泰拉霉素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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作者 钟雅文 李子杨 +4 位作者 魏知非 陈佳琪 吴春璇 相亦飞 何家康 《现代畜牧兽医》 2025年第7期1-5,共5页

试验旨在研究泰拉霉素在不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度和其在不同正辛醇-水及缓冲液中的表观油水分配系数(Pow),为后续开发泰拉霉素新制剂提供参考。试验通过考察精密度、稳定性、重复性和加样回收率等方法学指标建立测定泰拉霉... 试验旨在研究泰拉霉素在不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度和其在不同正辛醇-水及缓冲液中的表观油水分配系数(Pow),为后续开发泰拉霉素新制剂提供参考。试验通过考察精密度、稳定性、重复性和加样回收率等方法学指标建立测定泰拉霉素含量的高效液相色谱法(HPLC),测定泰拉霉素在不同pH值的磷酸盐缓冲溶液及超纯水中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定泰拉霉素在正辛醇-不同pH值的缓冲液中的Pow。结果显示,泰拉霉素在p H值为1.0的磷酸盐缓冲液中极微溶解,在pH值为4.5、5.8和6.8的磷酸盐缓冲液中几乎不溶,在pH值为7.4、8.0的磷酸盐缓冲液以及超纯水中不溶。泰拉霉素的lgPow在0~1之间。研究表明,试验建立的HPLC法专属性良好,可用于测定泰拉霉素含量;泰拉霉素难溶于水,具有一定的亲脂性,平衡溶解度和Pow易受pH值影响,预测泰拉霉素具有较好的生物膜透过性。 展开更多

关键词 泰拉霉素 高效液相色谱法 平衡溶解度 表观油水配系数

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咖啡酸的生物药剂学分类系统及其大鼠体内外相关性预测

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作者 慕金雨 张梅超 +2 位作者 马芳芳 刘雪 王英华 《医药导报》 CAS 北大核心 2024年第8期1199-1204,共6页

目的测定咖啡酸在不同pH环境中的平衡溶解度以及油水分配系数,推测其生物药剂学分类系统(BCS)分类;测定咖啡酸片溶出曲线,将相关参数代入大鼠生理药动学(PBPK)模型建模,利用Gastroplus软件预测其大鼠体内外相关性。方法采用高效液相色... 目的测定咖啡酸在不同pH环境中的平衡溶解度以及油水分配系数,推测其生物药剂学分类系统(BCS)分类;测定咖啡酸片溶出曲线,将相关参数代入大鼠生理药动学(PBPK)模型建模,利用Gastroplus软件预测其大鼠体内外相关性。方法采用高效液相色谱法定量,色谱柱Agilent Eclipse Plus C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相0.32%冰醋酸溶液-甲醇(70∶30),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长323 nm,柱温25℃,进样体积10μL。采用摇瓶法和正辛醇-水体系测量咖啡酸在不同pH环境中的平衡溶解度、溶解度体积(DSV)和油水分配系数(P),推测其BCS分类;测定咖啡酸片在水、pH值1.2、pH值4.5和pH值6.8环境中溶出曲线,利用Gastroplus软件分析溶出曲线的Z-Factor值,将相关参数代入大鼠的PBPK模型,模拟大鼠体内药时(PK)曲线,与已知实测PK曲线进行比较,推测其大鼠体内外相关性。结果咖啡酸在pH值1.2、pH值4.5和pH值6.8环境中平衡溶解度为0.676、1.266和4.624 mg·L-1,DSV为443787、236967和64879 mL,为难溶性药物,且具有较强pH依赖性;咖啡酸在水、pH值1.2、pH值4.5和pH值6.8环境中油水分配系数(P)为4.33(logP=0.64)、28.87(logP=1.46)、19.77(logP=1.30)、0.28(logP=-0.56),推测其具有较高渗透性。软件模拟得到咖啡酸大鼠体内的C_(max)为0.358μg·mL^(-1),t_(max)为0.39 h,AUC为0.320μg·h^(-1)·mL^(-1),与已知的实测结果C_(max)为(0.250±0.037)μg·mL^(-1)、t_(max)为(0.33±0.12)h、AUC为(0.303±0.024)μg·h^(-1)·mL^(-1)一致,PK曲线基本吻合。结论咖啡酸为低溶解性、高渗透性的药物,推测其为BCS II类药物,其片剂在大鼠中表现出较高的体内外相关性。 展开更多

关键词 咖啡酸 生物药剂学分类系统 体内外相关性 平衡溶解度 油水分配系数 摇瓶法

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丹皮酚平衡溶解度与油水分配系数测定及大鼠在体肠吸收研究 被引量：13

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作者 徐本亮 王冰 +3 位作者 浦益琼 陶建生 蔡贞贞 张彤 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1892-1896,共5页

目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的... 目的测定丹皮酚在各种溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收性质。方法 HPLC法测定丹皮酚的浓度,用摇瓶法测定丹皮酚的表观油水分配系数,大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 25℃丹皮酚在水中的平衡溶解度为0.5 g/L,在酸性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低,碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较高,在常用的有机溶剂中的溶解度大于1 g/L;25℃丹皮酚在正辛醇-水系统中的油水分配系数Papp为263.2(lgPapp=2.42);丹皮酚在肠道各部位的吸收速率按空肠、回肠、十二指肠、结肠顺序下降。结论不同pH值的介质对丹皮酚表观油水分配系数影响不大;丹皮酚在整个肠段均有吸收,小肠为主要吸收部位。 展开更多

关键词 丹皮酚 平衡溶解度 表观油水分配系数 在体肠吸收 高效液相色谱法

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HPLC-DAD测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数 被引量：18

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作者 严建业 王元清 +5 位作者 黄丹 韩彬 张陈 向荣 孙琴 夏新华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第12期2628-2632,共5页

目的测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数（lg Papp）。方法采用高效液相色谱法测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在不同p H缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法结合高效液相色谱法测定其在正辛醇-水及缓冲盐溶液中... 目的测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数（lg Papp）。方法采用高效液相色谱法测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在不同p H缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法结合高效液相色谱法测定其在正辛醇-水及缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果虎杖苷、白藜芦醇均在p H为6.8的磷酸盐缓冲液中溶解度最大,大黄素在p H为6.5的磷酸盐缓冲液中溶解度最大;虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在正辛醇饱和的水中lg Papp值分别为0.98、2.69、0.99,在不同p H的磷酸盐缓冲液中,虎杖苷、白藜芦醇与大黄素的油水分配系数范围分别为0.84-1.01、2.34-2.89、0.97-1.27。结论在胃肠道生理条件下,虎杖苷与大黄素的吸收较好,白黎芦醇的吸收较差;从溶解性能看,大黄素的溶解性能较差,可改善其溶解性能进一步提高其生物利用度。 展开更多

关键词 虎杖苷 白藜芦醇 大黄素 平衡溶解度 表观油水分配系数 HPLC-DAD

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佐米曲普坦在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量：8

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作者 胡荣 黄华 +1 位作者 杜洋 蔡双霜 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1235-1237,共3页

目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的... 目的:测定佐米曲普坦在水和不同pH磷酸缓冲盐中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定佐米曲普坦的浓度,用摇瓶法测定佐米曲普坦的表观油水分配系数。结果:佐米曲普坦在37℃水中的平衡溶解度为12.6g/L,在pH值3.6、4.5、6.0、6.8、7.4、8.0、9.0磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度依次为1382.0、553.0、85.2、71.5、47.1、11.5、4.85g/L。佐米曲普坦在水中的表观油水分配系数Papp为0.013,在不同的pH值缓冲液中的表观油水分配系数依次为0.04、0.06、0.14、0.20、0.23、0.25、1.44。结论:在pH3.6～9.0范围内,随着pH值增加,佐米曲普坦平衡溶解度减小,而表观油水分配系数则增大。 展开更多

关键词 佐米曲普坦 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法

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α-熊果苷平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定 被引量：6

6

作者 滕希峰 李钟 +5 位作者 刘龙元 何洋 王亚青 陈星宇 梁颖欣 何琳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2366-2370,共5页

目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离... 目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离常数。结果 37℃下,α-熊果苷在水中的平衡溶解度为325.7 mg/m L,Papp(lg Papp)为0.65(-0.187);在磷酸盐缓冲液(pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0)中分别为395.4、523.4、405.8、427.7、407.2、369.6 mg/m L,Papp(lg Papp)分别为0.37(-0.432)、0.61(-0.215)、0.81(-0.091)、0.58(-0.236)、0.57(-0.244)、0.58(-0.236)。其解离常数为4.22。结论α-熊果苷溶解性好,表观油水分配系数小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物。 展开更多

关键词 α-熊果苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 解离常数 HPLC 紫外吸光度

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延胡索乙素平衡溶解度及表观油水分配系数的测定 被引量：9

7

作者 吴芸 陈志鹏 +2 位作者 肖璐 陈娟 蔡宝昌 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期178-180,共3页

目的测定延胡索乙素在不同溶剂中的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为设计延胡索乙素新剂型提供依据。方法采用HPLC法测定延胡索乙素在6种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。结果延胡索乙素在二氯甲烷及pH ... 目的测定延胡索乙素在不同溶剂中的平衡溶解度以及表观油水分配系数,为设计延胡索乙素新剂型提供依据。方法采用HPLC法测定延胡索乙素在6种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液中的表观油水分配系数。结果延胡索乙素在二氯甲烷及pH 1.2的盐酸溶液中溶解度最高,分别为1 189.88mg/mL及3 304mg/mL;油水分配系数在pH8.0时最高,为394.53。结论延胡索乙素在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH小于2时溶解性较好,当pH>6时,在油相中分配较多。 展开更多

关键词 延胡索乙素 平衡溶解度 油水分配系数

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反相高效液相色谱法测定水杨酸的平衡溶解度及表观油水分配系数 被引量：6

8

作者 滕希峰 王峰 +4 位作者 李坤荣 陈珊珊 叶鹏 何琳 李国全 《医药导报》 CAS 2017年第2期186-189,共4页

目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53)... 目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53);柱温:室温;流速:1.0 m L·min-1,检测波长:270 nm;进样量20μL。考察25℃水杨酸在水中,p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲溶液体系中平衡溶解度及Papp。结果25℃下水杨酸在水中平衡溶解度为(2.205±0.020)mg·m L^(-1),Papp为(6.18±0.08);在p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为(1.169×10-3±7.40×10-6),(2.250±0.010),(2.410±0.010),(2.694±0.003),(5.208±0.010),(5.826±0.006),(6.255±0.030),(3.353±0.070)mg·m L^(-1),相应的Papp分别为(16.39±0.19),(4.23±0.07),(6.03±0.11),(5.56±0.10),(1.25±0.01),(0.27±0.001),(0.08±0.001),(0.07±0.002)。结论水杨酸的平衡溶解度随溶液p H值增大而增大;Papp随着p H值的增大而减小。其溶解度小,脂溶性小,属于生物药剂学分类系统(BCS)的Ⅳ类药物。 展开更多

关键词 水杨酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相

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山楂叶总黄酮的理化性质研究 被引量：5

9

作者 侯桂兰 高敏 +2 位作者 童丽姣 王鑫波 石森林 《中华中医药学刊》 CAS 2012年第8期1766-1768,共3页

目的:考察山楂叶总黄酮的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH值等对其水溶液稳定性的影响。方法:测定山楂叶总黄酮在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10h后的药物含量变化率为指标考察... 目的:考察山楂叶总黄酮的平衡溶解度、油水分配系数等理化常数,研究温度、pH值等对其水溶液稳定性的影响。方法:测定山楂叶总黄酮在不同介质中的平衡溶解度与不同pH条件下的表观油/水分配系数(Papp),以10h后的药物含量变化率为指标考察介质、温度、pH对其稳定性的影响。结果:山楂叶总黄酮在蒸馏水、肠溶液、0.1%盐酸溶液、甲醇、乙醇、pH5.0 PBS、pH 6.5 PBS、pH 7.0 PBS、pH 7.4 PBS、pH 9.0 PBS中的平衡溶解度分别为2.81、5.07、1.62、60.76、31.57、3.78、4.54、8.74、9.24、9.15mg/mL;山楂叶总黄酮在pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0条件下的油/水分配系数,分别为0.256、0.332、0.371、0.385、0.235、0.234。结论:山楂叶总黄酮的Papp值均随着pH增大而增大,在pH 6.0与pH 7.0间发生突变,pH 6.0时达最大值,之后随着pH增大而减小;较高pH条件对山楂叶总黄酮水溶液稳定性影响较大。 展开更多

关键词 山楂叶总黄酮磷脂复合物 平衡溶解度 表观油/水分配系数 稳定性

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天山雪莲提取物磷脂复合物溶解度及稳定性的考察 被引量：6

10

作者 欧燕 周俊 +1 位作者 张雪峰 邢建国 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期986-990,共5页

目的通过溶解度比较考察天山雪莲提取物磷脂复合物稳定性。方法分别测定天山雪莲提取物和天山雪莲提取物磷脂复合物在水和不同p H的缓冲溶液中平衡溶解度,不同p H的饱和正辛醇/水中表观油水分配系数,和强光照射、高温、高湿环境下,考察... 目的通过溶解度比较考察天山雪莲提取物磷脂复合物稳定性。方法分别测定天山雪莲提取物和天山雪莲提取物磷脂复合物在水和不同p H的缓冲溶液中平衡溶解度,不同p H的饱和正辛醇/水中表观油水分配系数,和强光照射、高温、高湿环境下,考察天山雪莲提取物磷脂复合物的质量及其有效成分(绿原酸和芦丁)的质量分数变化。结果磷脂复合物可明显提高天山雪莲提取物中活性成分(绿原酸和芦丁)平衡溶解度和表观油水分配系数,而且具有一定的抗光照性,但高温下,磷脂复合物稳定性较差,易吸湿。结论本研究将天山雪莲提取物磷脂复合物能不同程度改善天山雪莲提取物中活性成分的水溶性和脂溶性,同时以固体形式保存其稳定性较好。 展开更多

关键词 天山雪莲 提取物 磷脂复合物 平衡溶解度 表观油水分配系数 稳定性

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胡椒碱平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：7

11

作者 吴珍菊 夏学进 黄雪松 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期473-476,共4页

测定胡椒碱的平衡溶解度及表观油水分配系数,研究pH值对其影响,为胡椒碱在体内吸收研究提供参考.采用HPLC法测定了胡椒碱在水和5种有机溶剂中的平衡溶解质量浓度,并用摇瓶法测定胡椒碱在不同pH条件下的正辛醇-水缓冲溶液中的表观油水分... 测定胡椒碱的平衡溶解度及表观油水分配系数,研究pH值对其影响,为胡椒碱在体内吸收研究提供参考.采用HPLC法测定了胡椒碱在水和5种有机溶剂中的平衡溶解质量浓度,并用摇瓶法测定胡椒碱在不同pH条件下的正辛醇-水缓冲溶液中的表观油水分配系数.结果表明:25℃下胡椒碱在水中的平衡溶解质量浓度为22.34 mg/L,而在有机溶剂中的溶解质量浓度较好,特别是在二氯甲烷中,其平衡溶解质量浓度高达43 665.5 mg/L,正辛醇∶水的表观油水分配系数P为179.33(lgP=2.25). 展开更多

关键词 胡椒碱 平衡溶解度 表观油水分配系数 PH值

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瑞香素平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：2

12

作者 单进军 狄留庆 +1 位作者 赵晓莉 徐建亚 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期449-450,458,共3页

目的测定瑞香素的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定了瑞香素在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,摇瓶法测定瑞香素在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果 25℃下瑞香素在水中的平衡溶解度为176.7μg/mL,常... 目的测定瑞香素的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定了瑞香素在水和7种有机溶剂中的平衡溶解度,摇瓶法测定瑞香素在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果 25℃下瑞香素在水中的平衡溶解度为176.7μg/mL,常用有机溶剂甲醇对瑞香素的溶解性较好,为485.4μg/mL,正辛醇/水表观分配系数Papp为2.4(lgPapp=0.38)。结论瑞香素的水溶性差,在酸性和中性条件下,正辛醇/缓冲液分配系数受缓冲液的pH值影响不大;瑞香素属于FDA生物药剂学分类中的第二类药物(低溶解性、高渗透性)。 展开更多

关键词 瑞香素 平衡溶解度 表观油水分配系数

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枳实生品与麸炒品中4个黄酮类成分表观油水分配系数的比较研究 被引量：6

13

作者 林桂梅 张国锋 张建军 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2018年第6期1417-1419,共3页

目的：比较枳实生品和麸炒品中芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷4个黄酮类成分油水分配系数。方法：采用摇瓶法和高效液相色谱相结合方法，比较枳实和麸炒枳实水煎液中4个黄酮类成分芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷在正辛醇... 目的：比较枳实生品和麸炒品中芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷4个黄酮类成分油水分配系数。方法：采用摇瓶法和高效液相色谱相结合方法，比较枳实和麸炒枳实水煎液中4个黄酮类成分芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷在正辛醇-水／缓冲盐溶液中的油水分配系数。结果：各个pH点，枳实生品和麸炒品水煎液中4个黄酮类成分的油水分配系数的大小没有规律性变化。但是4个黄酮类成分在pH5、pH7等条件下，麸炒品中的油水分配系数高于生品。结论：枳实麸炒后除新橙皮苷外均有利于其他3个黄酮类成分的分布吸收，这一结果也在一定程度上说明了枳实麸炒后健脾和胃作用增强的机制。 展开更多

关键词 枳实 麸炒 油水分配系数 黄酮类成分 高效液相色谱法

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反相高效液相色谱法测定根皮苷平衡溶解度与油水分配系数 被引量：2

14

作者 戚志华 郭淑云 +2 位作者 唐秀玲 李晓晔 王庆伟 《医药导报》 CAS 2015年第10期1329-1332,共4页

目的建立根皮苷的含量检测方法，测定其在不同溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇一水缓冲体系中的油水分配系数。方法采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定根皮苷在水和不同溶剂中的平衡溶解度；色谱条件为：Inertsil ODS-3柱（4．6mm... 目的建立根皮苷的含量检测方法，测定其在不同溶剂中的平衡溶解度及在正辛醇一水缓冲体系中的油水分配系数。方法采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定根皮苷在水和不同溶剂中的平衡溶解度；色谱条件为：Inertsil ODS-3柱（4．6mm×150mm，5μm），乙腈．0．05％磷酸（30：70）为流动相，流速1．0mL·min-1，检测波长284nm。采用摇瓶法测定油水分配系数。结果25℃时根皮苷在水中的平衡溶解度为2．07mg·mL-1，在甲醇中的溶解性较好，为838．63mg·mL-1。在0．0549～1．0980μg浓度范围内线性关系良好，回归方程为：y=2152．9X＋7．26（r=0．9999）；根皮苷在醇中的溶解度较高。结论根皮苷的RP—HPLC含量测定方法专属性强、灵敏度高，该方法可用于根皮苷溶解度的测定。根皮苷在石油醚中几乎不溶，在水中的溶解度较低，在甲醇中的溶解度较高；根皮苷的表观分配系数在酸性环境中变化不大，在碱性条件下随pH值增加明显下降。 展开更多

关键词 根皮苷 平衡溶解度 表观油水分配系数

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银杏叶提取物磷脂复合物的制备 被引量：7

15

作者 孙俊 陈志鹏 蔡宝昌 《中华中医药学刊》 CAS 2009年第12期2671-2673,共3页

目的:确定银杏叶提取物(GBE)与大豆磷脂形成复合物的最佳工艺。方法:以银杏总黄酮与大豆磷脂的复合率为评估标准,采用单因素考察进行系统研究,对所制得的复合物进行DSC分析,并测定其在不同pH水溶液中的表观油水分配系数。结果:该制备方... 目的:确定银杏叶提取物(GBE)与大豆磷脂形成复合物的最佳工艺。方法:以银杏总黄酮与大豆磷脂的复合率为评估标准,采用单因素考察进行系统研究,对所制得的复合物进行DSC分析,并测定其在不同pH水溶液中的表观油水分配系数。结果:该制备方法的复合率达99%以上,研究表明磷脂复合物明显改善了银杏总黄酮的脂溶性。结论:GBE磷脂复合物的形成受反应溶剂和反应物料比例的影响较大;复合物的脂溶性较提取物明显提高。 展开更多

关键词 GBE 磷脂复合物 制备工艺 表观油水分配系数

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马钱子总碱中2种成分的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性 被引量：5

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作者 王艳宏 齐笑 +3 位作者 关枫 冯宇飞 李永吉 陈大忠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期2034-2038,共5页

目的考察马钱子Strychni Semen总碱中马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性。方法饱和溶解法测定2种成分在乙醇(10%、20%、30%、60%、90%、无水乙醇)、三氯甲烷、正辛醇、表面活性剂(0.5%吐温、0.5%去氧胆酸钠、0... 目的考察马钱子Strychni Semen总碱中马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性。方法饱和溶解法测定2种成分在乙醇(10%、20%、30%、60%、90%、无水乙醇)、三氯甲烷、正辛醇、表面活性剂(0.5%吐温、0.5%去氧胆酸钠、0.5%油酸)中的平衡溶解度;摇瓶法测定两者在PBS(pH 2.5、4.0、5.0、5.8、6.8、7.0、7.4、9.0)中的油水分配系数;改良Franz扩散池法评价其在PBS、20%乙醇、无水乙醇中的体外透皮特性。结果马钱子碱、士的宁均在三氯甲烷中的平衡溶解度最高,表面活性剂中最低;在体积分数大于20%的乙醇或pH小于8.0的PBS中,士的宁平衡溶解度高于马钱子碱,并分别在60%乙醇和pH 2.5 PBS中达到最高。2种成分油水分配系数相近,均随pH增加而升高,在pH9.0时最高。两者分别在无水乙醇、pH9.0 PBS中的累计透皮吸收率最高。结论溶剂种类对马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、透皮吸收均有明显影响。本研究可为马钱子总碱经皮给药生物利用度的改善及相关制剂的开发提供参考。 展开更多

关键词 马钱子总碱 马钱子碱 士的宁 平衡溶解度 油水分配系数 体外透皮特性

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乙酰甲喹溶解度及表观油水分配系数的测定 被引量：3

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作者 吴文彬 符华林 卢朝成 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期841-843,共3页

目的研究乙酰甲喹在不同p H条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数(Ko/w),为乙酰甲喹新剂型的开发提供理论基础。方法配制不同p H值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度;通过乙酰甲喹在油相(正辛醇)和水相的分配平衡浓度比,计算... 目的研究乙酰甲喹在不同p H条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数(Ko/w),为乙酰甲喹新剂型的开发提供理论基础。方法配制不同p H值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度;通过乙酰甲喹在油相(正辛醇)和水相的分配平衡浓度比,计算油水分配系数。结果乙酰甲喹在不同p H条件下的溶解度均为微溶,都在3.500mg/m L左右,且无显著差异;该药物在不同p H磷酸盐缓冲液中的油水分配系数均较大,在p H=6.0时油水分配系数为2.315。结论溶解度是限制乙酰甲喹临床疗效的主要因素,通过加入表面活性剂等方式来改善乙酰甲喹的溶解度是提高该药物生物利用度的主要方式。 展开更多

关键词 乙酰甲喹 溶解度 油水分配系数

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西他沙星溶解度与表观油水分配系数研究 被引量：1

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作者 丁维明 李桂玲 +2 位作者 蔡聪 王菊仙 杨信怡 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第10期1357-1360,共4页

目的测定西他沙星在不同溶剂中的溶解度以及表观油水分配系数,为剂型研究和制备工艺提供依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,Dikma Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调... 目的测定西他沙星在不同溶剂中的溶解度以及表观油水分配系数,为剂型研究和制备工艺提供依据。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,Dikma Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH至2.4)∶乙腈=70∶30;柱温:室温;流速1.0 mL·min-1;检测波长:295 nm;进样量10μL。考察西他沙星在pH为2.0,4.3,5.8,6.6,7.4,8.0,10.0,11.2磷酸盐缓冲液中溶解度和表观油水分配系数。结果在(37±2)℃条件下,西他沙星在水中的平衡溶解度为0.44 mg·mL-1,表观油水分配系数(P)为0.23(lgP=-0.64);在不同pH磷酸盐缓冲液中,西他沙星在pH 7.4的中性条件下溶解度最低,仅为0.13 mg·mL-1,表观油水分配系数最大,在pH>10及pH<5.8,西他沙星平衡溶解度显著增大,表观油水分配系数相应减小。结论西他沙星难溶于水,脂溶性也较差,但在酸性和碱性条件下有较高的溶解度。 展开更多

关键词 西他沙星 溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相

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大黄酸平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量：10

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作者 钦富华 蔡雁 俞佳丹 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第1期88-91,共4页

目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同p H值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水... 目的测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据。方法采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同p H值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分配系数。结果 37℃时大黄酸在水中的平衡溶解度为3.89μg·m L^(-1),表观油水分配系数(lgP)为2.79;大黄酸的溶解度在随着p H值的升高呈现增加的趋势,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别达362.20和431.65μg·m L^(-1)。大黄酸在半极性溶剂中溶解度相对较好,特别是在聚乙二醇400中的溶解度可达2 971.74μg·m L^(-1)。大黄酸的油水分配系数随p H值的升高而下降,在p H值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别为0.83和0.54。结论大黄酸水溶性差,增大p H值可增加其溶解度,但油水分配系数随之降低。 展开更多

关键词 大黄酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法 高效液相

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三白草酮及衍生物的溶解性和保肝活性研究 被引量：1

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作者 徐春蕾 薛平 +2 位作者 吴玉兰 张芳 李祥 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期960-964,共5页

目的考察三白草酮及衍生物的溶解性和保肝活性。方法采用HPLC测定三白草酮及衍生物在常用溶剂中的溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分配系数(P);采用CCl4小鼠肝损伤模型考察其保肝活性。结果 25℃时三白草酮及衍生物A、B、C在... 目的考察三白草酮及衍生物的溶解性和保肝活性。方法采用HPLC测定三白草酮及衍生物在常用溶剂中的溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分配系数(P);采用CCl4小鼠肝损伤模型考察其保肝活性。结果 25℃时三白草酮及衍生物A、B、C在水中的溶解度分别为(0.161±0.007),(12.4±0.57),(0.145±0.006),(0.667±0.031)mg/L;在正辛醇/水中的lgP分别为(3.32±0.13),(2.63±0.08),(3.28±0.08),(2.76±0.09);衍生物A的保肝降酶活性较三白草酮有所提高,衍生物B与三白草酮相当,衍生物C有肝损伤作用。结论衍生物A的lgP比三白草酮降低较多,可能会通过改善体内吸收提高药效;衍生物C的lgP虽有下降,但三白草酮中一个次甲二氧基被破坏,显示出肝损伤作用。 展开更多

关键词 三白草酮 衍生物 溶解度 脂水分配系数 HPLC 保肝活性

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