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酪氨酸酶抑制剂IC_(50)值的计算方法及其验证 被引量：9
1
作者 龚盛昭 杨卓如 程江 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期149-151,155,共4页
以酶抑制动力学为基础,推导了竞争性、非竞争性、混合型3种抑制类型的抑制率达到50%时的抑制剂浓度(IC50)的计算方法,计算得到了肉桂酸、肉桂醛和苯甲酸等多种酪氨酸酶抑制剂的IC50值。比较竞争性、非竞争性、混合型3种抑制类型IC50计... 以酶抑制动力学为基础,推导了竞争性、非竞争性、混合型3种抑制类型的抑制率达到50%时的抑制剂浓度(IC50)的计算方法,计算得到了肉桂酸、肉桂醛和苯甲酸等多种酪氨酸酶抑制剂的IC50值。比较竞争性、非竞争性、混合型3种抑制类型IC50计算值和实验值,数据非常相近,平均误差分别为3.7%、2.4%、4.6%,结果表明IC50值的计算方法是可靠的。 展开更多
关键词 化妆品 酪氨酸酶 ic50值 计算方法 抑制
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铝对体外培养鸡脾淋巴细胞IC_(50)的测定 被引量：2
2
作者 王众 李艳飞 《中国家禽》 北大核心 2008年第14期52-53,共2页
铝（Aluminum，Al）是地球上蕴藏量最多的金属元素，铝的免疫毒性作用近来已受到国内外学者的关注，已明确高剂量铝对实验动物的免疫功能有明显抑制。Synzynys^[1]研究表明，氯化铝具有明显的免疫毒性。铝暴露对鸡大脑组织钙稳态将产生... 铝（Aluminum，Al）是地球上蕴藏量最多的金属元素，铝的免疫毒性作用近来已受到国内外学者的关注，已明确高剂量铝对实验动物的免疫功能有明显抑制。Synzynys^[1]研究表明，氯化铝具有明显的免疫毒性。铝暴露对鸡大脑组织钙稳态将产生失调影响^[2]。目前，国内外铝对体外培养鸡脾淋巴细胞毒性作用的研究未见有文献。本试验以体外培养的鸡脾脏淋巴细胞为试验对象，研究不同浓度铝对免疫细胞毒性作用。 展开更多
关键词 铝 鸡脾淋巴细胞 免疫毒性 ic50测定
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Comparative Studyon DC Flashover Characteristics of Iced Insulators with Various Test Methods
3
作者 HU Jianlin LUO Mingwu +3 位作者 JIANG Xingliang SUN Caixin ZHANG Zhijin SHU Lichun 《高电压技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第8期2051-2058,共8页
关键词 局部放电 射频信号 放电量 高电压技术
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二色补血草多糖的结构表征及其对Hela细胞的抑制作用 被引量：31
4
作者 张连茹 陈喀林 +1 位作者 李妮 邹国林 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第11期2034-2037,共4页
从中药二色补血草中分离提取到一种水溶性多糖 ( LP) . 1 H NMR,1 3C NMR,IR,HPLC和 GC-MS等方法分析表明 ,LP是以α-D-[Glc A( 1→ 6) Glc]二糖为结构单位 ,每个重复的二糖单位彼此以α-( 1→ 4)糖苷键连接成直链多糖 .荧光光谱显示 L... 从中药二色补血草中分离提取到一种水溶性多糖 ( LP) . 1 H NMR,1 3C NMR,IR,HPLC和 GC-MS等方法分析表明 ,LP是以α-D-[Glc A( 1→ 6) Glc]二糖为结构单位 ,每个重复的二糖单位彼此以α-( 1→ 4)糖苷键连接成直链多糖 .荧光光谱显示 LP的荧光谱峰出现在 460 nm附近 ,Zn2 + ,Ca2 + 通过与 LP络合 ,其荧光强度增加 .MTT实验表明 ,LP具有抑制肿瘤细胞活性 ,对 Hela细胞抑制的 IC50 为 62 .2 μg/m L. 展开更多
关键词 二色补血草 多糖 结构 HELA细胞 ic50
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用清除超氧阴离子自由基法评价竹叶提取物抗氧化能力 被引量：107
5
作者 郭雪峰 岳永德 +2 位作者 汤锋 王进 姚曦 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第8期1823-1826,共4页
通过对邻苯三酚反应体系的吸收光谱,对自氧化速率及邻苯三酚浓度和缓冲液pH值对反应体系产生的超氧阴离子自由基清除率的影响进行了研究。分光光度法测定邻苯三酚反应体系的检测波长为319.5nm,反应体系体积10mL,反应时间为9min,3mmol... 通过对邻苯三酚反应体系的吸收光谱,对自氧化速率及邻苯三酚浓度和缓冲液pH值对反应体系产生的超氧阴离子自由基清除率的影响进行了研究。分光光度法测定邻苯三酚反应体系的检测波长为319.5nm,反应体系体积10mL,反应时间为9min,3mmol·L-1邻苯三酚加入量为0.3mL,Tris-HCl缓冲液pH值为8.2,自氧化速率为0.035;用上述方法研究合成抗氧化剂叔丁基对苯二酚(TBHQ)和竹叶提取物样品浓度和清除率的关系,以IC50值(清除率为50%时的浓度值)作为评价指标,测得TBHQ和效果最好样品的IC50值分别为TBHQ(95.01mg·L-1)和M40(298.69 mg·L-1),M40等竹叶提取物可以作为天然抗氧化剂进行开发。 展开更多
关键词 竹叶提取物 超氧阴离子自由基 清除率 ic50值
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用清除有机自由基DPPH法评价竹叶提取物抗氧化能力 被引量：88
6
作者 郭雪峰 岳永德 +2 位作者 汤锋 王进 姚曦 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1578-1582,共5页
通过对1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)溶液吸收光谱、DPPH溶液反应体系的研究,得出以下结论,分光光度法测定DPPH溶液反应体系的测定波长为518.4nm,反应体系为4.00mL257.7mg·L-1的DP-PH溶液中加1mL不同浓度的抗氧化剂,反应体系加入抗氧... 通过对1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)溶液吸收光谱、DPPH溶液反应体系的研究,得出以下结论,分光光度法测定DPPH溶液反应体系的测定波长为518.4nm,反应体系为4.00mL257.7mg·L-1的DP-PH溶液中加1mL不同浓度的抗氧化剂,反应体系加入抗氧化剂后反应时间为40min;用上述方法研究评价合成抗氧化剂叔丁基对苯二酚(TBHQ)和2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)对DPPH自由基清除率和浓度的关系,以IC50值(清除率为50%时,抗氧化剂的浓度值)作为评价指标,测得合成抗氧化剂和效果最好竹叶提取物样品IC50值分别为,TBHQ(21.14mg·L-1),BHT(42.09mg·L-1),M40(108.40mg·L-1),M40等竹叶提取物可以作为天然抗氧化剂进行开发。 展开更多
关键词 竹叶提取物 1 1-二苯基苦基苯肼 清除率 ic50值
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用清除羟自由基法评价竹叶提取物抗氧化能力 被引量：43
7
作者 郭雪峰 岳永德 +5 位作者 孟志芬 汤锋 王进 姚曦 荀航 孙嘏 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第2期508-511,共4页
进行了Fe2+与邻二氮菲生成红色配合物的吸收光谱,抗氧化剂TBHQ及竹叶提取物样品对清除羟自由基能力的研究。分光光度法测定抗氧化剂清除羟自由基能力的测定波长为509.1 nm。以IC50值(清除率为50%时,抗氧化剂的浓度值)作为评价抗氧化剂... 进行了Fe2+与邻二氮菲生成红色配合物的吸收光谱,抗氧化剂TBHQ及竹叶提取物样品对清除羟自由基能力的研究。分光光度法测定抗氧化剂清除羟自由基能力的测定波长为509.1 nm。以IC50值(清除率为50%时,抗氧化剂的浓度值)作为评价抗氧化剂清除羟自由基能力的指标,测得合成抗氧化剂和效果最好竹叶提取物样品IC50值分别为0.040(TBHQ),0.378(M20),0.323(M40),0.334(M60),M20,M40,M60等竹叶提取物可以作为天然抗氧化剂进行开发。 展开更多
关键词 竹叶提取物 羟自由基 清除率 ic50值
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酶解米糠蛋白分离提取ACE抑制肽及其结构研究 被引量：35
8
作者 刘志国 吴琼 +3 位作者 吕玲肖 武玉香 王亚林 屈伸 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第3期223-227,共5页
研究酶解米糠蛋白中具有ACE抑制活性短肽组分及其序列,本实验采用等电点沉淀法提取米糠蛋白,经胃蛋白酶、胰蛋白酶、木瓜蛋白酶等单独或联合水解米糠蛋白,并采用Sephadex G-15凝胶层析和SP-Sephadex C-25离子交换层析分离各酶解组分。AC... 研究酶解米糠蛋白中具有ACE抑制活性短肽组分及其序列,本实验采用等电点沉淀法提取米糠蛋白,经胃蛋白酶、胰蛋白酶、木瓜蛋白酶等单独或联合水解米糠蛋白,并采用Sephadex G-15凝胶层析和SP-Sephadex C-25离子交换层析分离各酶解组分。ACE抑制活性检测结果显示:酶解组分中含有较高抑制活性成分,其相对分子量在500单位以内。各组中活性最高的组分进行HPLC-MS分析,其中活性最高的胃蛋白酶联合胰蛋白酶酶解活性组分主要为Arg-Tyr、Met-Trp、Gly-Val-Tyr或Gly-Asp-Phe,其共同特征是C端具有苯环样结构,提示:这种环结构可能是ACE抑制剂的重要结构特征。 展开更多
关键词 米糠蛋白 血管紧张素转化酶 抑制剂 ic50 HPLC-MS
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豆豉提取物对乙酰胆碱酯酶的抑制能力 被引量：18
9
作者 邹磊 汪立君 +3 位作者 程永强 李里特 辰巳英三 八卷幸二 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第3期87-90,共4页
本文研究了不同提取条件对豆豉提取物乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制能力的影响,并且对9种市售豆豉体外AChE抑制能力进行了测定,用IC50表示豆豉对AChE抑制能力的大小。用不同溶剂(水、甲醇、乙醇)提取豆豉,发现乙醇提取物的IC50最小为:0.023mg/... 本文研究了不同提取条件对豆豉提取物乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制能力的影响,并且对9种市售豆豉体外AChE抑制能力进行了测定,用IC50表示豆豉对AChE抑制能力的大小。用不同溶剂(水、甲醇、乙醇)提取豆豉,发现乙醇提取物的IC50最小为:0.023mg/ml,水提取物没有AChE抑制能力。研究还发现用乙醇提取时,豆豉抑制AChE的IC50值随乙醇浓度,固液比值的减小而增大。不同提取时间的IC50值无显著性差异。9种豆豉80%乙醇提取液抑制AChE的IC50值范围为:0.033～1.110mg/ml。研究结果表明豆豉内含有抑制AChE的活性成分,有开发成为预防老年性痴呆症新型功能食品的潜质。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶 豆豉 老年性痴呆症 ic50 发酵大豆
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香椿叶总黄酮的超声波辅助提取及其清除DPPH自由基能力的研究 被引量：21
10
作者 陈丛瑾 黄克瀛 +1 位作者 李德良 王丽霞 《食品与机械》 CSCD 北大核心 2007年第1期76-80,共5页
研究运用超声波辅助提取香椿叶中总黄酮的工艺条件和提取物清除DPPH自由基的能力。在单因素试验的基础上,用正交试验法对香椿叶的超声波辅助提取工艺进行优选,选用L16(45)进行正交试验;以黄酮提取量为主,提取物以黄酮计的清除DPPH的IC5... 研究运用超声波辅助提取香椿叶中总黄酮的工艺条件和提取物清除DPPH自由基的能力。在单因素试验的基础上,用正交试验法对香椿叶的超声波辅助提取工艺进行优选,选用L16(45)进行正交试验;以黄酮提取量为主,提取物以黄酮计的清除DPPH的IC50值为次参考指标;考察乙醇浓度、固液比、超声提取时间、提取温度、提取次数对香椿叶总黄酮提取量的影响。最佳工艺条件为:25g原料,以料液比1∶10加入70%的乙醇溶液,50℃下每次超声提取60min,提取4次。在此条件下,每克香椿叶可提取总黄酮22.2134mg,提取物以黄酮计的清除DPPH的IC50值为19.1327。 展开更多
关键词 超声提取 香椿叶 总黄酮 DPPH ic50
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蒲公英内生真菌PG23抗癌活性的初步研究 被引量：12
11
作者 孙新城 李丹 +1 位作者 罗宇 张慧茹 《动物医学进展》 CSCD 北大核心 2012年第9期78-81,共4页
研究药用植物蒲公英内生真菌PG23多糖对肺癌A549细胞的抑制作用。蒲公英内生真菌PG23通过培养,乙醇沉淀获得粗多糖、苯酚-硫酸法测定多糖含量,采用MTT法测定PG23多糖对肺癌A549细胞的抑制率,并计算半抑制浓度(IC50)。结果表明,PG23发酵... 研究药用植物蒲公英内生真菌PG23多糖对肺癌A549细胞的抑制作用。蒲公英内生真菌PG23通过培养,乙醇沉淀获得粗多糖、苯酚-硫酸法测定多糖含量,采用MTT法测定PG23多糖对肺癌A549细胞的抑制率,并计算半抑制浓度(IC50)。结果表明,PG23发酵液中多糖得率为2.754%,多糖含量为26.82%;对A549肺癌细胞的抑制率以第1天为最高;抑制率不与多糖浓度成比例,最佳作用浓度为14.42μg/mL,抑制率为87.63%(P<0.01),IC50为1.073mg/mL(24h)。PG23发酵液多糖对肺癌A549细胞具有较强的抑制能力。 展开更多
关键词 蒲公英内生真菌PG23 多糖 肺癌A549细胞 ic50
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褐藻裙带菜孢子叶粗提物体外抗单纯疱疹病毒Ⅱ型活性研究 被引量：11
12
作者 朱艳梅 王一飞 +4 位作者 张美英 朱良 康琰琰 门晓媛 岑颖洲 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2006年第1期38-42,共5页
从药物对细胞的保护、对HSV-2增殖的影响及对HSV-2感染细胞的综合作用三个方面研究不同稀释度的裙带菜孢子叶粗提物抑制单纯疱疹病毒Ⅱ型对Vero细胞的感染作用,细胞病变效应法(Cytopathogenic effect,CPE)观察和MTT法测定裙带菜多糖抗HS... 从药物对细胞的保护、对HSV-2增殖的影响及对HSV-2感染细胞的综合作用三个方面研究不同稀释度的裙带菜孢子叶粗提物抑制单纯疱疹病毒Ⅱ型对Vero细胞的感染作用,细胞病变效应法(Cytopathogenic effect,CPE)观察和MTT法测定裙带菜多糖抗HSV-2活性,结果表明裙带菜多糖能明显抑制HSV-2对Vero细胞的致病变作用,使细胞存活率升高,其水提醇沉法所得裙带菜多糖的IC50为6.49μg/mL,并初步推测其抗HSV-2活性是作用在HSV-2和受体结合,侵入Vero细胞阶段,为筛选新型抗病毒药物、研究海藻多糖抗HSV-2活性机理及优化裙带菜孢子叶的提取工艺提供参考依据。 展开更多
关键词 裙带菜 HSV-2 细胞病变效应法 MTT法 ic50
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氯霉素残留一步式化学发光酶免疫法的建立 被引量：12
13
作者 马玲 关忠谊 +3 位作者 吴健敏 黄红梅 张启模 蒋维维 《南方农业学报》 CAS CSCD 2011年第2期205-208,共4页
【目的】建立一种简便、快速、精确的氯霉素(CAP)残留检测方法。【方法】在常规两步式化学发光酶免疫法(CLEIA)的基础上,同时加入一抗和二抗,并进一步优化抗原包被条件、抗体工作浓度、竞争反应时间等试验参数,建立了检测CAP残留的一步... 【目的】建立一种简便、快速、精确的氯霉素(CAP)残留检测方法。【方法】在常规两步式化学发光酶免疫法(CLEIA)的基础上,同时加入一抗和二抗,并进一步优化抗原包被条件、抗体工作浓度、竞争反应时间等试验参数,建立了检测CAP残留的一步式CLEIA。【结果】该方法最佳检测范围为0.045～128μg/L,检测灵敏度达3.16μg/L,最低检测限为0.01μg/L,可检出国际规定的CAP残留标准底限值以下的残留量。与常规两步法相比,在不影响检测限和灵敏度的前提下,可缩短反应时间1.5h。【结论】采用一步式CLEIA检测CAP残留,与常规两步式CLEIA的检测效果相近,且耗时短,更符合快速检测的要求。 展开更多
关键词 氯霉素 一步式化学发光酶免疫法 灵敏度(ic50) 残留
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青蒿琥酯增加人脑胶质瘤细胞CHG-5对β射线的敏感性 被引量：10
14
作者 董俊清 赵妍妍 +5 位作者 姚琦 蒋为薇 李军 李斌 庞学利 周红 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期588-592,共5页
目的从青蒿素及其衍生物中筛选出对人脑胶质瘤细胞CHG-5及U87具有较好放射增敏效果的药物,并初步探讨其放射增敏机制。方法①采用MTT法测定上述青蒿素衍生物对2株胶质瘤细胞的IC50,观察以20%IC50浓度的青蒿素衍生物联合β射线对CHG-5及... 目的从青蒿素及其衍生物中筛选出对人脑胶质瘤细胞CHG-5及U87具有较好放射增敏效果的药物,并初步探讨其放射增敏机制。方法①采用MTT法测定上述青蒿素衍生物对2株胶质瘤细胞的IC50,观察以20%IC50浓度的青蒿素衍生物联合β射线对CHG-5及U87的放射增敏效果,从中筛选出放射增敏效果最好的药物;②通过克隆形成法计算目标药物的放射增敏比;③划痕法观察它对β射线照射后CHG-5细胞迁移的影响;④检测胞内还原型GSH水平;⑤流式细胞术检测细胞凋亡及细胞周期分布情况。结果青蒿素(artemisinin,ART)、双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)、青蒿琥酯(artesunate,AS)对CHG-5的IC50分别为:1.47、0.20、0.29mmol/L;对U87,则分别为1.61、0.25、0.46mmol/L。以20%IC50为β射线的协同给药浓度,仅有AS可以同时抑制经β射线照射后的CHG-5及U87细胞的增殖。且0.06mmol/L的AS对CHG-5细胞的放射增敏比为1.25,该浓度的AS可以明显地抑制CHG-5细胞的迁移。GSH结果表明0.06mmol/LAS处理组较未处理组细胞内GSH水平下调(P<0.05),流式细胞术结果提示0.06mmol/LAS可以阻滞细胞周期于G1期。结论从3种ART衍生物中筛选出AS对CHG-5细胞具有放射增敏作用,机制可能与下调的胞内GSH水平及细胞周期阻滞于G1期有关。 展开更多
关键词 脑胶质瘤 青蒿素 衍生物 ic50 放射增敏
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三聚氰胺等4种物质的毒性比较研究 被引量：22
15
作者 贾广乐 王建峰 +1 位作者 林祥梅 梅琳 《中国畜牧兽医》 CAS 2008年第12期162-163,共2页
试验旨在通过细胞毒性试验、急性毒性试验对三聚氰胺及其类似物的毒性进行了初步研究。结果表明,三聚氰胺、三聚氰酸、双氰胺、单氰胺的半数抑制浓度(IC50)分别为10.11、3.17、22.560、.305 mg/ml,而三聚氰胺、三聚氰酸、双氰胺的半数... 试验旨在通过细胞毒性试验、急性毒性试验对三聚氰胺及其类似物的毒性进行了初步研究。结果表明,三聚氰胺、三聚氰酸、双氰胺、单氰胺的半数抑制浓度(IC50)分别为10.11、3.17、22.560、.305 mg/ml,而三聚氰胺、三聚氰酸、双氰胺的半数致死量(LD50)均大于5000 mg/kg,单氰胺的半数致死量(LD50)小于500 mg/kg。表明三聚氰胺、三聚氰酸、双氰胺为微毒或基本无毒,单氰胺为高毒。 展开更多
关键词 三聚氰胺 三聚氰酸 双氰胺 单氰胺 细胞毒性 急性毒性 ic50 LD50
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9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2活性的影响及构效浅析 被引量：7
16
作者 林小聪 李春梅 +2 位作者 刘新光 陈小文 梁念慈 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期733-737,共5页
目的观察9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,... 目的观察9种蒽醌类衍生物对重组人蛋白激酶CK2全酶活性的影响,并进行构效分析。方法将利用基因工程技术获得的重组人CK2α′及β亚基在体外等摩尔混合构成CK2全酶。通过测定药物作用后转移到CK2底物上的[γ-32P]ATP的32P的放射性活度,探讨蒽醌类衍生物对重组人CK2全酶活性的抑制作用,并采用半数效量概率单位法计算其IC50值。结果米托蒽醌、2-羧基蒽醌、1,2-二氨蒽醌、1,8-二羟蒽醌和醌茜能明显抑制重组人CK2全酶活性,其IC50值分别是0.66、0.81、8.81、28.76和61.26μmol·L-1;其中米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌的作用效果均强于目前已知的CK2抑制剂DRB和A3。1-氨基蒽醌和1-氯蒽醌对CK2的作用效果较弱,其IC50值分别为143.38和221.18μmol·L-1;而蒽醌和2-乙基蒽醌对CK2的活性则没有明显的影响。构效分析表明:C2上的-COOH、C8位上的-OH以及C2上的-NH2可能分别是2-羧基蒽醌、1,8-二羟蒽醌和1,2-二氨基蒽醌的药效基团;而C2上的-CH2CH3和C1上的-Cl可能分别是2-乙基蒽醌和1-氯蒽醌的非必需基团。结论米托蒽醌、2-羧基蒽醌和1,2-二氨蒽醌是3种较强的重组人蛋白激酶CK2的抑制剂。 展开更多
关键词 蛋白激酶CK2 蒽醌类衍生物 ic50 构效分析
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β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型的建立 被引量：10
17
作者 王斯文 陈向东 +3 位作者 汪辉 石功名 郭欣 张序磊 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期102-105,共4页
目的建立β-内酰胺酶抑制剂的高通量筛选模型。方法从产β-内酰胺酶菌株中提取酶液,以硝噻吩为底物,三唑巴坦作为酶抑制剂,通过检测反应体系吸光度的变化,来判断酶促反应的进行情况以及酶抑制剂的效果,建立384微孔板的高通量筛选模型,... 目的建立β-内酰胺酶抑制剂的高通量筛选模型。方法从产β-内酰胺酶菌株中提取酶液,以硝噻吩为底物,三唑巴坦作为酶抑制剂,通过检测反应体系吸光度的变化,来判断酶促反应的进行情况以及酶抑制剂的效果,建立384微孔板的高通量筛选模型,优化反应条件并对此模型进行评价。用此模型对7360个化合物组成的随机库进行筛选。结果确定反应体系条件为:最佳测定波长为482nm,反应温度为30℃,选取15min时间点检测,底物硝噻吩终浓度为0.1mmol/L,评价指标Z′因子在0.8～0.9范围内,表明此模型可以用于高通量筛选。基于此模型初筛出65个有抑制活性的化合物。结论建立的β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型具有快速、稳定和微量的特点,是寻找和发现有潜在活性的β-内酰胺酶抑制剂的有效手段。 展开更多
关键词 高通量筛选(HTS) Β-内酰胺酶 抑制剂 半数抑制浓度(ic50)
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动力学分光光度法测定中药对超氧阴离子自由基的清除率 被引量：20
18
作者 田益玲 陈冠华 崔同 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第4期617-619,共3页
建立了一种利用动力学分光光度法测定中药对超氧阴离子自由基清除率的新方法。研究表明:当波长为5 2 0nm、黄嘌呤氧化酶浓度为4×10 -3 μg·mL-1,反应时间在2～7min时,可得到最佳测定条件。在该条件下测得的抗坏血酸对超氧阴... 建立了一种利用动力学分光光度法测定中药对超氧阴离子自由基清除率的新方法。研究表明:当波长为5 2 0nm、黄嘌呤氧化酶浓度为4×10 -3 μg·mL-1,反应时间在2～7min时,可得到最佳测定条件。在该条件下测得的抗坏血酸对超氧阴离子自由基的清除率与文献报道值一致。方法用于中药厚朴和杜仲的测定,它们对超氧阴离子自由基的IC50 分别为7 5. 80和32 3. 80 0mg·L-1。 展开更多
关键词 超氧阴离子自由基 分光光度法测定 动力学 中药 自由基清除率 反应时间 测定条件 文献报道 抗坏血酸 ic50 酶浓度 黄嘌呤
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有机磷农药对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及QSAR研究 被引量：7
19
作者 颜冬云 蒋新 +2 位作者 余贵芬 卞永荣 邓建才 《中国环境科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第3期364-367,共4页
以碘化硫代乙酰胆碱为底物,二硫代二硝基苯甲酸为显色剂,采用分光光度法测定了21种有机磷农药对乙酰胆碱酯酶(AChE)的半抑制浓度(IC50).运用多元线性回归分析以及参数间的自相关分析建立有机磷农药对AChE抑制作用的QSAR模型.模型分析表... 以碘化硫代乙酰胆碱为底物,二硫代二硝基苯甲酸为显色剂,采用分光光度法测定了21种有机磷农药对乙酰胆碱酯酶(AChE)的半抑制浓度(IC50).运用多元线性回归分析以及参数间的自相关分析建立有机磷农药对AChE抑制作用的QSAR模型.模型分析表明,有机磷农药对AChE的抑制作用主要受特定方向上的原子极化率及原子的电拓扑状态的影响,是多因素综合作用的结果.模型可解释高达78%的数据变异和显著的预测能力(q2=0.653),表明有机磷农药对AChE的抑制作用可借助结构活性关系模型进行预测与评价. 展开更多
关键词 有机磷农药 乙酰胆碱酯酶(AChE) 半抑制浓度(ic50) 定量结构-活性相关(QSAR) 结构参数
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苦瓜籽核糖体失活蛋白的基本性质研究 被引量：8
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作者 孟延发 孟雪琴 +6 位作者 张雪梅 杜毅峰 李春阳 阳燕 徐柳 刘波 魏旭文 《兰州大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期80-81,共2页
采用 Affi- Gel亲和层析和 Sephacryl S- 10 0分子筛层析等方法获得苦瓜籽核糖体失活蛋白 (RIP) ,经 SDS- PAGE,PAGE,IEF和 PAS方法分析均表明为单一蛋白着色带或单一糖蛋白着色带 .根据 SDS- PAGE测得表观分子量为 30 0 0 0 ,经 IEF- P... 采用 Affi- Gel亲和层析和 Sephacryl S- 10 0分子筛层析等方法获得苦瓜籽核糖体失活蛋白 (RIP) ,经 SDS- PAGE,PAGE,IEF和 PAS方法分析均表明为单一蛋白着色带或单一糖蛋白着色带 .根据 SDS- PAGE测得表观分子量为 30 0 0 0 ,经 IEF- PAGE结果计算其 PI为 9.0 ,对无细胞系统中蛋白质生物合成抑制活性明显 ,其 IC50 为 5.3× 10 -10 mol/ L左右 .体外生物活性试验结果表明其对人肝癌细胞 ,Vero,SP2 / 0 ,3T3,Kb,Navana,S- 180等肿瘤细胞株和麻疹病毒均表现有不同程度的抑制作用 ,而对完整人胚肺二倍体细胞却毒性极小 . 展开更多
关键词 核糖体失活蛋白 苦瓜籽 植物毒素 生物制药
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