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苦参碱与E-4031,多非利特和RP58866对家兔心肌I_(k1)的作用比较(英文) 被引量:6
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作者 杨宝峰 李宝馨 +3 位作者 周宇宏 董德利 单宏丽 王玲 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期407-414,共8页
目的 比较苦参碱与E 4 0 31,多非利特和RP5 886 6对家兔单个心室肌细胞的内向整流钾电流(Ik1)的效价和效能的不同 ,揭示苦参碱抗心律失常作用弱于西药的原因。方法 应用全细胞膜片钳技术记录苦参碱与E 4 0 31,多非利特和RP5 886 6对家... 目的 比较苦参碱与E 4 0 31,多非利特和RP5 886 6对家兔单个心室肌细胞的内向整流钾电流(Ik1)的效价和效能的不同 ,揭示苦参碱抗心律失常作用弱于西药的原因。方法 应用全细胞膜片钳技术记录苦参碱与E 4 0 31,多非利特和RP5 886 6对家兔Ik1的影响。结果 苦参碱 1和 10 μmol·L- 1对家兔Ik1无明显影响。在实验电压为 - 12 0mV和保持电压为 - 70mV ,苦参碱 5 0和 10 0 μmol·L- 1对Ik1分别抑制达 6 % (n =8,P <0 .0 5 )和 8% (n =8,P <0 .0 5 ) ;在实验电压为 - 5 0mV ,抑制Ik1达 4 % (n =8,P <0 .0 5 )和 8% (n =8,P <0 .0 5 )。在实验电压为 - 12 0mV ,E 4 0 311和 10 μmol·L- 1使Ik1分别降低10 % (n =6 ,P <0 .0 5 )和 4 5 % (n =6 ,P <0 .0 5 )。在 - 5 0mV ,Ik1分别降低 5 % (n =6 ,P <0 .0 5 )和35 % (n =6 ,P <0 .0 5 )。在实验电压为 - 12 0mV ,多非利特 1和 10 μmol·L- 1使Ik1降低 19% (n =8,P <0 .0 5 )及 2 5 % (n =8,P <0 .0 5 )。在 - 5 0mV ,Ik1分别降低 11%和 19% (n =8,P <0 .0 5 )。在实验电压为 - 12 0mV ,RP5 886 6 1和 10 μmol·L- 1使Ik1分别降低 2 1% (n =8,P <0 .0 5 )和 5 0 % (n =8,P <0 .0 5 )。在 - 5 0mV ,Ik1分别降低 6 % (n =8,P <0 .0 5 )和11% (n =8,P <0 .0 展开更多
关键词 苦参碱 e-4031 多非利特 RP58866 膜片钳技术 全细胞 钾电流 内向整流 心肌
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抗心律失常药E-4031对人胃癌细胞系SGC-7901的肿瘤生物学行为的调节作用 被引量:2
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作者 吕清 卢晓明 +3 位作者 舒晓刚 孙仁虎 崔静 王国斌 《医药导报》 CAS 2010年第1期5-9,共5页
目的研究Ⅲ类抗心律失常药E-4031,即钾离子通道蛋白(HERG K+)特异性阻断药对胃癌细胞SGC-7901肿瘤生物学行为的调节作用,探讨其是否具有阻止胃癌发生、发展的功能。方法应用逆反应-聚合酶链反应(RT-PCR)及Western-blot方法检测胃癌细胞... 目的研究Ⅲ类抗心律失常药E-4031,即钾离子通道蛋白(HERG K+)特异性阻断药对胃癌细胞SGC-7901肿瘤生物学行为的调节作用,探讨其是否具有阻止胃癌发生、发展的功能。方法应用逆反应-聚合酶链反应(RT-PCR)及Western-blot方法检测胃癌细胞系SGC-7901中herg1基因的表达情况,并应用特异性钾离子通道蛋白阻断药Ⅲ类抗心律失常药E-4031阻断胃癌细胞HERG K+通道,研究E-4031对胃癌细胞生长、增殖、凋亡及侵袭能力等肿瘤生物学行为的调节作用。结果herg1基因在胃癌细胞系SGC-7901中呈现过度表达,当其表达HERG K+通道蛋白被Ⅲ类抗心律失常药E-4031阻断后,胃癌细胞增殖降低,G0/G1细胞增多,凋亡增加(P<0.01),并且其侵袭转移能力降低。结论HERG K+通道蛋白在胃癌中表达过度,而其特异性阻断药E-4031具有调节胃癌细胞肿瘤生物学行为和抑制肿瘤细胞生长增殖的功能。 展开更多
关键词 e-4031 抗心律失常药 HERG K+通道蛋白 胃癌 增殖 凋亡 侵袭
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抗心律失常药E-4031通过蛋白激酶C途径影响豚鼠心室肌细胞Na^+/Ca^(2+)交换(英文)
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作者 武冬梅 吕吉元 吴博威 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 2000年第4期253-257,共5页
应用全细胞电压钳技术的斜坡脉冲程序 ,测定离体豚鼠心肌细胞准稳态电流 -电压关系曲线 ,研究E- 40 31增强 Na+ /Ca2 + 交换电流的机理 .结果表明蛋白激酶 C激动剂十四酰佛波乙酯 ( TPA) 5,1 0和1 5nmol· L-1使膜电位 + 50 m V时的... 应用全细胞电压钳技术的斜坡脉冲程序 ,测定离体豚鼠心肌细胞准稳态电流 -电压关系曲线 ,研究E- 40 31增强 Na+ /Ca2 + 交换电流的机理 .结果表明蛋白激酶 C激动剂十四酰佛波乙酯 ( TPA) 5,1 0和1 5nmol· L-1使膜电位 + 50 m V时的 Ni2 +敏感电流分别增加 ( 1 1 6± 43) % ,( 2 2 5± 63) %和 ( 2 89±69) % .使膜电位 - 1 0 0 m V时的 Ni2 + 敏感电流分别增加 ( 2 9± 1 7) % ,( 1 0 4± 2 1 ) %和 ( 1 40± 2 9) % .蛋白激酶 C拮抗剂他莫昔芬 2 0 μmol· L-1可完全阻断 E- 40 31和 TPA对该电流的刺激作用 .结果提示 ,E- 40 31通过蛋白激酶 C途径激动 Na+ /Ca2 +交换 . 展开更多
关键词 抗心律失常药 e-4031 蛋白激酶C 心肌
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比较奎尼丁,E-4031对大鼠和豚鼠药物诱发心律失常模型的作用 被引量:2
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作者 张琼 王晓良 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期181-183,共3页
通过整体动物实验,探讨具有钾通道亚型选择性的奎尼丁和E-4031,与抗心律失常作用的关系.本实验选择了具有不同钾离子通道特性的动物模型.由于动物的种属差异,采取乌头碱诱发大鼠心律失常,毒毛花甙G诱发豚鼠心律失常的经典... 通过整体动物实验,探讨具有钾通道亚型选择性的奎尼丁和E-4031,与抗心律失常作用的关系.本实验选择了具有不同钾离子通道特性的动物模型.由于动物的种属差异,采取乌头碱诱发大鼠心律失常,毒毛花甙G诱发豚鼠心律失常的经典方法,观察了Ia类抗心律失常药物奎尼丁和Ⅲ类药E-4031在这两种动物模型上的作用.实验结果表明,奎尼丁10mg·kg-1可明显抑制大鼠的心律失常,但30μg·kg-1的E-4031无效,而在豚鼠模型上,3μg·kg-1的E-4031即可抑制室性早搏的出现,奎尼丁30mg·kg-1才出现抑制作用. 展开更多
关键词 奎尼丁 e-4031 抗心律失常药 钾通道
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抗心律失常药E—4031对豚鼠心室肌细胞Na^+/Ca^2+交换 … 被引量:6
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作者 武冬梅 边竹平 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期183-186,共4页
关键词 抗心律失常药 e-4031 膜片钳技术 心肌细胞
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