐珠单抗 紫杉醇脂质体 替吉奥 临床效果
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替吉奥联合顺铂治疗晚期肺鳞癌的临床研究 被引量：3
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作者 程燕 周恒根 +2 位作者 刘兰芳 倪敬中 李亚莉 《中国实用医药》 2015年第10期42-43,共2页
目的分析探讨替吉奥联合顺铂治疗晚期肺鳞癌的临床疗效。方法回顾性分析32例晚期肺鳞癌患者的临床记录资料,所有患者均给予替吉奥联合顺铂治疗,观察治疗效果。结果 32例患者中,无完全缓解(CR)患者,部分缓解(PR)10例(31.25%),稳定(SD)15... 目的分析探讨替吉奥联合顺铂治疗晚期肺鳞癌的临床疗效。方法回顾性分析32例晚期肺鳞癌患者的临床记录资料,所有患者均给予替吉奥联合顺铂治疗,观察治疗效果。结果 32例患者中,无完全缓解(CR)患者,部分缓解(PR)10例(31.25%),稳定(SD)15例(46.88%),进展(PD)7例(21.88%),疾病控制率为78.13%。32例患者1年及2年生存率分别为53.13%(17/32)、15.63%(5/32)。主要毒副反应为骨髓抑制、轻度胃肠道症状及脱发。结论替吉奥联合顺铂治疗晚期肺鳞癌具有较好的疗效,毒副反应轻微,患者均可耐受。 展开更多
关键词 替吉奥 顺铂 晚期肺鳞癌
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MgFe_2O_4@(TF-LDHs)磁性纳米复合体的制备与表征 被引量：1
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作者 徐洁 赵满 侯万国 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第12期2750-2756,共7页
以镁铁尖晶石(MgFe2O4)颗粒为磁性基质,采用共沉淀法制备了替加氟(TF)插层层状双金属氢氧化物(LDHs)包覆MgFe2O4的核-壳结构磁性纳米复合体[MgFe2O4@(TF-LDHs)],并对其化学组成、晶体结构和磁性等进行了表征,探讨了TF在LDHs层间的存在状... 以镁铁尖晶石(MgFe2O4)颗粒为磁性基质,采用共沉淀法制备了替加氟(TF)插层层状双金属氢氧化物(LDHs)包覆MgFe2O4的核-壳结构磁性纳米复合体[MgFe2O4@(TF-LDHs)],并对其化学组成、晶体结构和磁性等进行了表征,探讨了TF在LDHs层间的存在状态,考察了TF的释放行为.实验结果表明,MgFe2O4@(TF-LDHs)纳米复合体具有顺磁性,其比饱和磁化强度随磁性基质含量的增大而增强;TF分子在LDHs层间以长轴略倾斜于LDHs层板的方式呈双层排布;MgFe2O4@(TF-LDHs)纳米复合体具有明显的药物缓释效果,其释放动力学过程符合准二级动力学方程,释放机理为Fick扩散;增大磁性基质含量或施加外加磁场均可减缓其药物释放过程. 展开更多
关键词 层状双金属氢氧化物 替加氟 纳米复合体 药物控释体系 磁靶向
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复方替加氟胃滞留型缓释片的处方研究 被引量：2
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作者 季冬英 吴琼珠 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期221-224,共4页
目的:为了延长药物在胃内的滞留时间,研究复方替加氟胃滞留型缓释片的处方。方法:比较不同规格的卡波姆(Carbopol)及羟丙甲纤维素(HPMC)的黏附性及膨胀性,采用3因素3水平L9(33)正交设计法以起漂时间、漂浮持续时间、黏附力大小及释放度... 目的:为了延长药物在胃内的滞留时间,研究复方替加氟胃滞留型缓释片的处方。方法:比较不同规格的卡波姆(Carbopol)及羟丙甲纤维素(HPMC)的黏附性及膨胀性,采用3因素3水平L9(33)正交设计法以起漂时间、漂浮持续时间、黏附力大小及释放度作为指标选择最佳处方,并进一步考察了影响释放度的因素。采用γ-闪烁扫描技术监测片剂在胃内运行情况。结果:通过正交设计确定处方为:Carbopol 934p 36 mg,HPMC K15M 144 mg,硬脂酸90 mg。该处方能延长胃滞留时间,且释药理想。结论:通过处方研究自制胃滞留型缓释片在胃中滞留时间长,释药平缓。 展开更多
关键词 替加氟 胃滞留型缓释片 γ-闪烁扫描技术 高效液相色谱法
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